Amlodipina + Atorvastatina

DCI com Advertência na Gravidez DCI com Advertência no Aleitamento DCI com Advertência na Condução
Fórmula Estrutural
Fórmula Estrutural - Amlodipina + Atorvastatina
Fórmula Estrutural - Amlodipina + Atorvastatina
Nome IUPAC 3-O-ethyl 5-O-methyl 2-(2-aminoethoxymethyl)-4-(2-chlorophenyl)-6-methyl-1,4-dihydropyridine-3,5-dicarboxylate;(3R,5R)-7-[2-(4-fluorophenyl)-3-phenyl-4-(phenylcarbamoyl)-5-propan-2-ylpyrrol-1-yl]-3,5-dihydroxyheptanoic acid
Número CAS Sem informação.
PubChem 9811759
DrugBank Sem informação.
ChemSpider 7987512
Código ATC C10B | C10BX03
DCB Sem informação.
UNII Sem informação.
KEGG D08488
ChEBI Sem informação.
ChEMBL Sem informação.
Fórmula química C53H60ClFN4O10
Massa molar 967.5 g/mol
SMILES CCOC(=O)C1=C(NC(=C(C1C2=CC=CC=C2Cl)C(=O)OC)C)COCCN.CC(C)C1=C(C(=C(N1CCC(CC(CC(=O)O)O)O)C2=CC=C(C=C2)F)C3=CC=CC=C3)C(=O)NC4=CC=CC=C4
InChI InChI=1S/C33H35FN2O5.C20H25ClN2O5/c1-21(2)31-30(33(41)35-25-11-7-4-8-12-25)29(22-9-5-3-6-10-22)32(23-13-15-24(34)16-14-23)36(31)18-17-26(37)19-27(38)20-28(39)40;1-4-28-20(25)18-15(11-27-10-9-22)23-12(2)16(19(24)26-3)17(18)13-7-5-6-8-14(13)21/h3-16,21,26-27,37-38H,17-20H2,1-2H3,(H,35,41)(H,39,40);5-8,17,23H,4,9-11,22H2,1-3H3/t26-,27-;/m1./s1
Key PEAJXAZCGDWDGS-CNZCJKERSA-N
Ponto de fusão Sem informação.
Ponto de ebulição Sem informação.
Solubilidade Sem informação.
Biodisponibilidade A Amlodipina é bem absorvida com picos séricos entre 6 e 12 horas pós-dose. A biodisponibilidade absoluta varia entre 64 e 80%.

A Atorvastatina é rapidamente absorvida, as concentrações plasmáticas máximas ocorrem no intervalo de 1 a 2 horas. A biodisponibilidade absoluta da atorvastatina (fármaco original) é de aproximadamente 12%.
Metabolismo A amlodipina é extensivamente metabolizada pelo fígado em metabólitos inactivos.

A Atorvastatina é extensamente metabolizada (fígado) em derivados orto- e para-hidroxilados e em vários produtos de beta-oxidação. A inibição in vitro da HMG-CoA reductase pelos metabólitos orto- e para-hidroxilados é equivalente à da atorvastatina. Aproximadamente 70% da actividade inibitória da HMG-CoA reductase em circulação é atribuída a metabólitos activos.
Semi-Vida A semi-vida da Amlodipina no plasma é aproximadamente de 35-50 horas está consistente com a dose de uma única toma por dia.

A semi-vida de eliminação plasmática média da atorvastatina em seres humanos é de aproximadamente 14 horas, mas a semi-vida da actividade inibitória da HMG-CoA reductase é de 20 a 30 horas devido à contribuição dos metabólitos activos.
Ligação plasmática Estudos in vitro demonstraram que aproximadamente 97,5% da amlodipina em circulação está ligada às proteínas plasmáticas.

A Atorvastatina encontra-se ligada 95% ligada às proteínas do plasma.
Excreção Sendo cerca de 10% a eliminação urinária da amlodipina e de 60% a eliminação dos metabólitos.

Menos de 2% de uma dose de atorvastatina é recuperada na urina após administração oral. É eliminada principalmente nas fezes.
Classificação legal Sem informação.
Nome Comercial de Referência Caduet
Licença Laboratórios Pfizer, Lda.
Cat. Gravidez Categoria C - Não há estudos adequados em mulheres. Em experiências animais ocorreram alguns efeitos colaterais no feto, mas o benefício do produto pode justificar o risco potencial durante a gravidez.
Estado Legal MSRM
Via de Adm. Oral.
Notas, Referências & Links Externos

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Informação revista e actualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 11 de Novembro de 2021