Amifampridina
O que é
A amifampridina (piridina-3,4-diamina, 3,4-diaminopiridina, 3,4-DAP) é usada como medicamento, predominantemente no tratamento de uma série de doenças musculares raras.
A forma de base livre da droga tem sido usada para tratar síndromes miasténicas congénitas e síndrome miasténica de Lambert-Eaton (LEMS) por meio de programas de uso compassivo desde a década de 1990 e foi recomendada como tratamento de primeira linha para LEMS em 2006, usando formas ad hoc do droga, uma vez que não havia forma comercializada.
A forma de base livre da droga tem sido usada para tratar síndromes miasténicas congénitas e síndrome miasténica de Lambert-Eaton (LEMS) por meio de programas de uso compassivo desde a década de 1990 e foi recomendada como tratamento de primeira linha para LEMS em 2006, usando formas ad hoc do droga, uma vez que não havia forma comercializada.
Usos comuns
A Amifampridina é utilizada para tratar os sintomas de uma doença que afecta os nervos e os músculos chamada síndrome miasténica de Lambert-Eaton ou LEMS, em adultos.
Esta doença afecta a transmissão dos impulsos dos nervos para os músculos, resultando em fraqueza muscular.
Pode estar associada a determinados tipos de tumor (forma paraneoplásica da LEMS) ou ocorrer na ausência destes tumores (forma não paraneoplásica da LEMS).
Nas pessoas que sofrem desta doença, uma substância química chamada acetilcolina, que transmite os impulsos nervosos aos músculos, não é libertada normalmente e o músculo não recebe alguns ou a totalidade dos sinais nervosos.
A Amifampridina funciona aumentando a libertação da acetilcolina e ajuda os músculos a receber os sinais nervosos.
Esta doença afecta a transmissão dos impulsos dos nervos para os músculos, resultando em fraqueza muscular.
Pode estar associada a determinados tipos de tumor (forma paraneoplásica da LEMS) ou ocorrer na ausência destes tumores (forma não paraneoplásica da LEMS).
Nas pessoas que sofrem desta doença, uma substância química chamada acetilcolina, que transmite os impulsos nervosos aos músculos, não é libertada normalmente e o músculo não recebe alguns ou a totalidade dos sinais nervosos.
A Amifampridina funciona aumentando a libertação da acetilcolina e ajuda os músculos a receber os sinais nervosos.
Tipo
Molécula pequena.
História
O fosfato de amifampridina tem status de medicamento órfão na UE para a síndrome miasténica de Lambert-Eaton e o Catalyst possui uma designação de órfão e uma designação de terapia inovadora nos EUA.
Em maio de 2019, a Food and Drug Administration (FDA) dos EUA aprovou comprimidos de amifampridina sob o nome comercial Ruzurgi para o tratamento da síndrome miasténica de Lambert-Eaton (LEMS) em pacientes de 6 a menos de 17 anos de idade.
Esta é a primeira aprovação da FDA de um tratamento específico para pacientes pediátricos com LEMS.
O FDA concedeu a aprovação do Ruzurgi à Jacobus Pharmaceutical.
O único outro tratamento aprovado para LEMS (Firdapse) só foi aprovado para uso em adultos.
Em maio de 2019, a Food and Drug Administration (FDA) dos EUA aprovou comprimidos de amifampridina sob o nome comercial Ruzurgi para o tratamento da síndrome miasténica de Lambert-Eaton (LEMS) em pacientes de 6 a menos de 17 anos de idade.
Esta é a primeira aprovação da FDA de um tratamento específico para pacientes pediátricos com LEMS.
O FDA concedeu a aprovação do Ruzurgi à Jacobus Pharmaceutical.
O único outro tratamento aprovado para LEMS (Firdapse) só foi aprovado para uso em adultos.
Indicações
Tratamento sintomático da síndrome miasténica de Lambert-Eaton (LEMS) em adultos.
Classificação CFT
2.13.2 : Medicamentos utilizados no tratamento sintomático da doença do neurónio motor
Mecanismo De Acção
A Amifampridina bloqueia os canais de potássio dependentes da voltagem, prolongando assim a despolarização da membrana celular pré-sináptica.
O prolongamento do potencial de acção melhora o transporte de cálcio para o interior das terminações nervosas. O consequente aumento das concentrações de cálcio intracelular facilita a exocitose de vesículas que contêm acetilcolina, o que por sua vez melhora a transmissão neuromuscular.
Melhora a força muscular e a amplitude do potencial de acção muscular composto em repouso (CMAP) numa diferença média ponderada geral de 1,69 mV (IC 95% 0,60 a 2,77). O perfil farmacodinâmico da Amifampridina foi estudado relativamente a um intervalo de doses.
Num estudo prospectivo, aleatorizado e controladopor placebo, com a participação de 26 doentes com síndrome miasténica de Lambert-Eaton (LEMS), a Amifampridina revelou eficácia clínica à dose padrão máxima recomendada de 60mg/dia (Sanders et al, 2000).
Dois outros estudos com um total de 57 doentes com LEMS disponibilizaram dados relativos a doses mais elevadas de Amifampridina. McEvoy et al, 1989 comunicaram dados de um estudo de curto prazo de 12 doentes com LEMS, os quais demonstraram que a administração de Amifampridina em doses até 100mg/dia, durante um período de 3 dias era eficaz no tratamento dos sintomas autónomos e motores da LEMS.
Sanders et al, 1998 apresentaram dados sobre a eficácia e segurança do tratamento com Amifampridina em doses até 100mg /dia em 45 doentes com LEMS que foram tratados durante um tempo médio de 31 meses. Por conseguinte, doses mais elevadas, até um máximo de 80mg/dia, poderão ser benéficas em circunstâncias excepcionais, quando associadas a uma monitorização apropriada da segurança.
Recomenda-se que o ajuste da dose de 60mg/dia para 80mg/dia seja executado em incrementos de 5mg a cada 7 dias. O aumento da dose deve ser interrompido caso ocorra qualquer evento adverso ou seja observada qualquer anomalia no ECG.
O prolongamento do potencial de acção melhora o transporte de cálcio para o interior das terminações nervosas. O consequente aumento das concentrações de cálcio intracelular facilita a exocitose de vesículas que contêm acetilcolina, o que por sua vez melhora a transmissão neuromuscular.
Melhora a força muscular e a amplitude do potencial de acção muscular composto em repouso (CMAP) numa diferença média ponderada geral de 1,69 mV (IC 95% 0,60 a 2,77). O perfil farmacodinâmico da Amifampridina foi estudado relativamente a um intervalo de doses.
Num estudo prospectivo, aleatorizado e controladopor placebo, com a participação de 26 doentes com síndrome miasténica de Lambert-Eaton (LEMS), a Amifampridina revelou eficácia clínica à dose padrão máxima recomendada de 60mg/dia (Sanders et al, 2000).
Dois outros estudos com um total de 57 doentes com LEMS disponibilizaram dados relativos a doses mais elevadas de Amifampridina. McEvoy et al, 1989 comunicaram dados de um estudo de curto prazo de 12 doentes com LEMS, os quais demonstraram que a administração de Amifampridina em doses até 100mg/dia, durante um período de 3 dias era eficaz no tratamento dos sintomas autónomos e motores da LEMS.
Sanders et al, 1998 apresentaram dados sobre a eficácia e segurança do tratamento com Amifampridina em doses até 100mg /dia em 45 doentes com LEMS que foram tratados durante um tempo médio de 31 meses. Por conseguinte, doses mais elevadas, até um máximo de 80mg/dia, poderão ser benéficas em circunstâncias excepcionais, quando associadas a uma monitorização apropriada da segurança.
Recomenda-se que o ajuste da dose de 60mg/dia para 80mg/dia seja executado em incrementos de 5mg a cada 7 dias. O aumento da dose deve ser interrompido caso ocorra qualquer evento adverso ou seja observada qualquer anomalia no ECG.
Posologia Orientativa
A dose a tomar deve ser estabelecida pelo Médico assistente, com base na intensidade dos sintomas do paciente e em função de determinados factores genéticos.
Apenas essa dose é adequada para cada paciente individualmente. A dose inicial é de 5 mg (meio comprimido) três vezes por dia (i.e.15 mg, por dia).
O Médico assistente poderá aumentar esta dose lentamente, primeiro para 5mg (meio comprimido) quatro vezes por dia (i.e. 20mg por dia).
De seguida, o Médico poderá continuar a aumentar a dose diária total, adicionando 5mg (meio comprimido) por dia, a cada 4 ou 5 dias.
A dose máxima recomendada é de 60mg por dia (i.e.um total de seis comprimidos a serem tomados a intervalos regulares durante o dia).
Doses diárias totais acima dos 20mg devem ser divididas em duas a quatro doses individuais. Nenhuma dose individual deve exceder 20mg (dois comprimidos).
Apenas essa dose é adequada para cada paciente individualmente. A dose inicial é de 5 mg (meio comprimido) três vezes por dia (i.e.15 mg, por dia).
O Médico assistente poderá aumentar esta dose lentamente, primeiro para 5mg (meio comprimido) quatro vezes por dia (i.e. 20mg por dia).
De seguida, o Médico poderá continuar a aumentar a dose diária total, adicionando 5mg (meio comprimido) por dia, a cada 4 ou 5 dias.
A dose máxima recomendada é de 60mg por dia (i.e.um total de seis comprimidos a serem tomados a intervalos regulares durante o dia).
Doses diárias totais acima dos 20mg devem ser divididas em duas a quatro doses individuais. Nenhuma dose individual deve exceder 20mg (dois comprimidos).
Administração
Via oral.
Contra-Indicações
Não tome:
– Se tem alergia (hipersensibilidade) à Amifampridina,
– Se tem asma não controlada,
– Se é epilético,
– Em combinação com sultoprida (um medicamento receitado para tratar determinadas doenças comportamentais em adultos),
– Em combinação com medicamentos que podem alterar a actividade eléctrica do coração (prolongamento do intervalo QT – detectável no eletrocardiograma),
– Em combinação com medicamentos com uma dose terapêutica próxima da dose máxima segura,
– Se nasceu com problemas cardíacos (síndromes de QT congénitas).
– Se tem alergia (hipersensibilidade) à Amifampridina,
– Se tem asma não controlada,
– Se é epilético,
– Em combinação com sultoprida (um medicamento receitado para tratar determinadas doenças comportamentais em adultos),
– Em combinação com medicamentos que podem alterar a actividade eléctrica do coração (prolongamento do intervalo QT – detectável no eletrocardiograma),
– Em combinação com medicamentos com uma dose terapêutica próxima da dose máxima segura,
– Se nasceu com problemas cardíacos (síndromes de QT congénitas).
Efeitos Indesejáveis/Adversos
Interrompa o tratamento e consulte imediatamente o médico em caso de:
– Crises epilépticas (convulsões)
– Asma
Os efeitos secundários mais frequentes são:
– Formigueiro e dormência em torno da boca e das extremidades (tal como pés e mãos),
– Dor de estômago, diarreia, enjoo e dores de barriga
Outros efeitos secundários são:
A intensidade e a incidência da maioria dos efeitos secundários dependem da dose que estiver a tomar.
Os efeitos secundários seguintes também foram comunicados (as frequências não podem ser calculadas a partir dos dados disponíveis):
– Crises epilépticas (convulsões),
– Tosse, muco excessivo ou viscoso nas vias respiratórias, ataque de asma em doentes asmáticos ou doentes com antecedentes asmáticos,
– Síndrome de Raynaud (perturbação da circulação sanguínea que afecta os dedos das mãos e dos pés), mãos e pés frios,
– Visão turva,
– Perturbações do ritmo cardíaco, batimentos cardíacos acelerados ou irregulares, também chamados palpitações,
– Fraqueza, cansaço, dores de cabeça,
– Ansiedade, tonturas, perturbações do sono, sonolência,
– Coreia (perturbação dos movimentos), mioclonia (espasmos ou contrações musculares)
– Aumento de certas enzimas hepáticas (transaminases) observado em análises ao sangue.
– Crises epilépticas (convulsões)
– Asma
Os efeitos secundários mais frequentes são:
– Formigueiro e dormência em torno da boca e das extremidades (tal como pés e mãos),
– Dor de estômago, diarreia, enjoo e dores de barriga
Outros efeitos secundários são:
A intensidade e a incidência da maioria dos efeitos secundários dependem da dose que estiver a tomar.
Os efeitos secundários seguintes também foram comunicados (as frequências não podem ser calculadas a partir dos dados disponíveis):
– Crises epilépticas (convulsões),
– Tosse, muco excessivo ou viscoso nas vias respiratórias, ataque de asma em doentes asmáticos ou doentes com antecedentes asmáticos,
– Síndrome de Raynaud (perturbação da circulação sanguínea que afecta os dedos das mãos e dos pés), mãos e pés frios,
– Visão turva,
– Perturbações do ritmo cardíaco, batimentos cardíacos acelerados ou irregulares, também chamados palpitações,
– Fraqueza, cansaço, dores de cabeça,
– Ansiedade, tonturas, perturbações do sono, sonolência,
– Coreia (perturbação dos movimentos), mioclonia (espasmos ou contrações musculares)
– Aumento de certas enzimas hepáticas (transaminases) observado em análises ao sangue.
Advertências
Gravidez:O Amifampridina não deve ser utilizado durante a gravidez.
Aleitamento:Tem que ser tomada uma decisão sobre a descontinuação da amamentação ou a descontinuação/abstenção da terapêutica com Amifampridina tendo em conta o benefício da amamentação para a criança e o benefício da terapêutica para a mulher.
Condução:Este medicamento pode causar sonolência, tonturas, crises epiléticas (convulsões) e visão turva, que podem afectar a sua capacidade de conduzir. Não conduza caso sofra estes efeitos secundários.
Precauções Gerais
Tome especial cuidado em caso de:
– Asma
– Antecedentes de crises epilépticas (convulsões)
– Problemas nos rins
– Problemas no fígado.
Poderão ser necessárias precauções especiais ou a alteração da dose de Amifampridina se tomar o medicamento com alguns outros.
É especialmente importante informar o Médico se estiver a tomar algum dos seguintes medicamentos:
– Medicamentos para a malária (p.ex.halofantrina e mefloquina)
– Disopiramida (um medicamento antiarrítmico)
– Tramadol (um analgésico)
– Antidepressivos – antidepressivos tricíclicos (p.ex.clomipramina, amoxapina), inibidores selectivos da recaptação da serotonina (p.ex.citalopram, dapoxetina) e antidepressivos atípicos (p.ex.bupropiona)
– Medicamentos para problemas mentais (p.ex.haloperidol, carbamazepina, cloropromazina, clozapina)
– Medicamentos utilizados no tratamento da doença de Parkinson – anticolinérgicos (p.ex.tri-hexifenidilo, mesilato), inibidores da MAO-B (p.ex.selegilina, deprenyl), inibidores da COMT (p.ex.entacapona)
– Medicamentos utilizados no tratamento de alergias – anti-histamínicos (p.ex.terfenadina, astemizol, cimetidina)
– Medicamentos utilizados no tratamento de problemas digestivos (p.ex. cisaprida, domperidona)
– Medicamentos utilizados no tratamento de infecções – antibióticos (p.ex. rifampicina) e antifúngicos (p.ex.cetoconazol)
– Medicamentos utilizados no relaxamento muscular – (p.ex. mivacúrio, pipercúrio, suxametónio)
– Sedativos (p.ex.barbitúricos).
– Asma
– Antecedentes de crises epilépticas (convulsões)
– Problemas nos rins
– Problemas no fígado.
Poderão ser necessárias precauções especiais ou a alteração da dose de Amifampridina se tomar o medicamento com alguns outros.
É especialmente importante informar o Médico se estiver a tomar algum dos seguintes medicamentos:
– Medicamentos para a malária (p.ex.halofantrina e mefloquina)
– Disopiramida (um medicamento antiarrítmico)
– Tramadol (um analgésico)
– Antidepressivos – antidepressivos tricíclicos (p.ex.clomipramina, amoxapina), inibidores selectivos da recaptação da serotonina (p.ex.citalopram, dapoxetina) e antidepressivos atípicos (p.ex.bupropiona)
– Medicamentos para problemas mentais (p.ex.haloperidol, carbamazepina, cloropromazina, clozapina)
– Medicamentos utilizados no tratamento da doença de Parkinson – anticolinérgicos (p.ex.tri-hexifenidilo, mesilato), inibidores da MAO-B (p.ex.selegilina, deprenyl), inibidores da COMT (p.ex.entacapona)
– Medicamentos utilizados no tratamento de alergias – anti-histamínicos (p.ex.terfenadina, astemizol, cimetidina)
– Medicamentos utilizados no tratamento de problemas digestivos (p.ex. cisaprida, domperidona)
– Medicamentos utilizados no tratamento de infecções – antibióticos (p.ex. rifampicina) e antifúngicos (p.ex.cetoconazol)
– Medicamentos utilizados no relaxamento muscular – (p.ex. mivacúrio, pipercúrio, suxametónio)
– Sedativos (p.ex.barbitúricos).
Cuidados com a Dieta
Os comprimidos devem ser tomados com alimentos.
Terapêutica Interrompida
Caso se tenha esquecido de tomar, não tome uma dose a dobrar para compensar a dose que se esqueceu de tomar, mas continue a tomar o tratamento tal como prescrito pelo Médico.
Cuidados no Armazenamento
Não conservar acima de 30°C. Conservar na embalagem de origem para proteger da luz e da humidade.
Mantenha todos os medicamentos fora do alcance de crianças e animais de estimação.
Não deite fora quaisquer medicamentos na canalização ou no lixo doméstico. Pergunte ao seu médico, enfermeiro ou farmacêutico como deitar fora os medicamentos que já não utiliza. Estas medidas ajudarão a proteger o ambiente.
Mantenha todos os medicamentos fora do alcance de crianças e animais de estimação.
Não deite fora quaisquer medicamentos na canalização ou no lixo doméstico. Pergunte ao seu médico, enfermeiro ou farmacêutico como deitar fora os medicamentos que já não utiliza. Estas medidas ajudarão a proteger o ambiente.
Espectro de susceptibilidade e Tolerância Bacteriológica
Sem informação.
Amifampridina Outros medicamentos
Observações: n.d.Interacções: Medicamentos eliminados por metabolização ou secreção activa: Não existem dados sobre os efeitos da amifampridina sobre o metabolismo ou a secreção activa de outros medicamentos. Assim, deverão tomar-se precauções especiais em doentes sujeitos a tratamento concomitante com medicamentos eliminados por metabolização ou secreção activa. Aconselha-se a monitorização, quando possível. A dose do medicamento administrado concomitantemente deve ser ajustada, caso seja necessário. É contra-indicada a utilização concomitante com medicamentos com uma margem terapêutica estreita. Substâncias que são potentes inibidoras de enzimas que metabolizam medicamentos: É pouco provável que inibidores enzimáticos potentes do citocromo P450 (CYP450), como a cimetidina e o cetoconazol, inibam o metabolismo da amifampridina por N-acetiltransferases (NATs) humanas e originem um aumento da exposição à amifampridina. Os resultados do estudo de inibição in vitro do CYP450 indicam que é pouco provável que a amifampridina tenha um papel a desempenhar nas interacções medicamentosas metabólicas clínicas relativas à inibição do metabolismo de CYP1A2, CYP2A6, CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1 e CYP3A4 de medicamentos administrados concomitantemente. Independentemente disso, ao iniciarem o tratamento com potentes inibidores enzimáticos ou do transporte renal, os doentes devem ser cuidadosamente monitorizados quanto a reacções adversas. Caso um tratamento com um inibidor potente seja interrompido, os doentes devem ser monitorizados quanto à eficácia, dado que poderá ser necessário aumentar a dose de amifampridina. Substâncias que são potentes indutoras de enzimas que metabolizam medicamentos: Os resultados de estudos in vitro sugerem que existe um baixo potencial de interacções medicamentosas devido à indução enzimática das enzimas CYP1A2, CYP2B6 e CYP3A4 pela amifampridina. - Outros medicamentos
Amifampridina Cimetidina
Observações: n.d.Interacções: Substâncias que são potentes inibidoras de enzimas que metabolizam medicamentos: É pouco provável que inibidores enzimáticos potentes do citocromo P450 (CYP450), como a cimetidina e o cetoconazol, inibam o metabolismo da amifampridina por N-acetiltransferases (NATs) humanas e originem um aumento da exposição à amifampridina. Os resultados do estudo de inibição in vitro do CYP450 indicam que é pouco provável que a amifampridina tenha um papel a desempenhar nas interacções medicamentosas metabólicas clínicas relativas à inibição do metabolismo de CYP1A2, CYP2A6, CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1 e CYP3A4 de medicamentos administrados concomitantemente. Independentemente disso, ao iniciarem o tratamento com potentes inibidores enzimáticos ou do transporte renal, os doentes devem ser cuidadosamente monitorizados quanto a reacções adversas. Caso um tratamento com um inibidor potente seja interrompido, os doentes devem ser monitorizados quanto à eficácia, dado que poderá ser necessário aumentar a dose de amifampridina. - Cimetidina
Amifampridina Cetoconazol
Observações: n.d.Interacções: Substâncias que são potentes inibidoras de enzimas que metabolizam medicamentos: É pouco provável que inibidores enzimáticos potentes do citocromo P450 (CYP450), como a cimetidina e o cetoconazol, inibam o metabolismo da amifampridina por N-acetiltransferases (NATs) humanas e originem um aumento da exposição à amifampridina. Os resultados do estudo de inibição in vitro do CYP450 indicam que é pouco provável que a amifampridina tenha um papel a desempenhar nas interacções medicamentosas metabólicas clínicas relativas à inibição do metabolismo de CYP1A2, CYP2A6, CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1 e CYP3A4 de medicamentos administrados concomitantemente. Independentemente disso, ao iniciarem o tratamento com potentes inibidores enzimáticos ou do transporte renal, os doentes devem ser cuidadosamente monitorizados quanto a reacções adversas. Caso um tratamento com um inibidor potente seja interrompido, os doentes devem ser monitorizados quanto à eficácia, dado que poderá ser necessário aumentar a dose de amifampridina. - Cetoconazol
Amifampridina Sultoprida
Observações: n.d.Interacções: Com base nas propriedades farmacodinâmicas do Amifampridina, a utilização concomitante com sultoprida é contra-indicada, dado que esta combinação pode conduzir a um risco aumentado de taquicardia ventricular, em particular torsade de pointes. - Sultoprida
Amifampridina Antidepressores (Tricíclicos)
Observações: n.d.Interacções: Combinações que exigem precauções de utilização: Medicamentos conhecidos por reduzirem o limiar convulsivo: A utilização concomitante de Amifampridina com substâncias conhecidas por reduzirem o limiar convulsivo pode originar um risco aumentado de crises epiléticas. A decisão de administrar concomitantemente substâncias pró-convulsivantes ou que reduzem o limiar convulsivo deve ser cuidadosamente ponderada, à luz da gravidade dos riscos associados. Estas substâncias incluem a maioria dos antidepressivos (antidepressivos tricíclicos, inibidores seletivos da recaptação da serotonina), neuroléticos (fenotiazinas e butirofenonas), mefloquina, bupropiona e tramadol. Medicamentos com efeitos atropínicos: A utilização concomitante de Amifampridina com medicamentos com efeitos atropínicos poderá reduzir o efeito de ambas as substâncias activas e deve ser tida em consideração. Os medicamentos com efeitos atropínicos incluem antidepressivos tricíclicos, a maioria dos anti-histamínicos atropínicos H1, anticolinérgicos, medicamentos anti-Parkinsónicos, antiespasmódicos atropínicos, disopiramida, neuroléticos de fenotiazina e clozapina. - Antidepressores (Tricíclicos)
Amifampridina Inibidores Selectivos da Recaptação da Serotonina (ISRS) (SSRIs)
Observações: n.d.Interacções: Combinações que exigem precauções de utilização: Medicamentos conhecidos por reduzirem o limiar convulsivo: A utilização concomitante de Amifampridina com substâncias conhecidas por reduzirem o limiar convulsivo pode originar um risco aumentado de crises epiléticas. A decisão de administrar concomitantemente substâncias pró-convulsivantes ou que reduzem o limiar convulsivo deve ser cuidadosamente ponderada, à luz da gravidade dos riscos associados. Estas substâncias incluem a maioria dos antidepressivos (antidepressivos tricíclicos, inibidores seletivos da recaptação da serotonina), neuroléticos (fenotiazinas e butirofenonas), mefloquina, bupropiona e tramadol. - Inibidores Selectivos da Recaptação da Serotonina (ISRS) (SSRIs)
Amifampridina Neurolépticos
Observações: n.d.Interacções: Combinações que exigem precauções de utilização: Medicamentos conhecidos por reduzirem o limiar convulsivo: A utilização concomitante de Amifampridina com substâncias conhecidas por reduzirem o limiar convulsivo pode originar um risco aumentado de crises epiléticas. A decisão de administrar concomitantemente substâncias pró-convulsivantes ou que reduzem o limiar convulsivo deve ser cuidadosamente ponderada, à luz da gravidade dos riscos associados. Estas substâncias incluem a maioria dos antidepressivos (antidepressivos tricíclicos, inibidores seletivos da recaptação da serotonina), neuroléticos (fenotiazinas e butirofenonas), mefloquina, bupropiona e tramadol. Medicamentos com efeitos atropínicos: A utilização concomitante de Amifampridina com medicamentos com efeitos atropínicos poderá reduzir o efeito de ambas as substâncias activas e deve ser tida em consideração. Os medicamentos com efeitos atropínicos incluem antidepressivos tricíclicos, a maioria dos anti-histamínicos atropínicos H1, anticolinérgicos, medicamentos anti-Parkinsónicos, antiespasmódicos atropínicos, disopiramida, neuroléticos de fenotiazina e clozapina. - Neurolépticos
Amifampridina Fenotiazidas (fenotiazinas)
Observações: n.d.Interacções: Combinações que exigem precauções de utilização: Medicamentos conhecidos por reduzirem o limiar convulsivo: A utilização concomitante de Amifampridina com substâncias conhecidas por reduzirem o limiar convulsivo pode originar um risco aumentado de crises epiléticas. A decisão de administrar concomitantemente substâncias pró-convulsivantes ou que reduzem o limiar convulsivo deve ser cuidadosamente ponderada, à luz da gravidade dos riscos associados. Estas substâncias incluem a maioria dos antidepressivos (antidepressivos tricíclicos, inibidores seletivos da recaptação da serotonina), neuroléticos (fenotiazinas e butirofenonas), mefloquina, bupropiona e tramadol. Medicamentos com efeitos atropínicos: A utilização concomitante de Amifampridina com medicamentos com efeitos atropínicos poderá reduzir o efeito de ambas as substâncias activas e deve ser tida em consideração. Os medicamentos com efeitos atropínicos incluem antidepressivos tricíclicos, a maioria dos anti-histamínicos atropínicos H1, anticolinérgicos, medicamentos anti-Parkinsónicos, antiespasmódicos atropínicos, disopiramida, neuroléticos de fenotiazina e clozapina. - Fenotiazidas (fenotiazinas)
Amifampridina Butirofenonas
Observações: n.d.Interacções: Combinações que exigem precauções de utilização: Medicamentos conhecidos por reduzirem o limiar convulsivo: A utilização concomitante de Amifampridina com substâncias conhecidas por reduzirem o limiar convulsivo pode originar um risco aumentado de crises epiléticas. A decisão de administrar concomitantemente substâncias pró-convulsivantes ou que reduzem o limiar convulsivo deve ser cuidadosamente ponderada, à luz da gravidade dos riscos associados. Estas substâncias incluem a maioria dos antidepressivos (antidepressivos tricíclicos, inibidores seletivos da recaptação da serotonina), neuroléticos (fenotiazinas e butirofenonas), mefloquina, bupropiona e tramadol. - Butirofenonas
Amifampridina Mefloquina
Observações: n.d.Interacções: Combinações que exigem precauções de utilização: Medicamentos conhecidos por reduzirem o limiar convulsivo: A utilização concomitante de Amifampridina com substâncias conhecidas por reduzirem o limiar convulsivo pode originar um risco aumentado de crises epiléticas. A decisão de administrar concomitantemente substâncias pró-convulsivantes ou que reduzem o limiar convulsivo deve ser cuidadosamente ponderada, à luz da gravidade dos riscos associados. Estas substâncias incluem a maioria dos antidepressivos (antidepressivos tricíclicos, inibidores seletivos da recaptação da serotonina), neuroléticos (fenotiazinas e butirofenonas), mefloquina, bupropiona e tramadol. - Mefloquina
Amifampridina Bupropiom (Bupropiona)
Observações: n.d.Interacções: Combinações que exigem precauções de utilização: Medicamentos conhecidos por reduzirem o limiar convulsivo: A utilização concomitante de Amifampridina com substâncias conhecidas por reduzirem o limiar convulsivo pode originar um risco aumentado de crises epiléticas. A decisão de administrar concomitantemente substâncias pró-convulsivantes ou que reduzem o limiar convulsivo deve ser cuidadosamente ponderada, à luz da gravidade dos riscos associados. Estas substâncias incluem a maioria dos antidepressivos (antidepressivos tricíclicos, inibidores seletivos da recaptação da serotonina), neuroléticos (fenotiazinas e butirofenonas), mefloquina, bupropiona e tramadol. - Bupropiom (Bupropiona)
Amifampridina Tramadol
Observações: n.d.Interacções: Combinações que exigem precauções de utilização: Medicamentos conhecidos por reduzirem o limiar convulsivo: A utilização concomitante de Amifampridina com substâncias conhecidas por reduzirem o limiar convulsivo pode originar um risco aumentado de crises epiléticas. A decisão de administrar concomitantemente substâncias pró-convulsivantes ou que reduzem o limiar convulsivo deve ser cuidadosamente ponderada, à luz da gravidade dos riscos associados. Estas substâncias incluem a maioria dos antidepressivos (antidepressivos tricíclicos, inibidores seletivos da recaptação da serotonina), neuroléticos (fenotiazinas e butirofenonas), mefloquina, bupropiona e tramadol. - Tramadol
Amifampridina Anti-histamínicos
Observações: n.d.Interacções: Medicamentos com efeitos atropínicos: A utilização concomitante de Amifampridina com medicamentos com efeitos atropínicos poderá reduzir o efeito de ambas as substâncias activas e deve ser tida em consideração. Os medicamentos com efeitos atropínicos incluem antidepressivos tricíclicos, a maioria dos anti-histamínicos atropínicos H1, anticolinérgicos, medicamentos anti-Parkinsónicos, antiespasmódicos atropínicos, disopiramida, neuroléticos de fenotiazina e clozapina. - Anti-histamínicos
Amifampridina Antiparkinsónicos
Observações: n.d.Interacções: Medicamentos com efeitos atropínicos: A utilização concomitante de Amifampridina com medicamentos com efeitos atropínicos poderá reduzir o efeito de ambas as substâncias activas e deve ser tida em consideração. Os medicamentos com efeitos atropínicos incluem antidepressivos tricíclicos, a maioria dos anti-histamínicos atropínicos H1, anticolinérgicos, medicamentos anti-Parkinsónicos, antiespasmódicos atropínicos, disopiramida, neuroléticos de fenotiazina e clozapina. - Antiparkinsónicos
Amifampridina Antiespasmódicos (espasmolítico, antiespástico)
Observações: n.d.Interacções: Medicamentos com efeitos atropínicos: A utilização concomitante de Amifampridina com medicamentos com efeitos atropínicos poderá reduzir o efeito de ambas as substâncias activas e deve ser tida em consideração. Os medicamentos com efeitos atropínicos incluem antidepressivos tricíclicos, a maioria dos anti-histamínicos atropínicos H1, anticolinérgicos, medicamentos anti-Parkinsónicos, antiespasmódicos atropínicos, disopiramida, neuroléticos de fenotiazina e clozapina. - Antiespasmódicos (espasmolítico, antiespástico)
Amifampridina Disopiramida
Observações: n.d.Interacções: Medicamentos com efeitos atropínicos: A utilização concomitante de Amifampridina com medicamentos com efeitos atropínicos poderá reduzir o efeito de ambas as substâncias activas e deve ser tida em consideração. Os medicamentos com efeitos atropínicos incluem antidepressivos tricíclicos, a maioria dos anti-histamínicos atropínicos H1, anticolinérgicos, medicamentos anti-Parkinsónicos, antiespasmódicos atropínicos, disopiramida, neuroléticos de fenotiazina e clozapina. - Disopiramida
Amifampridina Clozapina
Observações: n.d.Interacções: Medicamentos com efeitos atropínicos: A utilização concomitante de Amifampridina com medicamentos com efeitos atropínicos poderá reduzir o efeito de ambas as substâncias activas e deve ser tida em consideração. Os medicamentos com efeitos atropínicos incluem antidepressivos tricíclicos, a maioria dos anti-histamínicos atropínicos H1, anticolinérgicos, medicamentos anti-Parkinsónicos, antiespasmódicos atropínicos, disopiramida, neuroléticos de fenotiazina e clozapina. - Clozapina
Amifampridina Inibidores de colinesterases (I-ChE)
Observações: n.d.Interacções: Medicamentos com efeitos colinérgicos: A utilização concomitante de Amifampridina com medicamentos com efeitos colinérgicos (p. ex. inibidores diretos ou indiretos da colinesterase) pode originar um efeito aumenta do de ambos os medicamentos e deve ser tida em consideração. - Inibidores de colinesterases (I-ChE)
Amifampridina Relaxantes musculares
Observações: n.d.Interacções: Medicamentos com acção relaxante muscular não despolarizante: A utilização concomitante de Amifampridina com medicamentos com efeito relaxante muscular não despolarizante (p. ex. mivacúrio, pipercúrio) pode originar uma redução do efeito de ambos os medicamentos e deve ser tida em consideração. Medicamentos com acção relaxante muscular despolarizante: A utilização concomitante de Amifampridina com medicamentos com efeito relaxante muscular despolarizante (p. ex. suxametónio) pode originar uma redução do efeito de ambos os medicamentos e deve ser tida em consideração. - Relaxantes musculares
Amifampridina Cloreto de mivacúrio
Observações: n.d.Interacções: Medicamentos com acção relaxante muscular não despolarizante: A utilização concomitante de Amifampridina com medicamentos com efeito relaxante muscular não despolarizante (p. ex. mivacúrio, pipercúrio) pode originar uma redução do efeito de ambos os medicamentos e deve ser tida em consideração. - Cloreto de mivacúrio
Amifampridina Cloreto de suxametónio
Observações: n.d.Interacções: Medicamentos com acção relaxante muscular despolarizante: A utilização concomitante de Amifampridina com medicamentos com efeito relaxante muscular despolarizante (p. ex. suxametónio) pode originar uma redução do efeito de ambos os medicamentos e deve ser tida em consideração. - Cloreto de suxametónio
Informe o seu Médico ou Farmacêutico se estiver a tomar ou tiver tomado recentemente outros medicamentos, incluindo medicamentos obtidos sem receita médica (OTC), Produtos de Saúde, Suplementos Alimentares ou Fitoterapêuticos.
O Amifampridina não deve ser utilizado durante a gravidez.
As mulheres com potencial para engravidar têm de utilizar métodos contraceptivos eficazes durante o tratamento com Amifampridina.
Não estão disponíveis dados clínicos adequados sobre gravidezes expostas a amifampridina. A amifampridina não revelou qualquer efeito na viabilidade embriofetal e no desenvolvimento em coelhos; no entanto, observou-se um aumento no número de mães com filhos nados-mortos em ratos.
Desconhece-se se a amifampridina é excretada no leite humano.
Os dados sobre reprodução em animais disponíveis revelaram presença de amifampridina no leite de mães a amamentar.
A avaliação de animais neonatos em amamentação não revelou indicação de reacções adversas quando expostos à amifampridina através de leite materno.
Tem que ser tomada uma decisão sobre a descontinuação da amamentação ou a descontinuação/abstenção da terapêutica com Amifampridina tendo em conta o benefício da amamentação para a criança e o benefício da terapêutica para a mulher.
Este medicamento pode causar sonolência, tonturas, crises epilépticas (convulsões) e visão turva, que podem afectar a sua capacidade de conduzir e utilizar máquinas.
Não conduza nem utilize quaisquer ferramentas ou máquinas caso sofra estes efeitos secundários.
O Amifampridina não deve ser utilizado durante a gravidez.
As mulheres com potencial para engravidar têm de utilizar métodos contraceptivos eficazes durante o tratamento com Amifampridina.
Não estão disponíveis dados clínicos adequados sobre gravidezes expostas a amifampridina. A amifampridina não revelou qualquer efeito na viabilidade embriofetal e no desenvolvimento em coelhos; no entanto, observou-se um aumento no número de mães com filhos nados-mortos em ratos.
Desconhece-se se a amifampridina é excretada no leite humano.
Os dados sobre reprodução em animais disponíveis revelaram presença de amifampridina no leite de mães a amamentar.
A avaliação de animais neonatos em amamentação não revelou indicação de reacções adversas quando expostos à amifampridina através de leite materno.
Tem que ser tomada uma decisão sobre a descontinuação da amamentação ou a descontinuação/abstenção da terapêutica com Amifampridina tendo em conta o benefício da amamentação para a criança e o benefício da terapêutica para a mulher.
Este medicamento pode causar sonolência, tonturas, crises epilépticas (convulsões) e visão turva, que podem afectar a sua capacidade de conduzir e utilizar máquinas.
Não conduza nem utilize quaisquer ferramentas ou máquinas caso sofra estes efeitos secundários.
Informação revista e actualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 21 de Fevereiro de 2023
