Bictegravir
Fórmula Estrutural
Nome IUPAC
(1S,11R,13R)-5-hydroxy-3,6-dioxo-N-[(2,4,6-trifluorophenyl)methyl]-12-oxa-2,9-diazatetracyclo[11.2.1.02,11.04,9]hexadeca-4,7-diene-7-carboxamide
PubChem
90311989
DrugBank
DB11799
ChemSpider
44208822
Código ATC
J05A
|
J05AR20
DCB
11619
UNII
8GB79LOJ07
KEGG
D10909
ChEBI
CHEBI:172943
ChEMBL
CHEMBL3989866
Fórmula química
C21H18F3N3O5
Massa molar
449.4
SMILES
C1CC2CC1N3C(O2)CN4C=C(C(=O)C(=C4C3=O)O)C(=O)NCC5=C(C=C(C=C5F)F)F
InChI
InChI=1S/C21H18F3N3O5/c22-9-3-14(23)12(15(24)4-9)6-25-20(30)13-7-26-8-16-27(10-1-2-11(5-10)32-16)21(31)17(26)19(29)18(13)28/h3-4,7,10-11,16,29H,1-2,5-6,8H2,(H,25,30)/t10-,11+,16+/m0/s1
Key
SOLUWJRYJLAZCX-LYOVBCGYSA-N
Ponto de fusão
Sem informação.
Ponto de ebulição
Sem informação.
Solubilidade
Sem informação.
Biodisponibilidade
O Bictegravir é rapidamente absorvido pelo organismo. Tmax= 2,0-4,0h.
Metabolismo
Em um estudo de variação de dose de 10 dias, monoterapia (5 mg a 100 mg) uma vez ao dia em adultos que não foram previamente tratados com bictegravir, a semi-vida mediana do BIC variou de 15,9 h - 20,9 h. O bictegravir é metabolizado no fígado e os rins. CYP3A4 e UGT1A são as enzimas primárias envolvidas no metabolismo do bictegravir.
Semi-Vida
A semi-vida é de 17,3 horas.
Ligação plasmática
>99% está ligado ao plasma humano Relação sangue/plasma: 0,64.
Excreção
O BIC é eliminado principalmente através da glucuronidação do UGT1A1 e oxidação do CYP3A4, igualmente. Cerca de 1% da dose de bictegravir é excretada na urina, inalterada.
Classificação legal
Sem informação.
Nome Comercial de Referência
Sem informação.
Licença
Sem informação.
Cat. Gravidez
Sem informação.
Estado Legal
MSRM
Via de Adm.
Oral.
Informação revista e actualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 21 de Fevereiro de 2023
