Atrasentan
Fórmula Estrutural
Nome IUPAC
(2R,3R,4S)-4-(1,3-benzodioxol-5-yl)-1-[2-(dibutylamino)-2-oxoethyl]-2-(4-methoxyphenyl)pyrrolidine-3-carboxylic acid
PubChem
159594
DrugBank
DB06199
ChemSpider
140321
Código ATC
n.d.
DCB
927
UNII
V6D7VK2215
KEGG
D03009
ChEBI
CHEBI:135810
ChEMBL
CHEMBL9194
Fórmula química
C29H38N2O6
Massa molar
510.6 g/mol
SMILES
CCCCN(CCCC)C(=O)CN1C[C@@H]([C@H]([C@@H]1C2=CC=C(C=C2)OC)C(=O)O)C3=CC4=C(C=C3)OCO4
InChI
InChI=1S/C29H38N2O6/c1-4-6-14-30(15-7-5-2)26(32)18-31-17-23(21-10-13-24-25(16-21)37-19-36-24)27(29(33)34)28(31)20-8-11-22(35-3)12-9-20/h8-13,16,23,27-28H,4-7,14-15,17-19H2,1-3H3,(H,33,34)/t23-,27-,28+/m1/s1
Key
MOTJMGVDPWRKOC-QPVYNBJUSA-N
Ponto de fusão
Sem informação.
Ponto de ebulição
Sem informação.
Solubilidade
Sem informação.
Biodisponibilidade
Após a administração oral, o tempo para atingir o pico de concentração plasmática (Tmáx) é de aproximadamente 0,5 horas.
Metabolismo
Atrasentan é extensamente metabolizado pela CYP3A e por múltiplas uridina 5’-difosfo-glucuronosiltransferases (UGTs), sendo que aproximadamente metade do seu metabolismo total ocorre via CYP3A e a outra metade via glucoronidação por múltiplas UGTs.
Semi-Vida
A semi-vida efectiva do atrasentan é de aproximadamente 24 a 41 horas.
Ligação plasmática
Atrasentan liga-se fortemente (>99%) às proteínas plasmáticas in vitro, principalmente à albumina.
Excreção
Após a administração de uma dose única de 10 mg de atrasentan radiomarcado em indivíduos saudáveis, aproximadamente 86% da dose foi recuperada nas fezes (5,5% como fármaco original inalterado) e <4% foi recuperada na urina (com quantidades insignificantes de fármaco original inalterado).
Classificação legal
Sem informação.
Nome Comercial de Referência
Sem informação.
Licença
Sem informação.
Cat. Gravidez
Não administrar durante a gravidez.
Estado Legal
MSRM
Via de Adm.
Oral.
Informação revista e actualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 27 de Junho de 2025
