Aranidipina
Fórmula Estrutural
Nome IUPAC
O5-methyl O3-(2-oxopropyl)
Número CAS
Sem informação.
PubChem
2225
DrugBank
DB09229
ChemSpider
2139
Código ATC
n.d.
DCB
Sem informação.
UNII
4Y7UR6X2PO
KEGG
D01562
ChEBI
CHEBI:31232
ChEMBL
ChEMBL2104030
Fórmula química
C19H20N2O7
Massa molar
388.4 g/mol
SMILES
CC1=C(C(C(=C(N1)C)C(=O)OCC(=O)C)C2=CC=CC=C2[N+](=O)[O-])C(=O)OC
InChI
InChI=1S/C19H20N2O7/c1-10(22)9-28-19(24)16-12(3)20-11(2)15(18(23)27-4)17(16)13-7-5-6-8-14(13)21(25)26/h5-8,17,20H,9H2,1-4H3
Key
NCUCGYYHUFIYNU-UHFFFAOYSA-N
Ponto de fusão
149-150ºC
Ponto de ebulição
Sem informação.
Solubilidade
Insolúvel.
Biodisponibilidade
Após a administração, a aranidipina é rapidamente absorvida pelo tracto gastrointestinal. Após absorção, a AUC e a Cmax aumentaram linearmente de maneira dependente da dose, a Cmax foi atingida em aproximadamente 3,8-4,8 horas para a aranidipina e 4,8-6 horas para o metabólito M-1. A biodisponibilidade da aranidipina em ratos, cães e macacos foi de cerca de 48%, 41% e 3%, respectivamente.
Metabolismo
Oito metabólitos da aranidipina foram encontrados após a administração oral. Esses metabólitos foram ocasionados por uma redução do grupo cetona, oxidação do anel diidropiridina e desesterificação na posição C-3.
Semi-Vida
A semi-vida de eliminação da aranidipina e do metabólito M-1 é de 1,1-1,2 horas e 2,7-3,5 horas, respectivamente.
Ligação plasmática
A proporção de ligação das proteínas plasmáticas da aranidipina varia de 84 a 95%. Essa proporção da droga é semelhante à forma inalterada e ao metabólito M-1. A maior parte da ligação ocorre com a albumina sérica e uma quantidade menor corresponde à glicoproteína ácido alfa1.
Excreção
A aranidipina inalterada é encontrada no plasma, mas não na urina após 1 hora de administração. Apenas uma pequena quantidade de droga foi encontrada na bílis. Estes resultados indicam que o perfil de excreção da aranidipina é impulsionado principalmente pelo metabolismo e não pela excreção. Ao incluir os metabólitos, 52-56% da dose original é descartada na urina, 34-45% nas fezes e 3-4% no ar expirado. A excreção na bílis foi de 59% da dose administrada e 63% dessa porção é reabsorvida.
Classificação legal
Sem informação.
Nome Comercial de Referência
Sem informação.
Licença
Sem informação.
Cat. Gravidez
Sem informação.
Estado Legal
Sem informação.
Via de Adm.
Sem informação.
Informação revista e actualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 11 de Novembro de 2021
