Azelastina

DCI com Advertência na Gravidez DCI com Advertência no Aleitamento DCI com Advertência na Condução
Fórmula Estrutural
Fórmula Estrutural - Azelastina
Fórmula Estrutural - Azelastina
Nome IUPAC (RS)-4-[(4-chlorophenyl)methyl]-2- (1-methylazepan-4-yl)-phthalazin-1-one
Número CAS 58581-89-8
PubChem 2267
DrugBank DB00972
ChemSpider 2180
Código ATC R01A | R01AC03 | R06A | R06AX19 | S01G | S01GX07
DCB 00986
UNII ZQI909440X
KEGG D07483
ChEBI CHEBI:2950
ChEMBL CHEMBL639
Fórmula química C22H24ClN3O
Massa molar 381.89 g mol-1
SMILES Clc1ccc (cc1) CC\3=N\N (C (=O) c2ccccc2/3) C4CCCN (C) CC4
InChI 1S/C22H24ClN3O/c1-25-13-4-5-18 (12-14-25) 26-22 (27) 20-7-3-2-6-19 (20) 21 (24-26) 15-16-8-10-17 (23) 11-9-16/h2-3, 6-11, 18H, 4-5, 12-15H2, 1H3
Key MBUVEWMHONZEQD-UHFFFAOYSA-N
Ponto de fusão 225°C (sal cloridrato)
Ponto de ebulição 533.9°C at 760 mmHg
Solubilidade Solubilidade em água: 9.20e-03 g/l
Biodisponibilidade Após administração oral, a Azelastina é rapidamente absorvida, apresentando uma biodisponibilidade absoluta de 81%.
Metabolismo A excreção prolongada de pequenas quantidades de Azelastina a nível fecal, sugere que deverá ocorrer circulação entero-hepática.
Semi-Vida As semi-vidas de eliminação plasmática da Azelastina após uma dose única de Azelastina são de aproximadamente 20 horas para a Azelastina e cerca de 45 horas para o metabólito terapeuticamente activo N-Desmetil Azelastina.
Ligação plasmática O nível de ligação às proteínas plasmáticas da Azelastina é relativamente baixo (80 - 90%, um nível muito baixo para originar reações de deslocamento de fármacos).
Excreção A excreção da Azelastina ocorre principalmente por via fecal.
Classificação legal Sem informação.
Nome Comercial de Referência Allergodil, Azep, Oculastin
Licença Sem informação.
Cat. Gravidez Não administrar durante a gravidez.
Estado Legal MSRM/MNSRM
Via de Adm. Oftálmica, Nasal, Oral.
Informação revista e actualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 04 de Janeiro de 2024