Atrasentan
O que é
Atrasentan ou Atrasentana é um medicamento utilizado para reduzir a proteinúria.
É um antagonista do receptor da endotelina.
É um antagonista do receptor da endotelina.
Usos comuns
Atrasentan está indicada para reduzir a proteinúria em adultos com nefropatia primária por imunoglobulina A em risco de progressão rápida da doença, geralmente com uma relação proteína/creatinina na urina >= 1,5 g/g.
Tipo
Molécula pequena.
História
Atrasentan foi aprovada para uso médico nos Estados Unidos em abril de 2025.
Indicações
Atrasentan está indicada para reduzir a proteinúria em adultos com nefropatia primária por imunoglobulina A em risco de progressão rápida da doença, geralmente com uma relação proteína/creatinina na urina >= 1,5 g/g.
Classificação CFT
N.D.
Mecanismo De Acção
A patogénese da nefropatia por IgA começa com a O-glicosilação anormal da IgA, levando ao aumento dos níveis de IgA deficiente em galactose. O sistema imunitário produz então autoanticorpos contra estas moléculas de IgA alteradas, formando imunocomplexos circulantes. Estes complexos depositam-se no mesângio renal, desencadeando a activação das células mesangiais, o envolvimento do sistema complemento e a libertação de citocinas inflamatórias, levando à inflamação, deposição de proteínas e fibrose nos rins.
Entre outros efeitos secundários, a inflamação causada pela deposição de imunocomplexos provoca uma regulação positiva da endotelina-1 (ET-1), que se liga aos receptores da endotelina A (ETAR) nas células renais. A activação da ETAR tem sido implicada em danos nos podócitos, proteinúria, fibrose e progressão da doença renal.
A atrasentana é um antagonista seletivo da ETAR, impedindo a ligação da ET-1 e, por conseguinte, reduzindo os efeitos deletérios associados.
Entre outros efeitos secundários, a inflamação causada pela deposição de imunocomplexos provoca uma regulação positiva da endotelina-1 (ET-1), que se liga aos receptores da endotelina A (ETAR) nas células renais. A activação da ETAR tem sido implicada em danos nos podócitos, proteinúria, fibrose e progressão da doença renal.
A atrasentana é um antagonista seletivo da ETAR, impedindo a ligação da ET-1 e, por conseguinte, reduzindo os efeitos deletérios associados.
Posologia Orientativa
Conforme prescrição médica.
Administração
Via oral.
Contra-Indicações
Hipersensibilidade ao Atrasentan.
Gravidez.
Gravidez.
Efeitos Indesejáveis/Adversos
As reacções adversas mais frequentes (incidência ≥ 5%) foram edema periférico e anemia.
Advertências
Gravidez:A utilização de Atrasentan está contra-indicado em doentes grávidas.
Aleitamento:Devido ao potencial de reacções adversas, como a retenção de líquidos em lactentes, recomenda-se que as doentes não amamentem durante o tratamento com Atrasentan.
Precauções Gerais
Hepatotoxicidade.
Retenção de Líquidos.
Diminuição da Contagem de Espermatozóides.
Atrasentan pode causar efeitos secundários graves. Consulte o seu médico imediatamente se tiver:
Problemas hepáticos — perda de apetite, náuseas, vómitos, dores de estômago (lado superior direito), cansaço, comichão, urina escura, fezes cor de barro, icterícia (amarelamento da pele ou dos olhos);
ou
Retenção de líquidos — falta de ar (mesmo deitado), inchaço, aumento rápido de peso (especialmente na face e na zona abdominal).
Retenção de Líquidos.
Diminuição da Contagem de Espermatozóides.
Atrasentan pode causar efeitos secundários graves. Consulte o seu médico imediatamente se tiver:
Problemas hepáticos — perda de apetite, náuseas, vómitos, dores de estômago (lado superior direito), cansaço, comichão, urina escura, fezes cor de barro, icterícia (amarelamento da pele ou dos olhos);
ou
Retenção de líquidos — falta de ar (mesmo deitado), inchaço, aumento rápido de peso (especialmente na face e na zona abdominal).
Cuidados com a Dieta
Sem informação.
Resposta à overdose
Procurar atendimento médico de emergência, ou ligue para o Centro de intoxicações.
Os sintomas de sobredosagem podem incluir cefaleia ou vasodilatação. Em caso de sobredosagem, devem ser tomadas medidas de suporte padrão, conforme necessário. É improvável que a diálise seja eficaz, uma vez que atrasentan se liga fortemente às proteínas.
Os sintomas de sobredosagem podem incluir cefaleia ou vasodilatação. Em caso de sobredosagem, devem ser tomadas medidas de suporte padrão, conforme necessário. É improvável que a diálise seja eficaz, uma vez que atrasentan se liga fortemente às proteínas.
Terapêutica Interrompida
Em caso de esquecimento de uma ou mais doses, tome a dose prescrita no próximo horário programado. Não duplique a dose para compensar a dose que se esqueceu de tomar.
Cuidados no Armazenamento
Manter este medicamento fora da vista e do alcance das crianças.
Não deite fora quaisquer medicamentos na canalização ou no lixo doméstico. Pergunte ao seu médico, enfermeiro ou farmacêutico como deitar fora os medicamentos que já não utiliza. Estas medidas ajudarão a proteger o ambiente.
Não deite fora quaisquer medicamentos na canalização ou no lixo doméstico. Pergunte ao seu médico, enfermeiro ou farmacêutico como deitar fora os medicamentos que já não utiliza. Estas medidas ajudarão a proteger o ambiente.
Espectro de susceptibilidade e Tolerância Bacteriológica
Sem informação.
Atrasentan Indutores do CYP3A
Observações: n.d.Interacções: Indutores fortes ou moderados do CYP3A: Evitar o uso concomitante. - Indutores do CYP3A
Atrasentan Inibidores do OATP1B1
Observações: n.d.Interacções: Inibidores da OATP1B1/1B3: Evitar o uso concomitante. - Inibidores do OATP1B1
Atrasentan Inibidores do OATP1B3
Observações: n.d.Interacções: Inibidores da OATP1B1/1B3: Evitar o uso concomitante. - Inibidores do OATP1B3
Informe o Médico ou Farmacêutico se estiver a tomar ou tiver tomado recentemente outros medicamentos, incluindo medicamentos obtidos sem receita médica (OTC), Produtos de Saúde, Suplementos Alimentares ou Fitoterapêuticos.
A utilização de Atrasentan está contra-indicado em doentes grávidas.
Devido ao potencial de reacções adversas, como a retenção de líquidos em lactentes, recomenda-se que as doentes não amamentem durante o tratamento com Atrasentan.
A utilização de Atrasentan está contra-indicado em doentes grávidas.
Devido ao potencial de reacções adversas, como a retenção de líquidos em lactentes, recomenda-se que as doentes não amamentem durante o tratamento com Atrasentan.
Informação revista e actualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 27 de Junho de 2025
