Budesonida + Formoterol

DCI com Advertência na Gravidez
Fórmula Estrutural
Nome IUPAC InChI=1S/C25H34O6.C19H24N2O4/c1-4-5-21-30-20-11-17-16-7-6-14-10-15(27)8-9-23(14,2)22(16)18(28)12-24(17,3)25(20,31-21)19(29)13-26;1-13(9-14-3-6-16(25-2)7-4-14)20-11-19(24)15-5-8-18(23)17(10-15)21-12-22/h8-10,16-18,20-22,26,28H,4-7,11-13H2,1-3H3;3-8,10,12-13,19-20,23-24H,9,11H2,1-2H3,(H,21,22)/t16-,17-,18-,20+,21?,22+,23-,24-,25+;13-,19+/m00/s1
Número CAS Sem informação.
PubChem 56841116
ChemSpider Sem informação.
Código ATC | R03 | R03AK07 |
DCB Sem informação.
KEGG D09595
Fórmula química C44H58N2O10
Massa molar 774.93872
SMILES CCCC1OC2CC3C4CCC5=CC (=O) C=CC5 (C4C (CC3 (C2 (O1) C (=O) CO) C) O) C.CC (CC1=CC=C (C= C1) OC) NCC (C2=CC (=C (C=C2) O) NC=O) O
InChI 1S/C25H34O6. C19H24N2O4/c1-4-5-21-30-20-11-17-16-7-6-14-10-15 (27) 8- 9-23 (14, 2) 22 (16) 18 (28) 12-24 (17, 3) 25 (20, 31-21) 19 (29) 13-26;1-13 (9-14-3-6-16 (25-2) 7-4-14) 20-11-19 (24) 15-5-8-18 (23) 17 (10-15) 21-12-22/h8-10, 16-18, 20-22, 26, 28H, 4-7, 11-13H2, 1-3H3;3-8, 10, 12-13, 19-20, 23-24H, 9, 11H2, 1-2H3, (H, 21, 22) /t16-, 17-, 18-, 20+, 21?, 22+, 23-, 24-, 25+;13-, 19+/m00/s1
Key PJFHZKIDENOSJB-JIVDDGRNSA-N
Ponto de fusão Sem informação.
Ponto de ebulição Sem informação.
Solubilidade Sem informação.
Biodisponibilidade Budesonida: Após a inalação através de inalador, cerca de 25-30% da dose calibrada é depositada nos pulmões. A disponibilidade sistémica de budesonida inalada através de inalador pressurizado foi calculada em 38% da dose calibrada. Apenas 1/6 desta percentagem resultou do fármaco ingerido.
Formoterol: 90% da dose inalada de formoterol é ingerida e absorvida pelo tracto gastrointestinal. A absorção é rápida e extensa.
Metabolismo Budesonida: sofre um elevado grau (~ 90%) de biotransformação na primeira passagem através do fígado, em metabolitos de baixa actividade glucocorticosteróide. A actividade glucocorticosteróide dos principais metabolitos, 6β-hidroxibudesonida e 16α-hidroxiprednisolona, é inferior em 1% à da budesonida. O metabolismo da budesonida é mediado primariamente pelo CYP3A, uma subfamília do citocromo p450.
Formoterol: é metabolizado de forma primária via glucuronidação directa, sendo totalmente eliminado. Uma via de biotransformação adicional é a O-desmetilação, seguida por glucuronidação, com eliminação completa consecutiva. As múltiplas isoenzimas CYP450 catalizam a biotransformação (2D6, 2C19, 2C9 e 2A6) e consequentemente, o potencial de interacção metabólica fármaco-fármaco é baixo.
Semivida Budesonida: a semi-vida plasmática, após administração intravenosa, é de cerca de 2-3 horas
Formoterol: semivida de eliminação terminal do formoterol a partir do plasma foi determinada como sendo 10 horas e as semividas de eliminação terminal dos enantiómeros (R,R) e (S,S) derivadas das taxas de excreção urinária foram 13,9 e 12,3 horas, respetivamente
Ligação plasmática Budesonida: A ligação às proteínas plasmáticas situa-se entre 85-90%.
Formoterol: A ligação às proteínas plasmáticas é de 61 a 64% (34% à albumina).
Excreção Budesonida: Os metabolitos da budesonida são excretados não alterados ou sob a forma conjugada, principalmente por via renal. Não foi detectada budesonida sob forma inalterada na urina.
Formoterol: A substância activa e os metabolitos são completamente eliminados, dois terços de uma dose administrada oralmente com a urina e um terço com as fezes. Após a inalação de formoterol, uma média de 6 a 9% da substância é eliminada sob forma inalterada com a urina.
Classificação legal Sem informação.
Nome Comercial de Referência Assieme Turbohaler, Symbicort Turbohaler, Edoflo
Licença Sem informação.
Cat. Gravidez Categoria C - risco fetal desconhecido, por falta de estudos suficientes.
Estado Legal MSRM
Via de Adm. inalatória
Notas, Referências & Links Externos

Kegg

PubChem

US Chemical & Drug Information

Informação revista e atualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 31 de Outubro de 2019