Azilsartan medoxomilo + Clorotalidona
Fórmula Estrutural
Nome IUPAC
potassium;2-chloro-5-(1-hydroxy-3-oxo-2H-isoindol-1-yl)benzenesulfonamide;(5-methyl-2-oxo-1,3-dioxol-4-yl)methyl 2-ethoxy-3-[[4-[2-(5-oxo-1-oxa-2-aza-4-azanidacyclopent-2-en-3-yl)phenyl]phenyl]methyl]benzimidazole-4-carboxylate
Número CAS
Sem informação.
PubChem
25210270
DrugBank
Sem informação.
ChemSpider
Sem informação.
Código ATC
C09D
|
C09DA
DCB
Sem informação.
UNII
Sem informação.
KEGG
D10589
ChEBI
Sem informação.
ChEMBL
Sem informação.
Fórmula química
C44H34ClKN6O12S
Massa molar
945.39006 g/mol
SMILES
CCOC1=NC2=CC=CC (=C2N1CC3=CC=C (C=C3) C4=CC=CC=C4C5=NOC (=O) [N-] 5) C (=O) OCC6=C (OC (=O) O6) C.C1=CC=C2C (=C1) C (=O) NC2 (C3=CC (=C (C=C3) Cl) S (=O) (=O) N) O. [K+]
InChI
1S/C30H24N4O8. C14H11ClN2O4S. K/c1-3-38-28-31-23-10-6-9-22 (27 (35) 39-16-24-17 (2) 40-30 (37) 41-24) 25 (23) 34 (28) 15-18-11-13-19 (14-12-18) 20-7-4-5-8-21 (20) 26-32-29 (36) 42-33-26;15-11-6-5-8 (7-12 (11) 22 (16, 20) 21) 14 (19) 10-4-2-1-3-9 (10) 13 (18) 17-14;/h4-14H, 3, 15-16H2, 1-2H3, (H, 32, 33, 36); 1-7, 19H, (H, 17, 18) (H2, 16, 20, 21); /q;;+1/p-1
Key
WUAIEYMUYGBWLV-UHFFFAOYSA-M
Ponto de fusão
Sem informação.
Ponto de ebulição
Sem informação.
Solubilidade
Sem informação.
Biodisponibilidade
A biodisponibilidade oral absoluta estimada do azilsartan medoxomilo baseada em níveis plasmáticos do azilsartan é de cerca de 60%.
A biodisponibilidade estimada da clorotalidona é de cerca de 64 após 8 a 12 horas da administração.
A biodisponibilidade estimada da clorotalidona é de cerca de 64 após 8 a 12 horas da administração.
Metabolismo
O azilsartan é metabolizado em dois metabólitos primários. O principal metabólito no plasma é formado pela O-desalquilação, referido como o metabólito M-II, e o metabólito menor é formado pela descarboxilação, referido como o metabólito M-I. A principal enzima responsável pelo metabolismo do azilsartan é a CYP2C9
O metabolismo da Clorotalidona é no fígado.
O metabolismo da Clorotalidona é no fígado.
Semi-Vida
A semi-vida de eliminação do azilsartan é de cerca de 11 horas.
A clorotalidona é eliminada do sangue inteiro e do plasma com uma semi-vida de eliminação em média de 50 horas. A semi-vida de eliminação não é alterada após administração crónica.
A clorotalidona é eliminada do sangue inteiro e do plasma com uma semi-vida de eliminação em média de 50 horas. A semi-vida de eliminação não é alterada após administração crónica.
Ligação plasmática
O azilsartan liga-se numa elevada proporção às proteínas plasmáticas (>99%), sobretudo a albumina sérica.
A ligação plasmática da Clorotalidona é alta (75% [58% a albumina]).
A ligação plasmática da Clorotalidona é alta (75% [58% a albumina]).
Excreção
Após uma dose oral de azilsartan medoxomilo marcado com 14C, cerca de 55% da radioactividade foi recuperada nas fezes e cerca de 42% na urina, com 15% da dose excretada na urina sob a forma de azilsartan.
A excreção da Clorotalidona é renal.
A excreção da Clorotalidona é renal.
Classificação legal
Sem informação.
Nome Comercial de Referência
Edarclor
Licença
Takeda Pharma A/S
Cat. Gravidez
Não administrar durante a gravidez.
Estado Legal
MSRM
Via de Adm.
Oral.
Informação revista e actualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 25 de Março de 2024
