Altretamina
O que é
A altretamina conhecida antigamente como hexametilmelamina (HMM) é um fármaco antineoplásico.
A altretamina é uma droga alquílica.
O mecanismo de acção da altretamina é como uma actividade Alquilante.
A altretamina é um derivado citotóxico s-triazina sintético semelhante em estrutura ao agente alquilante trietilenemelamina com actividade antineoplásica.
Embora o mecanismo exacto pelo qual a altretamina exerce o seu efeito citotóxico é desconhecido, a N-desmetilação da altretamina pode produzir intermediários reactivos que se liga covalentemente ao ADN, resultando em danos ao ADN.
A altretamina é uma droga alquílica.
O mecanismo de acção da altretamina é como uma actividade Alquilante.
A altretamina é um derivado citotóxico s-triazina sintético semelhante em estrutura ao agente alquilante trietilenemelamina com actividade antineoplásica.
Embora o mecanismo exacto pelo qual a altretamina exerce o seu efeito citotóxico é desconhecido, a N-desmetilação da altretamina pode produzir intermediários reactivos que se liga covalentemente ao ADN, resultando em danos ao ADN.
Usos comuns
É indicado para uso como um único agente no tratamento paliativo de pacientes com cancro de ovário persistente ou recorrente após terapia de primeira linha com cisplatina e / ou combinação de agente alquilante.
Não é considerado um tratamento de primeira linha, mas pode ser útil como terapia de salvamento.
Também tem a vantagem de ser menos tóxico do que outros fármacos utilizados no tratamento de cancro do ovário refractário.
Não é considerado um tratamento de primeira linha, mas pode ser útil como terapia de salvamento.
Também tem a vantagem de ser menos tóxico do que outros fármacos utilizados no tratamento de cancro do ovário refractário.
Tipo
Molécula pequena.
História
Altretamina foi aprovada pelo FDA dos EUA em 1990.
Indicações
Para utilização como agente único no tratamento paliativo de doentes com cancro do ovário persistente ou recorrente após tratamento de primeira linha com uma combinação baseada em cisplatina e / ou agente alquilante.
Classificação CFT
N.D.
Mecanismo De Acção
O mecanismo exacto pelo qual a altretamina exerce o seu efeito anticancerigeno é desconhecido, mas é classificado por MeSH como um agente antineoplásico alquilante.
Acredita-se que esta estrutura única danifique células tumorais através da produção da espécie de alquilação fracamente formaldeído, um produto da N-desmetilação mediada por CYP450.
Administrado oralmente, a altretamina é extensivamente metabolizada na primeira passagem, produzindo principalmente metabólitos mono- e didmetilados.
Reações adicionais de desmetilação ocorrem em células tumorais, libertando formaldeído in situ antes que o fármaco seja excretado na urina.
Os intermediários de carbinolamina (metilol) do metabolismo mediado por CYP450 também podem gerar espécies de imínio electrófilo que são capazes de reagir covalentemente com resíduos de ADN guanina e citosina, bem como proteínas.
A ligação cruzada do ADN mediada por iminium e a reticulação inter-cadeia de ADN-proteína, mediada através do intermediário de imínio e formaldeído, foram demonstradas, embora a importância da ligação cruzada do ADN na actividade antitumoral de altretamina seja incerta.
Acredita-se que esta estrutura única danifique células tumorais através da produção da espécie de alquilação fracamente formaldeído, um produto da N-desmetilação mediada por CYP450.
Administrado oralmente, a altretamina é extensivamente metabolizada na primeira passagem, produzindo principalmente metabólitos mono- e didmetilados.
Reações adicionais de desmetilação ocorrem em células tumorais, libertando formaldeído in situ antes que o fármaco seja excretado na urina.
Os intermediários de carbinolamina (metilol) do metabolismo mediado por CYP450 também podem gerar espécies de imínio electrófilo que são capazes de reagir covalentemente com resíduos de ADN guanina e citosina, bem como proteínas.
A ligação cruzada do ADN mediada por iminium e a reticulação inter-cadeia de ADN-proteína, mediada através do intermediário de imínio e formaldeído, foram demonstradas, embora a importância da ligação cruzada do ADN na actividade antitumoral de altretamina seja incerta.
Posologia Orientativa
Conforme prescrição médica.
Administração
Via oral.
Contra-Indicações
Hipersensibilidade à Altretamina.
Efeitos Indesejáveis/Adversos
Os efeitos secundários incluem náuseas, vómitos, anemia e neuropatia sensorial periférica.
Advertências
Gravidez:Este medicamento pode causar danos fetais quando administrado a mulheres grávidas.
Aleitamento:A amamentação não é recomendada durante o tratamento.
Precauções Gerais
Sem informação.
Cuidados com a Dieta
Sem informação.
Resposta à overdose
Procurar atendimento médico de emergência, ou ligue para o Centro de intoxicações.
Terapêutica Interrompida
Não utilizar uma dose a dobrar para compensar uma dose que se esqueceu de tomar.
Cuidados no Armazenamento
Mantenha todos os medicamentos fora do alcance de crianças e animais de estimação.
Não deite fora quaisquer medicamentos na canalização ou no lixo doméstico. Pergunte ao seu médico, enfermeiro ou farmacêutico como deitar fora os medicamentos que já não utiliza. Estas medidas ajudarão a proteger o ambiente.
Não deite fora quaisquer medicamentos na canalização ou no lixo doméstico. Pergunte ao seu médico, enfermeiro ou farmacêutico como deitar fora os medicamentos que já não utiliza. Estas medidas ajudarão a proteger o ambiente.
Espectro de susceptibilidade e Tolerância Bacteriológica
Sem informação.
Multivitaminas + Ácido linoleico + Lecitina Altretamina
Observações: n.d.Interacções: A piridoxina pode reduzir a actividade de altretamina e diminuir as concentrações plasmáticas de fenobarbital e fenitoína. - Altretamina
Furazolidona Altretamina
Observações: n.d.Interacções: A utilização de furazolidona com qualquer um dos seguintes medicamentos não é geralmente recomendada, mas pode ser necessária em alguns casos. - Salbutamol (albuterol) - Altretamina - Anfetamina - Formoterol (Arformoterol) - Abacate - Bambuterol - Laranja amarga - Clenbuterol - Difenoxina - Difenoxilato - Dolasetrona - Droperidol - Efedrina - Etcorvinol - Fenoterol - Fentanilo - Formoterol - Frovatriptano - Granisetron - Guaraná - Hexoprenalina - Hidrocodona - Hidromorfona - Indacaterol - Iobenguano (123I) - Isoetarina - Kava - Levalbuterol - Alcaçuz - Lisdexanfetamina - Lorcaserina - Ma Huang - Meperidina - Metaproterenol - Metaraminol - Morfina - Naratriptano - Norepinefrina - Olodaterol - Oxicodona - Palonossetrom - Fenilefrina - Fenilpropanolamina - Pirbuterol - Procaterol - Reboxetina - Reproterol - Ritodrina - Salmeterol - Erva de São João (Hipericão) - Terbutalina - Tretoquinol - Tulobuterol - Tirosina - Vilanterol - Ziprasidona - Altretamina
Altretamina Piridoxina (Vitamina B6)
Observações: n.d.Interacções: A combinação com a piridoxina (vitamina B6) diminui a neurotoxicidade, mas descobriu-se que reduz a eficácia de um regime de altretamina / cisplatina. - Piridoxina (Vitamina B6)
Altretamina Inibidores da Monoaminoxidase (IMAO)
Observações: n.d.Interacções: O inibidor da MAO pode causar hipotensão ortostática grave quando combinado com altretamina. - Inibidores da Monoaminoxidase (IMAO)
Altretamina Cimetidina
Observações: n.d.Interacções: A cimetidina pode aumentar sua meia-vida de eliminação e toxicidade. - Cimetidina
Cisplatina Altretamina
Observações: n.d.Interacções: Num ensaio randomizado em doentes com carcinoma do ovário avançado a resposta à terapia foi influenciada negativamente pela administração concomitante de piridoxina e hexametilmelamina. - Altretamina
Diclofenac + Metocarbamol + Paracetamol Altretamina
Observações: n.d.Interacções: Diclofenac + Metocarbamol + Paracetamol interage com medicamentos anticancerígenos (metotrexato, altretamina, bussulfano). - Altretamina
Ginseng + Multivitaminas + Sais minerais + Aminoácidos Altretamina
Observações: n.d.Interacções: Ginseng + Multivitaminas + Sais minerais + Aminoácidos reduz a eficácia da altretamina. - Altretamina
Informe o seu Médico ou Farmacêutico se estiver a tomar ou tiver tomado recentemente outros medicamentos, incluindo medicamentos obtidos sem receita médica (OTC), Produtos de Saúde, Suplementos Alimentares ou Fitoterapêuticos.
Este medicamento pode causar danos fetais quando administrado a mulheres grávidas.
Mulheres com potencial para engravidar devem ser aconselhadas a usar métodos contraceptivos eficazes para evitar engravidar enquanto tomam este medicamento devido ao risco potencial para o feto.
Com base em estudos em animais, este medicamento pode causar comprometimento da fertilidade em homens.
A amamentação não é recomendada durante o tratamento.
Os efeitos no lactente são desconhecidos.
Este medicamento pode causar danos fetais quando administrado a mulheres grávidas.
Mulheres com potencial para engravidar devem ser aconselhadas a usar métodos contraceptivos eficazes para evitar engravidar enquanto tomam este medicamento devido ao risco potencial para o feto.
Com base em estudos em animais, este medicamento pode causar comprometimento da fertilidade em homens.
A amamentação não é recomendada durante o tratamento.
Os efeitos no lactente são desconhecidos.
Informação revista e actualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 11 de Novembro de 2021
