Ácido lipoico
O que é
O Ácido lipoico também conhecido como ácido α-lipoico, 2 ácido alfa lipoico (ALA), ácido tióctico, 3 6,8-ácido tióctico, 6,8- ácido ditioctano e 1,2-ácido ditiol-3-valérico é um composto organosulfurado derivado do ácido octanóico que contém dois átomos de enxofre (em C6 e C8) vicinais ligados por uma ligação dissulfídica.
O átomo de carbono em C6 é quiral portanto a molécula possui dois enantiómeros.
Apenas o enantiómero R-(+)- existe na natureza é é um cofactor essencial de quatro enzimas mitocondriais complexas.
O Ácido lipoico é ainda responsável por estimular a biossíntese de uma enzima do nosso organismo que exerce também uma marcada acção neutralizadora dos radicais livres, a glutatião peroxidase.
Esta enzima neutraliza um dos radicais livres mais agressivos para a pele, o radical peróxido, transformando-o em água.
Pensa-se que o Ácido lipoico tem também um papel importante no metabolismo do organismo, mais particularmente na produção de energia.
O átomo de carbono em C6 é quiral portanto a molécula possui dois enantiómeros.
Apenas o enantiómero R-(+)- existe na natureza é é um cofactor essencial de quatro enzimas mitocondriais complexas.
O Ácido lipoico é ainda responsável por estimular a biossíntese de uma enzima do nosso organismo que exerce também uma marcada acção neutralizadora dos radicais livres, a glutatião peroxidase.
Esta enzima neutraliza um dos radicais livres mais agressivos para a pele, o radical peróxido, transformando-o em água.
Pensa-se que o Ácido lipoico tem também um papel importante no metabolismo do organismo, mais particularmente na produção de energia.
Usos comuns
Tratamento sintomático da polineuropatia diabética periférica.
Tipo
Molécula pequena.
História
Sem informação.
Indicações
Para suplementacção nutricional, e para o tratamento de escassez ou desequilíbrio alimentar.
Classificação CFT
8.4.1.3 : De acção prolongada
Mecanismo De Acção
O Ácido lipoico é geralmente envolvidos em descarboxilações oxidativos de cetoácidos e é apresentado como um factor de crescimento para alguns organismos. O Ácido lipoico existe com dois enantiómeros, o enantiómero R e o enantiómero S.
Normalmente, apenas o R-enantiómero de um aminoácido é biologicamente activo, no Ácido lipoico auxilia o S-enantiómero auxilia na redução do enantiómero R quando uma mistura racémica é dada.
Alguns estudos recentes têm sugerido que o enantiómero-S, de facto, tem um efeito inibidor sobre o R-enantiómero, reduzindo substancialmente a sua actividade biológica e, na verdade, aumenta a adição ao stress oxidativo, em vez de reduzir.
Além disso, o enantiómero S foi encontrado a reduzir a expressão de GLUT-4s em células, responsável pela absorção de glicose e, consequentemente, reduzir a sensibilidade à insulina.
Normalmente, apenas o R-enantiómero de um aminoácido é biologicamente activo, no Ácido lipoico auxilia o S-enantiómero auxilia na redução do enantiómero R quando uma mistura racémica é dada.
Alguns estudos recentes têm sugerido que o enantiómero-S, de facto, tem um efeito inibidor sobre o R-enantiómero, reduzindo substancialmente a sua actividade biológica e, na verdade, aumenta a adição ao stress oxidativo, em vez de reduzir.
Além disso, o enantiómero S foi encontrado a reduzir a expressão de GLUT-4s em células, responsável pela absorção de glicose e, consequentemente, reduzir a sensibilidade à insulina.
Posologia Orientativa
Salvo prescrição médica contrária, a dose diária administrada a pacientes diabéticos com sintomas graves de polineuropatia periférica (sensitivo-motora) é de 600 mg de Ácido alfa-lipoico) durante 2-4 semanas, numa fase inicial.
A administração deve ser por via endovenosa em infusão lenta (não superior a 50 mg de Ácido alfa-lipoico ≅2 ml de solução injectável por minuto).
A administração de solução não diluída pode ser efectuada directamente com uma seringa de injecção e com um perfusor, com um tempo de infusão de pelo menos 12 minutos.
O Ácido alfa-lipoico pode ser administrado em infusão numa solução salina fisiológica (diluída para 100-250 ml) durante pelo menos 12 minutos.
Apenas a solução salina fisiológica pode ser utilizada como solução veículo.
Deverá ser iniciado um novo ciclo de tratamentos de Ácido alfa-lipoico durante 3 semanas após o reaparecimento dos sintomas.
A administração deve ser por via endovenosa em infusão lenta (não superior a 50 mg de Ácido alfa-lipoico ≅2 ml de solução injectável por minuto).
A administração de solução não diluída pode ser efectuada directamente com uma seringa de injecção e com um perfusor, com um tempo de infusão de pelo menos 12 minutos.
O Ácido alfa-lipoico pode ser administrado em infusão numa solução salina fisiológica (diluída para 100-250 ml) durante pelo menos 12 minutos.
Apenas a solução salina fisiológica pode ser utilizada como solução veículo.
Deverá ser iniciado um novo ciclo de tratamentos de Ácido alfa-lipoico durante 3 semanas após o reaparecimento dos sintomas.
Administração
Via intravenosa (I.V.).
Contra-Indicações
Hipersensibilidade ao Ácido alfa-lipoico.
Efeitos Indesejáveis/Adversos
Os efeitos indesejáveis mais frequentes (1-10%) são: congestão na cabeça e dificuldades respiratórias que podem ocorrer após uma infusão rápida.
Os sintomas atenuam-se espontaneamente.
Em casos muito raros (<0,01%): foram relatadas reacções alérgicas no local da injecção.
Podem ocorrer reacções cutâneas hipersensitivas como urticária, prurido, eczema e rash, assim como reacções sistémicas até ao choque.
Em casos muito raros (<0,01%): após uma administração intravenosa de Ácido alfa-lipoico foram observados espasmos, diplopia, púrpura e trombopatias.
Em casos muito raros (<0,01%) os níveis de glicémia podem diminuir devido a um aumento da utilização da glucose.
Nestes casos a hipoglicémia pode desencadear sintomas como vertigens, sudação, cefaleia e distúrbios visuais.
Os sintomas atenuam-se espontaneamente.
Em casos muito raros (<0,01%): foram relatadas reacções alérgicas no local da injecção.
Podem ocorrer reacções cutâneas hipersensitivas como urticária, prurido, eczema e rash, assim como reacções sistémicas até ao choque.
Em casos muito raros (<0,01%): após uma administração intravenosa de Ácido alfa-lipoico foram observados espasmos, diplopia, púrpura e trombopatias.
Em casos muito raros (<0,01%) os níveis de glicémia podem diminuir devido a um aumento da utilização da glucose.
Nestes casos a hipoglicémia pode desencadear sintomas como vertigens, sudação, cefaleia e distúrbios visuais.
Advertências
Gravidez:As mulheres grávidas somente se devem submeter a tratamento com o ácido alfa-lipóico, sob vigilância médica e após a avaliação do benefício-risco.
Aleitamento:Ácido lipoico não deve ser administrado durante o aleitamento por se desconhecer a sua passagem para o leite materno.
Precauções Gerais
Como o efeito hipoglicémico da insulina e dos antidiabéticos orais pode ser intensificado, é recomendável a monitorização regular dos níveis glicémicos, sobretudo no início da terapêutica com com este medicamento.
Em casos isolados, poderá ser necessário reduzir a dose de insulina ou dos antidiabéticos orais para evitar a hipoglicémia.
O consumo regular de álcool representa um significativo factor de risco para a ocorrência e progressão de situações clínicas neuropáticas e poderá prejudicar o sucesso do tratamento com este medicamento.
É recomendável que pacientes com polineuropatia diabética se abstenham do consumo de álcool.
Esta recomendação é aplicável inclusive em períodos de intervalo entre os tratamentos.
Os doentes com um determinado genótipo do antigénio leucocitário humano (que é mais frequente em doentes japoneses e coreanos, mas que também é encontrado em caucasianos) são mais susceptíveis de desenvolver a síndrome insulínica autoimune (distúrbio das hormonas que regulam a glicose no sangue com diminuição acentuada dos níveis de açúcar no sangue) quando tratados com este medicamento.
Em casos isolados, poderá ser necessário reduzir a dose de insulina ou dos antidiabéticos orais para evitar a hipoglicémia.
O consumo regular de álcool representa um significativo factor de risco para a ocorrência e progressão de situações clínicas neuropáticas e poderá prejudicar o sucesso do tratamento com este medicamento.
É recomendável que pacientes com polineuropatia diabética se abstenham do consumo de álcool.
Esta recomendação é aplicável inclusive em períodos de intervalo entre os tratamentos.
Os doentes com um determinado genótipo do antigénio leucocitário humano (que é mais frequente em doentes japoneses e coreanos, mas que também é encontrado em caucasianos) são mais susceptíveis de desenvolver a síndrome insulínica autoimune (distúrbio das hormonas que regulam a glicose no sangue com diminuição acentuada dos níveis de açúcar no sangue) quando tratados com este medicamento.
Cuidados com a Dieta
Evitar o consumo de álcool.
Terapêutica Interrompida
Não utilize uma dose a dobrar para compensar uma dose que se esqueceu de tomar.
Cuidados no Armazenamento
Guardar no recipiente de origem.
Manter o recipiente dentro da embalagem exterior.
Conservar ao abrigo da luz.
Proteger as soluções preparadas para infusão, do contacto directo com a luz (ex. envolver com folha de alumínio).
Mantenha todos os medicamentos fora do alcance de crianças e animais de estimação.
Não deite fora quaisquer medicamentos na canalização ou no lixo doméstico. Pergunte ao seu médico, enfermeiro ou farmacêutico como deitar fora os medicamentos que já não utiliza. Estas medidas ajudarão a proteger o ambiente.
Manter o recipiente dentro da embalagem exterior.
Conservar ao abrigo da luz.
Proteger as soluções preparadas para infusão, do contacto directo com a luz (ex. envolver com folha de alumínio).
Mantenha todos os medicamentos fora do alcance de crianças e animais de estimação.
Não deite fora quaisquer medicamentos na canalização ou no lixo doméstico. Pergunte ao seu médico, enfermeiro ou farmacêutico como deitar fora os medicamentos que já não utiliza. Estas medidas ajudarão a proteger o ambiente.
Espectro de susceptibilidade e Tolerância Bacteriológica
Sem informação.
Ácido lipoico Cisplatina
Observações: n.d.Interacções: O efeito da cisplatina pode ser reduzido pela administração concomitante com Ácido lipoico. - Cisplatina
Ácido lipoico Insulinas
Observações: n.d.Interacções: Como o efeito hipoglicémico da insulina e dos antidiabéticos orais pode ser intensificado, é recomendável a monitorização regular dos níveis glicémicos, sobretudo no início da terapêutica com Ácido lipoico. Em casos isolados, poderá ser necessário reduzir a dose de insulina ou dos antidiabéticos orais para evitar a hipoglicémia. - Insulinas
Ácido lipoico Antidiabéticos Orais
Observações: n.d.Interacções: Como o efeito hipoglicémico da insulina e dos antidiabéticos orais pode ser intensificado, é recomendável a monitorização regular dos níveis glicémicos, sobretudo no início da terapêutica com Ácido lipoico. Em casos isolados, poderá ser necessário reduzir a dose de insulina ou dos antidiabéticos orais para evitar a hipoglicémia. - Antidiabéticos Orais
Nateglinida + Cloridrato de Metformina Ácido lipoico
Observações: Dados disponíveis de estudos in vitro e in vivo indicam que a nateglinida é metabolizada principalmente pela enzima CYP 2C9 do citocromo P450 (70%) e, em menor extensão, pela CYP 3A4 (30%). A nateglinida é um potencial inibidor da CYP 2C9 in vivo, uma vez que inibe o metabolismo da tolbutamida, um substrato da CYP 2C9 in vitro. Com base nas experiências in vitro, nenhuma inibição das reações metabólicas da CYP 3A4 é observada. De uma forma geral, estes resultados sugerem um baixo potencial para interacções medicamentosas farmacocinéticas clinicamente significativas.Interacções: Nateglinida interacções previstas a serem consideradas A acção hipoglicemiante dos agentes antidiabéticos orais pode ser potencializada por determinados fármacos, incluindo agentes anti-inflamatórios não esteroidais, salicilatos, inibidores da monoaminoxidase e agentes betabloqueadores adrenérgicos não seletivos, hormonas anabolizantes (por exemplo, metandrostenolona (Metandienona)), guanetidina, Gymnema sylvestre, glucomannan e ácido tióctico (ácido lipoico). Quando estes fármacos são administrados ou retirados de pacientes que recebem nateglinida, o paciente deve ser observado por alterações no controle glicémico. - Ácido lipoico
Informe o seu Médico ou Farmacêutico se estiver a tomar ou tiver tomado recentemente outros medicamentos, incluindo medicamentos obtidos sem receita médica (OTC), Produtos de Saúde, Suplementos Alimentares ou Fitoterapêuticos.
As mulheres grávidas somente se devem submeter a tratamento com o ácido alfa-lipóico, sob vigilância médica e após a avaliação do benefício-risco.
Não se encontra disponível nenhum ensaio clínico com administração de ácido alfa-lipóico em mulheres durante o aleitamento. Deste modo, o produto não deve ser administrado durante o aleitamento por se desconhecer a sua passagem para o leite materno.
As mulheres grávidas somente se devem submeter a tratamento com o ácido alfa-lipóico, sob vigilância médica e após a avaliação do benefício-risco.
Não se encontra disponível nenhum ensaio clínico com administração de ácido alfa-lipóico em mulheres durante o aleitamento. Deste modo, o produto não deve ser administrado durante o aleitamento por se desconhecer a sua passagem para o leite materno.
Informação revista e actualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 11 de Novembro de 2021
