Brometo de glicopirrónio + Metilsulfato de neostigmina
Fórmula Estrutural
Nome IUPAC
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Número CAS
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PubChem
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DrugBank
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ChemSpider
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Código ATC
N07A
|
N07AA51
DCB
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UNII
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KEGG
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ChEBI
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ChEMBL
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Fórmula química
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Massa molar
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SMILES
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InChI
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Key
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Ponto de fusão
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Ponto de ebulição
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Solubilidade
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Biodisponibilidade
A biodisponibilidade absoluta do glicopirrónio inalado foi estimada ser de cerca de 45% da dose libertada. Cerca de 90% da exposição sistémica após inalação é devida a absorção pulmonar e 10% é devida a absorção gastrointestinal.
Após injecção intravenosa, a neostigmina é rapidamente distribuída pelo espaço extracelular e a actividade da colinesterase dos glóbulos vermelhos é quase completamente inibida no espaço de 2 ou 3 minutos.
Após injecção intravenosa, a neostigmina é rapidamente distribuída pelo espaço extracelular e a actividade da colinesterase dos glóbulos vermelhos é quase completamente inibida no espaço de 2 ou 3 minutos.
Metabolismo
Estudos de metabolismo in vitro demonstraram vias metabólicas consistentes para o brometo de glicopirrónio entre animais e humanos. Foram observadas hidroxilação, resultando numa variedade de metabólitos mono e di-hidroxilados, e hidrólise direta, resultando na formação de um derivado do ácido carboxílico (M9). In vivo, o M9 é formado a partir da fracção da dose engolida do brometo de glicopirrónio inalado. Foram detectados conjugados glucorónidos e/ou sulfato de glicopirróniona urina de humanos após inalação repetida, contribuindo para cerca de 3% da dose.
A Neostigmina é essencialmente metabolizada a 3-hidroxifenil-trimetilamónio e a vários compostos não identificados.
A Neostigmina é essencialmente metabolizada a 3-hidroxifenil-trimetilamónio e a vários compostos não identificados.
Semi-Vida
A semi-vida de eliminação terminal média do Brometo de glicopirrónio foi muito mais longa após inalação (33 a 57 horas) do que após administração intravenosa (6,2 horas) e oral (2,8 horas).
A semi-vida de eliminação da neostigmina sofre variações à volta de um valor médio de 1 hora.
A semi-vida de eliminação da neostigmina sofre variações à volta de um valor médio de 1 hora.
Ligação plasmática
A ligação às proteínas plasmáticas humanas do glicopirrónio foi de 38% a 41% em concentrações de 1 a 10 nanogramas/ml.
A ligação à albumina sérica humana da Neostigmina varia de 15 a 25 por cento.
A ligação à albumina sérica humana da Neostigmina varia de 15 a 25 por cento.
Excreção
Após administração intravenosa de brometo de glicopirrónio marcado com [3H] em humanos, a excreção urinária média da radioactividade em 48 horas foi cerca de 85% da dose. Outros 5% da dose foram detectados na bílis.
A Neostigmina é eliminada no espaço de 24 horas, na urina – quer como neostigmina inalterada quer na forma de metabólitos.
A Neostigmina é eliminada no espaço de 24 horas, na urina – quer como neostigmina inalterada quer na forma de metabólitos.
Classificação legal
Sem informação.
Nome Comercial de Referência
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Licença
Sem informação.
Cat. Gravidez
Não administrar durante a gravidez.
Estado Legal
MSRM
Via de Adm.
IV.
Informação revista e actualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 23 de Setembro de 2024
