Bacitracina

DCI com Advertência na Gravidez DCI/Medicamento Sujeito a Receita Médica (a ausência deste simbolo pressupõe Medicamento Não Sujeito a Receita Médica)
O que é
A bacitracina é uma mistura de polipéptidos cíclicos relacionados produzidos por microrganismos do grupo licheniformis de Bacillus subtilis var Tracy, cujo isolamento foi relatado pela primeira vez em 1945.

Estes péptidos perturbam tanto as bactérias gram-positivas como as gram-negativas, por interferir com a parede celular e a síntese do peptidoglicano.
Usos comuns
A Bacitracina é utilizada como uma preparação tópica (uma vez que é tóxico e tem uma fraca biodisponibilidade por via oral).

Em termos de reacções adversas únicas, em comparação com a bacitracina, o petrolato branco possui uma taxa de infecção igualmente baixa e risco mínimo para indução de alergia.

O uso disseminado de bacitracina, até mesmo para pequenas feridas em que não é útil, contribui para a resistência aos antibióticos.

Esse uso generalizado tem contribuído para o surgimento de bactérias MRSA, especificamente o ST8 altamente letal: estirpe USA300.
Tipo
pequena molécula
História
Nome exclusivo da substância deriva do facto de ter sido isolado por John T. Goorley numa rapariga chamada Tracy:
Uma estirpe isolada do tecido desbridado de uma fractura exposta da tíbia foi particularmente activo.
Chamou-se a esta estirpe de crescimento antagonista para o paciente "Tracy I".

Quando filtrados isentos de células de caldos de culturas deste bacilo provaram possuir uma forte actividade antibiótica e ser não-tóxicos, um estudo mais aprofundado parecia garantido. Chamou-se a este princípio ativo "Bacitracina."

Foi aprovado pela FDA em 1948.
Indicações
Para o tratamento de crianças com pneumonia e empiema causadas por estafilococos que se sabe serem suscetíveis à substância.

Também é usado na forma de pomada tópica para o tratamento de uma variedade de infeções oculares e da pele localizadas, assim como para a prevenção de infeções de feridas.

Usado contra bactérias gram-positivas.

A bacitracina também é utilizada como um inibidor de proteases e outras enzimas.

No entanto, a atividade específica de inibição da proteína dissulfeto isomerase da bacitracina tem sido posta em causa.
Classificação CFT
13.01.02     Antibacterianos
Mecanismo De Ação
A Bacitracina interfere com a desfosforilação do 55-carbono, bifosfato molécula transporte lipídico C55-isoprenilo pirofosfato (pirofosfato undecaprenyl), que transporta os blocos de construção da parede celular bacteriana do peptidoglicano para fora da membrana interna para a construção.

A Bacitracina liga-se aos iões de metalde transição divalentes (Mn (II), Co (II), Ni (II), Cu (II) e Zn (II)) que se ligam e oxidativamente clivam o ADN.
Posologia Orientativa
Dose infantil: Para crianças com menos de 2500 gramas – 900 unidades/kg/24 horas em 2 ou 3 doses divididas.

Para crianças com mais de 2500 gramas – 1,000 unidades/kg/24 horas, em 2 ou 3 doses divididas.

As injeções intramusculares da solução deve ser dada no quadrante superior externo das nádegas, alternando direita e esquerda e evitando múltiplas injeções na mesma região por causa da dor transitória após a injeção.
Administração
Uso cutâneo.
Contraindicações
História de hipersensibilidade ou reações tóxicas à bacitracina.
Efeitos Indesejáveis/Adversos
Nefrotoxicidade (albuminúria, cilindrúria, azotemia, aumento das concentrações sanguíneas da substância), efeitos gastrointestinais (náuseas, vómitos), dor no local da injeção; reacções de hipersensibilidade (erupção).
Advertências
Gravidez
Gravidez:Não foi encontrada qualquer associação com malformações em uso exclusivamente tópico. Risco fetal desconhecido, por falta de estudos alargados.
Precauções Gerais
Consulte "Caixa de Aviso", por precauções no que diz respeito à toxicidade renal associada ao uso intramuscular de bacitracina.

A diarreia associada a Clostridium difficile (DACD) tem sido relatada com o uso de quase todos os agentes antibacterianos e pode variar em gravidade, de diarreia leve a colite fatal.

O tratamento com agentes antibacterianos altera a flora normal do cólon que conduz ao crescimento excessivo de C. difficile.

O C. difficile produz toxinas A e B, que contribuem para o desenvolvimento da CDAD.

Hipertoxina produzindo estirpes de C. difficile causa aumento da morbidade e mortalidade, uma vez que estas infecções podem ser refratárias à terapia antimicrobiana e podem requerer colectomia.

Deve ser considerada DACD em todos os pacientes que apresentem diarreia após o uso de antibióticos.

É necessária história médica cuidadosa, uma vez que a DACD pode ocorrer até dois meses após a administração dos agentes antibacterianos.

Se se suspeitar ou confirmar DACD, o uso de antibióticos em curso não dirigidos contra a C. difficile podem ter de ser interrompidos.

Fluido apropriado e gestão de eletrólitos, suplementação proteica, tratamento antibiótico de C. difficile, e avaliação cirúrgica deve ser instituída como clinicamente indicado.

A ingestão adequada de fluido deve ser mantido por via oral ou, se necessário, por método parentérico.

Tal como acontece com outros antibióticos, o uso desta substância pode resultar num supercrescimento de organismos não susceptíveis, incluindo fungos.

Se ocorrer superinfecção, deve ser instituída a terapia adequada.

A prescrição de bacitracina, na ausência de uma infecção bacteriana comprovada ou forte suspeita ou de uma indicação profilática é pouco provável que proporcione benefício ao paciente e aumenta o risco de desenvolvimento de bactérias resistentes aos medicamentos.

Há relatos de anafilaxia e/ou dermatite de contacto alérgica em pacientes expostos à bacitracina em indicações não aprovadas.
Cuidados com a Dieta
Não aplicável.
Terapêutica Interrompida
Não utilizar uma dose a dobrar para compensar uma dose que se esqueceu de aplicar.
Cuidados no Armazenamento
Parenteral:
Pó para solução injectável.
2-8° C. Proteger da luz solar direta.
Após a reconstituição, estável a 2-8° C durante até uma semana.

Tópico:
pomada
15-30° C.

Pó:
2-15° C; proteger da luz solar direta.
Espetro de Suscetibilidade e Tolerância Bacteriológica
Bacilos Gram-negativos aeróbicos, como Proteus sp., Klebsiella sp., Enterobacter sp. e Escherichia coli; cocos Gram-positivos, como Staphylococcus aureus e Enterococcus faecalis.

Muitas estirpes de Pseudomonas aeruginosa são resistentes.

Atividade inferior à de outros aminoglicosídeos, com toxicidade maior, o que determinou apenas o uso tópico.

Neomicina + Bacitracina

Observações: N.D.
Interações: A Neomicina potencia a nefrotoxicidade de alguns fármacos, a exemplo de outros aminoglicosídeos, diuréticos da ansa, cefalosporinas, anfotericina B, ciclosporina, polimixinas (B e colistina), compostos de platina (cisplatina), glicopeptídeos, bacitracina, pelo que se devem evitar estas associações.

Vancomicina + Bacitracina

Observações: N.D.
Interações: Outros medicamentos possivelmente nefrotóxicos ou ototóxicos: A utilização simultânea e/ou subsequente, de outros fármacos potencialmente neurotóxicos e/ou nefrotóxicos, como gentamicina, anfotericina B, estreptomicina, neomicina, canamicina, amicacina, tobramicina, viomicina, bacitracina, polimixina B, colistina ou cisplatina, pode potenciar a nefrotoxicidade e/ou ototoxicidade da vancomicina e, consequentemente, requer uma monitorização cuidadosa. Devido à acção sinérgica (por exemplo, com gentamicina) nestes casos a dose máxima de vancomicina tem de ficar restrita a 0,5 g a cada 8 horas.

Netilmicina + Bacitracina

Observações: N.D.
Interações: Deve ser evitado o uso concomitante e/ou sequencial, sistémico ou tópico, de outros fármacos potencialmente neurotóxicos e/ou nefrotóxicos, tais como a cisplatina, bacitracina, polimixina B, colistina, cefaloridina, anfotericina B, canamicina, aciclovir, gentamicina, amicacina, sisomicina, tobramicina, neomicina, estreptomicina, paromomicina, viomicina e vancomicina.

Amicacina + Bacitracina

Observações: N.D.
Interações: Produtos neurotóxicos ou nefrotóxicos: Deve-se evitar o uso simultâneo ou sequencial, por via sistémica, oral ou tópica, em particular de bacitracina, cisplatina, anfotericina B, gentamicina, tobramicina, kanamicina, neomicina, estreptomicina, cefaloridina, paramomicina, viomicina, polimixina B, colistina, vancomicina ou outros aminoglicosídeos, cidofovir e cefalosporinas; a indometacina provoca aumento da toxicidade sobretudo no período neonatal; em doentes com função renal diminuída pode haver redução da actividade dos aminoglicosídeos com o uso concomitante de penicilinas.
Os pacientes devem ser avisados que os antibacterianos (incluindo a bacitracina) só devem ser usados para tratar infecções bacterianas e não utilizados para tratar infecções virais (por exemplo, a constipação comum).

Os pacientes devem ser avisados que é comum no início sentirem-se melhor após alguns dias, mas que saltar doses ou não cumprir a terapia completa pode diminuir a eficácia e aumentar a probabilidade de as bactérias desenvolverem resistência, não sendo tratável com bacitracina ou outros agentes antibacterianos no futuro.

Torna-se importante informar os médicos da existência de terapia concomitante, incluindo medicamentos com e sem receita médica, assim como quaisquer doenças concomitantes.

Torna-se importante informar os pacientes de outras precauções importantes (Veja Precauções).
Informação revista e atualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 11 de Outubro de 2017