Avapritinib
Fórmula Estrutural
Nome IUPAC
(1S)-1-(4-fluorophenyl)-1-[2-[4-[6-(1-methylpyrazol-4-yl)pyrrolo[2,1-f][1,2,4]triazin-4-yl]piperazin-1-yl]pyrimidin-5-yl]ethanamine
Número CAS
Sem informação.
PubChem
118023034
DrugBank
DB15233
ChemSpider
58828673
Código ATC
L01E
|
L01EX18
DCB
Sem informação.
UNII
513P80B4YJ
KEGG
D11279
ChEBI
Sem informação.
ChEMBL
CHEMBL4204794
Fórmula química
C26H27FN10
Massa molar
498.6
SMILES
CC(C1=CC=C(C=C1)F)(C2=CN=C(N=C2)N3CCN(CC3)C4=NC=NN5C4=CC(=C5)C6=CN(N=C6)C)N
InChI
InChI=1S/C26H27FN10/c1-26(28,20-3-5-22(27)6-4-20)21-13-29-25(30-14-21)36-9-7-35(8-10-36)24-23-11-18(16-37(23)33-17-31-24)19-12-32-34(2)15-19/h3-6,11-17H,7-10,28H2,1-2H3/t26-/m0/s1
Key
DWYRIWUZIJHQKQ-SANMLTNESA-N
Ponto de fusão
Sem informação.
Ponto de ebulição
Sem informação.
Solubilidade
Sem informação.
Biodisponibilidade
Uma dose oral de 300 mg de avapritinib atinge um Cmax de 813ng / mL com um Tmax de 2,0-4,1h e uma AUC de 15400h * ng / mL.3
Metabolismo
O avapritinib é metabolizado principalmente pelo CYP3A4 e CYP2C9 in vitro. Uma dose oral de 310 mg é recuperada como 49% do fármaco inalterado, 35% do metabólito hidroxiglucuronídeo e 14% do metabólito desaminado oxidativo.
Semi-Vida
A semi-vida do avapritinib é de 32-57h.
Ligação plasmática
O avapritinib é 98,8% ligado às proteínas no soro.
Excreção
O avapritinib é 70% eliminado nas fezes com 11% como o fármaco inalterado e 18% eliminado na urina com 0,23% como o fármaco inalterado.
Classificação legal
Sem informação.
Nome Comercial de Referência
Ayvakyt
Licença
Blueprint Medicines (Netherlands) B.V.
Cat. Gravidez
Não administrar durante a gravidez.
Estado Legal
MSRM restrita
Via de Adm.
Oral.
Informação revista e actualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 23 de Maio de 2023
