Bexaroteno
O que é
O Bexaroteno é um agente antineoplásico indicado pelo FDA para o linfoma de células T cutâneo.
Tem sido usado off-label para o cancro de pulmão, cancro de mama e sarcoma de Kaposi.
Tem sido usado off-label para o cancro de pulmão, cancro de mama e sarcoma de Kaposi.
Usos comuns
O Bexaroteno pertence ao grupo de medicamentos conhecidos como retinóides.
É usado para tratar um tipo de cancro chamado linfoma cutâneo de células T. Funciona interferindo com o crescimento das células cancerosas.
Psoríase: Opções de tratamento para gerir os sintomas.
É usado para tratar um tipo de cancro chamado linfoma cutâneo de células T. Funciona interferindo com o crescimento das células cancerosas.
Psoríase: Opções de tratamento para gerir os sintomas.
Tipo
Molécula pequena.
História
SRI International e a Fundação de Pesquisa do Cancro de La Jolla (agora Instituto de Investigação Médica Sanford-Burnham) colaborou no trabalho que resultou em pedidos de patentes para a substância.
Quem desenvolveu o bexaroteno foi a Ligand Pharmaceuticals, uma empresa de biotecnologia de San Diego, que recebeu a aprovação da FDA para a substância em 1999.
A farmacêutica japonesa Eisai comprou os direitos para o medicamento e outros três produtos anti-cancro à Ligand em 2006.
Nos Estados Unidos, as patentes sobre o medicamento expiraram em 2016.
Quem desenvolveu o bexaroteno foi a Ligand Pharmaceuticals, uma empresa de biotecnologia de San Diego, que recebeu a aprovação da FDA para a substância em 1999.
A farmacêutica japonesa Eisai comprou os direitos para o medicamento e outros três produtos anti-cancro à Ligand em 2006.
Nos Estados Unidos, as patentes sobre o medicamento expiraram em 2016.
Indicações
Manifestações cutâneas de doentes com linfoma cutâneo das células T em estado avançado, refractários a pelo menos um tratamento sistémico.
Classificação CFT
16.1.9 : Outros citotóxicos
Mecanismo De Acção
O Bexaroteno liga-se selectivamente com os subtipos de receptores e activa os subtipos de receptores retinóides X.
Há três subtipos no total: RXRa, RXRp, RXRy.
O mecanismo exacto de acção do bexaroteno no tratamento do CTCL é desconhecido, mas a substância tem actividade em todos os estágios clínicos da LCCT.
Há três subtipos no total: RXRa, RXRp, RXRy.
O mecanismo exacto de acção do bexaroteno no tratamento do CTCL é desconhecido, mas a substância tem actividade em todos os estágios clínicos da LCCT.
Posologia Orientativa
Variável, a avaliar pelo médico especialista.
Administração
Via oral.
As cápsulas devem ser tomadas numa única dose oral diária, a uma refeição.
As cápsulas não devem ser mastigadas.
As cápsulas devem ser tomadas numa única dose oral diária, a uma refeição.
As cápsulas não devem ser mastigadas.
Contra-Indicações
Hipersensibilidade conhecida ao bexaroteno.
Está contra-indicado nos casos em que haja antecedentes de pancreatite, hipercolesterolémia ou hipertrigliceridemia não-controladas, hipervitaminose A, doença da tiróide não controlada e IH.
Durante o tratamento minimizar a exposição à luz.
Não deve ser utilizado durante a gravidez e aleitamento, devendo as mulheres em idade fértil utilizar medidas anticoncepcionais eficazes (fiáveis e não-hormonais, pois o bexaroteno pode diminuir a eficácia dos anticoncepcionais orais).
Pode intensificar a acção da insulina e antidiabéticos orais.
Está contra-indicado nos casos em que haja antecedentes de pancreatite, hipercolesterolémia ou hipertrigliceridemia não-controladas, hipervitaminose A, doença da tiróide não controlada e IH.
Durante o tratamento minimizar a exposição à luz.
Não deve ser utilizado durante a gravidez e aleitamento, devendo as mulheres em idade fértil utilizar medidas anticoncepcionais eficazes (fiáveis e não-hormonais, pois o bexaroteno pode diminuir a eficácia dos anticoncepcionais orais).
Pode intensificar a acção da insulina e antidiabéticos orais.
Efeitos Indesejáveis/Adversos
Os muito frequentes incluem leucopénia, hipotiroidismo, hiperlipidémia, hipercolesterolémia, prurido, exantema, dermatite exfoliativa, cefaleias, astenia e dor.
São ainda frequentes a artralgia, edema periférico, náuseas e diarreia.
São ainda frequentes a artralgia, edema periférico, náuseas e diarreia.
Advertências
Gravidez:Bexaroteno é contra-indicado durante a gravidez.
Aleitamento:Bexaroteno não deve ser utilizado em mães a amamentar.
Condução:Não foram estudados os efeitos sobre a capacidade de conduzir e utilizar máquinas. No entanto, foi detectada a ocorrência de tonturas e dificuldades visuais nos doentes a tomar Bexaroteno. Os doentes com tonturas ou dificuldades visuais durante o tratamento não podem conduzir nem utilizar máquinas.
Precauções Gerais
É muito importante que o médico verifique a evolução em consultas regulares para se certificar de que o bexaroteno está a funcionar correctamente e para verificar se há efeitos indesejáveis.
Enquanto estiver a ser tratado com bexaroteno, e depois de parar o tratamento com a substância, não fazer quaisquer imunizações (vacinas), sem a aprovação do médico.
O Bexaroteno pode reduzir a resistência do corpo, e há hipóteses de ficar infectado com a doença que a imunizacão pretendia evitar.
Além disso, outras pessoas que vivam consigo em casa não devem tomar a vacina oral contra a poliomielite, pois existe a hipótese de lhe transmitirem a si o vírus da poliomielite.
Deve ainda evitar as pessoas que tomaram a vacina oral contra a poliomielite nos últimos meses. Não se aproxime deles, e não esteja no mesmo espaço com eles durante muito tempo.
Se não puder ter estas precauções, deve considerar o uso de uma máscara facial de protecção que cubra o nariz e a boca.
O bexaroteno pode reduzir temporariamente o número de glóbulos brancos no sangue, aumentando a hipótese de contrair uma infecção.
Pode reduzir igualmente o número de plaquetas, que são necessárias para a coagulação sanguínea adequada.
Se isso ocorrer, existem algumas precauções que pode tomar, especialmente quando a sua contagem de sangue está baixo, para reduzir o risco de infecção ou hemorragia:
– Se possível, deve evitar pessoas com infecções.
Deve consultar imediatamente o médico se achar que está a adquirir uma infecção ou se tiver febre ou calafrios, tosse ou rouquidão, dor na parte inferior das costas ou de lado, ou dor ou dificuldade ao urinar.
– Deve consultar imediatamente o médico se notar qualquer sangramento incomum ou contusão; fezes negras tipo alcatrão, sangue na urina ou fezes, ou manchas vermelhas na pele.
– Tenha cuidado ao usar uma escova normal, fio dental, ou palito.
O médico, dentista ou enfermeiro pode recomendar outras maneiras de limpar os dentes e gengivas.
Fale com o médico antes de fazer qualquer tratamento dentário.
– Não tocar nos olhos ou no interior do nariz, a menos que tenha acabado de lavar as mãos e não tenha tocado em mais nada nesse meio tempo.
– Tenha cuidado para não se cortar quando estiver a usar objectos pontiagudos, como uma máquina de barbear ou corta-unhas.
– Evite desportos de contacto ou outras situações em que poderão ocorrer contusões ou lesões.
O Bexaroteno pode tornar a pele mais sensível à luz solar do que normalmente é.
A exposição à luz solar, mesmo que por breves períodos de tempo, pode causar uma erupção cutânea, comichão, vermelhidão ou outra descoloração da pele, ou uma queimadura grave.
Ao iniciar a toma do bexaroteno:
– Deve manter-se afastado da luz solar directa, especialmente entre as 10:00 e as 03:00 horas, se possível.
– Deve usar vestuário de protecção, incluindo um chapéu.
Além disso, usar óculos de sol.
– Aplicar um produto protector solar que tenha um factor de protecção da pele (FPS) de pelo menos 15.
Alguns pacientes podem necessitar de um produto com um FPS maior, especialmente se tiverem uma pele clara.
Em caso de dúvidas, fale com o profissional de saúde.
– Aplicar um batom bloqueador solar com um FPS de pelo menos 15 para proteger os lábios.
– Não utilizar lâmpadas ultravioleta ou solário.
Enquanto estiver a ser tratado com bexaroteno, e depois de parar o tratamento com a substância, não fazer quaisquer imunizações (vacinas), sem a aprovação do médico.
O Bexaroteno pode reduzir a resistência do corpo, e há hipóteses de ficar infectado com a doença que a imunizacão pretendia evitar.
Além disso, outras pessoas que vivam consigo em casa não devem tomar a vacina oral contra a poliomielite, pois existe a hipótese de lhe transmitirem a si o vírus da poliomielite.
Deve ainda evitar as pessoas que tomaram a vacina oral contra a poliomielite nos últimos meses. Não se aproxime deles, e não esteja no mesmo espaço com eles durante muito tempo.
Se não puder ter estas precauções, deve considerar o uso de uma máscara facial de protecção que cubra o nariz e a boca.
O bexaroteno pode reduzir temporariamente o número de glóbulos brancos no sangue, aumentando a hipótese de contrair uma infecção.
Pode reduzir igualmente o número de plaquetas, que são necessárias para a coagulação sanguínea adequada.
Se isso ocorrer, existem algumas precauções que pode tomar, especialmente quando a sua contagem de sangue está baixo, para reduzir o risco de infecção ou hemorragia:
– Se possível, deve evitar pessoas com infecções.
Deve consultar imediatamente o médico se achar que está a adquirir uma infecção ou se tiver febre ou calafrios, tosse ou rouquidão, dor na parte inferior das costas ou de lado, ou dor ou dificuldade ao urinar.
– Deve consultar imediatamente o médico se notar qualquer sangramento incomum ou contusão; fezes negras tipo alcatrão, sangue na urina ou fezes, ou manchas vermelhas na pele.
– Tenha cuidado ao usar uma escova normal, fio dental, ou palito.
O médico, dentista ou enfermeiro pode recomendar outras maneiras de limpar os dentes e gengivas.
Fale com o médico antes de fazer qualquer tratamento dentário.
– Não tocar nos olhos ou no interior do nariz, a menos que tenha acabado de lavar as mãos e não tenha tocado em mais nada nesse meio tempo.
– Tenha cuidado para não se cortar quando estiver a usar objectos pontiagudos, como uma máquina de barbear ou corta-unhas.
– Evite desportos de contacto ou outras situações em que poderão ocorrer contusões ou lesões.
O Bexaroteno pode tornar a pele mais sensível à luz solar do que normalmente é.
A exposição à luz solar, mesmo que por breves períodos de tempo, pode causar uma erupção cutânea, comichão, vermelhidão ou outra descoloração da pele, ou uma queimadura grave.
Ao iniciar a toma do bexaroteno:
– Deve manter-se afastado da luz solar directa, especialmente entre as 10:00 e as 03:00 horas, se possível.
– Deve usar vestuário de protecção, incluindo um chapéu.
Além disso, usar óculos de sol.
– Aplicar um produto protector solar que tenha um factor de protecção da pele (FPS) de pelo menos 15.
Alguns pacientes podem necessitar de um produto com um FPS maior, especialmente se tiverem uma pele clara.
Em caso de dúvidas, fale com o profissional de saúde.
– Aplicar um batom bloqueador solar com um FPS de pelo menos 15 para proteger os lábios.
– Não utilizar lâmpadas ultravioleta ou solário.
Cuidados com a Dieta
Alguns medicamentos não devem ser tomados às refeições ou perto da ingestão de alimentos, ou quando se comem certos tipos de alimentos, pois podem ocorrer interacções.
O consumo de álcool ou tabaco com certos medicamentos também pode causar interacções.
As seguintes interacções foram seleccionadas com base no seu significado potencial e não sendo necessariamente todas as que podem acontecer.
A toma de bexaroteno com qualquer um dos que se segue pode causar um aumento do risco de certos efeitos colaterais, mas pode ser inevitável em alguns casos.
Se tomado em conjunto, o médico pode alterar a dose ou o número de vezes que toma bexaroteno, ou dar-lhe instruções específicas sobre o consumo de alimentos, álcool ou tabaco.
– Sumo de toranja.
O consumo de álcool ou tabaco com certos medicamentos também pode causar interacções.
As seguintes interacções foram seleccionadas com base no seu significado potencial e não sendo necessariamente todas as que podem acontecer.
A toma de bexaroteno com qualquer um dos que se segue pode causar um aumento do risco de certos efeitos colaterais, mas pode ser inevitável em alguns casos.
Se tomado em conjunto, o médico pode alterar a dose ou o número de vezes que toma bexaroteno, ou dar-lhe instruções específicas sobre o consumo de alimentos, álcool ou tabaco.
– Sumo de toranja.
Terapêutica Interrompida
Tomar a dose esquecida com alimentos, assim que se lembrar. Saltar essa dose se for quase hora da próxima.
Não tomar medicamento extra para compensar a dose esquecida.
Não tomar medicamento extra para compensar a dose esquecida.
Cuidados no Armazenamento
Armazenar o bexaroteno entre 36 e 77 graus F (2 e 25 graus C).
Não congelar.
Armazenar longe do calor excessivo, humidade e luz.
Não armazenar na casa de banho.
Não usar o bexaroteno se a data de validade do frasco já expirou.
Mantenha todos os medicamentos fora do alcance de crianças e animais de estimação.
Não deite fora quaisquer medicamentos na canalização ou no lixo doméstico. Pergunte ao seu médico, enfermeiro ou farmacêutico como deitar fora os medicamentos que já não utiliza. Estas medidas ajudarão a proteger o ambiente.
Não congelar.
Armazenar longe do calor excessivo, humidade e luz.
Não armazenar na casa de banho.
Não usar o bexaroteno se a data de validade do frasco já expirou.
Mantenha todos os medicamentos fora do alcance de crianças e animais de estimação.
Não deite fora quaisquer medicamentos na canalização ou no lixo doméstico. Pergunte ao seu médico, enfermeiro ou farmacêutico como deitar fora os medicamentos que já não utiliza. Estas medidas ajudarão a proteger o ambiente.
Espectro de susceptibilidade e Tolerância Bacteriológica
Sem informação.
Bexaroteno Cetoconazol
Observações: Não se efectuaram quaisquer estudos formais para avaliar as interações medicamentosas com bexaroteno.Interacções: Tendo em conta o metabolismo oxidativo de bexatoreno por via do citocromo P450 3A4 (CYP3A4), a co-administração com outros substratos de CYP3A4, como cetoconazol, itraconazol, inibidores da protease, claritromicina e eritromicina, pode, teoricamente, conduzir a um aumento das concentrações plasmáticas de bexaroteno. - Cetoconazol
Gemfibrozil Bexaroteno
Observações: O perfil de interacção do gemfibrozil é complexo. Estudos in vivo indicam que o gemfibrozil é um potente inibidor da CYP2C8 (uma enzima importante no metabolismo da repaglinida, rosiglitazona e paclitaxel, por ex.). Estudos in vitro demonstraram que o gemfibrozil é um forte inibidor da CYP2C9 (uma enzima envolvida no metabolismo da varfarina e da glimepirida por ex.), mas também da CYP2C19, CYP1A2, UGTA1 e UGTA3.Interacções: A administração concomitante de gemfibrozil com bexaroteno não é recomendada. Uma análise populacional das concentrações plasmáticas de bexaroteno, em doentes com linfoma cutâneo das células T (CTCL), indicou que a administração concomitante de gemfibrozil origina aumentos substanciais das concentrações plasmáticas de bexaroteno. - Bexaroteno
Bexaroteno Substratos do CYP3A4
Observações: Não se efectuaram quaisquer estudos formais para avaliar as interações medicamentosas com bexaroteno.Interacções: Tendo em conta o metabolismo oxidativo de bexatoreno por via do citocromo P450 3A4 (CYP3A4), a co-administração com outros substratos de CYP3A4, como cetoconazol, itraconazol, inibidores da protease, claritromicina e eritromicina, pode, teoricamente, conduzir a um aumento das concentrações plasmáticas de bexaroteno. Aconselha-se cuidado em caso de conjugação com substratos do CYP3A4 com intervalo terapêutico estreito, tais como, agentes imunossupressores (ciclosporina, tacrolimus, sirolimus) bem como agentes citotóxicos metabolizados pelo CYP3A4, tais como, ciclofosfamida, etoposido, finasterida, ifosfamida, tamoxifeno e alcalóides da vinca. - Substratos do CYP3A4
Bexaroteno Itraconazol
Observações: Não se efectuaram quaisquer estudos formais para avaliar as interações medicamentosas com bexaroteno.Interacções: Tendo em conta o metabolismo oxidativo de bexatoreno por via do citocromo P450 3A4 (CYP3A4), a co-administração com outros substratos de CYP3A4, como cetoconazol, itraconazol, inibidores da protease, claritromicina e eritromicina, pode, teoricamente, conduzir a um aumento das concentrações plasmáticas de bexaroteno. - Itraconazol
Bexaroteno Inibidores da Protease (IP)
Observações: Não se efectuaram quaisquer estudos formais para avaliar as interações medicamentosas com bexaroteno.Interacções: Tendo em conta o metabolismo oxidativo de bexatoreno por via do citocromo P450 3A4 (CYP3A4), a co-administração com outros substratos de CYP3A4, como cetoconazol, itraconazol, inibidores da protease, claritromicina e eritromicina, pode, teoricamente, conduzir a um aumento das concentrações plasmáticas de bexaroteno. - Inibidores da Protease (IP)
Bexaroteno Claritromicina
Observações: Não se efectuaram quaisquer estudos formais para avaliar as interações medicamentosas com bexaroteno.Interacções: Tendo em conta o metabolismo oxidativo de bexatoreno por via do citocromo P450 3A4 (CYP3A4), a co-administração com outros substratos de CYP3A4, como cetoconazol, itraconazol, inibidores da protease, claritromicina e eritromicina, pode, teoricamente, conduzir a um aumento das concentrações plasmáticas de bexaroteno. - Claritromicina
Bexaroteno Eritromicina
Observações: Não se efectuaram quaisquer estudos formais para avaliar as interações medicamentosas com bexaroteno.Interacções: Tendo em conta o metabolismo oxidativo de bexatoreno por via do citocromo P450 3A4 (CYP3A4), a co-administração com outros substratos de CYP3A4, como cetoconazol, itraconazol, inibidores da protease, claritromicina e eritromicina, pode, teoricamente, conduzir a um aumento das concentrações plasmáticas de bexaroteno. - Eritromicina
Bexaroteno Indutores do CYP3A4
Observações: Não se efectuaram quaisquer estudos formais para avaliar as interações medicamentosas com bexaroteno.Interacções: Além disso, a co-administração com indutores de CYP3A4, como rifampicina, fenitoína, dexametasona ou fenobarbital, pode, teoricamente, causar uma redução das concentrações plasmáticas de bexaroteno. - Indutores do CYP3A4
Bexaroteno Rifampicina (rifampina)
Observações: Não se efectuaram quaisquer estudos formais para avaliar as interações medicamentosas com bexaroteno.Interacções: Além disso, a co-administração com indutores de CYP3A4, como rifampicina, fenitoína, dexametasona ou fenobarbital, pode, teoricamente, causar uma redução das concentrações plasmáticas de bexaroteno. - Rifampicina (rifampina)
Bexaroteno Fenitoína
Observações: Não se efectuaram quaisquer estudos formais para avaliar as interações medicamentosas com bexaroteno.Interacções: Além disso, a co-administração com indutores de CYP3A4, como rifampicina, fenitoína, dexametasona ou fenobarbital, pode, teoricamente, causar uma redução das concentrações plasmáticas de bexaroteno. - Fenitoína
Bexaroteno Fenobarbital
Observações: Não se efectuaram quaisquer estudos formais para avaliar as interações medicamentosas com bexaroteno.Interacções: Além disso, a co-administração com indutores de CYP3A4, como rifampicina, fenitoína, dexametasona ou fenobarbital, pode, teoricamente, causar uma redução das concentrações plasmáticas de bexaroteno. - Fenobarbital
Bexaroteno Dexametasona
Observações: Não se efectuaram quaisquer estudos formais para avaliar as interações medicamentosas com bexaroteno.Interacções: Além disso, a co-administração com indutores de CYP3A4, como rifampicina, fenitoína, dexametasona ou fenobarbital, pode, teoricamente, causar uma redução das concentrações plasmáticas de bexaroteno. - Dexametasona
Bexaroteno Imunossupressores
Observações: Não se efectuaram quaisquer estudos formais para avaliar as interações medicamentosas com bexaroteno.Interacções: Aconselha-se cuidado em caso de conjugação com substratos do CYP3A4 com intervalo terapêutico estreito, tais como, agentes imunossupressores (ciclosporina, tacrolimus, sirolimus) bem como agentes citotóxicos metabolizados pelo CYP3A4, tais como, ciclofosfamida, etoposido, finasterida, ifosfamida, tamoxifeno e alcalóides da vinca. - Imunossupressores
Bexaroteno Ciclosporina
Observações: Não se efectuaram quaisquer estudos formais para avaliar as interações medicamentosas com bexaroteno.Interacções: Aconselha-se cuidado em caso de conjugação com substratos do CYP3A4 com intervalo terapêutico estreito, tais como, agentes imunossupressores (ciclosporina, tacrolimus, sirolimus) bem como agentes citotóxicos metabolizados pelo CYP3A4, tais como, ciclofosfamida, etoposido, finasterida, ifosfamida, tamoxifeno e alcalóides da vinca. - Ciclosporina
Bexaroteno Sirolímus
Observações: Não se efectuaram quaisquer estudos formais para avaliar as interações medicamentosas com bexaroteno.Interacções: Aconselha-se cuidado em caso de conjugação com substratos do CYP3A4 com intervalo terapêutico estreito, tais como, agentes imunossupressores (ciclosporina, tacrolimus, sirolimus) bem como agentes citotóxicos metabolizados pelo CYP3A4, tais como, ciclofosfamida, etoposido, finasterida, ifosfamida, tamoxifeno e alcalóides da vinca. - Sirolímus
Bexaroteno Tacrolímus
Observações: Não se efectuaram quaisquer estudos formais para avaliar as interações medicamentosas com bexaroteno.Interacções: Aconselha-se cuidado em caso de conjugação com substratos do CYP3A4 com intervalo terapêutico estreito, tais como, agentes imunossupressores (ciclosporina, tacrolimus, sirolimus) bem como agentes citotóxicos metabolizados pelo CYP3A4, tais como, ciclofosfamida, etoposido, finasterida, ifosfamida, tamoxifeno e alcalóides da vinca. - Tacrolímus
Bexaroteno Citotóxicos (citostáticos)
Observações: Não se efectuaram quaisquer estudos formais para avaliar as interações medicamentosas com bexaroteno.Interacções: Aconselha-se cuidado em caso de conjugação com substratos do CYP3A4 com intervalo terapêutico estreito, tais como, agentes imunossupressores (ciclosporina, tacrolimus, sirolimus) bem como agentes citotóxicos metabolizados pelo CYP3A4, tais como, ciclofosfamida, etoposido, finasterida, ifosfamida, tamoxifeno e alcalóides da vinca. - Citotóxicos (citostáticos)
Bexaroteno Ciclofosfamida
Observações: Não se efectuaram quaisquer estudos formais para avaliar as interações medicamentosas com bexaroteno.Interacções: Aconselha-se cuidado em caso de conjugação com substratos do CYP3A4 com intervalo terapêutico estreito, tais como, agentes imunossupressores (ciclosporina, tacrolimus, sirolimus) bem como agentes citotóxicos metabolizados pelo CYP3A4, tais como, ciclofosfamida, etoposido, finasterida, ifosfamida, tamoxifeno e alcalóides da vinca. - Ciclofosfamida
Bexaroteno Etoposido
Observações: Não se efectuaram quaisquer estudos formais para avaliar as interações medicamentosas com bexaroteno.Interacções: Aconselha-se cuidado em caso de conjugação com substratos do CYP3A4 com intervalo terapêutico estreito, tais como, agentes imunossupressores (ciclosporina, tacrolimus, sirolimus) bem como agentes citotóxicos metabolizados pelo CYP3A4, tais como, ciclofosfamida, etoposido, finasterida, ifosfamida, tamoxifeno e alcalóides da vinca. - Etoposido
Bexaroteno Finasterida
Observações: Não se efectuaram quaisquer estudos formais para avaliar as interações medicamentosas com bexaroteno.Interacções: Aconselha-se cuidado em caso de conjugação com substratos do CYP3A4 com intervalo terapêutico estreito, tais como, agentes imunossupressores (ciclosporina, tacrolimus, sirolimus) bem como agentes citotóxicos metabolizados pelo CYP3A4, tais como, ciclofosfamida, etoposido, finasterida, ifosfamida, tamoxifeno e alcalóides da vinca. - Finasterida
Bexaroteno Ifosfamida
Observações: Não se efectuaram quaisquer estudos formais para avaliar as interações medicamentosas com bexaroteno.Interacções: Aconselha-se cuidado em caso de conjugação com substratos do CYP3A4 com intervalo terapêutico estreito, tais como, agentes imunossupressores (ciclosporina, tacrolimus, sirolimus) bem como agentes citotóxicos metabolizados pelo CYP3A4, tais como, ciclofosfamida, etoposido, finasterida, ifosfamida, tamoxifeno e alcalóides da vinca. - Ifosfamida
Bexaroteno Tamoxifeno
Observações: Não se efectuaram quaisquer estudos formais para avaliar as interações medicamentosas com bexaroteno.Interacções: Aconselha-se cuidado em caso de conjugação com substratos do CYP3A4 com intervalo terapêutico estreito, tais como, agentes imunossupressores (ciclosporina, tacrolimus, sirolimus) bem como agentes citotóxicos metabolizados pelo CYP3A4, tais como, ciclofosfamida, etoposido, finasterida, ifosfamida, tamoxifeno e alcalóides da vinca. Existem indicações de que bexaroteno pode induzir CYP3A4. Por conseguinte, a administração repetida de bexaroteno pode resultar numa indução automática do próprio metabolismo e, mais especificamente, em níveis posológicos superiores a 300 6 mg/ m2 /dia, pode aumentar a taxa de metabolismo e diminuir as concentrações plasmáticas de outras substâncias metabolizadas pelo citocromo P450 3A4, tal como o tamoxifeno. - Tamoxifeno
Bexaroteno Alcalóides da vinca
Observações: Não se efectuaram quaisquer estudos formais para avaliar as interações medicamentosas com bexaroteno.Interacções: Aconselha-se cuidado em caso de conjugação com substratos do CYP3A4 com intervalo terapêutico estreito, tais como, agentes imunossupressores (ciclosporina, tacrolimus, sirolimus) bem como agentes citotóxicos metabolizados pelo CYP3A4, tais como, ciclofosfamida, etoposido, finasterida, ifosfamida, tamoxifeno e alcalóides da vinca. - Alcalóides da vinca
Bexaroteno Gemfibrozil
Observações: Não se efectuaram quaisquer estudos formais para avaliar as interações medicamentosas com bexaroteno.Interacções: Um a análise populacional das concentrações plasmáticas de bexaroteno nos doentes com CTCL indicou que a administração concomitante de gemfibrozil resultou em aumentos substanciais das concentrações plasmáticas de bexaroteno. Desconhece-se o mecanismo desta interacção. Em condições semelhantes, as concentrações de bexaroteno não foram afectadas pela administração concomitante de atorvastatina ou levotiroxina. Não se recomenda a administração concomitante de gemfibrozil com bexaroteno. - Gemfibrozil
Bexaroteno Atorvastatina
Observações: Não se efectuaram quaisquer estudos formais para avaliar as interações medicamentosas com bexaroteno.Interacções: Um a análise populacional das concentrações plasmáticas de bexaroteno nos doentes com CTCL indicou que a administração concomitante de gemfibrozil resultou em aumentos substanciais das concentrações plasmáticas de bexaroteno. Desconhece-se o mecanismo desta interacção. Em condições semelhantes, as concentrações de bexaroteno não foram afectadas pela administração concomitante de atorvastatina ou levotiroxina. Não se recomenda a administração concomitante de gemfibrozil com bexaroteno. - Atorvastatina
Bexaroteno Levotiroxina sódica
Observações: Não se efectuaram quaisquer estudos formais para avaliar as interações medicamentosas com bexaroteno.Interacções: Um a análise populacional das concentrações plasmáticas de bexaroteno nos doentes com CTCL indicou que a administração concomitante de gemfibrozil resultou em aumentos substanciais das concentrações plasmáticas de bexaroteno. Desconhece-se o mecanismo desta interacção. Em condições semelhantes, as concentrações de bexaroteno não foram afectadas pela administração concomitante de atorvastatina ou levotiroxina. Não se recomenda a administração concomitante de gemfibrozil com bexaroteno. - Levotiroxina sódica
Bexaroteno Contraceptivos orais
Observações: Não se efectuaram quaisquer estudos formais para avaliar as interações medicamentosas com bexaroteno.Interacções: Por exemplo, bexaroteno pode reduzir a eficácia dos anticoncepcionais orais. - Contraceptivos orais
Bexaroteno Insulinas
Observações: Não se efectuaram quaisquer estudos formais para avaliar as interações medicamentosas com bexaroteno.Interacções: Bexaroteno pode potencialmente aumentar a acção da insulina, de agentes que promovam a secreção de insulina (por exemplo, sulfonilureias), ou insulino-sensibilizadores (por exemplo, tiazolidinedionas), resultando em hipoglicemia. - Insulinas
Bexaroteno Sulfonilureias
Observações: Não se efectuaram quaisquer estudos formais para avaliar as interações medicamentosas com bexaroteno.Interacções: Bexaroteno pode potencialmente aumentar a acção da insulina, de agentes que promovam a secreção de insulina (por exemplo, sulfonilureias), ou insulino-sensibilizadores (por exemplo, tiazolidinedionas), resultando em hipoglicemia. - Sulfonilureias
Bexaroteno Glitazonas (tiazolidinedionas (TZDs))
Observações: Não se efectuaram quaisquer estudos formais para avaliar as interações medicamentosas com bexaroteno.Interacções: Bexaroteno pode potencialmente aumentar a acção da insulina, de agentes que promovam a secreção de insulina (por exemplo, sulfonilureias), ou insulino-sensibilizadores (por exemplo, tiazolidinedionas), resultando em hipoglicemia. - Glitazonas (tiazolidinedionas (TZDs))
Bexaroteno Testes Laboratoriais/Diagnóstico
Observações: Não se efectuaram quaisquer estudos formais para avaliar as interações medicamentosas com bexaroteno.Interacções: Os valores do doseamento de CA125 em doentes com cancro dos ovários podem sofrer um acentuamento com o tratamento com bexaroteno. - Testes Laboratoriais/Diagnóstico
Bexaroteno Alimentos/Bebidas (Soja, fitinas, fitatos, oxalatos, taninos, pectinas)
Observações: Não se efectuaram quaisquer estudos formais para avaliar as interacções medicamentosas com bexaroteno.Interacções: interacções com alimentos: Em todos os ensaios clínicos, os doentes foram instruídos no sentido de tomarem as cápsulas bexaroteno com, ou imediatamente após, uma refeição. Num estudo clínico, os valores da AUC [área abaixo da curva de concentração - tempo) e Cmax(concentração máxima) de bexaroteno plasmático foram substancialmente mais elevados a seguir à administração duma refeição contendo gordura, em oposição aos valores observados a seguir à administração duma solução de glucose. Visto que os dados de segurança e eficácia provenientes de ensaios clínicos se baseiam na administração com alimentos, recomenda-se que as cápsulas de bexaroteno sejam administradas às refeições. - Alimentos/Bebidas (Soja, fitinas, fitatos, oxalatos, taninos, pectinas)
Bexaroteno Sumo de toranja
Observações: Não se efectuaram quaisquer estudos formais para avaliar as interações medicamentosas com bexaroteno.Interacções: Tendo em conta o metabolismo oxidativo de bexaroteno pelo citocromo P450 3A4, o sumo de toranja pode, teoricamente, levar a um aumento das concentrações plasmáticas de bexaroteno. - Sumo de toranja
Multivitaminas + Ácido fólico Bexaroteno
Observações: n.d.Interacções: As interacções incluem: Retinóides, incluindo bexaroteno: Aumentam o risco de toxicidade quando usados concomitantemente com a vitamina A. - Bexaroteno
Informe o seu Médico ou Farmacêutico se estiver a tomar ou tiver tomado recentemente outros medicamentos, incluindo medicamentos obtidos sem receita médica (OTC), Produtos de Saúde, Suplementos Alimentares ou Fitoterapêuticos.
Não existem dados suficientes sobre a utilização de bexaroteno em mulheres grávidas.
Os estudos em animais revelaram toxicidade reprodutiva.
Tendo em conta a comparação entre as exposições de animais e seres humanos a bexaroteno, não foi demonstrada a margem de segurança respeitante à teratogenicidade em seres humanos.
Bexaroteno é contra-indicado durante a gravidez.
Se este medicamento for usado inadvertidamente durante a gravidez, ou se a doente engravidar enquanto estiver a tomar a referida especialidade farmacêutica, essa doente deve ser informada quanto ao risco potencial para o feto.
Mulheres em idade fértil têm de utilizar medidas anticoncepcionais adequadas durante a administração de bexaroteno.
No prazo de uma semana antes de se iniciar a terapêutica com bexaroteno, dever-se-á efectuar um teste de gravidez (p. ex., beta-HCGt, ou seja, teste do nível sérico de gonadotropina coriónica humana beta), que apresente resultados negativos.
Dever-se-á usar, ininterruptamente, um meio anticontraceptivo eficaz, desde a data do teste de gravidez negativo até ao início da terapêutica, durante esta e pelo prazo de um mês, pelo menos, a seguir à respetiva interrupção.
Recomenda-se que, sempre que for necessária uma terapêutica anticoncepcional, se utilizem simultaneamente dois tipos diferentes de métodos anticoncepcionais.
Bexaroteno pode induzir, potencialmente, enzimas metabólicos e, consequentemente, pelo menos em termos teóricos, diminuir a eficácia dos anticoncecionaisestroprogestativos.
Desta forma, caso o tratamento com bexaroteno se destine a uma mulher em idade fértil, recomenda-se também o emprego dum método anticoncepcional não hormonal fiável.
Os doentes masculinos com companheiras sexuais que estejam grávidas, possivelmente grávidas ou que possam vir a engravidar, têm de utilizar preservativos sempre que com elas tiverem relações sexuais durante o tratamento com bexaroteno e durante, pelo menos, um mês, após a toma da última dose.
Desconhece-se se o bexaroteno é excretado no leite humano.
Bexaroteno não deve ser utilizado em mães a amamentar.
Não foram estudados os efeitos sobre a capacidade de conduzir e utilizar máquinas.
No entanto, foi detectada a ocorrência de tonturas e dificuldades visuais nos doentes a tomar Bexaroteno.
Os doentes com tonturas ou dificuldades visuais durante o tratamento não podem conduzir nem utilizar máquinas.
Não existem dados suficientes sobre a utilização de bexaroteno em mulheres grávidas.
Os estudos em animais revelaram toxicidade reprodutiva.
Tendo em conta a comparação entre as exposições de animais e seres humanos a bexaroteno, não foi demonstrada a margem de segurança respeitante à teratogenicidade em seres humanos.
Bexaroteno é contra-indicado durante a gravidez.
Se este medicamento for usado inadvertidamente durante a gravidez, ou se a doente engravidar enquanto estiver a tomar a referida especialidade farmacêutica, essa doente deve ser informada quanto ao risco potencial para o feto.
Mulheres em idade fértil têm de utilizar medidas anticoncepcionais adequadas durante a administração de bexaroteno.
No prazo de uma semana antes de se iniciar a terapêutica com bexaroteno, dever-se-á efectuar um teste de gravidez (p. ex., beta-HCGt, ou seja, teste do nível sérico de gonadotropina coriónica humana beta), que apresente resultados negativos.
Dever-se-á usar, ininterruptamente, um meio anticontraceptivo eficaz, desde a data do teste de gravidez negativo até ao início da terapêutica, durante esta e pelo prazo de um mês, pelo menos, a seguir à respetiva interrupção.
Recomenda-se que, sempre que for necessária uma terapêutica anticoncepcional, se utilizem simultaneamente dois tipos diferentes de métodos anticoncepcionais.
Bexaroteno pode induzir, potencialmente, enzimas metabólicos e, consequentemente, pelo menos em termos teóricos, diminuir a eficácia dos anticoncecionaisestroprogestativos.
Desta forma, caso o tratamento com bexaroteno se destine a uma mulher em idade fértil, recomenda-se também o emprego dum método anticoncepcional não hormonal fiável.
Os doentes masculinos com companheiras sexuais que estejam grávidas, possivelmente grávidas ou que possam vir a engravidar, têm de utilizar preservativos sempre que com elas tiverem relações sexuais durante o tratamento com bexaroteno e durante, pelo menos, um mês, após a toma da última dose.
Desconhece-se se o bexaroteno é excretado no leite humano.
Bexaroteno não deve ser utilizado em mães a amamentar.
Não foram estudados os efeitos sobre a capacidade de conduzir e utilizar máquinas.
No entanto, foi detectada a ocorrência de tonturas e dificuldades visuais nos doentes a tomar Bexaroteno.
Os doentes com tonturas ou dificuldades visuais durante o tratamento não podem conduzir nem utilizar máquinas.
Informação revista e actualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 11 de Novembro de 2021
