Auranofina
O que é
Anti-reumático.
O efeito clínico predominante dos compostos de ouro parece ser a supressão da sinovite do estado ativo da doença reumática.
O efeito clínico predominante dos compostos de ouro parece ser a supressão da sinovite do estado ativo da doença reumática.
Usos comuns
Artrite reumatóide em adultos.
Tipo
Molécula pequena.
História
Sem informação.
Indicações
A Auranofina está indicada para o tratamento da artrite reumatóide do adulto.
Por não ser possível reparar a destruição já causada pela artrite reumatóide crónica, o benefício maior da Auranofina é experimentado quando a terapia é iniciada antes que as alterações destrutivas permanentes ocorram nas estruturas articulares.
A Auranofina não é indicada nas artropatias não-reumatóides, tais como a osteoartrose.
Por não ser possível reparar a destruição já causada pela artrite reumatóide crónica, o benefício maior da Auranofina é experimentado quando a terapia é iniciada antes que as alterações destrutivas permanentes ocorram nas estruturas articulares.
A Auranofina não é indicada nas artropatias não-reumatóides, tais como a osteoartrose.
Classificação CFT
9.2 : Modificadores da evolução da doença reumatismal
Mecanismo De Acção
Ainda não está bem compreendida como funciona exactamente a auranofina. Pode actuar como um inibidor da quinase kappa B e tioredoxina redutase o que levaria a uma resposta imunitária diminuída e diminuição da produção de radicais livres, respectivamente.
Em pacientes com artrite inflamatória, tal como a artrite reumatóide juvenil e do adulto, oa sais de ouro podem diminuir a inflamação do tecido articular. Este efeito pode impedir a destruição de osso e cartilagem.
Em pacientes com artrite inflamatória, tal como a artrite reumatóide juvenil e do adulto, oa sais de ouro podem diminuir a inflamação do tecido articular. Este efeito pode impedir a destruição de osso e cartilagem.
Posologia Orientativa
Adultos:
A dose usual é de 6mg por dia, a ser administrados 3mg, 2 vezes ao dia, sendo a primeira tomada ao pequeno-almoço e a outra após o jantar.
A dose usual é de 6mg por dia, a ser administrados 3mg, 2 vezes ao dia, sendo a primeira tomada ao pequeno-almoço e a outra após o jantar.
Administração
Não se recomenda iniciar o tratamento com dosagens que excedam 6mg diários, pois estão associadas a um aumento na incidência de diarreia.
Se a resposta for inadequada após 6 meses, pode ser tolerado um aumento para 9mg (3mg, 3 vezes ao dia).
Se a resposta permanecer inadequada após 3 meses de uso de 9mg diários, o tratamento com Auranofina deve ser descontinuado. A segurança nas dosagens que excedem 9mg diários não foi estudada.
Auranofina pode ser prescrito em conjunto com fármacos anti-inflamatórios/analgésicos como parte de um esquema terapêutico. A terapia concomitante pode ser necessária especialmente durante as primeiras semanas de tratamento com Auranofina, antes de se observar o seu benefício total.
Se a resposta for inadequada após 6 meses, pode ser tolerado um aumento para 9mg (3mg, 3 vezes ao dia).
Se a resposta permanecer inadequada após 3 meses de uso de 9mg diários, o tratamento com Auranofina deve ser descontinuado. A segurança nas dosagens que excedem 9mg diários não foi estudada.
Auranofina pode ser prescrito em conjunto com fármacos anti-inflamatórios/analgésicos como parte de um esquema terapêutico. A terapia concomitante pode ser necessária especialmente durante as primeiras semanas de tratamento com Auranofina, antes de se observar o seu benefício total.
Contra-Indicações
A Auranofina é contra-indicada em pacientes com doença renal progressiva, doença hepática activa grave e em pacientes com história prévia de toxicidade de medula óssea.
A Auranofina está contra-indicada em pacientes com história de qualquer um dos seguintes distúrbios induzidos por ouro: reacções anafilácticas, enterocolite necrosante, fibrose pulmonar, dermatite exfoliativa, aplasia de medula óssea ou outro distúrbio hematológico grave.
A Auranofina está contra-indicada em pacientes com história de qualquer um dos seguintes distúrbios induzidos por ouro: reacções anafilácticas, enterocolite necrosante, fibrose pulmonar, dermatite exfoliativa, aplasia de medula óssea ou outro distúrbio hematológico grave.
Efeitos Indesejáveis/Adversos
As reacções adversas relatadas durante os estudos clínicos com auranofina foram, na sua maioria, de natureza gastrintestinal e mucosocutânea.
Foram relatadas com alguma freqüência fezes pastosas ou diarreia, geralmente leves e transitórias. Quando se tornaram graves ou prolongadas, o tratamento sintomático foi benéfico. A descontinuação do tratamento com a substância raramente é necessária.
Dor abdominal, náuseas e outros sintomas gastrintestinais podem ocorrer em associação com as fezes pastosas e diarreia. Rashes cutâneos podem ocorrer durante o tratamento com auranofina, sendo geralmente leves, e só raramente se torna necessária a descontinuação da terapia. Também foram relatados casos de prurido, estomatites e conjuntivites.
Pode ocorrer em alguns pacientes, na fase inicial do tratamento, uma anemia transitória, da mesma forma que em pacientes controlados com placebo ou ouro injectável. Durante o tratamento com auranofina ocorreram diminuições ocasionais nas contagens leucocitária e plaquetária. Durante o tratamento com auranofina houve alguns pacientres que desenvolveram Proteinúria transitória.
Se uma proteinúria significativa se desenvolver, recomenda-se uma quantificação.
Durante o tratamento com auranofina desenvolveram-se anormalidades ocasionais leves e transitórias, nos testes da função hepática (transaminases e fosfatase alcalina) e da função renal (ureia, creatinina e ácido úrico).
A incidência das reacções adversas listadas abaixo é baseada em observações de pesquisas clínicas envolvendo 4.784 pacientes tratados com auranofina, dos quais 2.729 foram tratados durante mais de 1 ano e 573 durante mais de 3 anos, e experiência após comercialização.
A mais alta incidência é durante os primeiros 6 meses de tratamento; contudo, podem ocorrer reacções após muitos meses de tratamento. Com raras exceções, todos os pacientes estavam em tratamento concomitante com anti-inflamatórios não-esteróides; alguns deles também tomavam doses baixas de corticosteróides.
Reacções que ocorreram em mais de 1% dos pacientes tratados com auranofina:
Gastrintestinal: fezes pastosas ou diarreia (47%), dor abdominal (14%), náusea com ou sem vómito (10%), constipação, anorexia, flatulência, dispepsia, disgeusia.
Dermatológica: rash (24%), prurido (17%), perda de cabelo, urticária.
Membrana mucosa: estomatite (13%), conjuntivite, glossite.
Hematológica: anemia, leucopenia, trombocitopenia, eosinofilia.
Renal: proteinúria, hematúria.
Hepática: enzimas hepáticas elevadas.
Reacções que ocorreram em menos de 1% dos pacientes tratados com auranofina:
Gastrintestinal: disfagia, hemorragia gastrintestinal, melena, teste positivo de sangue oculto nas fezes, enterocolite ulcerativa.
Dermatológica: angioedema.
Membrana mucosa: gengivite.
Hematológica: anemia aplástica, neutropenia, agranulocitose, aplasia dos glóbulos vermelhos, pancitopenia.
Hepática: icterícia.
Respiratória: pneumonite intersticial.
Neurológica: neuropatia periférica.
Ocular: depósito de ouro no cristalino ou córnea não associado clinicamente com distúrbios oculares ou danos visuais.
Reacções relatadas com o uso de preparações à base de ouro injectável, mas não com auranofina:
Cutânea: dermatite exfoliativa generalizada.
Incidência de reacções adversas por categorias específicas em 18 estudos comparativos:
auranofina (445 pacientes), ouro injectável (445 pacientes)
proteinúria 0,9%-5,4%
rash 26%-39%
diarreia 42,5%-13%
estomatite 13%-18%
anemia 3,1%-2,7%
leucopenia 1,3%-2,2%
trombocitopenia 0,9%-2,2%
testes das funções hepáticas elevados 1,9%-1,7%
pulmonar 0,2%-0,2%.
Foram relatadas com alguma freqüência fezes pastosas ou diarreia, geralmente leves e transitórias. Quando se tornaram graves ou prolongadas, o tratamento sintomático foi benéfico. A descontinuação do tratamento com a substância raramente é necessária.
Dor abdominal, náuseas e outros sintomas gastrintestinais podem ocorrer em associação com as fezes pastosas e diarreia. Rashes cutâneos podem ocorrer durante o tratamento com auranofina, sendo geralmente leves, e só raramente se torna necessária a descontinuação da terapia. Também foram relatados casos de prurido, estomatites e conjuntivites.
Pode ocorrer em alguns pacientes, na fase inicial do tratamento, uma anemia transitória, da mesma forma que em pacientes controlados com placebo ou ouro injectável. Durante o tratamento com auranofina ocorreram diminuições ocasionais nas contagens leucocitária e plaquetária. Durante o tratamento com auranofina houve alguns pacientres que desenvolveram Proteinúria transitória.
Se uma proteinúria significativa se desenvolver, recomenda-se uma quantificação.
Durante o tratamento com auranofina desenvolveram-se anormalidades ocasionais leves e transitórias, nos testes da função hepática (transaminases e fosfatase alcalina) e da função renal (ureia, creatinina e ácido úrico).
A incidência das reacções adversas listadas abaixo é baseada em observações de pesquisas clínicas envolvendo 4.784 pacientes tratados com auranofina, dos quais 2.729 foram tratados durante mais de 1 ano e 573 durante mais de 3 anos, e experiência após comercialização.
A mais alta incidência é durante os primeiros 6 meses de tratamento; contudo, podem ocorrer reacções após muitos meses de tratamento. Com raras exceções, todos os pacientes estavam em tratamento concomitante com anti-inflamatórios não-esteróides; alguns deles também tomavam doses baixas de corticosteróides.
Reacções que ocorreram em mais de 1% dos pacientes tratados com auranofina:
Gastrintestinal: fezes pastosas ou diarreia (47%), dor abdominal (14%), náusea com ou sem vómito (10%), constipação, anorexia, flatulência, dispepsia, disgeusia.
Dermatológica: rash (24%), prurido (17%), perda de cabelo, urticária.
Membrana mucosa: estomatite (13%), conjuntivite, glossite.
Hematológica: anemia, leucopenia, trombocitopenia, eosinofilia.
Renal: proteinúria, hematúria.
Hepática: enzimas hepáticas elevadas.
Reacções que ocorreram em menos de 1% dos pacientes tratados com auranofina:
Gastrintestinal: disfagia, hemorragia gastrintestinal, melena, teste positivo de sangue oculto nas fezes, enterocolite ulcerativa.
Dermatológica: angioedema.
Membrana mucosa: gengivite.
Hematológica: anemia aplástica, neutropenia, agranulocitose, aplasia dos glóbulos vermelhos, pancitopenia.
Hepática: icterícia.
Respiratória: pneumonite intersticial.
Neurológica: neuropatia periférica.
Ocular: depósito de ouro no cristalino ou córnea não associado clinicamente com distúrbios oculares ou danos visuais.
Reacções relatadas com o uso de preparações à base de ouro injectável, mas não com auranofina:
Cutânea: dermatite exfoliativa generalizada.
Incidência de reacções adversas por categorias específicas em 18 estudos comparativos:
auranofina (445 pacientes), ouro injectável (445 pacientes)
proteinúria 0,9%-5,4%
rash 26%-39%
diarreia 42,5%-13%
estomatite 13%-18%
anemia 3,1%-2,7%
leucopenia 1,3%-2,2%
trombocitopenia 0,9%-2,2%
testes das funções hepáticas elevados 1,9%-1,7%
pulmonar 0,2%-0,2%.
Advertências
Gravidez:Não se recomenda o uso de auranofina durante a gravidez.
Aleitamento:Não se recomenda o uso de auranofina durante o aleitamento.
Insuf. Hepática:Ver Ouro, sais.
Insuf. Renal:Evitar; nefrotóxico.
Precauções Gerais
Sinais perigosos de uma possível toxicidade por ouro incluem queda da hemoglobina, leucopenia abaixo de 4.000, granulócitos abaixo de 1.500, diminuição de plaquetas abaixo de 150.000, proteinúria, hematúria, prurido, rash, estomatite e diarreia persistente.
Ocorreu trombocitopenia em 1%-3% dos pacientes tratados com Auranofina, alguns dos quais desenvolveram hemorragia.
A trombocitopenia geralmente parece ser periférica e reversível com a suspensão da medicação. No início parece não haver nenhuma relação com a duração do tratamento com Auranofina e o seu curso pode ser rápido.
Embora a contagem de plaquetas deva ser monitorada pelo menos mensalmente, a ocorrência de um precipitado resulta em plaquetas ou numa contagem de plaquetas menor que 100.000, ou sinais e sintomas (púrpura, equimose ou petéquia) sugestivos de trombocitopenia indicam a necessidade de interrupção imediata de Auranofina e outras terapias com potencial para causar trombocitopenia, e para obter contagem adicional de plaquetas.
Nenhuma dose adicional de Auranofina deve ser dada, a menos que a trombocitopenia se resolva e outros estudos mostrem que não era devido ao tratamento com ouro.
Desenvolveu-se proteinúria em 3%-9% dos pacientes tratados com Auranofina. Se uma proteinúria é clinicamente significativa, ou uma hematúria microscópica é descoberta, a Auranofina e outros tratamentos com potencial para causar proteinúria ou hematúria microscópica devem ser imediatamente interrompidos.
Ocorreu trombocitopenia em 1%-3% dos pacientes tratados com Auranofina, alguns dos quais desenvolveram hemorragia.
A trombocitopenia geralmente parece ser periférica e reversível com a suspensão da medicação. No início parece não haver nenhuma relação com a duração do tratamento com Auranofina e o seu curso pode ser rápido.
Embora a contagem de plaquetas deva ser monitorada pelo menos mensalmente, a ocorrência de um precipitado resulta em plaquetas ou numa contagem de plaquetas menor que 100.000, ou sinais e sintomas (púrpura, equimose ou petéquia) sugestivos de trombocitopenia indicam a necessidade de interrupção imediata de Auranofina e outras terapias com potencial para causar trombocitopenia, e para obter contagem adicional de plaquetas.
Nenhuma dose adicional de Auranofina deve ser dada, a menos que a trombocitopenia se resolva e outros estudos mostrem que não era devido ao tratamento com ouro.
Desenvolveu-se proteinúria em 3%-9% dos pacientes tratados com Auranofina. Se uma proteinúria é clinicamente significativa, ou uma hematúria microscópica é descoberta, a Auranofina e outros tratamentos com potencial para causar proteinúria ou hematúria microscópica devem ser imediatamente interrompidos.
Cuidados com a Dieta
Tomar de preferência com as refeições.
Resposta à overdose
Procurar atendimento médico de emergência, ou ligar para o Centro de intoxicações.
Sintomas: No caso de overdose por aumentos rápidos nas doses foram observadas anomalias renais (hematúria, proteinúria, etc), hematológicas (trombocitopenia, etc), transtornos de febre, diarreia e comichão intensa na pele.
Tratamento: Terapia de suporte, esvaziamento do estômago ou indução do vómito.
Em caso de insuficiência renal, pulmonar, enterocólica, hematológica ou corticosteróides sistémicos graves (40-100 mg/dia de prednisona em doses divididas) é recomendada.
A duração do tratamento depende da resposta do paciente, podendo chegar a durar vários meses se os efeitos colaterais são invulgarmente graves ou progressivos.
Em pacientes que não melhoram após o tratamento com doses elevadas de corticosteróides ou desenvolvem efeitos adversos associados a estes fármacos pode ser administrado um agente quelante para favorecer a eliminação de ouro.
O Dimercaprol tem sido usado com sucesso como um agente quelante, mas o seu uso tem de ser cuidadosamente monitorizado porque pode causar diversos efeitos indesejáveis.
Os corticosteróides podem ser administrados concomitantemente com agentes quelantes.
Sintomas: No caso de overdose por aumentos rápidos nas doses foram observadas anomalias renais (hematúria, proteinúria, etc), hematológicas (trombocitopenia, etc), transtornos de febre, diarreia e comichão intensa na pele.
Tratamento: Terapia de suporte, esvaziamento do estômago ou indução do vómito.
Em caso de insuficiência renal, pulmonar, enterocólica, hematológica ou corticosteróides sistémicos graves (40-100 mg/dia de prednisona em doses divididas) é recomendada.
A duração do tratamento depende da resposta do paciente, podendo chegar a durar vários meses se os efeitos colaterais são invulgarmente graves ou progressivos.
Em pacientes que não melhoram após o tratamento com doses elevadas de corticosteróides ou desenvolvem efeitos adversos associados a estes fármacos pode ser administrado um agente quelante para favorecer a eliminação de ouro.
O Dimercaprol tem sido usado com sucesso como um agente quelante, mas o seu uso tem de ser cuidadosamente monitorizado porque pode causar diversos efeitos indesejáveis.
Os corticosteróides podem ser administrados concomitantemente com agentes quelantes.
Terapêutica Interrompida
Tomar a dose assim que se lembrar. Se for quase altura da próxima dose, esperar até lá para tomar o medicamento e saltar a dose de que se esqueceu.
Não tomar medicamento extra para compensar a dose esquecida.
Não tomar medicamento extra para compensar a dose esquecida.
Cuidados no Armazenamento
Proteger o produto da luz e humidade.
Manter este medicamento fora da vista e do alcance das crianças.
Não deite fora quaisquer medicamentos na canalização ou no lixo doméstico. Pergunte ao seu médico, enfermeiro ou farmacêutico como deitar fora os medicamentos que já não utiliza. Estas medidas ajudarão a proteger o ambiente.
Manter este medicamento fora da vista e do alcance das crianças.
Não deite fora quaisquer medicamentos na canalização ou no lixo doméstico. Pergunte ao seu médico, enfermeiro ou farmacêutico como deitar fora os medicamentos que já não utiliza. Estas medidas ajudarão a proteger o ambiente.
Espectro de susceptibilidade e Tolerância Bacteriológica
Sem informação.
Sem Resultados
Informe o Médico ou Farmacêutico se estiver a tomar ou tiver tomado recentemente outros medicamentos, incluindo medicamentos obtidos sem receita médica (OTC), Produtos de Saúde, Suplementos Alimentares ou Fitoterapêuticos.
Não se recomenda o uso de auranofina durante a gravidez ou o aleitamento.
Não se recomenda o uso de auranofina durante a gravidez ou o aleitamento.
Informação revista e actualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 23 de Setembro de 2024
