Brimonidina + Brinzolamida
Fórmula Estrutural
Nome IUPAC
5-bromo-N-(4,5-dihydro-1H-imidazol-2-yl)quinoxalin-6-amine;(4R)-4-(ethylamino)-2-(3-methoxypropyl)-1,1-dioxo-3,4-dihydrothieno[3,2-e]thiazine-6-sulfonamide
Número CAS
Sem informação.
PubChem
9961469
DrugBank
Sem informação.
ChemSpider
8137076
Código ATC
Sem informação
DCB
Sem informação.
UNII
Sem informação.
KEGG
Sem informação.
ChEBI
Sem informação.
ChEMBL
Sem informação.
Fórmula química
C23H31BrN8O5S3
Massa molar
675.64184
SMILES
CCNC1CN (S (=O) (=O) C2=C1C=C (S2) S (=O) (=O) N) CCCOC.C1CN=C (N1) NC2=C (C3=NC=CN=C3C=C2) Br
InChI
1S/C12H21N3O5S3. C11H10BrN5/c1-3-14-10-8-15 (5-4-6-20-2) 23 (18, 19) 12-9 (10) 7-11 (21-12) 22 (13, 16) 17;12-9-7 (17-11-15-5-6-16-11) 1-2-8-10 (9) 14-4-3-13-8/h7, 10, 14H, 3-6, 8H2, 1-2H3, (H2, 13, 16, 17); 1-4H, 5-6H2, (H2, 15, 16, 17) /t10-;/m0. /s1
Key
KAKYNGJFPXFCDD-PPHPATTJSA-N
Ponto de fusão
Sem informação.
Ponto de ebulição
586°C at 760 mmHg
Solubilidade
Sem informação.
Biodisponibilidade
A Brimonidina tem baixa absorção sistémica ocorre após a inserção ocular.
A Brinzolamida é absorvida para a circulação sistémica. Devido à sua elevada afinidade para a AC-II, a brinzolamida é extensamente distribuída a nível das hemácias e apresenta uma longa semi-vida no sangue total (média de cerca de 24 semanas).
A Brinzolamida é absorvida para a circulação sistémica. Devido à sua elevada afinidade para a AC-II, a brinzolamida é extensamente distribuída a nível das hemácias e apresenta uma longa semi-vida no sangue total (média de cerca de 24 semanas).
Metabolismo
Estudos in vitro, usando fígado animal e humano, indicam que o metabolismo da Brimonidina é amplamente mediado pelo aldeído-oxidase e citocromo P450.
O metabolismo da Brinzolamida é oftálmico.
O metabolismo da Brinzolamida é oftálmico.
Semi-Vida
A semi-vida média aparente na circulação sistémica, em seres humanos da Brimonidina foi de aproximadamente 3 horas após administração tópica.
A semi-vida da Brinzolamida é de 111 dias.
A semi-vida da Brinzolamida é de 111 dias.
Ligação plasmática
A ligação às proteínas plasmáticas, após administração tópica em seres humanos da Brimonidina é de aproximadamente 29%. A brimonidina liga-se de modo reversível à melanina dos tecidos oculares, in vitro e in vivo.
A ligação às proteínas plasmáticas da Brinzolamida não é extensa (cerca de 60%).
A ligação às proteínas plasmáticas da Brinzolamida não é extensa (cerca de 60%).
Excreção
A maior parte da dose (cerca de 75%) da Brimonidina foi excretada como metabólitos na urina, dentro de cinco dias; não foi detectada na urina qualquer droga inalterada.
A brinzolamida é fundamentalmente eliminada por excreção renal (aproximadamente 60%). Cerca de 20% da dose foi detectada na urina, sob a forma de metabólito.
A brinzolamida é fundamentalmente eliminada por excreção renal (aproximadamente 60%). Cerca de 20% da dose foi detectada na urina, sob a forma de metabólito.
Classificação legal
Sem informação.
Nome Comercial de Referência
Simbrinza
Licença
Alcon Laboratories (UK) Ltd.
Cat. Gravidez
Não administrar durante a gravidez.
Estado Legal
MSRM
Via de Adm.
Oftálmico.
Informação revista e actualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 23 de Maio de 2023
