Besilato de cisatracúrio


Fórmula Estrutural
Nome IUPAC
5-[3-[(1R,2R)-1-[(3,4-dimethoxyphenyl)methyl]-6,7-dimethoxy-2-methyl-3,4-dihydro-1H-isoquinolin-2-yl]propanoyloxy]pentyl 3-[(1R,2R)-1-[(3,4-dimethoxy phenyl)methyl]-6,7-dimethoxy-2-methyl-3,4-dihydro-1H-isoquinolin-2-yl]propanoate Benzenesulfonate (1:2)
PubChem
62886
DrugBank
DB00565
ChemSpider
56614
Código ATC
M03
|
M03AC11
DCB
01187
UNII
80YS8O1MBS
KEGG
D00759
ChEBI
CHEBI:3721
ChEMBL
CHEMBL1201248
Fórmula química
C53H72N2O12
Massa molar
929.145 g/mol
SMILES
[O-] S (=O) (=O) c1ccccc1. [O-] S (=O) (=O) c1ccccc1.O=C (OCCCCCOC (=O) CC [N@@+] 2 ( [C@@H] (c1c (cc (OC) c (OC) c1) CC2) Cc3ccc (OC) c (OC) c3) C) CC [N@+] 5 (C) [C@@H] (c4cc (OC) c (OC) cc4CC5) Cc6ccc (OC) c (OC) c6
InChI
1S/C53H72N2O12. 2C6H6O3S/c1-54 (22-18-38-32-48 (62-7) 50 (64-9) 34-40 (38) 42 (54) 28-36-14-16-44 (58-3) 46 (30-36) 60-5) 24-20-52 (56) 66-26-12-11-13-27-67-53 (57) 21-25-55 (2) 23-19-39-33-49 (63-8) 51 (65-10) 35-41 (39) 43 (55) 29-37-15-17-45 (59-4) 47 (31-37) 61-6;2*7-10 (8, 9) 6-4-2-1-3-5-6/h14-17, 30-35, 42-43H, 11-13, 18-29H2, 1-10H3;2*1-5H, (H, 7, 8, 9) /q+2;;/p-2/t42-, 43-, 54-, 55-;;/m1. . /s1
Key
XXZSQOVSEBAPGS-DONVQRBFSA-L
Ponto de fusão
90-93°C
Ponto de ebulição
Sem informação.
Solubilidade
Solubilidade em água: 4.17e-05 g/l
Biodisponibilidade
Informação não disponível.
Metabolismo
A degradação do cisatracúrio é amplamente independente do metabolismo hepático. Os resultados de experimentos in vitro sugerem que o cisatracúrio sofre eliminação de Hofmann (um processo químico dependente do pH e da temperatura) para formar laudanosina e o metabólito acrilato monoquaternário. O acrilato monoquaternário sofre hidrólise por esterases plasmáticas não específicas para formar o metabólito do álcool monoquaternário. O metabólito monoquaternário do álcool também pode sofrer eliminação de Hofmann, mas a uma taxa muito mais lenta do que o cisatracúrio. A laudanosina é posteriormente metabolizada em metabólitos desmetilados que são conjugados com o ácido glucurônico e excretados na urina.
Semi-Vida
O tempo de semi-vida de eliminação do Besilato de cisatracúrio é de 22 a 29 min.
Ligação plasmática
A ligação de cisatracúrio às proteínas do plasma não foi estudado com sucesso devido à sua rápida degradacção a um pH fisiológico.
Excreção
Os biliares e excreção urinária do Cisatracúrio besilato foram as principais vias de excreção da radioactividade (num total de> 90% da dose marcada no prazo de 7 horas após a administração), dos quais atracúrio representados apenas uma fracção menor.
Classificação legal
Sem informação.
Nome Comercial de Referência
Nimbex
Licença
Laboratórios Wellcome de Portugal, Lda.
Cat. Gravidez
Não administrar durante a gravidez.
Estado Legal
MSRM restrita - Alínea a) do Artigo 118º do D.L. 176/2006
Via de Adm.
IV.
Informação revista e actualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 04 de Janeiro de 2024