Artesunato
O que é
Artesunato é um fármaco usado no tratamento de malária.
É um derivado semi-sintético da artemisinina solúvel em água, podendo ser administrado através de injecção.
De acordo com a Organização Mundial de Saúde, o artesunato intramuscular, intravenoso ou intra-rectal é a primeira linha de tratamento para a malária grave.
Em regiões com elevada taxa de transmissão da doença, os ensaios clínicos entre adultos asiáticos e crianças africanas recomendam veemente o uso de artesunato em relação ao quinino no tratamento de malária falciparum.
Artesunato é usado em combinação com outros antimaláricos por ter eficácia incompleta quando em monoterapia.
É um derivado semi-sintético da artemisinina solúvel em água, podendo ser administrado através de injecção.
De acordo com a Organização Mundial de Saúde, o artesunato intramuscular, intravenoso ou intra-rectal é a primeira linha de tratamento para a malária grave.
Em regiões com elevada taxa de transmissão da doença, os ensaios clínicos entre adultos asiáticos e crianças africanas recomendam veemente o uso de artesunato em relação ao quinino no tratamento de malária falciparum.
Artesunato é usado em combinação com outros antimaláricos por ter eficácia incompleta quando em monoterapia.
Usos comuns
A Organização Mundial de Saúde recomenda o artesunato intramuscular ou intravenosa como a primeira linha de tratamento para a malária grave.
Artesunato também é utilizado para tratar as formas mais graves de malária quando pode ser administrado por via oral.
Mas deve ser 2ª linha de tratamento depois da administração da mefloquina ou amodiaquina, para evitar o desenvolvimento de resistência.
Artesunato também é utilizado para tratar as formas mais graves de malária quando pode ser administrado por via oral.
Mas deve ser 2ª linha de tratamento depois da administração da mefloquina ou amodiaquina, para evitar o desenvolvimento de resistência.
Tipo
Molécula pequena.
História
Artesunato foi desenvolvido por Liu Xu em 1977.
Está na Lista de Medicamentos Essenciais da Organização Mundial de Saúde.
Foi aprovado para uso médico nos Estados Unidos em maio de 2020.
Está na classe de medicamentos conhecidos como artemisininas, que são derivados de "qinghao" ou planta de absinto doce (Artemisia annua).
Está na Lista de Medicamentos Essenciais da Organização Mundial de Saúde.
Foi aprovado para uso médico nos Estados Unidos em maio de 2020.
Está na classe de medicamentos conhecidos como artemisininas, que são derivados de "qinghao" ou planta de absinto doce (Artemisia annua).
Indicações
Tratamento da malária.
Classificação CFT
N.D.
Mecanismo De Acção
O artesunato é metabolizado em DHA activo.
A ponte de endoperóxido de DHA reage com o heme, gerando radicais livres que inibem a síntese de proteínas e ácidos nucléicos dos parasitas Plasmodium durante todos os estágios eritrocíticos.
As reacções com esses radicais livres também podem levar à alquilação de proteínas parasitas, como uma adenosina trifosfatase de cálcio e EXP1, uma glutationa S-transferase.
A ponte de endoperóxido de DHA reage com o heme, gerando radicais livres que inibem a síntese de proteínas e ácidos nucléicos dos parasitas Plasmodium durante todos os estágios eritrocíticos.
As reacções com esses radicais livres também podem levar à alquilação de proteínas parasitas, como uma adenosina trifosfatase de cálcio e EXP1, uma glutationa S-transferase.
Posologia Orientativa
Adultos e Crianças com mais de 5 Meses:
Malária Não Complicada por Plasmodium falciparum Multirresistente:
4 mg/kg, por via oral, a cada 12 horas, por 3 dias, seguidos de 25 mg/kg/dia de mefloquina, por via oral (3º dia).
A mefloquina deve ser administrada 12 horas após a dose de artesunato.
Malária Grave, Incluindo Malária Cerebral, por Plasmodium falciparum:
Iniciar com 2 mg/kg, por vias intravenosa ou intramuscular, seguidos de 1 mg/kg, a cada 12 horas até a terapia oral ser possível; a terapia oral deve ser continuada até completar 7 dias.
Seguir com 25 mg/kg/dia de cloridrato de mefloquina, por via oral.
Malária Não Complicada por Plasmodium falciparum Multirresistente:
4 mg/kg, por via oral, a cada 12 horas, por 3 dias, seguidos de 25 mg/kg/dia de mefloquina, por via oral (3º dia).
A mefloquina deve ser administrada 12 horas após a dose de artesunato.
Malária Grave, Incluindo Malária Cerebral, por Plasmodium falciparum:
Iniciar com 2 mg/kg, por vias intravenosa ou intramuscular, seguidos de 1 mg/kg, a cada 12 horas até a terapia oral ser possível; a terapia oral deve ser continuada até completar 7 dias.
Seguir com 25 mg/kg/dia de cloridrato de mefloquina, por via oral.
Administração
Vias oral, IV, IM.
Contra-Indicações
Hipersensibilidade ao Artesunato.
1º trimestre da gravidez.
1º trimestre da gravidez.
Efeitos Indesejáveis/Adversos
- Náusea, vómito, dor abdominal, diarreia.
- Cefaleia, vertigem, zumbido, convulsões, disfunção cerebral.
- Bradicardia, bloqueio atrioventricular de primeiro grau (quando administrado via intravenosa), alterações ao electrocardiograma: prolongamento do intervalo QT.
- Rash cutâneo.
- Diminuição de reticulócitos e neutrófilos (pode ser limitante de dose).
- Perda de cabelos.
- Elevação de enzimas hepáticas.
- Reacção anafiláctica.
- Dor no local da injecção intramuscular.
- Aumento transitório da temperatura corporal após redução da parasitemia.
- Cefaleia, vertigem, zumbido, convulsões, disfunção cerebral.
- Bradicardia, bloqueio atrioventricular de primeiro grau (quando administrado via intravenosa), alterações ao electrocardiograma: prolongamento do intervalo QT.
- Rash cutâneo.
- Diminuição de reticulócitos e neutrófilos (pode ser limitante de dose).
- Perda de cabelos.
- Elevação de enzimas hepáticas.
- Reacção anafiláctica.
- Dor no local da injecção intramuscular.
- Aumento transitório da temperatura corporal após redução da parasitemia.
Advertências
Insuf. Hepática:Evitar na insuficiência hepática.
Condução:Pode prejudicar a capacidade de realizar actividades que exijam atenção, como operar máquinas e dirigir veículos.
Gravidez:Não administrar durante o 1º trimestre da gravidez.
Precauções Gerais
É usado em combinação com outros antimaláricos por ter eficácia incompleta quando em monoterapia.
Há risco de recrudescência se utilizado isoladamente.
Pode induzir supressão de medula óssea.
Cautela em doentes com de doença cardiovascular, neurológica, betatalassemia, insuficiências renal e hepática ou com história de convulsão.
Não deve ser utilizado em situações diferentes das indicadas, para que não se desenvolva resistência adquirida com Plasmodium falciparum.
Há risco de recrudescência se utilizado isoladamente.
Pode induzir supressão de medula óssea.
Cautela em doentes com de doença cardiovascular, neurológica, betatalassemia, insuficiências renal e hepática ou com história de convulsão.
Não deve ser utilizado em situações diferentes das indicadas, para que não se desenvolva resistência adquirida com Plasmodium falciparum.
Cuidados com a Dieta
Sem informação.
Resposta à overdose
Procurar atendimento médico de emergência, ou ligue para o Centro de intoxicações.
Terapêutica Interrompida
Não utilizar uma dose a dobrar para compensar uma dose que se esqueceu de tomar.
Cuidados no Armazenamento
Mantenha todos os medicamentos fora do alcance de crianças e animais de estimação.
Não deite fora quaisquer medicamentos na canalização ou no lixo doméstico. Pergunte ao seu médico, enfermeiro ou farmacêutico como deitar fora os medicamentos que já não utiliza. Estas medidas ajudarão a proteger o ambiente.
Não deite fora quaisquer medicamentos na canalização ou no lixo doméstico. Pergunte ao seu médico, enfermeiro ou farmacêutico como deitar fora os medicamentos que já não utiliza. Estas medidas ajudarão a proteger o ambiente.
Espectro de susceptibilidade e Tolerância Bacteriológica
Sem informação.
Artesunato Antiarrítmicos
Observações: n.d.Interacções: Agentes que prolonguem o intervalo QT, tais como determinados antiarrítmicos e antidepressivos tricíclicos, devem ser evitados. - Antiarrítmicos
Artesunato Antidepressores (Tricíclicos)
Observações: n.d.Interacções: Agentes que prolonguem o intervalo QT, tais como determinados antiarrítmicos e antidepressivos tricíclicos, devem ser evitados. - Antidepressores (Tricíclicos)
Lamivudina + Nevirapina + Zidovudina Artesunato
Observações: n.d.Interacções: Artesunato: A nevirapina pode diminuir as concentrações séricas dos metabólitos ativos do artesunato. A nevirapina pode aumentar a concentração sérica de artesunato. Monitorizar a terapia - Artesunato
Informe o seu Médico ou Farmacêutico se estiver a tomar ou tiver tomado recentemente outros medicamentos, incluindo medicamentos obtidos sem receita médica (OTC), Produtos de Saúde, Suplementos Alimentares ou Fitoterapêuticos.
Não administrar durante o 1º trimestre da gravidez.
Pode prejudicar a capacidade de realizar actividades que exijam atenção, como operar máquinas e dirigir veículos.
Evitar na insuficiência hepática.
Não administrar durante o 1º trimestre da gravidez.
Pode prejudicar a capacidade de realizar actividades que exijam atenção, como operar máquinas e dirigir veículos.
Evitar na insuficiência hepática.
Informação revista e actualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 23 de Setembro de 2024
