Avutometinib + Defactinib
Fórmula Estrutural
Nome IUPAC
Sem informação.
Número CAS
Sem informação.
PubChem
513131724
DrugBank
Sem informação.
ChemSpider
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Código ATC
n.d.
DCB
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UNII
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KEGG
D13120
ChEBI
Sem informação.
ChEMBL
Sem informação.
Fórmula química
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Massa molar
Sem informação.
SMILES
Sem informação.
InChI
Sem informação.
Key
Sem informação.
Ponto de fusão
Sem informação.
Ponto de ebulição
Sem informação.
Solubilidade
Sem informação.
Biodisponibilidade
O tempo mediano para atingir o pico de concentração plasmática (Tmáx) do avutometinib em jejum é de aproximadamente 2 horas.
O tempo mediano para atingir o Tmáx do defactinib em jejum é de aproximadamente 4 horas.
O tempo mediano para atingir o Tmáx do defactinib em jejum é de aproximadamente 4 horas.
Metabolismo
O avutometinib é metabolizado principalmente pelo CYP3A4 e por degradação não enzimática.
O defactinib é metabolizado principalmente pelo CYP3A4 e CYP2C9. Dois metabólitos principais, N-desmetil sulfonamida (M2) e N-desmetil amida (M4), foram identificados no plasma. As AUCs de M2 e M4 representam 92% e 28% da exposição ao defactinib, respectivamente. M2 é inactivo e M4 é equipotente quando comparado com o defactinib.
O defactinib é metabolizado principalmente pelo CYP3A4 e CYP2C9. Dois metabólitos principais, N-desmetil sulfonamida (M2) e N-desmetil amida (M4), foram identificados no plasma. As AUCs de M2 e M4 representam 92% e 28% da exposição ao defactinib, respectivamente. M2 é inactivo e M4 é equipotente quando comparado com o defactinib.
Semi-Vida
A semi-vida de eliminação estimada do avutometinib é de 51 horas (28%) e a depuração oral aparente (CL/F) é de 0,3 L/h (30%).
A semi-vida de eliminação estimada do defactinib é de 9 horas (171%) e a CL/F é de 69 L/h (173%).
A semi-vida de eliminação estimada do defactinib é de 9 horas (171%) e a CL/F é de 69 L/h (173%).
Ligação plasmática
A ligação do avutometinib às proteínas plasmáticas humanas é de 99% in vitro.
A ligação do defactinib às proteínas plasmáticas humanas é de 90% in vitro.
A ligação do defactinib às proteínas plasmáticas humanas é de 90% in vitro.
Excreção
Após uma dose única de 2,4 mg de avutometinib radiomarcado (0,8 vezes a dose recomendada aprovada), 39% (9,5% inalterado) da dose foi recuperada nas fezes e 52% (3,2% inalterado) na urina.
Após uma dose única de 400 mg de defactinib radiomarcado (2 vezes a dose recomendada aprovada), 87% (52% inalterado) da dose foi recuperada nas fezes e 7,6% (0,8% inalterado) na urina.
Após uma dose única de 400 mg de defactinib radiomarcado (2 vezes a dose recomendada aprovada), 87% (52% inalterado) da dose foi recuperada nas fezes e 7,6% (0,8% inalterado) na urina.
Classificação legal
Sem informação.
Nome Comercial de Referência
Sem informação.
Licença
Sem informação.
Cat. Gravidez
Não administrar durante a gravidez.
Estado Legal
MSRM
Via de Adm.
Oral.
Informação revista e actualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 27 de Junho de 2025
