Brometo de aclidínio + Formoterol
Fórmula Estrutural
Nome IUPAC
Sem informação.
Número CAS
Sem informação.
PubChem
433774532
DrugBank
Sem informação.
ChemSpider
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Código ATC
R03A
|
R03AL
DCB
Sem informação.
UNII
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KEGG
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ChEBI
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ChEMBL
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Fórmula química
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Massa molar
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SMILES
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InChI
Sem informação.
Key
Sem informação.
Ponto de fusão
Sem informação.
Ponto de ebulição
Sem informação.
Solubilidade
Sem informação.
Biodisponibilidade
Após a inalação de uma dose única deste medicamento 340/12 microgramas, o aclidínio e o formoterol foram rapidamente absorvidos para o plasma, atingindo o pico das concentrações plasmáticas em 5 minutos após a inalação em indivíduos saudáveis e em 24 minutos após a inalação em doentes com DPOC.
Metabolismo
O aclidínio é rápida e extensamente hidrolisado nos respectivos derivados farmacologicamente inactivos álcool e ácido carboxílico.
O formoterol é essencialmente eliminado pelo metabolismo. A principal via envolve a glucuronidação directa, sendo a O-desmetilação seguida de glucoronidação uma via metabólica adicional.
O formoterol é essencialmente eliminado pelo metabolismo. A principal via envolve a glucuronidação directa, sendo a O-desmetilação seguida de glucoronidação uma via metabólica adicional.
Semi-Vida
O aclidínio e o formoterol demonstraram semi-vidas de eliminação terminal de aproximadamente 5 h e 8 h, respectivamente.
Ligação plasmática
A ligação do aclidínio às proteínas plasmáticas determinada in vitro correspondeu, muito provavelmente, à ligação dos metabólitos às proteínas resultante da rápida hidrólise do aclidínio no plasma; a ligação às proteínas plasmáticas foi de 87% para o metabólito ácido carboxílico e de 15% para o metabólito álcool. A principal proteína plasmática que se liga ao aclidínio é a albumina.
A ligação do formoterol às proteínas plasmáticas é de 61% a 64% (34% principalmente à albumina).
A ligação do formoterol às proteínas plasmáticas é de 61% a 64% (34% principalmente à albumina).
Excreção
Após a administração intravenosa de 400 microgramas de aclidínio marcado radioactivamente em indivíduos saudáveis, aproximadamente 1% da dose foi excretada na urina sob a forma de brometo de aclidínio inalterado. Até 65% da dose foi eliminada na urina sob a forma de metabólitos e até 33% sob a forma de metabólitos nas fezes. Após a inalação de 200 microgramas e 400 microgramas de aclidínio por indivíduos saudáveis ou doentes com DPOC, a excreção urinária de aclidínio inalterado foi muito reduzida, de cerca de 0,1% da dose administrada, indicando que a depuração renal desempenha um papel pouco significativo na depuração plasmática total do aclidínio.
A maior parte de uma dose de formoterol é transformada por metabolismo hepático, seguida de eliminação renal. Após a inalação, 6% a 9% da dose de formoterol administrada é excretada na urina inalterada ou como conjugados diretos do formoterol.
A maior parte de uma dose de formoterol é transformada por metabolismo hepático, seguida de eliminação renal. Após a inalação, 6% a 9% da dose de formoterol administrada é excretada na urina inalterada ou como conjugados diretos do formoterol.
Classificação legal
Sem informação.
Nome Comercial de Referência
Brimica Genuair; Duaklir Genuair
Licença
AstraZeneca AB
Cat. Gravidez
Não administrar durante a gravidez.
Estado Legal
MSRM
Via de Adm.
Inalatória.
Informação revista e actualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 11 de Novembro de 2021
