Ácido obeticólico
O que é
O ácido obeticólico é um análogo de ácido biliar semi-sintético que tem a estrutura química do ácido 6α-etil-chenodeoxicólico.
Usos comuns
O Ácido obeticólico está indicado para o tratamento da colangite biliar primária (também denominada cirrose biliar primária) em combinação com o ácido ursodesoxicólico (UDCA) em adultos que não respondem adequadamente ao UDCA ou como monoterapia em adultos intolerantes ao UDCA.
Tipo
Sem informação.
História
Sem informação.
Indicações
Este medicamento é utilizado para tratar doentes adultos com um tipo de doença do fígado conhecida como colangite biliar primária (também designada por cirrose biliar primária), quer isoladamente quer em combinação com outro medicamento, o ácido ursodesoxicólico.
Classificação CFT
6.9.2 : Medicamentos para tratamento da litíase biliar
Mecanismo De Acção
O ácido obeticólico é um agonista selectivo e potente do receptor farnesóide X (FXR), um receptor nuclear com expressão elevada no fígado e no intestino. Pensa-se que o FXR é um importante regulador das vias inflamatória, fibrótica e metabólica dos ácidos biliares.
A activação do FXR diminui as concentrações intracelulares de ácidos biliares nos hepatócitos mediante a supressão da síntese de novo a partir do colesterol, assim como pelo aumento do transporte dos ácidos biliares para fora dos hepatócitos.
Estes mecanismos limitam a dimensão global da acumulação de ácidos biliares em circulação enquanto promovem a colerese reduzindo, assim, a exposição hepática aos ácidos biliares.
A activação do FXR diminui as concentrações intracelulares de ácidos biliares nos hepatócitos mediante a supressão da síntese de novo a partir do colesterol, assim como pelo aumento do transporte dos ácidos biliares para fora dos hepatócitos.
Estes mecanismos limitam a dimensão global da acumulação de ácidos biliares em circulação enquanto promovem a colerese reduzindo, assim, a exposição hepática aos ácidos biliares.
Posologia Orientativa
A dose inicial é de 5 mg uma vez por dia.
Com base numa avaliação da tolerabilidade após 6 meses, a dose deve ser aumentada para 10 mg uma vez por dia para se obter a resposta ideal.
Com base numa avaliação da tolerabilidade após 6 meses, a dose deve ser aumentada para 10 mg uma vez por dia para se obter a resposta ideal.
Administração
Via oral.
Contra-Indicações
Hipersensibilidade à substância activa ou a qualquer um dos excipientes; Obstrução biliar total.
Efeitos Indesejáveis/Adversos
Efeitos secundários muito frequentes (podem afectar mais de 1 em 10 pessoas):
– dor no estômago
– sensação de cansaço.
Efeitos secundários frequentes (podem afectar até 1 em 10 pessoas):
– irregularidades das hormonas da tiróide
– tonturas
– batimento cardíaco rápido ou irregular (palpitações)
– dor na boca e na garganta
– obstipação
– pele seca, vermelhidão da pele (eczema)
– erupção na pele
– dores nas articulações
– inchaço das mãos e pés
– febre.
– dor no estômago
– sensação de cansaço.
Efeitos secundários frequentes (podem afectar até 1 em 10 pessoas):
– irregularidades das hormonas da tiróide
– tonturas
– batimento cardíaco rápido ou irregular (palpitações)
– dor na boca e na garganta
– obstipação
– pele seca, vermelhidão da pele (eczema)
– erupção na pele
– dores nas articulações
– inchaço das mãos e pés
– febre.
Advertências
Gravidez:Não administrar durante a gravidez.
Aleitamento:Não administrar durante o aleitamento.
Precauções Gerais
Não tome ácido obeticólico:
– se tem alergia ao ácido obeticólico ou a qualquer outro componente do medicamento.
– se tiver uma obstrução completa do tracto biliar (fígado, vesícula biliar e canais biliares).
Fale com o seu médico ou farmacêutico antes de tomar ácido obeticólico. Se tiver comichão difícil de tolerar, fale com o médico.
O seu médico realizará análises sanguíneas para monitorizar a saúde do fígado quando iniciar o tratamento e regularmente daí em diante.
– se tem alergia ao ácido obeticólico ou a qualquer outro componente do medicamento.
– se tiver uma obstrução completa do tracto biliar (fígado, vesícula biliar e canais biliares).
Fale com o seu médico ou farmacêutico antes de tomar ácido obeticólico. Se tiver comichão difícil de tolerar, fale com o médico.
O seu médico realizará análises sanguíneas para monitorizar a saúde do fígado quando iniciar o tratamento e regularmente daí em diante.
Cuidados com a Dieta
Sem informação.
Terapêutica Interrompida
Ignore a dose de que se esqueceu e tome a dose seguinte como habitualmente o faria. Não tome uma dose a dobrar para compensar um comprimido que se esqueceu de tomar.
Cuidados no Armazenamento
Manter este medicamento fora da vista e do alcance das crianças.
Não utilize este medicamento após o prazo de validade impresso na embalagem exterior e no frasco após “VAL”. O prazo de validade corresponde ao último dia do mês indicado.
O medicamento não necessita de quaisquer precauções especiais de conservação.
Não deite fora quaisquer medicamentos na canalização ou no lixo doméstico. Pergunte ao seu farmacêutico como deitar fora os medicamentos que já não utiliza. Estas medidas ajudarão a proteger o ambiente.
Não utilize este medicamento após o prazo de validade impresso na embalagem exterior e no frasco após “VAL”. O prazo de validade corresponde ao último dia do mês indicado.
O medicamento não necessita de quaisquer precauções especiais de conservação.
Não deite fora quaisquer medicamentos na canalização ou no lixo doméstico. Pergunte ao seu farmacêutico como deitar fora os medicamentos que já não utiliza. Estas medidas ajudarão a proteger o ambiente.
Espectro de susceptibilidade e Tolerância Bacteriológica
Sem informação.
Ácido obeticólico Varfarina
Observações: n.d.Interacções: Medicamentos que são afectados pelo ácido obeticólico Varfarina: A razão normalizada internacional (INR) diminui após a co-administração de varfarina e ácido obeticólico. A INR deve ser monitorizada e a dose de varfarina ajustada, se necessário, para manter o intervalo de INR pretendido aquando da co-administração de ácido obeticólico e varfarina. - Varfarina
Ácido obeticólico Substratos do CYP1A2
Observações: n.d.Interacções: Medicamentos que são afectados pelo ácido obeticólico interacção com substratos da CYP1A2 com índice terapêutico estreito: O ácido obeticólico pode aumentar a exposição a medicamentos administrados concomitantemente que sejam substratos da CYP1A2. Recomenda-se a monitorização terapêutica dos substratos da CYP1A2 com índice terapêutico estreito (p. ex., teofilina e tizanidina). - Substratos do CYP1A2
Ácido obeticólico Teofilina
Observações: n.d.Interacções: Medicamentos que são afectados pelo ácido obeticólico interacção com substratos da CYP1A2 com índice terapêutico estreito: O ácido obeticólico pode aumentar a exposição a medicamentos administrados concomitantemente que sejam substratos da CYP1A2. Recomenda-se a monitorização terapêutica dos substratos da CYP1A2 com índice terapêutico estreito (p. ex., teofilina e tizanidina). - Teofilina
Ácido obeticólico Tizanidina
Observações: n.d.Interacções: Medicamentos que são afectados pelo ácido obeticólico interacção com substratos da CYP1A2 com índice terapêutico estreito: O ácido obeticólico pode aumentar a exposição a medicamentos administrados concomitantemente que sejam substratos da CYP1A2. Recomenda-se a monitorização terapêutica dos substratos da CYP1A2 com índice terapêutico estreito (p. ex., teofilina e tizanidina). - Tizanidina
Ácido obeticólico Ácidos biliares - resinas sequestradoras
Observações: n.d.Interacções: Medicamentos que afectam o ácido obeticólico: Resinas sequestradoras de ácidos biliares: As resinas sequestradoras de ácidos biliares, como a colestiramina, o colestipol ou o colesevelam adsorvem e reduzem a absorção de ácidos biliares e podem reduzir a eficácia do ácido obeticólico. Quando são administradas concomitantemente resinas sequestradoras de ácidos biliares, o ácido obeticólico deve ser tomado pelo menos 4 a 6 horas antes ou 4 a 6 horas depois (de tomar uma resina sequestradora de ácidos biliares ou com o maior intervalo possível) - Ácidos biliares - resinas sequestradoras
Ácido obeticólico Colestipol
Observações: n.d.Interacções: Medicamentos que afectam o ácido obeticólico: Resinas sequestradoras de ácidos biliares: As resinas sequestradoras de ácidos biliares, como a colestiramina, o colestipol ou o colesevelam adsorvem e reduzem a absorção de ácidos biliares e podem reduzir a eficácia do ácido obeticólico. Quando são administradas concomitantemente resinas sequestradoras de ácidos biliares, o ácido obeticólico deve ser tomado pelo menos 4 a 6 horas antes ou 4 a 6 horas depois (de tomar uma resina sequestradora de ácidos biliares ou com o maior intervalo possível) - Colestipol
Ácido obeticólico Colestiramina
Observações: n.d.Interacções: Medicamentos que afectam o ácido obeticólico: Resinas sequestradoras de ácidos biliares: As resinas sequestradoras de ácidos biliares, como a colestiramina, o colestipol ou o colesevelam adsorvem e reduzem a absorção de ácidos biliares e podem reduzir a eficácia do ácido obeticólico. Quando são administradas concomitantemente resinas sequestradoras de ácidos biliares, o ácido obeticólico deve ser tomado pelo menos 4 a 6 horas antes ou 4 a 6 horas depois (de tomar uma resina sequestradora de ácidos biliares ou com o maior intervalo possível) - Colestiramina
Ácido obeticólico Colessevelam
Observações: n.d.Interacções: Medicamentos que afectam o ácido obeticólico: Resinas sequestradoras de ácidos biliares: As resinas sequestradoras de ácidos biliares, como a colestiramina, o colestipol ou o colesevelam adsorvem e reduzem a absorção de ácidos biliares e podem reduzir a eficácia do ácido obeticólico. Quando são administradas concomitantemente resinas sequestradoras de ácidos biliares, o ácido obeticólico deve ser tomado pelo menos 4 a 6 horas antes ou 4 a 6 horas depois (de tomar uma resina sequestradora de ácidos biliares ou com o maior intervalo possível) - Colessevelam
Informe o seu Médico ou Farmacêutico se estiver a tomar ou tiver tomado recentemente outros medicamentos, incluindo medicamentos obtidos sem receita médica (OTC), Produtos de Saúde, Suplementos Alimentares ou Fitoterapêuticos.
Não administrar durante a gravidez e aleitamento.
Não administrar durante a gravidez e aleitamento.
Informação revista e actualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 11 de Novembro de 2021
