Amlodipina + Atorvastatina
Fórmula Estrutural
Nome IUPAC
3-O-ethyl 5-O-methyl 2-(2-aminoethoxymethyl)-4-(2-chlorophenyl)-6-methyl-1,4-dihydropyridine-3,5-dicarboxylate;(3R,5R)-7-[2-(4-fluorophenyl)-3-phenyl-4-(phenylcarbamoyl)-5-propan-2-ylpyrrol-1-yl]-3,5-dihydroxyheptanoic acid
Número CAS
Sem informação.
PubChem
9811759
DrugBank
Sem informação.
ChemSpider
7987512
Código ATC
C10B
|
C10BX03
DCB
Sem informação.
UNII
Sem informação.
KEGG
D08488
ChEBI
Sem informação.
ChEMBL
Sem informação.
Fórmula química
C53H60ClFN4O10
Massa molar
967.5 g/mol
SMILES
CCOC(=O)C1=C(NC(=C(C1C2=CC=CC=C2Cl)C(=O)OC)C)COCCN.CC(C)C1=C(C(=C(N1CCC(CC(CC(=O)O)O)O)C2=CC=C(C=C2)F)C3=CC=CC=C3)C(=O)NC4=CC=CC=C4
InChI
InChI=1S/C33H35FN2O5.C20H25ClN2O5/c1-21(2)31-30(33(41)35-25-11-7-4-8-12-25)29(22-9-5-3-6-10-22)32(23-13-15-24(34)16-14-23)36(31)18-17-26(37)19-27(38)20-28(39)40;1-4-28-20(25)18-15(11-27-10-9-22)23-12(2)16(19(24)26-3)17(18)13-7-5-6-8-14(13)21/h3-16,21,26-27,37-38H,17-20H2,1-2H3,(H,35,41)(H,39,40);5-8,17,23H,4,9-11,22H2,1-3H3/t26-,27-;/m1./s1
Key
PEAJXAZCGDWDGS-CNZCJKERSA-N
Ponto de fusão
Sem informação.
Ponto de ebulição
Sem informação.
Solubilidade
Sem informação.
Biodisponibilidade
A Amlodipina é bem absorvida com picos séricos entre 6 e 12 horas pós-dose. A biodisponibilidade absoluta varia entre 64 e 80%.
A Atorvastatina é rapidamente absorvida, as concentrações plasmáticas máximas ocorrem no intervalo de 1 a 2 horas. A biodisponibilidade absoluta da atorvastatina (fármaco original) é de aproximadamente 12%.
A Atorvastatina é rapidamente absorvida, as concentrações plasmáticas máximas ocorrem no intervalo de 1 a 2 horas. A biodisponibilidade absoluta da atorvastatina (fármaco original) é de aproximadamente 12%.
Metabolismo
A amlodipina é extensivamente metabolizada pelo fígado em metabólitos inactivos.
A Atorvastatina é extensamente metabolizada (fígado) em derivados orto- e para-hidroxilados e em vários produtos de beta-oxidação. A inibição in vitro da HMG-CoA reductase pelos metabólitos orto- e para-hidroxilados é equivalente à da atorvastatina. Aproximadamente 70% da actividade inibitória da HMG-CoA reductase em circulação é atribuída a metabólitos activos.
A Atorvastatina é extensamente metabolizada (fígado) em derivados orto- e para-hidroxilados e em vários produtos de beta-oxidação. A inibição in vitro da HMG-CoA reductase pelos metabólitos orto- e para-hidroxilados é equivalente à da atorvastatina. Aproximadamente 70% da actividade inibitória da HMG-CoA reductase em circulação é atribuída a metabólitos activos.
Semi-Vida
A semi-vida da Amlodipina no plasma é aproximadamente de 35-50 horas está consistente com a dose de uma única toma por dia.
A semi-vida de eliminação plasmática média da atorvastatina em seres humanos é de aproximadamente 14 horas, mas a semi-vida da actividade inibitória da HMG-CoA reductase é de 20 a 30 horas devido à contribuição dos metabólitos activos.
A semi-vida de eliminação plasmática média da atorvastatina em seres humanos é de aproximadamente 14 horas, mas a semi-vida da actividade inibitória da HMG-CoA reductase é de 20 a 30 horas devido à contribuição dos metabólitos activos.
Ligação plasmática
Estudos in vitro demonstraram que aproximadamente 97,5% da amlodipina em circulação está ligada às proteínas plasmáticas.
A Atorvastatina encontra-se ligada 95% ligada às proteínas do plasma.
A Atorvastatina encontra-se ligada 95% ligada às proteínas do plasma.
Excreção
Sendo cerca de 10% a eliminação urinária da amlodipina e de 60% a eliminação dos metabólitos.
Menos de 2% de uma dose de atorvastatina é recuperada na urina após administração oral. É eliminada principalmente nas fezes.
Menos de 2% de uma dose de atorvastatina é recuperada na urina após administração oral. É eliminada principalmente nas fezes.
Classificação legal
Sem informação.
Nome Comercial de Referência
Caduet
Licença
Laboratórios Pfizer, Lda.
Cat. Gravidez
Não administrar durante a gravidez.
Estado Legal
MSRM
Via de Adm.
Oral.
Informação revista e actualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 28 de Janeiro de 2022
