Acoramidis
Fórmula Estrutural
Nome IUPAC
3-[3-(3,5-dimethyl-1H-pyrazol-4-yl)propoxy]-4-fluorobenzoic acid
Número CAS
Sem informação.
PubChem
71464713
DrugBank
DB17999
ChemSpider
35033544
Código ATC
C01
|
C01EB
DCB
12840
UNII
T12B44A1OE
KEGG
D11972
ChEBI
Sem informação.
ChEMBL
CHEMBL3940890
Fórmula química
C15H17FN2O3
Massa molar
292.30 g/mol
SMILES
CC1=C(C(=NN1)C)CCCOC2=C(C=CC(=C2)C(=O)O)F
InChI
InChI=1S/C15H17FN2O3/c1-9-12(10(2)18-17-9)4-3-7-21-14-8-11(15(19)20)5-6-13(14)16/h5-6,8H,3-4,7H2,1-2H3,(H,17,18)(H,19,20)
Key
WBFUHHBPNXWNCC-UHFFFAOYSA-N
Ponto de fusão
Sem informação.
Ponto de ebulição
Sem informação.
Solubilidade
Sem informação.
Biodisponibilidade
Após administração oral, o acoramidis é rapidamente absorvido e o pico de concentração plasmática do acoramidis inalterado é geralmente atingido em 1 hora. A biodisponibilidade absoluta não é conhecida; no entanto, pelo menos 75-80% da dose única de 712 mg administrada por via oral é absorvida com base num estudo ADME (absorção, distribuição, metabolismo, excreção) humano.
Metabolismo
O metabolismo da acoramidis foi caracterizado após a administração de uma dose única oral de [14C]-acoramidis a voluntários adultos saudáveis. O acoramidis é metabolizado predominantemente por glucoronidação, sendo o acoramidis-β-D-glicuronídeo (acoramidis-AG) o metabólito predominante (7,6% da radioactividade circulante total). O acoramidis-AG é aproximadamente 3 vezes menos activo farmacologicamente que o acoramidis, tem um baixo potencial de ligação covalente e não contribui significativamente para a actividade farmacológica.
Semi-Vida
A semi-vida terminal do acoramidis é de aproximadamente 27 horas após uma dose única.
Ligação plasmática
A ligação in vitro do acoramidis às proteínas plasmáticas humanas é de 96,4%. O Acoramidis liga-se principalmente ao TTR.
Excreção
Após a administração de uma dose única oral de [14C]-acoramidis a voluntários adultos saudáveis, aproximadamente 34% da radioactividade da dose foi recuperada nas fezes (sendo o acoramidis o principal componente) e aproximadamente 68% foi recuperada na urina. A percentagem de acoramidis inalterada na urina foi < 10%.
Classificação legal
Sem informação.
Nome Comercial de Referência
Beyonttra
Licença
BridgeBio Europe B.V.
Cat. Gravidez
Não administrar durante a gravidez.
Estado Legal
MSRM
Via de Adm.
Oral.
Informação revista e actualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 27 de Fevereiro de 2025
