Alosetron
O que é
O Alosetron é um antagonista de 5-HT3 usado para o tratamento da síndrome do intestino irritável predominante de diarreia severa (IBS) apenas em mulheres.
Usos comuns
O Alosetron é indicado apenas para mulheres com síndrome do intestino irritável predominante de diarreia (IBS-D) que têm:
- Sintomas crónicos do IBS (geralmente com duração de 6 meses ou mais)
- Anormalidades anatómicas ou bioquímicas do tracto gastrointestinal excluídas, e
- Não responderam adequadamente à terapia convencional.
IBS-D grave inclui: diarreia e 1 ou mais dos seguintes:
- Dor / desconforto abdominal frequentes e graves
- Urgência frequente do intestino ou incontinência fecal,
- Deficiência ou restrição das actividades diárias devido ao IBS.
- Sintomas crónicos do IBS (geralmente com duração de 6 meses ou mais)
- Anormalidades anatómicas ou bioquímicas do tracto gastrointestinal excluídas, e
- Não responderam adequadamente à terapia convencional.
IBS-D grave inclui: diarreia e 1 ou mais dos seguintes:
- Dor / desconforto abdominal frequentes e graves
- Urgência frequente do intestino ou incontinência fecal,
- Deficiência ou restrição das actividades diárias devido ao IBS.
Tipo
Molécula pequena.
História
Alosetron foi patenteado em 1987 e aprovado para uso médico em 2002.
Actualmente é comercializado pela Prometheus Laboratories Inc. (San Diego).
Alosetron foi retirado do mercado em 2000 devido à ocorrência de efeitos adversos gastrointestinais graves com risco de vida, mas foi re-introduzido em 2002 com disponibilidade e uso restritos.
Actualmente é comercializado pela Prometheus Laboratories Inc. (San Diego).
Alosetron foi retirado do mercado em 2000 devido à ocorrência de efeitos adversos gastrointestinais graves com risco de vida, mas foi re-introduzido em 2002 com disponibilidade e uso restritos.
Indicações
Somente para o tratamento de sintomas de síndrome do intestino irritável predominante de diarreia grave (IBS) em mulheres com sintomas crónicos (geralmente com duração superior a 6 meses) que não apresentam anormalidades anatómicas ou bioquímicas e não responderam à terapia convencional.
Classificação CFT
N.D.
Mecanismo De Acção
O Alosetron tem uma acção antagonista sobre os receptores 5-HT3 do sistema nervoso entérico do tracto gastrointestinal.
Embora seja um antagonista de 5-HT3 como ondansetron, não é classificado ou aprovado como antiemético.
Uma vez que a estimulação dos receptores 5-HT3 está positivamente correlacionada com a motilidade gastrointestinal, o antagonismo de 5-HT3 de alosetron diminui o movimento da matéria fecal através do intestino grosso, aumentando a extensão em que a água é absorvida e diminuindo a humidade e volume dos resíduos remanescentes.
Embora seja um antagonista de 5-HT3 como ondansetron, não é classificado ou aprovado como antiemético.
Uma vez que a estimulação dos receptores 5-HT3 está positivamente correlacionada com a motilidade gastrointestinal, o antagonismo de 5-HT3 de alosetron diminui o movimento da matéria fecal através do intestino grosso, aumentando a extensão em que a água é absorvida e diminuindo a humidade e volume dos resíduos remanescentes.
Posologia Orientativa
Conforme indicação médica.
Administração
Via oral.
Contra-Indicações
O alosetron não deve ser iniciado em pacientes com obstipação.
Outras contra-indicações são:
História de obstipação crónica ou severa ou sequelas da obstipação;
Obstrução intestinal, estenose, megacólon tóxico, perfuração gastrointestinal e / ou adesões, colite isquémica, distúrbios da circulação intestinal, tromboflebite ou estado hipercoagulável;
Doença de Crohn ou colite ulcerativa;
Diverticulite;
Comprometimento hepático grave.
O uso concomitante de fluvoxamina também está contra-indicado.
Outras contra-indicações são:
História de obstipação crónica ou severa ou sequelas da obstipação;
Obstrução intestinal, estenose, megacólon tóxico, perfuração gastrointestinal e / ou adesões, colite isquémica, distúrbios da circulação intestinal, tromboflebite ou estado hipercoagulável;
Doença de Crohn ou colite ulcerativa;
Diverticulite;
Comprometimento hepático grave.
O uso concomitante de fluvoxamina também está contra-indicado.
Efeitos Indesejáveis/Adversos
Sem informação.
Advertências
Gravidez:Este medicamento só deve ser usado durante a gravidez se for absolutamente necessário.
Aleitamento:Recomenda-se cautela durante a amamentação.
Precauções Gerais
Sem informação.
Cuidados com a Dieta
Sem informação.
Terapêutica Interrompida
Não utilizar uma dose a dobrar para compensar uma dose que se esqueceu de tomar.
Cuidados no Armazenamento
Manter este medicamento fora da vista e do alcance das crianças.
Não deite fora quaisquer medicamentos na canalização ou no lixo doméstico. Pergunte ao seu farmacêutico como deitar fora os medicamentos que já não utiliza. Estas medidas ajudarão a proteger o ambiente.
Não deite fora quaisquer medicamentos na canalização ou no lixo doméstico. Pergunte ao seu farmacêutico como deitar fora os medicamentos que já não utiliza. Estas medidas ajudarão a proteger o ambiente.
Espectro de susceptibilidade e Tolerância Bacteriológica
Sem informação.
Teriflunomida Alosetron
Observações: n.d.Interacções: interacções farmacocinéticas da teriflunomida sobre outras substâncias: Efeito da teriflunomida sobre o substrato do CYP1A2: Cafeína: A administração de doses repetidas de teriflunomida diminuiu a Cmax média e AUC da cafeína (substrato do CYP1A2) em 18% e 55%, respectivamente, sugerindo que a teriflunomida pode ser um indutor fraco do CYP1A2 in vivo. Por este motivo, os medicamentos metabolizados pela CYP1A2 (p.ex., duloxetina, alosetron, teofilina e tizanidina) devem ser utilizados com precaução durante o tratamento com teriflunomida, uma vez que esta pode reduzir a eficácia destes produtos. - Alosetron
Abrocitinib Alosetron
Observações: n.d.Interacções: Potencial para abrocitinib afectar a farmacocinética de outros medicamentos In vitro, abrocitinib é um indutor da CYP2B6 e da CYP1A2 e um indutor e inibidor da enzima CYP2C19. Não foram realizados estudos de interacção farmacocinética com substratos da CYP2B6, CYP1A2 e CYP2C19. A exposição a medicamentos metabolizados pela CYP2B6 (por ex., bupropiom, efavirenz) e pela CYP1A2 (por ex., alosetron, duloxetina, ramelteon, tizanidina) pode diminuir, e a de medicamentos metabolizados pela CYP2C19 (por ex., S-mefenitoína) poderá estar aumentada inicialmente e, em seguida, diminuída quando utilizados concomitantemente com abrocitinib. - Alosetron
Informe o seu Médico ou Farmacêutico se estiver a tomar ou tiver tomado recentemente outros medicamentos, incluindo medicamentos obtidos sem receita médica (OTC), Produtos de Saúde, Suplementos Alimentares ou Fitoterapêuticos.
Este medicamento só deve ser usado durante a gravidez se for absolutamente necessário.
Recomenda-se cautela durante a amamentação.
Os efeitos no lactente são desconhecidos.
Este medicamento só deve ser usado durante a gravidez se for absolutamente necessário.
Recomenda-se cautela durante a amamentação.
Os efeitos no lactente são desconhecidos.
Informação revista e actualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 25 de Janeiro de 2023
