Ácido barbitúrico
O que é
O ácido barbitúrico é um ácido produzido a partir da combinação de um ácido orgânico (ácido malónico) com ureia.
Os seus derivados sintéticos (barbitúricos) são utilizados principalmente como hipnotizantes - medicamentos ou drogas.
Ácido barbitúrico é um dos quatro ingredientes utilizados para fazer a riboflavina (vitamina B2).
Os barbitúricos são depressores derivados do barbital.
Podem ser organizados em três categorias:
Drogas de longa duração (8 a 16 horas) – tratamento de epilepsia, controle de úlceras pépticas e pressão sanguínea alta.
Drogas de média duração (4 a 6 horas) – pílulas para dormir.
Drogas de curta duração (breve) – anestésicos ou sedativos.
Estas substâncias afectam o receptor do neurotransmissor GABA, induzindo a inibição da actividade do Sistema Nervoso Central e reduzindo, consequentemente, as funções de alguns sistemas orgânicos. Tem efeitos sedativos, anticonvulsivos e relaxantes, sendo por isso utilizados em tratamento de ansiedade e agitação.
São encontrados em forma de comprimidos ou cápsulas e podem ser consumidos por via oral ou intravenosa.
Os seus derivados sintéticos (barbitúricos) são utilizados principalmente como hipnotizantes - medicamentos ou drogas.
Ácido barbitúrico é um dos quatro ingredientes utilizados para fazer a riboflavina (vitamina B2).
Os barbitúricos são depressores derivados do barbital.
Podem ser organizados em três categorias:
Drogas de longa duração (8 a 16 horas) – tratamento de epilepsia, controle de úlceras pépticas e pressão sanguínea alta.
Drogas de média duração (4 a 6 horas) – pílulas para dormir.
Drogas de curta duração (breve) – anestésicos ou sedativos.
Estas substâncias afectam o receptor do neurotransmissor GABA, induzindo a inibição da actividade do Sistema Nervoso Central e reduzindo, consequentemente, as funções de alguns sistemas orgânicos. Tem efeitos sedativos, anticonvulsivos e relaxantes, sendo por isso utilizados em tratamento de ansiedade e agitação.
São encontrados em forma de comprimidos ou cápsulas e podem ser consumidos por via oral ou intravenosa.
Usos comuns
Os barbitúricos (ou derivados do ácido barbitúrico) foram por muito tempo, a droga de escolha para o tratamento da insónia.
O declínio de seu uso deu-se por vários motivos como: mortes por ingestão acidental, o uso em homicídios e suicídios, e principalmente pelo aparecimento de novas drogas como os benzodiazepínicos.
Hoje em dia, os barbitúricos ainda são utilizados no tratamento de distúrbios convulsivos e na indução da anestesia geral.
O declínio de seu uso deu-se por vários motivos como: mortes por ingestão acidental, o uso em homicídios e suicídios, e principalmente pelo aparecimento de novas drogas como os benzodiazepínicos.
Hoje em dia, os barbitúricos ainda são utilizados no tratamento de distúrbios convulsivos e na indução da anestesia geral.
Tipo
Sem informação.
História
O ácido barbitúrico deve o seu nome a Santa Bárbara, uma vez que foi sintetizado no dia da mesma por Von Baeger (1863).
Desde essa altura que foram e têm sido investigados mais de 2500 derivados do ácido.
A partir de 1903 começou a vender-se o barbital (o primeiro barbitúrico hipno-indutor), que tem o nome comercial de Veronal (alusão a Verona, a cidade italiana mais tranquila).
Em 1912 surge o fenobarbital com o nome comercial de Luminal, que apresenta uma acção mais prolongada.
Este fármaco teve ampla aceitação clínica, sendo utilizado actualmente como um anticonvulsivo eficaz.
Os barbitúricos, juntamente com os opiáceos, foram durante bastante tempo as substâncias usadas para tranquilizar a agitação e ansiedade de doentes com problemas psiquiátricos.
Este facto contribuiu para o alargamento da sua utilização clínica e, consequentemente, para o seu consumo abusivo, que se veio a tornar num problema social e sanitário em vários países.
A Organização Mundial de Saúde, desde de 1956, fez vários alertas para as consequências do abuso de barbitúricos, mas apenas em 1971, com a Convenção de Viena, é que se iniciou o controlo dos mesmos.
Estes fármacos passaram a ser comercializados apenas com receita medica para, progressivamente, serem retirados da composição de vários medicamentos.
Devido ao esforço intenso de restrição dos anos 80, nos anos 90 o consumo decaiu fortemente em vários países, tendo inclusivamente desaparecido do mercado negro, com excepção dos que eram desviados ou roubados dos laboratórios farmacêuticos.
Desde essa altura que foram e têm sido investigados mais de 2500 derivados do ácido.
A partir de 1903 começou a vender-se o barbital (o primeiro barbitúrico hipno-indutor), que tem o nome comercial de Veronal (alusão a Verona, a cidade italiana mais tranquila).
Em 1912 surge o fenobarbital com o nome comercial de Luminal, que apresenta uma acção mais prolongada.
Este fármaco teve ampla aceitação clínica, sendo utilizado actualmente como um anticonvulsivo eficaz.
Os barbitúricos, juntamente com os opiáceos, foram durante bastante tempo as substâncias usadas para tranquilizar a agitação e ansiedade de doentes com problemas psiquiátricos.
Este facto contribuiu para o alargamento da sua utilização clínica e, consequentemente, para o seu consumo abusivo, que se veio a tornar num problema social e sanitário em vários países.
A Organização Mundial de Saúde, desde de 1956, fez vários alertas para as consequências do abuso de barbitúricos, mas apenas em 1971, com a Convenção de Viena, é que se iniciou o controlo dos mesmos.
Estes fármacos passaram a ser comercializados apenas com receita medica para, progressivamente, serem retirados da composição de vários medicamentos.
Devido ao esforço intenso de restrição dos anos 80, nos anos 90 o consumo decaiu fortemente em vários países, tendo inclusivamente desaparecido do mercado negro, com excepção dos que eram desviados ou roubados dos laboratórios farmacêuticos.
Indicações
Quando consumidos em doses fracas podem provocar sensações de tranquilidade, relaxamento, conciliar o sono, diminuir levemente a tensão arterial e a frequência cardíaca, provocar falta de coordenação motora, produzir perturbação da consciência e, ocasionalmente, euforia.
As quantidades mais elevadas já podem diminuir os reflexos, diminuir a memória e a atenção, modificar o humor, diminuir a afectividade, debilitar e acelerar o ritmo cardíaco (pulso), dilatar as pupilas e provocar lentidão na respiração.
Nestes casos é possível atingir o estado de coma e a morte.
As quantidades mais elevadas já podem diminuir os reflexos, diminuir a memória e a atenção, modificar o humor, diminuir a afectividade, debilitar e acelerar o ritmo cardíaco (pulso), dilatar as pupilas e provocar lentidão na respiração.
Nestes casos é possível atingir o estado de coma e a morte.
Classificação CFT
N.D.
Mecanismo De Acção
O α-carbono tem um átomo de hidrogénio reactivo e é muito acídico (pKa = 4,01), mesmo para uma dicetona espécies (cf. dimedona com pKa 5,23 e acetilacetona com pKa 8,95), devido à estabilização aromático adicional do carbanião.
Posologia Orientativa
Conforme prescrição médica.
Administração
Via oral e intravenosa.
Contra-Indicações
Hipersensibilidade ao Ácido barbitúrico.
Efeitos Indesejáveis/Adversos
Nos casos de consumo prolongado poderão surgir transtornos como anemia, hepatite, depressão, descoordenação motora, entorpecimento da fala, etc.
É frequente os consumidores crónicos apresentarem irritabilidade e agressividade, para além de letargia, confusão e falta de controlo emocional (choro).
A nível neurológico poderá surgir nistagmia, disartria e ataxia cerebelar.
É frequente os consumidores crónicos apresentarem irritabilidade e agressividade, para além de letargia, confusão e falta de controlo emocional (choro).
A nível neurológico poderá surgir nistagmia, disartria e ataxia cerebelar.
Advertências
Gravidez:Não administrar durante a gravidez.
Aleitamento:Não utilizar durante a amamentação.
Precauções Gerais
Torna-se particularmente perigoso misturar barbitúricos com álcool, o que pode ser letal.
Por sua vez, a mistura de barbitúricos com anfetaminas é considerada uma das formas mais perigosas de abuso de substâncias.
Apesar de terem várias aplicações na medicina, os barbitúricos não atenuam dores severas.
Pelo contrário, a hiperaugesia ou o aumenta da reacção à dor pode verificar-se quando o indivíduo está sob o efeito destas substâncias.
Um consumo de algumas semanas pode levar à perda do poder hipnótico dos fármacos.
Assim, os barbitúricos podem não só deixar de ser eficazes como pílulas para dormir, como passar a perturbar o sono, em especial o período do sono em que ocorrem os sonhos, o que poderá provocar consequências a nível psicológico.
Quando dissolvidos em água e injectados na veia podem provocar abcessos, feridas graves, gangrena, etc.
O uso de barbitúricos deverá ser evitado por mulheres grávidas.
Tolerância e Dependência:
O organismo pode adquirir tolerância, sendo esta mais reduzida do que a que ocorre com os opiáceos, o que aumenta as probabilidades de sobredosagem.
Existe dependência física e psicológica.
Verifica-se uma tolerância cruzada com outros depressores do Sistema Nervoso Central, entre os quais o álcool e as benzodiazepinas.
Síndrome de Abstinência:
Em casos crónicos, o síndrome de abstinência pode durar até duas semanas, sendo que ao longo deste período os sintomas vão sofrendo uma intensificação.
O indivíduo pode sentir perda de apetite, ansiedade, insónia, transpiração, agitação, hiperactividade, tremores, convulsões, confusão, alucinações fortes, paranóia, desorientação no tempo e espaço, náuseas, vertigens, cãibras abdominais, aumento da temperatura e da frequência cardíaca e risco de vida.
Em casos extremos poderá ainda ocorrer delirium tremens semelhante ao das crises alcoólicas, podendo traduzir-se em estados psicóticos, exaustão, colapso cardiovascular, falha dos rins e morte.
Por sua vez, a mistura de barbitúricos com anfetaminas é considerada uma das formas mais perigosas de abuso de substâncias.
Apesar de terem várias aplicações na medicina, os barbitúricos não atenuam dores severas.
Pelo contrário, a hiperaugesia ou o aumenta da reacção à dor pode verificar-se quando o indivíduo está sob o efeito destas substâncias.
Um consumo de algumas semanas pode levar à perda do poder hipnótico dos fármacos.
Assim, os barbitúricos podem não só deixar de ser eficazes como pílulas para dormir, como passar a perturbar o sono, em especial o período do sono em que ocorrem os sonhos, o que poderá provocar consequências a nível psicológico.
Quando dissolvidos em água e injectados na veia podem provocar abcessos, feridas graves, gangrena, etc.
O uso de barbitúricos deverá ser evitado por mulheres grávidas.
Tolerância e Dependência:
O organismo pode adquirir tolerância, sendo esta mais reduzida do que a que ocorre com os opiáceos, o que aumenta as probabilidades de sobredosagem.
Existe dependência física e psicológica.
Verifica-se uma tolerância cruzada com outros depressores do Sistema Nervoso Central, entre os quais o álcool e as benzodiazepinas.
Síndrome de Abstinência:
Em casos crónicos, o síndrome de abstinência pode durar até duas semanas, sendo que ao longo deste período os sintomas vão sofrendo uma intensificação.
O indivíduo pode sentir perda de apetite, ansiedade, insónia, transpiração, agitação, hiperactividade, tremores, convulsões, confusão, alucinações fortes, paranóia, desorientação no tempo e espaço, náuseas, vertigens, cãibras abdominais, aumento da temperatura e da frequência cardíaca e risco de vida.
Em casos extremos poderá ainda ocorrer delirium tremens semelhante ao das crises alcoólicas, podendo traduzir-se em estados psicóticos, exaustão, colapso cardiovascular, falha dos rins e morte.
Cuidados com a Dieta
Não ingerir álcool.
Terapêutica Interrompida
Sem informação.
Cuidados no Armazenamento
Mantenha todos os medicamentos fora do alcance de crianças e animais de estimação.
Não deite fora quaisquer medicamentos na canalização ou no lixo doméstico. Pergunte ao seu médico, enfermeiro ou farmacêutico como deitar fora os medicamentos que já não utiliza. Estas medidas ajudarão a proteger o ambiente.
Não deite fora quaisquer medicamentos na canalização ou no lixo doméstico. Pergunte ao seu médico, enfermeiro ou farmacêutico como deitar fora os medicamentos que já não utiliza. Estas medidas ajudarão a proteger o ambiente.
Espectro de susceptibilidade e Tolerância Bacteriológica
Sem informação.
Periciazina Ácido barbitúrico
Observações: n.d.Interacções: Associações a serem consideradas Outros depressores do sistema nervoso central: derivados da morfina (medicamenos para dor, para tosse e tratamentos de substituição), barbitúricos (medicamentos derivados do ácido barbitúrico, tais como, anestésicos, anticonvulsivantes e hipnóticos/sedativos), benzodiazepínicos (grupo de medicamentos ansiolíticos), outros ansiolíticos (medicamentos que aliviam transtornos da ansiedade) além dos benzodiazepínicos (carbamatos, captodiamo, etifoxina), hipnóticos, antidepressivos sedativos, anti-histamínicos H1 sedativos (medicamentos para alergia), anti-hipertensivos centrais, baclofeno; talidomida: aumento da depressão central. A alteração da vigilância pode se tornar perigosa na condução de veículos e operação de máquinas. - Ácido barbitúrico
Informe o seu Médico ou Farmacêutico se estiver a tomar ou tiver tomado recentemente outros medicamentos, incluindo medicamentos obtidos sem receita médica (OTC), Produtos de Saúde, Suplementos Alimentares ou Fitoterapêuticos.
Não utilizar durante a gravidez e amamentação.
Não utilizar durante a gravidez e amamentação.
Informação revista e actualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 11 de Novembro de 2021
