Aficamten
Fórmula Estrutural
Nome IUPAC
N-[(1R)-5-(5-ethyl-1,2,4-oxadiazol-3-yl)-2,3-dihydro-1H-inden-1-yl]-1-methylpyrazole-4-carboxamide
Número CAS
Sem informação.
PubChem
139331495
DrugBank
DB18490
ChemSpider
Sem informação.
Código ATC
n.d.
DCB
Sem informação.
UNII
B1I77MH6K1
KEGG
D12253
ChEBI
Sem informação.
ChEMBL
CHEMBL4847050
Fórmula química
C18H19N5O2
Massa molar
337.4 g/mol
SMILES
CCC1=NC(=NO1)C2=CC3=C(C=C2)[C@@H](CC3)NC(=O)C4=CN(N=C4)C
InChI
InChI=1S/C18H19N5O2/c1-3-16-21-17(22-25-16)12-4-6-14-11(8-12)5-7-15(14)20-18(24)13-9-19-23(2)10-13/h4,6,8-10,15H,3,5,7H2,1-2H3,(H,20,24)/t15-/m1/s1
Key
IOVAZWDIRCRMTM-OAHLLOKOSA-N
Ponto de fusão
Sem informação.
Ponto de ebulição
Sem informação.
Solubilidade
Sem informação.
Biodisponibilidade
A exposição ao aficamten aumenta proporcionalmente à dose após doses únicas de 1 mg a 75 mg e doses múltiplas diárias de 5 mg a 20 mg. As taxas médias geométricas de acumulação para o aficamten foram semelhantes em todos os níveis de dose e variaram entre 4,6 e 4,8. Prevê-se que o estado de equilíbrio seja atingido após aproximadamente 17 dias de administração de aficamten uma vez por dia em doentes com miocardiopatia hipertrófica obstrutiva (MHO). O Tmax varia entre 1,5 a 2,0 horas. O aficamten é rapidamente absorvido após administração oral. A biodisponibilidade do aficamten após administração oral é desconhecida.
Metabolismo
O aficamten é extensivamente metabolizado em humanos, principalmente pela CYP2C9, com contribuições da CYP3A, CYP2D6 e CYP2C19. A aficamten é metabolizado principalmente em dois metabólitos farmacologicamente inactivos, CK-3834282 e CK-3834283, que circulam a concentrações plasmáticas de aproximadamente 56% e 103% da substância original, respetivamente. Os metabólitos inactivos são ainda biotransformados através de diversas reacções, como a glucoronidação, a sulfonação, a redução mediada pela microbiota e a hidrólise de amidas.
Semi-Vida
O aficamten tem uma semi-vida terminal mediana (t½) de aproximadamente 80 horas em doentes com miocardiopatia hipertrófica obstrutiva (MHO).
Ligação plasmática
O aficamten liga-se às proteínas plasmáticas em aproximadamente 90%.
Excreção
Após uma dose única de 20 mg de aficamten radiomarcada, foram excretados 32% (0,06% de aficamten inalterada). 58% (5,1% de aficamten inalterado) foram excretados pela urina e 58% (5,1% de aficamten inalterado) pelas fezes.
Classificação legal
Sem informação.
Nome Comercial de Referência
Sem informação.
Licença
Sem informação.
Cat. Gravidez
Sem informação.
Estado Legal
MSRM
Via de Adm.
Oral.
Informação revista e actualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 05 de Fevereiro de 2026
