Benzilpenicilina

DCI com Advertência no Aleitamento DCI com Advertência na Insuficiência Renal
O que é
A Benzilpenicilina, comummente conhecida como Penicilina G, é um tipo de penicilina, considerada ouro-padrão.

A Penicilina G é utilizada via parenteral (externa) devido à sua instabilidade no ácido clorídrico do estômago.

Como é administrada por via parenteral, altas concentrações tissulares de penicilina G podem ser obtidas mais rapidamente do que com a fenoximetilpenicilina.

Estas concentrações mais altas se traduzem em aumento da actividade antibacteriana.
Usos comuns
Para utilização no tratamento de infecções graves causadas por micro-organismos penicilina G-sensíveis, quando os níveis de penicilina rápidos e elevados são necessários, tais como no tratamento da septicemia, meningite, pericardite, endocardite e a pneumonia grave.
Tipo
Molécula pequena.
História
A benzilpenicilina foi descoberta em 1929 por Alexander Fleming e entrou em uso comercial em 1942.
Está na lista de medicamentos essenciais da Organização Mundial de Saúde.
Indicações
Tratamento de infecções graves causadas por micro-organismos sensíveis a penicilina G.
Classificação CFT

N.D.

Mecanismo De Acção
Ao ligar-se a proteínas de ligação à penicilina específicos (PLP) localizadas no interior da parede celular bacteriana, penicilina G inibe a terceira e última fase da síntese da parede celular bacteriana.

A lise celular é, então, mediada por enzimas autoliticas parede celular bacteriana, tais como autolisinas, é possível que a penicilina G interfere com um inibidor de autolisina.
Posologia Orientativa
Adultos - Via IM: 600000 a 1200000 UI em dose única; 2400000 UI em dose única semanal, durante 3 semanas no tratamento da sífilis diagnosticada tardiamente.

Crianças - Via IM: menos de 12 anos: 300000 a 600000 UI em dose única.
Administração
Via IM.
Contra-Indicações
A história de hipersensibilidade (anafilática) a qualquer penicilina é uma contra-indicação.
Efeitos Indesejáveis/Adversos
Os efeitos adversos podem incluir reacções de hipersensibilidade incluindo urticária, febre, dores nas articulações, erupções cutâneas, angioedema, anafilaxia e reacção semelhante à doença do soro.

Toxicidade:
Raramente CNS incluindo convulsões (especialmente com doses elevadas ou em insuficiência renal grave), nefrite intersticial, anemia hemolítica, leucopenia, trombocitopenia e distúrbios de coagulação.

Também foi relatado diarréia (incluindo colite associada a antibióticos).
Advertências
Aleitamento
Aleitamento
Aleitamento:Presente no leite, mas segura na dose usual; vigiar o lactente.
Insuf. Renal
Insuf. Renal
Insuf. Renal:Dose máxima na IR grave – 6 g (10 MUI)/dia; risco de neurotoxicidade (doses altas podem induzir convulsões).
Precauções Gerais
A penicilina deve ser usada com precaução em indivíduos com história de alergia significativas e / ou asma.

Sempre que ocorrer reacções alérgicas, a penicilina deve ser retirada, salvo se, na opinião do médico, a condição a ser tratada é risco de vida e passíveis apenas à terapia com penicilina.

Penicilina G sódio para injecção, USP por via intravenosa em doses elevadas (acima de 10 milhões de unidades) deve ser administrada lentamente por causa dos efeitos adversos potenciais de desequilíbrio electrolítico do teor de sódio da penicilina.

Penicilina G sódio para injecção, USP contém 1,68 mEq de sódio por milhão de unidades de penicilina G.

O uso de antibióticos pode promover crescimento de micro-organismos resistentes, incluindo fungos.

Cateteres intravenosos permanetes promovem superinfeções. Se ocorrer superinfeção, devem ser tomadas medidas adequadas.

Quando indicado, a incisão e drenagem ou outros procedimentos cirúrgicos devem ser realizados em conjunto com a terapia antibiótica.

A prescrição de penicilina G de sódio, na ausência de uma infecção bacteriana comprovada ou forte suspeita ou uma indicação profiláctica é pouco provável que proporcione benefício para o paciente e aumenta o risco de desenvolvimento de bactérias resistentes aos fármacos.

A diarreia é um problema comum causada por antibióticos que normalmente termina com a interrupção do antibiótico.

Por vezes, depois de iniciar o tratamento com antibióticos, os pacientes podem desenvolver fezes aquosas e com sangue (com ou sem dores de estômago e febre) até dois ou mais meses depois de ter tomado a última dose do antibiótico.

Se isso ocorrer, o Paciente deve contactar o médico assim que possível.
Cuidados com a Dieta
Pode tomar com ou sem alimentos.
Resposta à overdose
Procurar atendimento médico de emergência, ou ligue para o Centro de Intoxicações.

Em caso de sobredosagem, descontinuar a penicilina, tratar sintomaticamente e instituir medidas de suporte, conforme necessário. Se necessário, a hemodiálise pode ser usada para reduzir os níveis sanguíneos de penicilina G, embora o grau de eficácia do presente processo seja questionável.
Terapêutica Interrompida
Não utilize uma dose a dobrar para compensar uma dose que se esqueceu de tomar.
Cuidados no Armazenamento
Armazenar o pó seco estéril a 20 ° -25 ° C.
A solução estéril constituída pode ser mantida no frigorífico (2 ° a 8 ° C) durante 3 dias sem perda significativa de potência.

Mantenha todos os medicamentos fora do alcance de crianças e animais de estimação.

Não deite fora quaisquer medicamentos na canalização ou no lixo doméstico. Pergunte ao seu médico, enfermeiro ou farmacêutico como deitar fora os medicamentos que já não utiliza. Estas medidas ajudarão a proteger o ambiente.
Espectro de susceptibilidade e Tolerância Bacteriológica
Sem informação.
Consultar informação actualizada

Flupirtina Benzilpenicilina

Observações: A utilização concomitante de flupirtina com outros fármacos conhecidos por causar lesões hepáticas induzidas por fármacos deve ser evitada.
Interacções: Devido à grande ligação da flupirtina às proteínas, é de esperar que na administração concomitante de outro fármaco também com grande ligação às proteínas, ocorra deslocação da ligação às proteínas. Foram realizados testes correspondentes in-vitro, com diazepam, varfarina, ácido acetilsalicílico, benzilpenicilina, digitoxina, glibenclamida, propranolol e clonidina. Apenas com varfarina e diazepam, o deslocamento da ligação à albumina atingiu um valor em que a intensificação destes medicamentos não pode ser desprezada no caso de administração concomitante com maleato de flupirtina. - Benzilpenicilina
Usar com precaução

Aliscireno + Amlodipina + Hidroclorotiazida Benzilpenicilina

Observações: A análise farmacocinética populacional de doentes com hipertensão não revelou quaisquer alterações clinicamente relevantes durante a exposição no estado de equilíbrio (AUC) e Cmax de aliscireno, amlodipina e hidroclorotiazida comparativamente com as terapêuticas duplas correspondentes.
Interacções: Medicamentos que afectam os níveis de potássio sérico: O efeito de depleção de potássio da hidroclorotiazida é atenuado pelo efeito poupador de potássio do aliscireno. No entanto, seria de esperar que este efeito da hidroclorotiazida sobre o potássio sérico fosse potenciado por outros medicamentos associados a perdas de potássio e hipocaliemia (p. ex. outros diuréticos caliuréticos, corticosteróides, laxantes, hormona adrenocorticotrófica (ACTH), anfotericina, carbenoxolona, penicilina G, derivados de ácido salicílico). Por outro lado, o uso concomitante de outros agentes que afectam o SRAA, de AINE ou de agentes que aumentam os níveis de potássio sérico (p. ex.: diuréticos poupadores de potássio, suplementos de potássio, substitutos do sal contendo potássio, heparina) podem levar a aumentos da caliemia. Aconselha-se prudência, caso a comedicação com um agente que afecte o nível de potássio sérico seja considerada necessária. O uso concomitante de aliscireno com ARA ou IECA é contra-indicado em doentes com diabetes mellitus ou compromisso renal (TFG <60 ml/min/1,73 m2) e não é recomendado noutros doentes. - Benzilpenicilina
Usar com precaução

Aliscireno + Hidroclorotiazida Benzilpenicilina

Observações: n.d.
Interacções: Medicamentos que afectam os níveis de potássio sérico: O efeito de depleção de potássio da hidroclorotiazida é atenuado pelo efeito poupador de potássio do aliscireno. No entanto, seria de esperar que este efeito da hidroclorotiazida sobre o potássio sérico fosse potenciado por outros medicamentos associados a perdas de potássio e hipocaliemia (ex. outros diuréticos caliuréticos, corticosteróides, laxantes, hormona adrenocorticotrófica (ACTH), anfotericina, carbenoxolona, penicilina G, derivados de ácido salicílico). Por outro lado, o uso concomitante de outros agentes que afectam o SRAA, de AINE ou de agentes que aumentam os níveis de potássio sérico (p. ex.: diuréticos poupadores de potássio, suplementos de potássio, substitutos do sal contendo potássio, heparina) podem levar a aumentos da caliemia. Aconselha-se prudência, caso a co-medicação com um agente que afecte o nível de potássio sérico seja considerada necessária. O uso concomitante de aliscireno com ARA ou IECA é contra-indicado em doentes com diabetes mellitus ou compromisso renal (TFG <60 ml/min/1,73 m2) e não é recomendado noutros doentes. - Benzilpenicilina
Não recomendado/Evitar

Amlodipina + Olmesartan medoxomilo + Hidroclorotiazida Benzilpenicilina

Observações: n.d.
Interacções: interacções potenciais relacionadas com HIDROCLOROTIAZIDA: Uso concomitante não recomendado: Medicamentos que alteram os níveis de potássio: O efeito depletor de potássio da hidroclorotiazida pode ser potenciado pela administração concomitante de outros fármacos associados à diminuição de potássio e hipocaliemia (por exemplo, outros diuréticos caliuréticos, laxantes, corticosteróides, ACTH, anfotericina, carbenoxolona, penicilina G sódica ou derivados de ácido salicílico). Não se recomenda, portanto, o uso concomitante destes fármacos. - Benzilpenicilina
Usar com precaução

Amlodipina + Valsartan + Hidroclorotiazida Benzilpenicilina

Observações: n.d.
Interacções: Requerida PRECAUÇÃO com a utilização concomitante: HIDROCLOROTIAZIDA: Medicamentos que afectam o nível de potássio sérico: O efeito hipocalémico da hidroclorotiazida pode ser aumentado por administração concomitante de diuréticos caliuréticos, corticosteróides, laxantes, hormona adrenocorticotrófica (ACTH), anfotericina, carbenoxolona, penicilina G e derivados do ácido salicílico ou antiarrítmicos. Se estes medicamentos forem prescritos juntamente com a associação amlodipina /valsartan /hidroclorotiazida, é aconselhável a monitorização dos níveis plasmáticos de potássio. - Benzilpenicilina
Redutora do efeito Terapêutico/Tóxico

Colestiramina Benzilpenicilina

Observações: n.d.
Interacções: Colestiramina pode retardar ou reduzir a absorção de medicamentos administrados concomitantemente por via oral, tais como, fenilbutazona, varfarina, clorotiazida, tetraciclina, penicilina G, fenobarbital, preparações da tiroide e tiroxina e digitálicos. - Benzilpenicilina
Potenciadora do efeito Terapêutico/Tóxico

Benazepril + Hidroclorotiazida Benzilpenicilina

Observações: n.d.
Interacções: Diuréticos não poupadores de potássio (como a furosemida), glucocorticóides, ACTH, carbenoxolona, anfotericina B, penicilina G, salicilatos ou abuso de laxantes: Aumento das perdas de potássio e/ou de magnésio pela hidroclorotiazida. - Benzilpenicilina
Potenciadora do efeito Terapêutico/Tóxico

Candesartan + Hidroclorotiazida Benzilpenicilina

Observações: n.d.
Interacções: É previsível que o efeito de depleção de potássio da hidroclorotiazida seja potenciado por outros medicamentos associados à perda de potássio e hipocaliemia (por ex., outros diuréticos caliuréticos, laxantes, anfotericina, carbenoxolona, penicilina G sódica, derivados do ácido salicílico, esteróides, ACTH). - Benzilpenicilina
Usar com precaução

Irbesartan + Hidroclorotiazida Benzilpenicilina

Observações: n.d.
Interacções: Medicamentos que interferem com o potássio: O efeito espoliador de potássio da hidroclorotiazida é atenuado pelo efeito poupador de potássio do irbesartan. Contudo, seria de prever que este efeito da hidroclorotiazida sobre o potássio sérico fosse potenciado por outros medicamentos que estão associados a perdas de potássio e hipocaliemia (ex. outros diuréticos espoliadores do potássio, laxantes, anfotericina, carbenoxolona e penicilina G sódica). Por outro lado, com base na experiência com o uso de outros medicamentos que moderam o sistema renina-angiotensina, verifica-se que o uso concomitante de diuréticos poupadores do potássio, suplementos de potássio, substitutos de sal contendo potássio ou outros medicamentos que podem aumentar os níveis séricos do potássio (ex. heparina sódica) pode levar a aumentos do potássio sérico. Recomenda-se a monitorização adequada do potássio sérico nos doentes em risco. - Benzilpenicilina
Não recomendado/Evitar

Eprosartan + Hidroclorotiazida Benzilpenicilina

Observações: n.d.
Interacções: interacções potenciais relacionadas com a HIDROCLOROTIAZIDA: Administração concomitante não recomendada: Medicamentos que afectam os níveis de potássio: O efeito espoliador de potássio da hidroclorotiazida pode estar potenciado pela co-administração com outros medicamentos associados a perda de potássio e hipocaliemia (por ex. outros diuréticos espoliadores de potássio, laxantes, corticosteróides, corticotrofina, anfotericina, carbenoxolona, penicilina G sódica ou derivados do ácido salicílico). Assim, o uso concomitante não é recomendado. - Benzilpenicilina
Usar com precaução

Hidroclorotiazida + Amilorida Benzilpenicilina

Observações: n.d.
Interacções: A administração simultânea de Hidroclorotiazida e de medicamentos que conduzem a perdas de potássio e magnésio, p. e. diuréticos caliuréticos, corticosteróides, laxantes (abuso crónico), anfotericina B, carbenoxolona, penicilina G e salicilatos, podem reforçar os efeitos (inclusivé os secundários) dos glicosídios cardíacos. - Benzilpenicilina
Não recomendado/Evitar

Nebivolol + Hidroclorotiazida Benzilpenicilina

Observações: n.d.
Interacções: interacções farmacodinâmicas: HIDROCLOROTIAZIDA: Potenciais interacções relacionadas com a hidroclorotiazida: Associação não recomendada: Medicamentos que afectam os níveis de potássio: O efeito depletor de potássio da hidroclorotiazida pode ser potenciado pela administração concomitante de outros medicamentos associados à diminuição de potássio e hipolicaliemia (por exemplo, diuréticos caliuréticos, laxantes, corticosteróides, ACTH, anfotericina, carbenoxolona, penicilina G sódica ou derivados do ácido salicílico). Não se recomenda, portanto, o uso concomitante destes medicamentos. - Benzilpenicilina
Não recomendado/Evitar

Olmesartan medoxomilo + Hidroclorotiazida Benzilpenicilina

Observações: n.d.
Interacções: interacções potenciais relacionadas com HIDROCLOROTIAZIDA: Uso concomitante não recomendado: Fármacos que afectam os níveis de potássio: O efeito depletor de potássio da hidroclorotiazida pode ser potenciado pela administração concomitante de outros fármacos associados à diminuição de potássio e hipocaliemia (por exemplo, outros diuréticos caliuréticos, laxantes, corticosteróides, ACTH, anfotericina, carbenoxolona, penicilina G sódica ou derivados de ácido salicílico). Não se recomenda, portanto, o uso concomitante destes fármacos. - Benzilpenicilina
Usar com precaução

Telmisartan + Hidroclorotiazida Benzilpenicilina

Observações: n.d.
Interacções: Medicamentos associados a diminuição de potássio e hipocaliemia (como, por exemplo, outros diuréticos caliuréticos, laxantes, corticosteróides, ACTH, anfotericina, carbenoxolona, penicilina G sódica, ácido salicílico e derivados): Se estes fármacos forem prescritos com a combinação telmisartan / hidroclorotiazida, é aconselhável proceder-se à monitorização dos níveis séricos de potássio. Estes fármacos podem potenciar o efeito da hidroclorotiazida no potássio sérico. - Benzilpenicilina
Usar com precaução

Valsartan + Hidroclorotiazida Benzilpenicilina

Observações: n.d.
Interacções: interacções relacionadas com HIDROCLOROTIAZIDA: Utilização concomitante com precaução: Medicamentos associados a perda de potássio e hipocaliemia (ex. diuréticos caliuréticos, corticosteróides, laxantes, ACTH, anfotericina, carbenoxolona, penicilina G, ácido salicílico e derivados). Se estes medicamentos forem prescritos juntamente com a associação hidroclorotiazida-valsartan é aconselhável a monitorização dos níveis plasmáticos de potássio. Estes medicamentos podem potenciar o efeito da hidroclorotiazida sobre o potássio sérico. - Benzilpenicilina
Potenciadora do efeito Terapêutico/Tóxico

Xipamida Benzilpenicilina

Observações: n.d.
Interacções: As seguintes associações podem causar interacções: Diuréticos caliuréticos (ex: furosemida), glucocorticoides, ACTH, carbenoxolone, penicilina G, anfotericina B ou laxantes: A utilização concomitante de xipamida pode conduzir a um aumento da perda de potássio. - Benzilpenicilina
Sem efeito descrito

Apalutamida Benzilpenicilina

Observações: n.d.
Interacções: Efeito da apalutamida em Proteínas Transportadoras de medicamentos A apalutamida demonstrou ser um indutor fraco de P-glicoproteína (P-gp), proteína de resistência ao cancro de mama (BCRP) e polipéptido de transporte de aniões orgânicos 1B1 (OATP1B1) clinicamente. Um estudo de interacção medicamentosa usando uma abordagem de coquetel mostrou que a co-administração de Apalutamida com doses orais únicas de substratos transportadores sensíveis resultou numa diminuição de 30% no ASC de fexofenadina (substrato da P-gp) e 41% de diminuição no ASC de rosuvastatina (substrato da BCRP/OATP1B1), mas não teve impacto no Cmax. O uso concomitante de Apalutamida com medicamentos que são substratos de P-gp, BCRP ou OATP1B1 pode resultar em menor exposição desses medicamentos. Tenha cuidado se os substratos de P-gp, BCRP ou OATP1B1 forem co-administrados com Apalutamida e avalie a perda de eficácia se a medicação for continuada. Com base em dados in vitro, a inibição do transportador de catiões orgânico 2 (OCT2), o transportador de aniões orgânicos 3 (OAT3) e as extrusões de multidrogas e toxinas (MATEs) pela apalutamida e seu metabólito N- desmetil-apalutamida não podem ser excluídos. Não foi observada inibição in vitro do transportador aniônico orgânico 1 (OAT1). As simulações sugerem que a apalutamida não causa alterações clinicamente significativas na exposição à metformina (substrato da OCT2/MATEs) e benzilpenicilina (substrato da OAT3). - Benzilpenicilina
Usar com precaução

Sotagliflozina Benzilpenicilina

Observações: n.d.
Interacções: Efeitos da sotagliflozina sobre outros medicamentos Foi demonstrado um aumento da exposição total e da Cmax da rosuvastatina de cerca de 1,2 e 1,4 vezes, respectivamente, quando coadministrada com sotagliflozina, não sendo considerado clinicamente relevante. Contudo, o mecanismo por detrás do aumento limitado da exposição não se encontra totalmente esclarecido, pois a sotagliflozina e o M19 (sotagliflozina 3-O-glucurónido) estão caracterizados como inibidores da BCRP in vitro e o M19 igualmente como inibidor da OATP1B3 e da OAT3. A rosuvastatina é um substrato conhecido da OATP, BCRP e da OAT3. Não se pode excluir que a sotagliflozina possa interagir com outros substratos sensíveis da OAT3, OATP e/ou BCRP (p. ex., fexofenadina, paclitaxel, bosentano, metotrexato, furosemida, benzilpenicilina) resultando em potenciais aumentos mais elevados da exposição do que o observado para a rosuvastatina. Deverá ser avaliado se é necessária monitorização adicional quando se usam estes substratos. - Benzilpenicilina
Usar com precaução

Pretomanida Benzilpenicilina

Observações: n.d.
Interacções: Efeitos do pretomanid noutros medicamentos Efeito nos substratos OAT3, OATP1B3, P-gp e BCRP Pretomanid é um inibidor do transportador OAT3 in vitro, o que pode resultar no aumento clínico das concentrações de medicamentos de substrato OAT3 e pode aumentar o risco de reacções adversas destes medicamentos. Se o pretomanid for co-administrado com medicamentos de substrato OAT3 (p. ex., metotrexato, benzilpenicilina, indometacina, ciprofloxacina), deve ser realizada a monitorização de reacções adversas relacionadas com medicamentos de substrato OAT3 e, se necessário, deve ser considerada a redução da dose do medicamento substrato do OAT3. - Benzilpenicilina
Não recomendado/Evitar

Ivosidenib Benzilpenicilina

Observações: n.d.
Interacções: Efeito de ivosidenib sobre outros medicamentos: Interações com transportadores: O ivosidenib inibe o OAT3, o polipéptido transportador de aniões orgânicos 1B1 (OATP1B1) e o polipéptido transportador de aniões orgânicos 1B3 (OATP1B3). Portanto, pode aumentar a exposição sistémica aos substratos OAT3 ou OATP1B1/1B3. A administração concomitante com substratos OAT3 (por exemplo, benzilpenicilina, furosemida) ou substratos OATP1B1/1B3 sensíveis (por exemplo, atorvastatina, pravastatina, rosuvastatina) deve ser evitada, sempre que possível, durante o tratamento com ivosidenib. Os doentes devem ser tratados com precaução se a utilização de uma alternativa adequada não for possível. Se a administração de furosemida for clinicamente indicada para controlar os sinais/sintomas da síndrome de diferenciação, os doentes devem ser cuidadosamente monitorizados quanto a desequilíbrios electrolíticos e prolongamento do intervalo QTc. - Benzilpenicilina
Identificação dos símbolos utilizados na descrição das Interacções da Benzilpenicilina
Informe o seu Médico ou Farmacêutico se estiver a tomar ou tiver tomado recentemente outros medicamentos, incluindo medicamentos obtidos sem receita médica (OTC), Produtos de Saúde, Suplementos Alimentares ou Fitoterapêuticos.
Informação revista e actualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 11 de Novembro de 2021