Bromofenac

DCI com Advertência na Gravidez DCI com Advertência na Condução
Fórmula Estrutural
Fórmula Estrutural - Bromofenac
Fórmula Estrutural - Bromofenac
Nome IUPAC 2-[2-amino-3-(4-bromobenzoyl)phenyl]acetic acid
Número CAS 91714-94-2
PubChem 60726
DrugBank DB00963
ChemSpider 54730
Código ATC S01 | S01BC11
DCB 01476
UNII 864P0921DW
KEGG D07541
ChEBI CHEBI:240107
ChEMBL CHEMBL1077
Fórmula química C15H12BrNO3
Massa molar 334.16g/mol
SMILES O=C (c1ccc (Br) cc1) c2cccc (c2N) CC (=O) O
InChI 1S/C15H12BrNO3/c16-11-6-4-9 (5-7-11) 15 (20) 12-3-1-2-10 (14 (12) 17) 8-13 (18) 19/h1-7H, 8, 17H2, (H, 18, 19)
Key ZBPLOVFIXSTCRZ-UHFFFAOYSA-N
Ponto de fusão 199.63°C
Ponto de ebulição 562,2° C a 760 mmHg (prevista)
Solubilidade Solubilidade em água: 1.26e-02 g/l
Biodisponibilidade Bromofenac permeia de modo eficiente a córnea de doentes com cataratas: Uma única dose resultou num pico médio das concentrações do humor aquoso de 9±68 ng/ml aos 150-180 minutos, após a dosagem. As concentrações foram mantidas durante 12 horas no humor aquoso com níveis mensuráveis até 24 horas nos tecidos oculares mais importantes, incluindo a retina. A seguir à posologia de duas vezes ao dia com bromofenac colírio, as concentrações plasmáticas não foram quantificáveis.
Metabolismo Estudos in vitro indicam que bromofenac é principalmente metabolizado pelo CYP2C9, que está ausente tanto na íris-corpo ciliar e na retina/coróide, sendo o nível desta enzima na córnea inferior a 1% comparativamente com o nível hepático correspondente.
Em seres humanos tratados por via oral, o composto parental inalterado é o maior componente no plasma. Foram identificados vários metabólitos conjugados e não conjugados, sendo a amida cíclica o principal metabólito urinário.
Semi-Vida Após a administração ocular, a semi-vida de bromofenac no humor aquoso é de 1,4 h, indicando uma eliminação rápida.
Ligação plasmática Bromofenac exibe uma ligação elevada às proteínas plasmáticas.
In vitro, 99,8% ligou-se às proteínas no plasma humano.
Não foi observada in vitro qualquer ligação à melanina biologicamente relevante.
Estudos em coelhos utilizando bromofenac marca do radioactivamente de monstraram que as concentrações mais elevadas após a administração tópica são observadas na córnea, seguida pela conjuntiva e o humor aquoso. Na lente e no vítreo foram observadas apenas concentrações baixas.
Excreção Após a administração oral de 14C-bromofenac a voluntários saudáveis, verificou-se que a excreção urinária foi a principal via de excreções radioactivas, representando, aproximadamente, 82% enquanto a excreção fecal representou, aproximadamente, 13% da dose.
Classificação legal Sem informação.
Nome Comercial de Referência Yellox
Licença Croma-Pharma GmbH
Cat. Gravidez Não administrar durante a gravidez.
Estado Legal MSRM
Via de Adm. Oftálmico.
Informação revista e actualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 11 de Novembro de 2021