Brensocatib
Fórmula Estrutural
Nome IUPAC
(2S)-N-[(1S)-1-cyano-2-[4-(3-methyl-2-oxo-1,3-benzoxazol-5-yl)phenyl]ethyl]-1,4-oxazepane-2-carboxamide
Número CAS
Sem informação.
PubChem
118253852
DrugBank
DB15638
ChemSpider
Sem informação.
Código ATC
n.d.
DCB
Sem informação.
UNII
25CG88L0BB
KEGG
D12120
ChEBI
Sem informação.
ChEMBL
CHEMBL3900409
Fórmula química
C23H24N4O4
Massa molar
420.5 g/mol
SMILES
CN1C2=C(C=CC(=C2)C3=CC=C(C=C3)C[C@@H](C#N)NC(=O)[C@@H]4CNCCCO4)OC1=O
InChI
InChI=1S/C23H24N4O4/c1-27-19-12-17(7-8-20(19)31-23(27)29)16-5-3-15(4-6-16)11-18(13-24)26-22(28)21-14-25-9-2-10-30-21/h3-8,12,18,21,25H,2,9-11,14H2,1H3,(H,26,28)/t18-,21-/m0/s1
Key
AEXFXNFMSAAELR-RXVVDRJESA-N
Ponto de fusão
Sem informação.
Ponto de ebulição
Sem informação.
Solubilidade
Sem informação.
Biodisponibilidade
A biodisponibilidade oral absoluta do brensocatib não foi estudada em humanos. Com base em dados de um estudo de balanço de massa em indivíduos saudáveis, a absorção oral do brensocatib em humanos é superior a 80%.
Metabolismo
O brensocatib é metabolizado principalmente pela CYP3A e, em menor medida, pelas CYP2C8 e CYP2D6. O brensocatib foi responsável por 16,2% da radioactividade total no plasma. Um dos principais metabólitos circulantes, o tiocianato, foi identificado no plasma e foi responsável por 51% da AUC total da radioactividade após a administração de uma dose de brensocatib radiomarcado. Em doentes com NFFB nas doses recomendadas de brensocatib, não foram observadas alterações clinicamente significativas nos níveis plasmáticos de tiocianato em relação ao valor basal.
Semi-Vida
Após uma única administração oral de brensocatib na dose de 10 mg ou 25 mg em indivíduos saudáveis, a semi-vida de eliminação variou entre 25 a 39 horas e a depuração oral aparente variou entre 6,4 a 10,7 L/hora.
Ligação plasmática
A ligação do brensocatibe às proteínas plasmáticas humanas foi de 87,2%.
Excreção
Após a administração de uma dose única oral de brensocatib radiomarcado, 1,6 vezes a dose mais elevada recomendada, em indivíduos saudáveis, 54,2% da dose foi recuperada na urina (22,8% como brensocatib inalterado) e 28,3% da dose foi recuperada nas fezes (2,4% como brensocatib inalterado).
Classificação legal
Sem informação.
Nome Comercial de Referência
Sem informação.
Licença
Sem informação.
Cat. Gravidez
Sem informação.
Estado Legal
MSRM
Via de Adm.
Oral.
Informação revista e actualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 23 de Setembro de 2025
