Alprostadilo

DCI com Advertência na Gravidez Uso Hospitalar DCI/Medicamento Sujeito a Receita Médica (a ausência deste simbolo pressupõe Medicamento Não Sujeito a Receita Médica)
O que é
O Alprostadilo ou prostaglandina E1 é um fármaco vasodilatador, usado provisoriamente em cirurgias de neonatos com deficiências cardíacas do nascimento e em pessoas com necessidade desta substância.
Usos comuns
Tratar problemas de ereção nos homens.

O Alprostadil é uma prostaglandina (PGE-1).

Atua relaxando os músculos certos no pénis e provocando a dilatação dos vasos sanguíneos, o que aumenta o fluxo sanguíneo para o pénis e ajuda a causar uma ereção.

Quando o efeito do Alprostadilo desaparece, o fluxo de sangue normaliza e a ereção desaparece.
Tipo
pequena molécula
História
Sem informação.
Indicações
Tratamento da disfunção erétil com origem neurogénica, vascular, psicogénica ou de etiologia mista.

No diagnóstico da disfunção erétil, como adjuvante de outros testes.
Classificação CFT
04.03.01.03     Outros anticoagulantes 07.04.03     Andropausa, espermatogénese, insuficiência sexual
Mecanismo De Ação
O Alprostadilo é a forma natural da prostaglandina E1 (PGE1). O Alprostadilo apresenta um perfil farmacológico diversificado, sendo de destacar os seguintes efeitos: vasodilatação e inibição da agregação plaquetária.

Na maioria das espécies animais testadas, o Alprostadilo relaxou o retractor do pénis e os corpos cavernosos in vitro.

O Alprostadilo também relaxou preparações isoladas dos corpos cavernoso e esponjoso humanos, bem como segmentos arteriais cavernosos contraídos tanto pela noradrenalina como pela PGF2 in vitro.

Em macacos (Macaca nemestrina), o Alprostadilo aumentou, in vivo, o fluxo de sangue arterial a nível cavernoso.

O grau e duração do relaxamento do músculo liso cavernoso neste modelo animal foi dependente da dose.

O Alprostadilo induz a ereção pelo relaxamento da musculatura lisa cavernosa e dilatação das artérias cavernosas.

Este facto origina a expansão dos espaços lacunares e a acumulação de sangue por compressão das vénulas contra a tunica albuginea, num processo denominado mecanismo veno-oclusivo.
Posologia Orientativa
Disfunção erétil devido a causas vasculares, psicogénicas ou etiologia mista. A dose inicial de Alprostadilo deve ser 2,5 microgramas.

Se houver uma resposta parcial, a dose pode ser aumentada em 2,5 microgramas, para uma dose de 5 microgramas, seguida de aumentos de 5 a 10 microgramas, até determinação da dose que origina uma ereção suficiente para a realização do ato sexual e cuja duração não exceda uma hora.

Se não houver resposta para a dose inicial de 2,5 microgramas, a segunda dose pode ser de 7,5 microgramas, seguida de aumentos de 5 a 10 microgramas.

Disfunção erétil devido a etiologia neurogénica pura (lesão vértebro-medular).

A dose inicial de Alprostadilo deve ser 1,25 microgramas.

A dose pode ser aumentada em 1,25 microgramas, para uma dose de 2,5 microgramas, seguida de um aumento de 2,5 microgramas até atingir uma dose de 5 microgramas.

O escalonamento da dose poderá continuar com aumentos de 5 microgramas até determinação da dose que origina uma ereção suficiente para a realização do ato sexual e cuja duração não exceda uma hora.

Terapêutica de manutenção: autoinjeção.

A dose selecionada para o tratamento por autoinjeção deve originar uma ereção satisfatória para a realização do ato sexual.

Recomenda-se que a dose administrada origine uma ereção que não exceda uma hora.

Deve-se diminuir a dose de Alprostadilo, no caso da ereção durar mais que uma hora.

A terapêutica de autoinjeção deve ser iniciada com a dose determinada pelo Médico; se forem necessários ajustes de dose, estes apenas devem ser feitos após conselho médico.

A dose deve ser determinada seguindo as diretrizes previamente descritas.

Deve-se utilizar a dose eficaz mais baixa.

A frequência máxima de administração recomendada é de três vezes por semana com, pelo menos, um intervalo de vinte e quatro horas entre cada dose.

A ereção inicia-se cerca de 5 a 20 minutos após a injeção.

Não se recomenda a administração de doses superiores a 60 microgramas de Alprostadilo.

O Alprostadilo como adjuvante no diagnóstico da disfução erétil:
No teste diagnóstico da disfunção erétil mais simples (teste farmacológico), os doentes são monitorizados para a ocorrência de ereção após injeção intracavernosa de Alprostadilo.

A utilização de Alprostadilo também pode ser feita em extensões deste teste, sendo utilizado como adjuvante em ensaios laboratoriais, tais como Doppler, testes com 133Xenon, penograma com radioisótopos e arteriografia peniana, para permitir a visualização e avaliação da vascularização peniana.

Em qualquer destes ensaios deve ser utilizada uma única dose de Alprostadilo, que induza uma ereção com uma rigidez firme.

O risco de ereção prolongada/priapismo pode ser minimizado pela seleção cuidadosa da dose para cada doente e devendo proceder-se da seguinte forma:
– não aplicar mais de uma injeção no período de 24 horas.

– não exceder as três injeções semanais.

– comunicar a ocorrência de efeitos adversos inesperados.

– notificar imediatamente o Hospital ou contactar o Médico caso a ereção se prolongue por mais de 4 horas ou seja extremamente dolorosa.
Administração
O Alprostadilo é administrado por injeção intracavernosa direta.
Recomenda-se uma agulha para injeção de calibre compreendido entre 27 e 30 Gauge.
A dose de Alprostadilo deve ser individualizada através de um escalonamento cuidado de doses, efetuado sob supervisão médica.

As primeiras injeções de Alprostadilo devem ser realizadas por pessoal médico treinado.
Após instrução e treino adequado do utilizador, o Alprostadilo pode ser injetado em casa.
Caso esteja planeada a autoadministração, o Médico deve avaliar a habilidade e competência do utilizador na realização de tal procedimento.
A injeção intracavernosa deve ser feita em condições estéreis.
A injeção é normalmente administrada no terço proximal do pénis, ao longo de qualquer uma das zonas dorso-laterais.
Deve-se evitar a injeção em veias visíveis.

Administrar a injeção alternadamente em cada um dos lados do pénis, devendo-se variar o local da injeção em cada administração.

A solução reconstituída de Alprostadilo destina-se a uma única utilização; qualquer porção de solução não utilizada deve ser eliminada.
O Doente deve ser instruído sobre o modo de inutilizar o frasco, a seringa e a agulha.
Contraindicações
Não deve ser administrado em:
– Doentes que apresentem hipersensibilidade à substância ativa (Alprostadilo);
– Doentes cujo estado de saúde possa predispor ao priapismo, como é o caso dos doentes sofrendo de anemia falciforme, ou traço falciforme, mieloma múltiplo ou leucemia;
– Doentes com deformações anatómicas do pénis, tais como curvatura, fibrose cavernosa ou doença de Peyronie;
– Doentes com próteses penianas;
– Doentes a quem não se aconselha, ou está contraindicada, a atividade sexual.
Efeitos Indesejáveis/Adversos
O efeito secundário muito frequente (afeta mais de 1 em cada 10 doentes) foi: dor no pénis.

Os efeitos secundários frequentes (afetam menos de 1 em cada 10 doentes) foram: hematoma, espasmos musculares, ereções prolongadas, doença de Peyronie (encurvamento do pénis durante a ereção), anomalia do pénis, hematoma no local de injeção, hematoma, equimose (mancha escura ou azulada na pele).

Os efeitos secundários pouco frequentes (afetam menos de 1 em cada 100 doentes): infeção por fungos, obstipação, alteração da sensibilidade, pré-síncope, mídriase (dilatação da pupila), extrassístole supraventricular (contração cardíaca anormal),alterações venosas, diminuição da tensão arterial, alterações vasculares periféricas, aumento do diâmetro dos vasos sanguíneos, náuseas, boca seca, eritema, hiperidrose (transpiração muito aumentada), erupção na pele, comichão, eritema no escroto, dificuldade em urinar, sangue na urina, aumento da frequência urinária, urgência urinária, hemorragia da uretra, disfunção eréctil, ejaculações anormais, balanite (inflamação da mucosa da glande), ereção dolorosa, fimose (aperto do anel cutâneo do prepúcio), priapismo (ereção prolongada e dolorosa), dor nos testículos, alterações do escroto, eritema no escroto, dor no escroto, espermatocelo (dilatação do epidídimo e dos testículos por acumulação de esperma), inchaço do escroto, inchaço dos testículos, alteração dos testículos, massa nos testículos, dor pélvica, cansaço, sangramento no local de injeção, inflamação no local de injeção, comichão no local de injeção, inchaço no local de injeção, calor no local da injeção, irritação no local de injeção, hemorragia, inflamação, inchaço periférico (nos pés, pernas, abdómen e braços), inchaço, anestesia no local de injeção, dor no local de injeção, tensão arterial diminuída, aumento da frequência cardíaca, aumento da creatinina sérica.
Advertências
Gravidez
Gravidez:Usar contracepção de barreira se a acompanhante está grávida. Aplicação uretral exclusiva. Evidência fetal em animais, mas a necessidade pode justificar o risco.
Precauções Gerais
Pode registar-se a ocorrência de ereção prolongada e/ou priapismo (ereção com duração superior a seis horas), após administração intracavernosa de Alprostadilo.

Para minimizar este risco, o seu Médico deverá prescrever-lhe a dose eficaz mais baixa.

Caso tenha uma ereção que se prolongue por mais de 4 horas deverá procurar assistência médica.

Durante a administração intracavernosa de Alprostadilo podem ocorrer os seguintes sintomas: fibrose do pénis, incluindo curvatura, fibrose cavernosa, nódulos fibrosos e doença de Peyronie.

Contacte o seu Médico se lhe ocorrer alguma destas situações, pois poderá ser necessário suspender a terapêutica.

O uso de Alprostadilo intracavernoso não exerce qualquer proteção relativamente ao contágio das doenças sexualmente transmissíveis.

Uma vez que pode ocorrer uma pequena hemorragia no local de injeção, deverá tomar as medidas de proteção usuais relativamente ao contágio das doenças sexualmente transmissíveis, incluindo o vírus da imunodeficiência humana (HIV) e outras doenças transmissíveis pelo sangue.

Se estiver a fazer tratamento com anticoagulantes (medicamentos que alteram a fluidez do sangue), tais como a varfarina ou a heparina, pode ocorrer maior predisposição para hemorragia após injeção intracavernosa.
Cuidados com a Dieta
Não interfere com alimentos e bebidas.
Terapêutica Interrompida
Desde que o Alprostadilo é usado apenas quando necessário, não vai ser instituído um esquema de administração.
Cuidados no Armazenamento
Manter este medicamento fora da vista e do alcance das crianças.

O medicamento não necessita de quaisquer condições especiais de conservação.

O medicamento deve ser utilizado imediatamente após a reconstituição.

Caso não seja utilizado de imediato, as condições e tempo de armazenamento anteriores ao seu uso são da responsabilidade do utilizador.

A solução reconstituída deve ser conservada no frigorífico (2ºC -8ºC), durante um período máximo de 24h.
Não congelar.
Espetro de Suscetibilidade e Tolerância Bacteriológica
Sem informação.
 Potenciadora do efeito Terapêutico/Tóxico

Antagonistas dos Receptores da Angiotensina II (ARA II) + Alprostadilo

Observações: Por aumento do risco de hipercaliemia
Interações: Aumentam o efeito hipotensor quando associados a ARA II - Alprostadil

Alprostadilo + Diuréticos

Observações: Não foram estudadas formalmente as potenciais interações farmacocinéticas entre o Alprostadilo e outros fármacos.
Interações: Durante os ensaios clínicos, a administração concomitante de outros fármacos, tais como diuréticos, antidiabéticos (incluindo a insulina) ou anti-inflamatórios não esteroides, não teve efeito na segurança ou eficácia do Alprostadilo.

Alprostadilo + Antidiabéticos Orais

Observações: Não foram estudadas formalmente as potenciais interações farmacocinéticas entre o Alprostadilo e outros fármacos.
Interações: Durante os ensaios clínicos, a administração concomitante de outros fármacos, tais como diuréticos, antidiabéticos (incluindo a insulina) ou anti-inflamatórios não esteroides, não teve efeito na segurança ou eficácia do Alprostadilo.

Alprostadilo + Insulinas

Observações: Não foram estudadas formalmente as potenciais interações farmacocinéticas entre o Alprostadilo e outros fármacos.
Interações: Durante os ensaios clínicos, a administração concomitante de outros fármacos, tais como diuréticos, antidiabéticos (incluindo a insulina) ou anti-inflamatórios não esteroides, não teve efeito na segurança ou eficácia do Alprostadilo.

Alprostadilo + Anti-inflamatórios não esteróides (AINEs)

Observações: Não foram estudadas formalmente as potenciais interações farmacocinéticas entre o Alprostadilo e outros fármacos.
Interações: Durante os ensaios clínicos, a administração concomitante de outros fármacos, tais como diuréticos, antidiabéticos (incluindo a insulina) ou anti-inflamatórios não esteroides, não teve efeito na segurança ou eficácia do Alprostadilo.
 Potenciadora do efeito Terapêutico/Tóxico

Alprostadilo + Sildenafil

Observações: Não foram estudadas formalmente as potenciais interações farmacocinéticas entre o Alprostadilo e outros fármacos.
Interações: Não foram estudados formalmente os efeitos da associação de Alprostadilo com outros tratamentos para a disfunção (por ex. sildenafil). Estes medicamentos não devem ser utilizados em associação com alprostadilo devido à possibilidade de ocorrência de ereção prolongada.
 Potenciadora do efeito Terapêutico/Tóxico

Alprostadilo + Papaverina

Observações: Não foram estudadas formalmente as potenciais interações farmacocinéticas entre o Alprostadilo e outros fármacos.
Interações: Não foram estudados formalmente os efeitos da associação de Alprostadilo com fármacos que induzem a ereção (por ex. papaverina). Estes medicamentos não devem ser utilizados em associação com alprostadilo devido à possibilidade de ocorrência de ereção prolongada.
 Redutora do efeito Terapêutico/Tóxico

Alprostadilo + Simpaticomiméticos

Observações: Não foram estudadas formalmente as potenciais interações farmacocinéticas entre o Alprostadilo e outros fármacos.
Interações: Os Simpaticomiméticos podem reduzir o efeito do alprostadilo.
 Potenciadora do efeito Terapêutico/Tóxico

Alprostadilo + Antihipertensores

Observações: Não foram estudadas formalmente as potenciais interações farmacocinéticas entre o Alprostadilo e outros fármacos.
Interações: O alprostadilo pode potenciar os efeitos dos antihipertensores, agentes vasodilatadores, anticoagulantes e inibidores da agregação plaquetária.
 Potenciadora do efeito Terapêutico/Tóxico

Alprostadilo + Anticoagulantes orais

Observações: Não foram estudadas formalmente as potenciais interações farmacocinéticas entre o Alprostadilo e outros fármacos.
Interações: O alprostadilo pode potenciar os efeitos dos antihipertensores, agentes vasodilatadores, anticoagulantes e inibidores da agregação plaquetária.
 Potenciadora do efeito Terapêutico/Tóxico

Alprostadilo + Vasodilatadores

Observações: Não foram estudadas formalmente as potenciais interações farmacocinéticas entre o Alprostadilo e outros fármacos.
Interações: O alprostadilo pode potenciar os efeitos dos antihipertensores, agentes vasodilatadores, anticoagulantes e inibidores da agregação plaquetária.
 Potenciadora do efeito Terapêutico/Tóxico

Alprostadilo + Antiagregantes plaquetários

Observações: Não foram estudadas formalmente as potenciais interações farmacocinéticas entre o Alprostadilo e outros fármacos.
Interações: O alprostadilo pode potenciar os efeitos dos antihipertensores, agentes vasodilatadores, anticoagulantes e inibidores da agregação plaquetária.
 Potenciadora do efeito Terapêutico/Tóxico
Informe o seu Médico ou Farmacêutico se estiver a tomar ou tiver tomado recentemente outros medicamentos, incluindo medicamentos obtidos sem receita médica.

A administração simultânea com outros medicamentos, tais como diuréticos, antidiabéticos (incluindo a insulina) ou anti-inflamatórios não esteroides, não teve efeito na segurança ou eficácia de Alprostadilo.

Não deve ser administrado juntamente com quaisquer outros medicamentos para o tratamento da disfunção eréctil ou que induzam a ereção.

Alprostadilo aumenta o efeito dos anti-hipertensores (medicamentos que ajudam a controlar a tensão arterial), vasodilatadores (medicamentos que alteram o diâmetro dos vasos sanguíneos), anticoagulantes (medicamentos que alteram a fluidez do sangue) e medicamentos que diminuem a agregação das plaquetas.

Os medicamentos simpaticomiméticos podem reduzir o efeito do Alprostadilo.


Informação revista e atualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 11 de Outubro de 2017