Budesonida + Formoterol + Brometo de glicopirrónio
Fórmula Estrutural
Nome IUPAC
Sem informação.
Número CAS
Sem informação.
PubChem
384585559
DrugBank
Sem informação.
ChemSpider
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Código ATC
R03A
|
R03AL11
DCB
Sem informação.
UNII
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KEGG
D11584
ChEBI
Sem informação.
ChEMBL
Sem informação.
Fórmula química
Sem informação.
Massa molar
Sem informação.
SMILES
Sem informação.
InChI
Sem informação.
Key
Sem informação.
Ponto de fusão
Sem informação.
Ponto de ebulição
Sem informação.
Solubilidade
Sem informação.
Biodisponibilidade
Após a administração por inalação deste medicamento em doentes com DPOC, a Cmax de budesonida ocorreu dentro de 20 a 40 minutos. O estado estacionário foi alcançado em cerca de 1 dia de administração repetida deste medicamento e a extensão da exposição é cerca de 1,3 vezes superior face à primeira administração.
Após a administração por inalação deste medicamento em doentes com DPOC, a Cmax de glicopirrónio ocorreu em 6 minutos. O estado estacionário foi alcançado em cerca de 3 dias de administração repetida deste medicamento e a extensão da exposição é cerca de 1,8 vezes superior face à primeira administração.
Após a administração por inalação deste medicamento em doentes com DPOC, a Cmax de formoterol ocorreu no dentro de 40 a 60 minutos. O estado estacionário foi alcançado em cerca de 2 dias de administração repetida deste medicamento e a extensão da exposição é cerca de 1,4 vezes superior face à primeira administração.
Após a administração por inalação deste medicamento em doentes com DPOC, a Cmax de glicopirrónio ocorreu em 6 minutos. O estado estacionário foi alcançado em cerca de 3 dias de administração repetida deste medicamento e a extensão da exposição é cerca de 1,8 vezes superior face à primeira administração.
Após a administração por inalação deste medicamento em doentes com DPOC, a Cmax de formoterol ocorreu no dentro de 40 a 60 minutos. O estado estacionário foi alcançado em cerca de 2 dias de administração repetida deste medicamento e a extensão da exposição é cerca de 1,4 vezes superior face à primeira administração.
Metabolismo
A budesonida sofre um elevado grau (aproximadamente 90%) de biotransformação, na primeira passagem através do fígado para metabólitos de baixa actividade glucocorticosteróide. A actividade glucocorticosteróide dos principais metabólitos, 6β-hidroxibudesonida e 16α-hidroxiprednisolona, é inferior a 1% da budesonida.
Com base na literatura e em estudos in vitro em hepatócitos humanos, o metabolismo tem um papel minor na eliminação total do glicopirrónio. Verificou-se que o CYP2D6 é a enzima predominante envolvida no metabolismo do glicopirrónio.
O metabolismo primário do formoterol ocorre por glucuronidação directa e por O-desmetilação, seguida de conjugação a metabólitos inactivos. As vias metabólicas secundárias incluem desformilação e conjugação com sulfato. O CYP2D6 e o CYP2C foram identificados como os principais responsáveis pela O-desmetilação.
Com base na literatura e em estudos in vitro em hepatócitos humanos, o metabolismo tem um papel minor na eliminação total do glicopirrónio. Verificou-se que o CYP2D6 é a enzima predominante envolvida no metabolismo do glicopirrónio.
O metabolismo primário do formoterol ocorre por glucuronidação directa e por O-desmetilação, seguida de conjugação a metabólitos inactivos. As vias metabólicas secundárias incluem desformilação e conjugação com sulfato. O CYP2D6 e o CYP2C foram identificados como os principais responsáveis pela O-desmetilação.
Semi-Vida
A semi-vida de eliminação terminal da budesonida, foi de 5 horas, com base na análise farmacocinética.
A semi-vida de eliminação terminal do glicopirrónio foi de 15 horas, com base na análise farmacocinética.
A semi-vida de eliminação terminal do formoterol foi de 10 horas, com base na análise farmacocinética.
A semi-vida de eliminação terminal do glicopirrónio foi de 15 horas, com base na análise farmacocinética.
A semi-vida de eliminação terminal do formoterol foi de 10 horas, com base na análise farmacocinética.
Ligação plasmática
A ligação de budesonida às proteínas plasmáticas é de cerca de 90%.
Acima do intervalo de concentrações de 2-500 nmol/l, a ligação de glicopirrónio às proteínas plasmáticas variou de 43% e 54%.
Acima do intervalo de concentrações de 10-500 nmol/l, a ligação de formoterol às proteínas plasmáticas variou de 46% e 58%.
Acima do intervalo de concentrações de 2-500 nmol/l, a ligação de glicopirrónio às proteínas plasmáticas variou de 43% e 54%.
Acima do intervalo de concentrações de 10-500 nmol/l, a ligação de formoterol às proteínas plasmáticas variou de 46% e 58%.
Excreção
A budesonida é eliminada através do metabolismo catalisado principalmente pela enzima CYP3A4. Os metabólitos da budesonida são excretados na urina na forma não alterada ou conjugada principalmente por via renal. Apenas quantidades insignificantes de budesonida inalterada foram detectadas na urina.
Após administração IV de uma dose de 0,2 mg de glicopirrónio marcado radioactivamente, 85% da dose foi recuperada na urina 48 horas após a administração da dose e alguma radioactividade foi também recuperada na bílis.
A excreção de formoterol foi estudada em seis indivíduos saudáveis após a administração simultânea por via oral e IV de formoterol marcado radioactivamente. Nesse estudo, 62% do fármaco marcado radioactivamente foi excretado na urina, enquanto 24% foi eliminado nas fezes.
Após administração IV de uma dose de 0,2 mg de glicopirrónio marcado radioactivamente, 85% da dose foi recuperada na urina 48 horas após a administração da dose e alguma radioactividade foi também recuperada na bílis.
A excreção de formoterol foi estudada em seis indivíduos saudáveis após a administração simultânea por via oral e IV de formoterol marcado radioactivamente. Nesse estudo, 62% do fármaco marcado radioactivamente foi excretado na urina, enquanto 24% foi eliminado nas fezes.
Classificação legal
Sem informação.
Nome Comercial de Referência
Trixeo Aerosphere
Licença
AstraZeneca AB
Cat. Gravidez
Não administrar durante a gravidez.
Estado Legal
MSRM
Via de Adm.
Inalatória.
Informação revista e actualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 11 de Novembro de 2021
