Bazedoxifeno + Estrogénios conjugados
Fórmula Estrutural
Nome IUPAC
1-[[4-[2-(azepan-1-yl)ethoxy]phenyl]methyl]-2-(4-hydroxyphenyl)-3-methylindol-5-ol;[(9S,13S,14S)-13-methyl-17-oxo-9,11,12,14,15,16-hexahydro-6H-cyclopenta[a]phenanthren-3-yl] hydrogen sulfate;[(8R,9S,13S,14S)-13-methyl-17-oxo-7,8,9,11,12,14,15,16-octahydro-6H-cyclopenta[a]phenanthren-3-yl] hydrogen sulfate;[(13S,14S)-13-methyl-17-oxo-12,14,15,16-tetrahydro-11H-cyclopenta[a]phenanthren-3-yl] hydrogen sulf
Número CAS
Sem informação.
PubChem
85364158
DrugBank
Sem informação.
ChemSpider
Sem informação.
Código ATC
Sem informação
DCB
Sem informação.
UNII
Sem informação.
KEGG
D10579
ChEBI
Sem informação.
ChEMBL
Sem informação.
Fórmula química
C84H94N2O18S3
Massa molar
1515.8 g/mol
SMILES
CC1=C(N(C2=C1C=C(C=C2)O)CC3=CC=C(C=C3)OCCN4CCCCCC4)C5=CC=C(C=C5)O.CC12CCC3C(C1CCC2=O)CCC4=C3C=CC(=C4)OS(=O)(=O)O.CC12CCC3C(=CCC4=C3C=CC(=C4)OS(=O)(=O)O)C1CCC2=O.CC12CCC3=C(C1CCC2=O)C=CC4=C3C=CC(=C4)OS(=O)(=O)O
InChI
InChI=1S/C30H34N2O3.C18H22O5S.C18H20O5S.C18H18O5S/c1-22-28-20-26(34)12-15-29(28)32(30(22)24-8-10-25(33)11-9-24)21-23-6-13-27(14-7-23)35-19-18-31-16-4-2-3-5-17-31;3*1-18-9-8-14-13-5-3-12(23-24(20,21)22)10-11(13)2-4-15(14)16(18)6-7-17(18)19/h6-15,20,33-34H,2-5,16-19,21H2,1H3;3,5,10,14-16H,2,4,6-9H2,1H3,(H,20,21,22);3-5,10,14,16H,2,6-9H2,1H3,(H,20,21,22);2-5,10,16H,6-9H2,1H3,(H,20,21,22)/t;14-,15-,16+,18+;14-,16+,18+;16-,18-/m.110/s1
Key
HVWDNZKFQJRWLR-NRTGCNNXSA-N
Ponto de fusão
Sem informação.
Ponto de ebulição
Sem informação.
Solubilidade
Sem informação.
Biodisponibilidade
A disponibilidade metabólica de EC e bazedoxifeno após a administração de EC/bazedoxifeno não foi estudada.
Os Estrogénios conjugados são bem-absorvidos no tracto gastrintestinal.
Os Estrogénios conjugados são bem-absorvidos no tracto gastrintestinal.
Metabolismo
Os estrogénios exógenos são metabolizados da mesma forma que os estrogénios endógenos. O estrogénio circulante existe num equilíbrio dinâmico de interconversões metabólicas. O 17β-estradiol é convertido, reversivelmente, em estrona, e ambos podem ser convertidos em estriol, que é o principal metabólito urinário.
O bazedoxifeno é extensamente metabolizado nas mulheres. A glucuronidação é a principal via metabólica. O metabolismo mediado pelo citocromo P450 não se evidencia ou é apenas ligeiro. O bazedoxifeno-5- glucuronido é o principal metabólito circulante.
O bazedoxifeno é extensamente metabolizado nas mulheres. A glucuronidação é a principal via metabólica. O metabolismo mediado pelo citocromo P450 não se evidencia ou é apenas ligeiro. O bazedoxifeno-5- glucuronido é o principal metabólito circulante.
Semi-Vida
Após uma dose única de EC/bazedoxifeno, a estrona total ajustada ao estado inicial (representando os EC) tem uma semi-vida de eliminação de aproximadamente 17 horas. A semi-vida de eliminação do bazedoxifeno é de aproximadamente 30 horas.
Ligação plasmática
O bazedoxifeno liga-se fortemente (98%-99%) às proteínas plasmáticas in vitro, mas não se liga à globulina de ligação à hormona sexual (SHBG).
Os Estrogénios conjugados ligam-se principalmente à albumina (90%).
Os Estrogénios conjugados ligam-se principalmente à albumina (90%).
Excreção
Os Estrogénios conjugados são ácidos e encontram-se ionizados nos fluidos corporais, o que favorece a eliminação através dos rins, uma vez que a reabsorção tubular é mínima.
A principal via de excreção do bazedoxifeno marcado radioactivamente é através das fezes, e menos de 1% da dose é eliminada através da urina.
A principal via de excreção do bazedoxifeno marcado radioactivamente é através das fezes, e menos de 1% da dose é eliminada através da urina.
Classificação legal
Sem informação.
Nome Comercial de Referência
Duavive
Licença
Pfizer, Ltd.
Cat. Gravidez
Só para utilização em mulheres pós-menopáusicas.
Estado Legal
MSRM
Via de Adm.
Oral.
Informação revista e actualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 11 de Novembro de 2021
