Betaxolol

DCI com Advertência na Gravidez DCI com Advertência no Aleitamento DCI com Advertência na Insuficiência Hepática DCI com Advertência na Insuficiência Renal DCI com Advertência na Condução DCI com Advertência no Dopping
O que é
O betaxolol é um bloqueador selectivo do receptor beta1 usado no tratamento da hipertensão e do glaucoma.
Por ser selectivo para os receptores beta1, normalmente tem menos efeitos colaterais sistémicos do que os beta-bloqueadores não selectivos, por exemplo, não causando broncoespasmo (mediado pelos receptores beta2) como o timolol pode.
O betaxolol também mostra maior afinidade pelos receptores beta1 do que o metoprolol.
Além do seu efeito no coração, o betaxolol reduz a pressão dentro do olho (pressão intra-ocular).
Acredita-se que esse efeito seja causado pela redução da produção de líquido (chamado de humor aquoso) dentro do olho. O mecanismo preciso desse efeito não é conhecido.
A redução da pressão intra-ocular reduz o risco de danos ao nervo óptico e perda de visão em pacientes com pressão intra-ocular elevada devido ao glaucoma.
Usos comuns
Oral: para tratamento da hipertensão.
Oftálmico: para o tratamento do glaucoma.
Tipo
Molécula pequena.
História
O betaxolol foi patenteado em 1975 e aprovado para uso médico em 1983.
Indicações
O Betaxolol reduz a pressão intra-ocular e está indicado no tratamento de doentes com glaucoma crónico de ângulo aberto ou hipertensão ocular.

Pode ser usado em monoterapia ou em combinação com outros fármacos também utilizados na redução da pressão intra-ocular.
Classificação CFT

3.4.4.2.1 : selectivos cardíacos

15.4.3 : Bloqueadores beta

Mecanismo De Acção
Betaxolol bloqueia selectivamente a estimulação da catecolamina dos receptores beta1-adrenérgicos no coração e músculo liso vascular.

Isto origina uma redução da frequência cardíaca, débito cardíaco, pressão arterial sistólica e diastólica, e possivelmente da hipotensão ortostática reflexa.

Betaxolol pode também bloquear competitivamente as respostas beta2-adrenérgicos no músculo liso brônquico e vascular, causando broncoespasmo.
Posologia Orientativa
A dose recomendada é de uma ou duas gotas de Betaxolol no(s) olho(s) afectado(s), duas vezes por dia.
Administração
Via oftálmica.
Quando se recorre à oclusão lacrimonasal ou quando se fecham suavemente as pálpebras por 2 minutos, após a instilação, a absorção sistémica diminui.

Isto pode resultar num decréscimo dos efeitos indesejáveis sistémicos e num aumento da actividade local.
Contra-Indicações
Hipersensibilidade ao Betaxolol.

Doença reactiva das vias aéreas incluindo asma brônquica grave ou antecedentes de asma brônquica ou doença pulmonar obstrutiva crónica grave.

Bradicardia sinusal, síndrome do nódulo sinusal, bloqueio sinoauricular, bloqueio auriculoventricular de segundo ou terceiro grau não controlado com pacemaker.

Insuficiência cardíaca manifesta ou choque cardiogénico.
Efeitos Indesejáveis/Adversos
Foram observadas reacções adversas com bloqueadores beta oftálmicos e podem potencialmente ocorrer com o Betaxolol:

Doenças do sistema imunitário:
Reacções alérgicas sistémicas incluindo angioedema, urticária, erupção localizada e generalizada, prurido, reacção anafiláctica.

Doenças do metabolismo e da nutrição:
Hipoglicemia

Perturbações do foro psiquiátrico:
Insónia, depressão, pesadelos, perda de memória.

Doenças do sistema nervoso:
Síncope, acidente vascular cerebral (AVC), isquemia cerebral, aumento dos sinais e sintomas de miastenia grave, tonturas, parestesias e cefaleias.

Afecções oculares:
Sinais e sintomas de irritação ocular (por exemplo, ardor, sensação de queimadura, picadas, prurido, aumento do lacrimejo, vermelhidão), blefarite, queratite, visão turva e descolamento da coróide após cirurgia de filtração, sensibilidade da córnea diminuída, olhos secos, erosão da córnea, ptose, diplopia.

Têm sido notificados casos raros de coloração cerática punctata, anisocoria e fotofobia.

Não pode excluir-se também a possibilidade de ocorrência de reacções alérgicas.

Doenças cardíacas:
Bradicardia, dor torácica, palpitações, edema, arritmia, insuficiência cardíaca congestiva, bloqueio auriculoventricular, paragem cardíaca, insuficiência cardíaca.

Vasculopatias:
Hipotensão, fenómeno de Raynaud, mãos e pés frios.

Doenças respiratórias, torácicas e do mediastino:
Broncospasmo (predominantemente em doentes com doença brônquica pré-existente), asma, insuficiência respiratória, dispneia, tosse.

Doenças gastrointestinais:
Disgeusia, náusea, dispepsia, diarreia, boca seca, dor abdominal, vómitos.

Afecções dos tecidos cutâneos e subcutâneos:
Alopecia, erupção psoriasiforme ou exacerbação de psoríase, erupção cutânea, necrólise epidérmica tóxica.

Afecções músculoesqueléticas e dos tecidos conjuntivos:
Mialgia.

Doenças dos órgãos genitais e da mama:
Disfunção sexual, diminuição da libido.

Perturbações gerais e alterações no local de administração:
Astenia/fadiga.
Advertências
Gravidez
Gravidez
Gravidez:O betaxolol não deve ser utilizado durante a gravidez, a menos que tal seja absolutamente necessário.
Aleitamento
Aleitamento
Aleitamento:Não utilizar Betaxolol se estiver a amamentar.
Insuf. Hepática
Insuf. Hepática
Insuf. Hepática:Ver Bloqueadores adrenérgicos beta.
Insuf. Renal
Insuf. Renal
Insuf. Renal:Ver Bloqueadores adrenérgicos beta.
Condução
Condução
Condução:Se a sua visão ficar de alguma forma alterada após a utilização de Betaxolol, não deve conduzir ou utilizar máquinas.
Dopping
Dopping
Dopping:Os beta-bloqueantes são proibidos somente Em Competição nos seguintes desportos, excepto se especificado de outra forma: actividades Subaquáticas (CMAS), Automobilismo (FIA), Bilhar (todas as disciplinas) (WCBS), Esqui/Snowboard (FIS), Golfe (IGF), Setas (WDF). Proibido igualmente fora de competição: Tiro (ISSF, IPC), Tiro (ISSF, IPC), Tiro com Arco (WA).
Precauções Gerais
Tal como outros medicamentos oftálmicos de aplicação tópica, o betaxolol é absorvido por via sistémica.

Devido à componente beta-adrenérgica do betaxolol, pode ocorrer o mesmo tipo de reacções adversas cardiovasculares, pulmonares e outras reacções adversas observadas com bloqueadores beta-adrenérgicos sistémicos.

A incidência de reacções adversas após administração tópica é inferior à da administração sistémica.

Para reduzir a absorção sistémica.

Em doentes com glaucoma de ângulo fechado, o objectivo imediato do tratamento é a reabertura do ângulo por constrição da pupila com um miótico.

O efeito do betaxolol a nível da pupila é pequeno ou mesmo nulo.

Quando o Betaxolol é usado para reduzir a pressão intra-ocular elevada em doentes com glaucoma de ângulo fechado, a sua aplicação deve ser feita em conjunto com um miótico e não em monoterapia.

Doenças cardíacas:
Os doentes com doenças cardiovasculares (exemplo: doença cardíaca coronária, angina de Prinzmetal e insuficiência cardíaca) que fazem terapêutica anti-hipertensora com bloqueadores adrenérgicos beta devem ser avaliados criticamente e a terapêutica com outras substâncias activas deve ser considerada.

Nestes doentes, devem ser observados os sinais de deterioração da doença e de reacções adversas.

Devido aos efeitos negativos no tempo de condução, os bloqueadores beta-adrenérgicos devem ser administrados com precaução apenas a doentes com bloqueio cardíaco de primeiro grau.

Vasculopatias:
Doentes com perturbação circulatória periférica grave (formas graves de doença ou síndrome de Raynaud) devem ser tratados com precaução.

Afecções respiratórias:
Após administração de alguns bloqueadores beta oftálmicos, foram notificados casos de reacções respiratórias, incluindo morte devido a broncospasmo em doentes com asma.

Doentes com asma brônquica ligeira/moderada, história de asma brônquica ligeira/moderada ou doença pulmonar obstrutiva crónica ligeira/moderada devem ser tratados com precaução.

Hipoglicemia/ Diabetes:
Os bloqueadores beta devem ser administrados com precaução em doentes susceptíveis a hipoglicemias espontâneas ou em doentes com diabetes lábil, medicados com insulina ou fármacos hipoglicemiantes orais, uma vez que estes fármacos podem mascarar os sinais e sintomas de hipoglicemia aguda.

Tirotoxicose:
Os bloqueadores beta-adrenérgicos podem mascarar certos sinais clínicos (por exemplo, taquicardia) de hipertiroidismo.

Nos doentes em que se suspeite de desenvolvimento de tirotoxicose, devem tomar-se precauções com vista a evitar uma suspensão brusca do tratamento com bloqueadores beta-adrenérgicos, que poderia provocar uma crise de tiroidismo.

Miastenia:
O bloqueio beta-adrenérgico tem sido apontado como potenciador de fraqueza muscular em doentes com síndromes miasténicos (ex. diplopia, ptose palpebral, astenia generalizada).

Afecções da córnea:
Os bloqueadores beta oftálmicos podem induzir secura dos olhos.
Os doentes com afecções da córnea devem ser tratados com precaução.

Outros bloqueadores beta:
O efeito sobre a pressão intra-ocular ou os já conhecidos efeitos de bloqueio adrenérgico beta sistémico podem ser potenciados quando o betaxolol é administrado a doentes que estejam a fazer outro bloqueador adrenérgico beta por via oral.

A resposta destes doentes deve ser acompanhada de perto.

Não se recomenda o uso concomitante de dois bloqueadores adrenérgicos beta de aplicação tópica.

Reacções anafilácticas
Durante o tratamento com bloqueadores adrenérgicos beta, os doentes com história de atopia ou de reacção anafiláctica grave a vários alergénios podem estar mais reactivos à exposição repetida a tais alergénios e podem não responder às doses habituais de adrenalina utilizadas no tratamento de reacções anafilácticas.

Descolamento da coróide
Foram notificados casos de descolamento da coróide com a administração de terapêutica supressora de humor aquoso (por exemplo, timolol, acetazolamida), após procedimentos de filtração.

Anestesia cirúrgica
Deve tomar-se em consideração a suspensão gradual do tratamento com bloqueadores beta-adrenérgicos antes de uma anestesia geral, pois estes podem reduzir a capacidade do coração para responder a estímulos reflexos simpáticos mediados pelos receptores beta-adrenérgicos.

As preparações oftálmicas de bloqueio beta podem bloquear os efeitos sistémicos dos agonistas beta como, por exemplo, da adrenalina.

O anestesiologista deve ser informado quando o doente estiver a receber betaxolol.

População pediátrica
Não foi ainda estabelecida a segurança e a eficácia deste fármaco em crianças.

Este medicamento contém cloreto de benzalcónio, o qual pode causar irritação ocular.

Evitar o contacto com lentes de contacto moles.

Remover as lentes de contacto antes da aplicação e esperar pelo menos 15 minutos antes de as recolocar.

Passível de descolorar lentes de contacto moles.
Cuidados com a Dieta
Não interfere com alimentos e bebidas.
Terapêutica Interrompida
Não usar uma dose a dobrar para compensar uma dose que se esqueceu de aplicar.
Caso se tenha esquecido de utilizar Betaxolol, aplicar na manhã ou noite seguintes, seguindo o tratamento normal.
Cuidados no Armazenamento
Não conservar acima de 25 ºC.
Rejeitar o medicamento 28 dias após a primeira abertura da embalagem.

Mantenha todos os medicamentos fora do alcance de crianças e animais de estimação.

Não deite fora quaisquer medicamentos na canalização ou no lixo doméstico. Pergunte ao seu médico, enfermeiro ou farmacêutico como deitar fora os medicamentos que já não utiliza. Estas medidas ajudarão a proteger o ambiente.
Espectro de susceptibilidade e Tolerância Bacteriológica
Sem informação.
Potenciadora do efeito Terapêutico/Tóxico

Betaxolol Bloqueadores beta-adrenérgicos (betabloqueadores)

Observações: Não foram realizados estudos específicos de interacção com o betaxolol. O betaxolol é um bloqueador adrenérgico; por conseguinte, deverão tomar-se precauções em doentes medicados simultaneamente com psicotrópicos adrenérgicos.
Interacções: Existe um potencial para efeitos aditivos resultando em hipotensão e/ou bradicardia acentuada quando colírios contendo bloqueadores beta são administrados concomitantemente com bloqueadores dos canais de cálcio, bloqueadores adrenérgicos beta, antiarrítmicos (incluindo amiodarona), glicosídeos digitálicos, parassimpaticomiméticos ou guanetidina administrados por via oral. Doentes medicados simultaneamente com um bloqueador beta-adrenérgico por via oral e com o Betaxolol, devem ser monitorizados na perspetiva de detetar um potencial efeito aditivo, quer na pressão intra-ocular, quer nos conhecidos efeitos sistémicos dos bloqueadores beta. - Bloqueadores beta-adrenérgicos (betabloqueadores)
Potenciadora do efeito Terapêutico/Tóxico

Betaxolol Bloqueadores da entrada de cálcio (antagonistas de cálcio)

Observações: Não foram realizados estudos específicos de interacção com o betaxolol. O betaxolol é um bloqueador adrenérgico; por conseguinte, deverão tomar-se precauções em doentes medicados simultaneamente com psicotrópicos adrenérgicos.
Interacções: Existe um potencial para efeitos aditivos resultando em hipotensão e/ou bradicardia acentuada quando colírios contendo bloqueadores beta são administrados concomitantemente com bloqueadores dos canais de cálcio, bloqueadores adrenérgicos beta, antiarrítmicos (incluindo amiodarona), glicosídeos digitálicos, parassimpaticomiméticos ou guanetidina administrados por via oral. - Bloqueadores da entrada de cálcio (antagonistas de cálcio)
Potenciadora do efeito Terapêutico/Tóxico

Betaxolol Antiarrítmicos

Observações: Não foram realizados estudos específicos de interacção com o betaxolol. O betaxolol é um bloqueador adrenérgico; por conseguinte, deverão tomar-se precauções em doentes medicados simultaneamente com psicotrópicos adrenérgicos.
Interacções: Existe um potencial para efeitos aditivos resultando em hipotensão e/ou bradicardia acentuada quando colírios contendo bloqueadores beta são administrados concomitantemente com bloqueadores dos canais de cálcio, bloqueadores adrenérgicos beta, antiarrítmicos (incluindo amiodarona), glicosídeos digitálicos, parassimpaticomiméticos ou guanetidina administrados por via oral. - Antiarrítmicos
Potenciadora do efeito Terapêutico/Tóxico

Betaxolol Amiodarona

Observações: Não foram realizados estudos específicos de interacção com o betaxolol. O betaxolol é um bloqueador adrenérgico; por conseguinte, deverão tomar-se precauções em doentes medicados simultaneamente com psicotrópicos adrenérgicos.
Interacções: Existe um potencial para efeitos aditivos resultando em hipotensão e/ou bradicardia acentuada quando colírios contendo bloqueadores beta são administrados concomitantemente com bloqueadores dos canais de cálcio, bloqueadores adrenérgicos beta, antiarrítmicos (incluindo amiodarona), glicosídeos digitálicos, parassimpaticomiméticos ou guanetidina administrados por via oral. - Amiodarona
Potenciadora do efeito Terapêutico/Tóxico

Betaxolol Glicósideos digitálicos

Observações: Não foram realizados estudos específicos de interacção com o betaxolol. O betaxolol é um bloqueador adrenérgico; por conseguinte, deverão tomar-se precauções em doentes medicados simultaneamente com psicotrópicos adrenérgicos.
Interacções: Existe um potencial para efeitos aditivos resultando em hipotensão e/ou bradicardia acentuada quando colírios contendo bloqueadores beta são administrados concomitantemente com bloqueadores dos canais de cálcio, bloqueadores adrenérgicos beta, antiarrítmicos (incluindo amiodarona), glicosídeos digitálicos, parassimpaticomiméticos ou guanetidina administrados por via oral. - Glicósideos digitálicos
Potenciadora do efeito Terapêutico/Tóxico

Betaxolol Guanetidina

Observações: Não foram realizados estudos específicos de interacção com o betaxolol. O betaxolol é um bloqueador adrenérgico; por conseguinte, deverão tomar-se precauções em doentes medicados simultaneamente com psicotrópicos adrenérgicos.
Interacções: Existe um potencial para efeitos aditivos resultando em hipotensão e/ou bradicardia acentuada quando colírios contendo bloqueadores beta são administrados concomitantemente com bloqueadores dos canais de cálcio, bloqueadores adrenérgicos beta, antiarrítmicos (incluindo amiodarona), glicosídeos digitálicos, parassimpaticomiméticos ou guanetidina administrados por via oral. - Guanetidina
Usar com precaução

Betaxolol Adrenalina (epinefrina)

Observações: Não foram realizados estudos específicos de interacção com o betaxolol. O betaxolol é um bloqueador adrenérgico; por conseguinte, deverão tomar-se precauções em doentes medicados simultaneamente com psicotrópicos adrenérgicos.
Interacções: Quando utilizado em monoterapia o betaxolol tem um efeito reduzido ou nulo sobre o tamanho da pupila; Ocasionalmente foram notificados casos de midríase resultante do uso concomitante de bloqueadores beta oftálmicos com adrenalina (epinefrina). - Adrenalina (epinefrina)
Potenciadora do efeito Terapêutico/Tóxico

Betaxolol Parassimpatomiméticos (ou parassimpaticomiméticos) (PSNS)

Observações: Não foram realizados estudos específicos de interacção com o betaxolol. O betaxolol é um bloqueador adrenérgico; por conseguinte, deverão tomar-se precauções em doentes medicados simultaneamente com psicotrópicos adrenérgicos.
Interacções: Existe um potencial para efeitos aditivos resultando em hipotensão e/ou bradicardia acentuada quando colírios contendo bloqueadores beta são administrados concomitantemente com bloqueadores dos canais de cálcio, bloqueadores adrenérgicos beta, antiarrítmicos (incluindo amiodarona), glicosídeos digitálicos, parassimpaticomiméticos ou guanetidina administrados por via oral. - Parassimpatomiméticos (ou parassimpaticomiméticos) (PSNS)
Sem efeito descrito

Dorzolamida Betaxolol

Observações: Não foram realizados estudos específicos de interacções.
Interacções: Em estudos clínicos, a dorzolamida foi utilizada de forma concomitante com os seguintes medicamentos sem provas de interacções adversas: Solução oftálmica de timolol, solução oftálmica de betaxolol e medicamentos sistémicos, incluindo inibidores da enzima conversora de angiotensina (ACE), bloqueadores dos canais de cálcio, diuréticos, medicamentos anti-inflamatórios não esteróides, incluindo aspirina e hormonas (por ex., estrogénio, insulina, tiroxina). A associação entre a dorzolamida e os agentes mióticos e agonistas adrenérgicos não foi totalmente avaliada durante o tratamento do glaucoma. - Betaxolol
Identificação dos símbolos utilizados na descrição das Interacções do Betaxolol
Informe o Médico ou Farmacêutico se estiver a tomar ou tiver tomado recentemente outros medicamentos, incluindo medicamentos obtidos sem receita médica (OTC), Produtos de Saúde, Suplementos Alimentares ou Fitoterapêuticos.

O betaxolol não deve ser utilizado durante a gravidez, a menos que tal seja absolutamente necessário.

Não utilizar Betaxolol se estiver a amamentar.

Se a sua visão ficar de alguma forma alterada após a utilização de Betaxolol, não deve conduzir ou utilizar máquinas.

Evitar o contacto com lentes de contacto moles.
Remover as lentes de contacto antes da aplicação e esperar pelo menos 15 minutos antes de as recolocar.
Passível de descolorar as lentes de contacto moles.

Dopping: Os beta-bloqueantes são proibidos sómente em Competição nos seguintes desportos, excepto se especificado de outra forma: actividades Subaquáticas (CMAS), Automobilismo (FIA), Bilhar (todas as disciplinas) (WCBS), Esqui/Snowboard (FIS), Golfe (IGF), Setas (WDF). Proibido igualmente fora de competição: Tiro (ISSF, IPC), Tiro (ISSF, IPC), Tiro com Arco (WA).
Informação revista e actualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 04 de Janeiro de 2024