Belzutifan
O que é
Belzutifan é um medicamento usado para o tratamento do carcinoma de células renais associado à doença de von Hippel–Lindau.
Belzutifan é um inibidor do factor-2 alfa induzível por hipóxia (HIF-2α).
Belzutifan é um inibidor do factor-2 alfa induzível por hipóxia (HIF-2α).
Usos comuns
Belzutifan é indicado para o tratamento de adultos com doença de von Hippel-Lindau (VHL) que requerem terapia para carcinoma de células renais (CCR) associado, hemangioblastomas do sistema nervoso central (SNC) ou tumores neuroendócrinos pancreáticos (pNET), não exigindo cirurgia imediata.
Belzutifan também foi eficaz em um adolescente com síndrome de Pacak-Zhuang com policitemia e paragangliomas.
Belzutifan também foi eficaz em um adolescente com síndrome de Pacak-Zhuang com policitemia e paragangliomas.
Tipo
Molécula pequena.
História
Belzutifan é o primeiro medicamento a receber um "passaporte de inovação" da Agência Reguladora de Medicamentos e Produtos de Saúde do Reino Unido (MHRA).
Belzutifan foi aprovado para uso médico nos Estados Unidos em agosto de 2021.
Belzutifan é a primeira terapia inibidora do factor-2 alfa induzível por hipóxia aprovada nos EUA.
Belzutifan foi aprovado para uso médico nos Estados Unidos em agosto de 2021.
Belzutifan é a primeira terapia inibidora do factor-2 alfa induzível por hipóxia aprovada nos EUA.
Indicações
Belzutifan é indicado para o tratamento de pacientes adultos com doença de von Hippel-Lindau (VHL) que requerem terapia para carcinoma de células renais (CCR) associado, hemangioblastomas do sistema nervoso central (SNC) ou tumores neuroendócrinos pancreáticos (pNET), que não requerem cirurgia imediata.
Classificação CFT
N.D.
Mecanismo De Acção
O factor induzível por hipóxia 2α (HIF-2α) é um factor de transcrição que auxilia na detecção de oxigénio por meio da regulação de genes que promovem a adaptação à hipóxia. Em pacientes saudáveis, quando os níveis de oxigénio são normais, o HIF-2α é decomposto via degradação de ubiquitina-proteassomal pelas proteínas von-Hippel Lindau (VHL). Na presença de hipóxia, o HIF-2α se transloca para os núcleos celulares e forma um complexo transcricional com o factor 1β induzível por hipóxia (HIF-1β) - este complexo então induz a expressão de genes a jusante associados à proliferação celular e angiogénese.
Pacientes com doença de von-Hippel Lindau (VHL) carecem de proteínas VHL funcionais, levando a um acúmulo de HIF-2α, e esse acúmulo é o que impulsiona o crescimento de tumores associados a VHL. Belzutifan é um inibidor de HIF-2α que previne sua complexação com HIF-1β em condições de hipóxia ou função da proteína VHL prejudicada, reduzindo assim a expressão de genes-alvo de HIF-2α e retardando/interrompendo o crescimento de tumores associados a VHL.
Pacientes com doença de von-Hippel Lindau (VHL) carecem de proteínas VHL funcionais, levando a um acúmulo de HIF-2α, e esse acúmulo é o que impulsiona o crescimento de tumores associados a VHL. Belzutifan é um inibidor de HIF-2α que previne sua complexação com HIF-1β em condições de hipóxia ou função da proteína VHL prejudicada, reduzindo assim a expressão de genes-alvo de HIF-2α e retardando/interrompendo o crescimento de tumores associados a VHL.
Posologia Orientativa
Dose adulta usual para a síndrome de Von Hippel-Lindau:
120 mg por via oral uma vez ao dia até progressão da doença ou toxicidade inaceitável.
120 mg por via oral uma vez ao dia até progressão da doença ou toxicidade inaceitável.
Administração
Via oral.
Tome o medicamento à mesma hora todos os dias, com ou sem alimentos.
Engula o comprimido inteiro e não o esmague, mastigue ou quebre.
Se vomitar logo após tomar belzutifan, não tome outra dose. Tome a sua próxima dose conforme programado.
Tome o medicamento à mesma hora todos os dias, com ou sem alimentos.
Engula o comprimido inteiro e não o esmague, mastigue ou quebre.
Se vomitar logo após tomar belzutifan, não tome outra dose. Tome a sua próxima dose conforme programado.
Contra-Indicações
Hipersensibilidade ao Belzutifan.
Efeitos Indesejáveis/Adversos
Os efeitos secundários mais comuns incluem diminuição da hemoglobina, anemia, fadiga, aumento da creatinina, dor de cabeça, tontura, aumento da glicose e náuseas.
Advertências
Gravidez:Não há dados controlados na gravidez humana. O uso durante a gravidez deve ser evitado.
Aleitamento:Devido ao potencial de reacções adversas graves numa criança amamentada, aconselhar as mulheres a não amamentar durante a terapia com este medicamento e por 1 semana após.
Precauções Gerais
Belzutifan pode causar anemia (glóbulos vermelhos baixos) ou baixos níveis de oxigénio. Essas condições podem precisar ser tratadas com transfusões de sangue, oxigenoterapia ou hospitalização.
Contacte o médico imediatamente se tiver pele pálida, cansaço, sensação de tontura ou falta de ar, mãos e pés frios, batimentos cardíacos acelerados ou dor no peito.
Informe o médico se já teve glóbulos vermelhos baixos.
Tanto homens como mulheres que usam este medicamento devem usar métodos anticoncepcionais não hormonais eficazes para prevenir a gravidez. Belzutifan pode prejudicar o feto se a mãe ou o pai estiverem usando este medicamento.
Continue usando o anticoncepcional por pelo menos 1 semana após a última dose. Informe o médico imediatamente se ocorrer uma gravidez.
Belzutifan pode tornar o controle de natalidade hormonal menos eficaz, incluindo pílulas anticoncepcionais, injecções, implantes, manchas na pele e anéis vaginais. Use contraceptivos de barreira para evitar a gravidez: preservativo, diafragma, capuz cervical ou esponja contraceptiva.
A gravidez pode ser menos provável enquanto a mãe ou o pai estiverem a utilizar este medicamento. Tanto homens quanto mulheres ainda devem usar o controle de natalidade para prevenir a gravidez, porque o medicamento pode prejudicar o feto.
Não amamente enquanto estiver usando este medicamento e por pelo menos 1 semana após a última dose.
Outros medicamentos podem afectar o belzutifan, incluindo medicamentos prescritos e de venda livre, vitaminas e produtos à base de plantas. Informe o médico sobre todos os outros medicamentos que você usa.
Contacte o médico imediatamente se tiver pele pálida, cansaço, sensação de tontura ou falta de ar, mãos e pés frios, batimentos cardíacos acelerados ou dor no peito.
Informe o médico se já teve glóbulos vermelhos baixos.
Tanto homens como mulheres que usam este medicamento devem usar métodos anticoncepcionais não hormonais eficazes para prevenir a gravidez. Belzutifan pode prejudicar o feto se a mãe ou o pai estiverem usando este medicamento.
Continue usando o anticoncepcional por pelo menos 1 semana após a última dose. Informe o médico imediatamente se ocorrer uma gravidez.
Belzutifan pode tornar o controle de natalidade hormonal menos eficaz, incluindo pílulas anticoncepcionais, injecções, implantes, manchas na pele e anéis vaginais. Use contraceptivos de barreira para evitar a gravidez: preservativo, diafragma, capuz cervical ou esponja contraceptiva.
A gravidez pode ser menos provável enquanto a mãe ou o pai estiverem a utilizar este medicamento. Tanto homens quanto mulheres ainda devem usar o controle de natalidade para prevenir a gravidez, porque o medicamento pode prejudicar o feto.
Não amamente enquanto estiver usando este medicamento e por pelo menos 1 semana após a última dose.
Outros medicamentos podem afectar o belzutifan, incluindo medicamentos prescritos e de venda livre, vitaminas e produtos à base de plantas. Informe o médico sobre todos os outros medicamentos que você usa.
Cuidados com a Dieta
Sem informação.
Terapêutica Interrompida
Tome a dose esquecida no mesmo dia em que se lembrar. Tome sua próxima dose no horário regular e mantenha sua programação de uma vez ao dia. Não tome duas doses em um dia.
Cuidados no Armazenamento
Armazenar em temperatura ambiente longe da humidade e do calor.
Manter este medicamento fora da vista e do alcance das crianças.
Não deite fora quaisquer medicamentos na canalização ou no lixo doméstico. Pergunte ao seu médico, enfermeiro ou farmacêutico como deitar fora os medicamentos que já não utiliza. Estas medidas ajudarão a proteger o ambiente.
Manter este medicamento fora da vista e do alcance das crianças.
Não deite fora quaisquer medicamentos na canalização ou no lixo doméstico. Pergunte ao seu médico, enfermeiro ou farmacêutico como deitar fora os medicamentos que já não utiliza. Estas medidas ajudarão a proteger o ambiente.
Espectro de susceptibilidade e Tolerância Bacteriológica
Sem informação.
Sem Resultados
Informe o seu Médico ou Farmacêutico se estiver a tomar ou tiver tomado recentemente outros medicamentos, incluindo medicamentos obtidos sem receita médica (OTC), Produtos de Saúde, Suplementos Alimentares ou Fitoterapêuticos.
Tanto homens como mulheres que usam este medicamento devem usar métodos anticoncepcionais não hormonais eficazes para prevenir a gravidez. Belzutifan pode prejudicar o feto se a mãe ou o pai estiverem usando este medicamento.
Não há dados controlados na gravidez humana. O uso durante a gravidez deve ser evitado.
O uso durante a amamentação deve ser evitado.
Devido ao potencial de reacções adversas graves numa criança amamentada, aconselhar as mulheres a não amamentar durante a terapia com este medicamento e por 1 semana após.
Tanto homens como mulheres que usam este medicamento devem usar métodos anticoncepcionais não hormonais eficazes para prevenir a gravidez. Belzutifan pode prejudicar o feto se a mãe ou o pai estiverem usando este medicamento.
Não há dados controlados na gravidez humana. O uso durante a gravidez deve ser evitado.
O uso durante a amamentação deve ser evitado.
Devido ao potencial de reacções adversas graves numa criança amamentada, aconselhar as mulheres a não amamentar durante a terapia com este medicamento e por 1 semana após.
Informação revista e actualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 25 de Janeiro de 2023
