Betaxolol

DCI com Advertência na Gravidez DCI com Advertência no Aleitamento DCI com Advertência na Insuficiência Hepática DCI com Advertência na Insuficiência Renal DCI com Advertência na Condução DCI com Advertência no Dopping DCI/Medicamento Sujeito a Receita Médica (a ausência deste simbolo pressupõe Medicamento Não Sujeito a Receita Médica)
O que é
Betaxolol é um beta1 usado no tratamento da hipertensão arterial e do glaucoma.

Sendo seletivo dos receptores beta1, que não tem menos efeitos secundários selectivos, por exemplo, não causando broncoespasmo nas doses terapêuticas.

Quando comparado ao metoprolol, tem maior afinidade pelos receptores beta1.

Além dos seus efeitos cardiovasculares, o betaxolol reduz a pressão intraocular.

Não se sabe qual o mecanismo preciso desta ação mas pensa-se que seja por redução da produção de humor aquoso.

A redução desta pressão diminui o risco de lesão do nervo óptico e perda da visão nos pacientes com glaucoma.
Usos comuns
Oral: para tratamento da hipertensão.

Oftálmico: para o tratamento do glaucoma.
Tipo
pequena molécula
História
O Betaxolol foi aprovado pela FDA para uso ocular na forma de solução a 0,5% em 1985 e a 0,25% em 1989.
Indicações
O Betaxolol reduz a pressão intraocular e está indicado no tratamento de doentes com glaucoma crónico de ângulo aberto ou hipertensão ocular.

Pode ser usado em monoterapia ou em combinação com outros fármacos também utilizados na redução da pressão intraocular.
Classificação CFT
15.04.03     Bloqueadores beta
Mecanismo De Ação
Betaxolol bloqueia selectivamente a estimulação da catecolamina dos receptores beta1-adrenérgicos no coração e músculo liso vascular.

Isto origina uma redução da frequência cardíaca, débito cardíaco, pressão arterial sistólica e diastólica, e possivelmente da hipotensão ortostática reflexa.

Betaxolol pode também bloquear competitivamente as respostas beta2-adrenérgicos no músculo liso brônquico e vascular, causando broncoespasmo.
Posologia Orientativa
A dose recomendada é de uma ou duas gotas de Betaxolol no(s) olho(s) afetado(s), duas vezes por dia.
Administração
Quando se recorre à oclusão lacrimonasal ou quando se fecham suavemente as pálpebras por 2 minutos, após a instilação, a absorção sistémica diminui.

Isto pode resultar num decréscimo dos efeitos indesejáveis sistémicos e num aumento da atividade local.
Contraindicações
Hipersensibilidade à substância ativa.

Doença reativa das vias aéreas incluindo asma brônquica grave ou antecedentes de asma brônquica ou doença pulmonar obstrutiva crónica grave.

Bradicardia sinusal, síndrome do nódulo sinusal, bloqueio sinoauricular, bloqueio auriculoventricular de segundo ou terceiro grau não controlado com pacemaker.

Insuficiência cardíaca manifesta ou choque cardiogénico.
Efeitos Indesejáveis/Adversos
Foram observadas reações adversas com bloqueadores beta oftálmicos e podem potencialmente ocorrer com o Betaxolol:

Doenças do sistema imunitário:
Reações alérgicas sistémicas incluindo angioedema, urticária, erupção localizada e generalizada, prurido, reação anafilática.

Doenças do metabolismo e da nutrição:
Hipoglicemia

Perturbações do foro psiquiátrico:
Insónia, depressão, pesadelos, perda de memória

Doenças do sistema nervoso:
Síncope, acidente vascular cerebral (AVC), isquemia cerebral, aumento dos sinais e sintomas de miastenia grave, tonturas, parestesias e cefaleias.

Afeções oculares:
Sinais e sintomas de irritação ocular (por exemplo, ardor, sensação de queimadura, picadas, prurido, aumento do lacrimejo, vermelhidão), blefarite, queratite, visão turva e descolamento da coroide após cirurgia de filtração, sensibilidade da córnea diminuída, olhos secos, erosão da córnea, ptose, diplopia.

Têm sido notificados casos raros de coloração cerática punctata, anisocoria e fotofobia.

Não pode excluir-se também a possibilidade de ocorrência de reações alérgicas.

Doenças cardíacas:
Bradicardia, dor torácica, palpitações, edema, arritmia, insuficiência cardíaca congestiva, bloqueio auriculoventricular, paragem cardíaca, insuficiência cardíaca.

Vasculopatias:
Hipotensão, fenómeno de Raynaud, mãos e pés frios.

Doenças respiratórias, torácicas e do mediastino:
Broncospasmo (predominantemente em doentes com doença brônquica pré-existente), asma, insuficiência respiratória, dispneia, tosse.

Doenças gastrointestinais:
Disgeusia, náusea, dispepsia, diarreia, boca seca, dor abdominal, vómitos.

Afeções dos tecidos cutâneos e subcutâneos:
Alopecia, erupção psoriasiforme ou exacerbação de psoríase, erupção cutânea, necrólise epidérmica tóxica,

Afeções músculoesqueléticas e dos tecidos conjuntivos:
Mialgia

Doenças dos órgãos genitais e da mama:
Disfunção sexual, diminuição da libido

Perturbações gerais e alterações no local de administração:
Astenia/fadiga
Advertências
Gravidez
Gravidez:Ver Bloqueadores adrenérgicos beta. Risco fetal desconhecido, por falta de estudos alargados (evidência fetal em animais, mas a necessidade pode justificar o risco, se usado no 2o e 3o trimestres).
Aleitamento
Aleitamento:Não utilizar Betaxolol se estiver a amamentar.
Insuf. Hepática
Insuf. Hepática:Ver Bloqueadores adrenérgicos beta.
Insuf. Renal
Insuf. Renal:Ver Bloqueadores adrenérgicos beta.
Conducao
Conducao:(Betaxolol (oftalmologia)). Pode alterar a capacidade de condução.
Dopping
Dopping:Dopping: Os beta-bloqueantes são proibidos somente Em Competição nos seguintes desportos, exceto se especificado de outra forma: Atividades Subaquáticas (CMAS), Automobilismo (FIA), Bilhar (todas as disciplinas) (WCBS), Esqui/Snowboard (FIS), Golfe (IGF), Setas (WDF). Proibido igualmente fora de competição: Tiro (ISSF, IPC), Tiro (ISSF, IPC), Tiro com Arco (WA).
Precauções Gerais
Tal como outros medicamentos oftálmicos de aplicação tópica, o betaxolol é absorvido por via sistémica.

Devido à componente beta-adrenérgica do betaxolol, pode ocorrer o mesmo tipo de reações adversas cardiovasculares, pulmonares e outras reações adversas observadas com bloqueadores beta-adrenérgicos sistémicos.

A incidência de reações adversas após administração tópica é inferior à da administração sistémica.

Para reduzir a absorção sistémica.

Em doentes com glaucoma de ângulo fechado, o objetivo imediato do tratamento é a reabertura do ângulo por constrição da pupila com um miótico.

O efeito do betaxolol a nível da pupila é pequeno ou mesmo nulo.

Quando o Betaxolol é usado para reduzir a pressão intraocular elevada em doentes com glaucoma de ângulo fechado, a sua aplicação deve ser feita em conjunto com um miótico e não em monoterapia.

Doenças cardíacas:
Os doentes com doenças cardiovasculares (exemplo: doença cardíaca coronária, angina de Prinzmetal e insuficiência cardíaca) que fazem terapêutica anti-hipertensora com bloqueadores adrenérgicos beta devem ser avaliados criticamente e a terapêutica com outras substâncias ativas deve ser considerada.

Nestes doentes, devem ser observados os sinais de deterioração da doença e de reações adversas.

Devido aos efeitos negativos no tempo de condução, os bloqueadores beta-adrenérgicos devem ser administrados com precaução apenas a doentes com bloqueio cardíaco de primeiro grau.

Vasculopatias:
Doentes com perturbação circulatória periférica grave (formas graves de doença ou síndrome de Raynaud) devem ser tratados com precaução.

Afeções respiratórias:
Após administração de alguns bloqueadores beta oftálmicos, foram notificados casos de reações respiratórias, incluindo morte devido a broncospasmo em doentes com asma.

Doentes com asma brônquica ligeira/moderada, história de asma brônquica ligeira/moderada ou doença pulmonar obstrutiva crónica ligeira/moderada devem ser tratados com precaução.

Hipoglicemia/ Diabetes:
Os bloqueadores beta devem ser administrados com precaução em doentes suscetíveis a hipoglicemias espontâneas ou em doentes com diabetes lábil, medicados com insulina ou fármacos hipoglicemiantes orais, uma vez que estes fármacos podem mascarar os sinais e sintomas de hipoglicemia aguda.

Tirotoxicose:
Os bloqueadores beta-adrenérgicos podem mascarar certos sinais clínicos (por exemplo, taquicardia) de hipertiroidismo.

Nos doentes em que se suspeite de desenvolvimento de tirotoxicose, devem tomar-se precauções com vista a evitar uma suspensão brusca do tratamento com bloqueadores beta-adrenérgicos, que poderia provocar uma crise de tiroidismo.

Miastenia:
O bloqueio beta-adrenérgico tem sido apontado como potenciador de fraqueza muscular em doentes com síndromes miasténicos (ex. diplopia, ptose palpebral, astenia generalizada).

Afeções da córnea:
Os bloqueadores beta oftálmicos podem induzir secura dos olhos.
Os doentes com afeções da córnea devem ser tratados com precaução.

Outros bloqueadores beta:
O efeito sobre a pressão intraocular ou os já conhecidos efeitos de bloqueio adrenérgico beta sistémico podem ser potenciados quando o betaxolol é administrado a doentes que estejam a fazer outro bloqueador adrenérgico beta por via oral.

A resposta destes doentes deve ser acompanhada de perto.

Não se recomenda o uso concomitante de dois bloqueadores adrenérgicos beta de aplicação tópica.

Reações anafiláticas
Durante o tratamento com bloqueadores adrenérgicos beta, os doentes com história de atopia ou de reação anafilática grave a vários alergénios podem estar mais reativos à exposição repetida a tais alergénios e podem não responder às doses habituais de adrenalina utilizadas no tratamento de reações anafiláticas.

Descolamento da coroide
Foram notificados casos de descolamento da coroide com a administração de terapêutica supressora de humor aquoso (por exemplo, timolol, acetazolamida), após procedimentos de filtração.

Anestesia cirúrgica
Deve tomar-se em consideração a suspensão gradual do tratamento com bloqueadores beta-adrenérgicos antes de uma anestesia geral, pois estes podem reduzir a capacidade do coração para responder a estímulos reflexos simpáticos mediados pelos recetores beta-adrenérgicos.

As preparações oftálmicas de bloqueio beta podem bloquear os efeitos sistémicos dos agonistas beta como, por exemplo, da adrenalina.

O anestesiologista deve ser informado quando o doente estiver a receber betaxolol.

População pediátrica
Não foi ainda estabelecida a segurança e a eficácia deste fármaco em crianças.

Este medicamento contém cloreto de benzalcónio, o qual pode causar irritação ocular.

Evitar o contacto com lentes de contacto moles.

Remover as lentes de contacto antes da aplicação e esperar pelo menos 15 minutos antes de as recolocar.

Passível de descolorar lentes de contacto moles.
Cuidados com a Dieta
Não interfere com alimentos e bebidas.
Terapêutica Interrompida
Não tomar uma dose a dobrar para compensar uma dose que se esqueceu de tomar.

Caso se tenha esquecido de utilizar Betaxolol, aplicar na manhã ou noite seguintes, seguindo o tratamento normal.
Cuidados no Armazenamento
Manter este medicamento fora da vista e do alcance das crianças.

Não conservar acima de 25 ºC.

Rejeitar o medicamento 28 dias após a primeira abertura da embalagem.
Espetro de Suscetibilidade e Tolerância Bacteriológica
Sem informação.

Dorzolamida + Betaxolol

Observações: Não foram realizados estudos específicos de interações.
Interações: Em estudos clínicos, a dorzolamida foi utilizada de forma concomitante com os seguintes medicamentos sem provas de interações adversas: Solução oftálmica de timolol, solução oftálmica de betaxolol e medicamentos sistémicos, incluindo inibidores da enzima conversora de angiotensina (ACE), bloqueadores dos canais de cálcio, diuréticos, medicamentos anti-inflamatórios não esteróides, incluindo aspirina e hormonas (por ex., estrogénio, insulina, tiroxina). A associação entre a dorzolamida e os agentes mióticos e agonistas adrenérgicos não foi totalmente avaliada durante o tratamento do glaucoma.
 Potenciadora do efeito Terapêutico/Tóxico

Betaxolol + Bloqueadores beta-adrenérgicos

Observações: Não foram realizados estudos específicos de interação com o betaxolol. O betaxolol é um bloqueador adrenérgico; por conseguinte, deverão tomar-se precauções em doentes medicados simultaneamente com psicotrópicos adrenérgicos.
Interações: Existe um potencial para efeitos aditivos resultando em hipotensão e/ou bradicardia acentuada quando colírios contendo bloqueadores beta são administrados concomitantemente com bloqueadores dos canais de cálcio, bloqueadores adrenérgicos beta, antiarrítmicos (incluindo amiodarona), glicosídeos digitálicos, parassimpaticomiméticos ou guanetidina administrados por via oral. Doentes medicados simultaneamente com um bloqueador beta-adrenérgico por via oral e com o Betaxolol, devem ser monitorizados na perspetiva de detetar um potencial efeito aditivo, quer na pressão intraocular, quer nos conhecidos efeitos sistémicos dos bloqueadores beta.
 Potenciadora do efeito Terapêutico/Tóxico

Betaxolol + Bloqueadores da entrada de cálcio (antagonistas de cálcio)

Observações: Não foram realizados estudos específicos de interação com o betaxolol. O betaxolol é um bloqueador adrenérgico; por conseguinte, deverão tomar-se precauções em doentes medicados simultaneamente com psicotrópicos adrenérgicos.
Interações: Existe um potencial para efeitos aditivos resultando em hipotensão e/ou bradicardia acentuada quando colírios contendo bloqueadores beta são administrados concomitantemente com bloqueadores dos canais de cálcio, bloqueadores adrenérgicos beta, antiarrítmicos (incluindo amiodarona), glicosídeos digitálicos, parassimpaticomiméticos ou guanetidina administrados por via oral.
 Potenciadora do efeito Terapêutico/Tóxico

Betaxolol + Antiarrítmicos

Observações: Não foram realizados estudos específicos de interação com o betaxolol. O betaxolol é um bloqueador adrenérgico; por conseguinte, deverão tomar-se precauções em doentes medicados simultaneamente com psicotrópicos adrenérgicos.
Interações: Existe um potencial para efeitos aditivos resultando em hipotensão e/ou bradicardia acentuada quando colírios contendo bloqueadores beta são administrados concomitantemente com bloqueadores dos canais de cálcio, bloqueadores adrenérgicos beta, antiarrítmicos (incluindo amiodarona), glicosídeos digitálicos, parassimpaticomiméticos ou guanetidina administrados por via oral.
 Potenciadora do efeito Terapêutico/Tóxico

Betaxolol + Amiodarona

Observações: Não foram realizados estudos específicos de interação com o betaxolol. O betaxolol é um bloqueador adrenérgico; por conseguinte, deverão tomar-se precauções em doentes medicados simultaneamente com psicotrópicos adrenérgicos.
Interações: Existe um potencial para efeitos aditivos resultando em hipotensão e/ou bradicardia acentuada quando colírios contendo bloqueadores beta são administrados concomitantemente com bloqueadores dos canais de cálcio, bloqueadores adrenérgicos beta, antiarrítmicos (incluindo amiodarona), glicosídeos digitálicos, parassimpaticomiméticos ou guanetidina administrados por via oral.
 Potenciadora do efeito Terapêutico/Tóxico

Betaxolol + Glicósideos digitálicos

Observações: Não foram realizados estudos específicos de interação com o betaxolol. O betaxolol é um bloqueador adrenérgico; por conseguinte, deverão tomar-se precauções em doentes medicados simultaneamente com psicotrópicos adrenérgicos.
Interações: Existe um potencial para efeitos aditivos resultando em hipotensão e/ou bradicardia acentuada quando colírios contendo bloqueadores beta são administrados concomitantemente com bloqueadores dos canais de cálcio, bloqueadores adrenérgicos beta, antiarrítmicos (incluindo amiodarona), glicosídeos digitálicos, parassimpaticomiméticos ou guanetidina administrados por via oral.
 Potenciadora do efeito Terapêutico/Tóxico

Betaxolol + Guanetidina

Observações: Não foram realizados estudos específicos de interação com o betaxolol. O betaxolol é um bloqueador adrenérgico; por conseguinte, deverão tomar-se precauções em doentes medicados simultaneamente com psicotrópicos adrenérgicos.
Interações: Existe um potencial para efeitos aditivos resultando em hipotensão e/ou bradicardia acentuada quando colírios contendo bloqueadores beta são administrados concomitantemente com bloqueadores dos canais de cálcio, bloqueadores adrenérgicos beta, antiarrítmicos (incluindo amiodarona), glicosídeos digitálicos, parassimpaticomiméticos ou guanetidina administrados por via oral.

Betaxolol + Adrenalina

Observações: Não foram realizados estudos específicos de interação com o betaxolol. O betaxolol é um bloqueador adrenérgico; por conseguinte, deverão tomar-se precauções em doentes medicados simultaneamente com psicotrópicos adrenérgicos.
Interações: Quando utilizado em monoterapia o betaxolol tem um efeito reduzido ou nulo sobre o tamanho da pupila; Ocasionalmente foram notificados casos de midríase resultante do uso concomitante de bloqueadores beta oftálmicos com adrenalina (epinefrina).
 Potenciadora do efeito Terapêutico/Tóxico

Betaxolol + Parassimpatomiméticos (ou parassimpaticomiméticos) (PSNS)

Observações: Não foram realizados estudos específicos de interação com o betaxolol. O betaxolol é um bloqueador adrenérgico; por conseguinte, deverão tomar-se precauções em doentes medicados simultaneamente com psicotrópicos adrenérgicos.
Interações: Existe um potencial para efeitos aditivos resultando em hipotensão e/ou bradicardia acentuada quando colírios contendo bloqueadores beta são administrados concomitantemente com bloqueadores dos canais de cálcio, bloqueadores adrenérgicos beta, antiarrítmicos (incluindo amiodarona), glicosídeos digitálicos, parassimpaticomiméticos ou guanetidina administrados por via oral.
 Potenciadora do efeito Terapêutico/Tóxico
Deve informar o médico ou farmacêutico se estiver a tomar ou tiver tomado recentemente outros medicamentos, incluindo medicamentos obtidos sem receita médica.

O betaxolol não deve ser utilizado durante a gravidez, a menos que tal seja absolutamente necessário.

Não utilizar Betaxolol se estiver a amamentar.

Se a sua visão ficar de alguma forma alterada após a utilização de Betaxolol, não deve conduzir ou utilizar máquinas.

Evitar o contacto com lentes de contacto moles.

Remover as lentes de contacto antes da aplicação e esperar pelo menos 15 minutos antes de as recolocar.

Passível de descolorar as lentes de contacto moles.

Dopping: Os beta-bloqueantes são proibidos somente Em Competição nos seguintes desportos, exceto se especificado de outra forma: Atividades Subaquáticas (CMAS), Automobilismo (FIA), Bilhar (todas as disciplinas) (WCBS), Esqui/Snowboard (FIS), Golfe (IGF), Setas (WDF). Proibido igualmente fora de competição: Tiro (ISSF, IPC), Tiro (ISSF, IPC), Tiro com Arco (WA).
Informação revista e atualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 11 de Outubro de 2017