Acetato de difelicefalina
Fórmula Estrutural
Nome IUPAC
acetic acid;4-amino-1-[(2R)-6-amino-2-[[(2R)-2-[[(2R)-2-[[(2R)-2-amino-3-phenylpropanoyl]amino]-3-phenylpropanoyl]amino]-4-methylpentanoyl]amino]hexanoyl]piperidine-4-carboxylic acid
Número CAS
Sem informação.
PubChem
91864509
DrugBank
DBSALT003191
ChemSpider
44208824
Código ATC
V03A
|
V03AX04
DCB
12712
UNII
NA1U919MRO
KEGG
D10890
ChEBI
Sem informação.
ChEMBL
CHEMBL3989915
Fórmula química
38H57N7O8
Massa molar
739.9
SMILES
CC(C)CC(C(=O)NC(CCCCN)C(=O)N1CCC(CC1)(C(=O)O)N)NC(=O)C(CC2=CC=CC=C2)NC(=O)C(CC3=CC=CC=C3)N.CC(=O)O
InChI
InChI=1S/C36H53N7O6.C2H4O2/c1-24(2)21-29(32(45)40-28(15-9-10-18-37)34(47)43-19-16-36(39,17-20-43)35(48)49)42-33(46)30(23-26-13-7-4-8-14-26)41-31(44)27(38)22-25-11-5-3-6-12-25;1-2(3)4/h3-8,11-14,24,27-30H,9-10,15-23,37-39H2,1-2H3,(H,40,45)(H,41,44)(H,42,46)(H,48,49);1H3,(H,3,4)/t27-,28-,29-,30-;/m1./s1
Key
MZWHRPKAHCWTOI-KGURMGBCSA-N
Ponto de fusão
Sem informação.
Ponto de ebulição
Sem informação.
Solubilidade
Sem informação.
Biodisponibilidade
Difelicefalina é administrado por injecção intravenosa em bólus com cada tratamento de hemodiálise - por esse motivo, cada dose é efectivamente 100% biodisponível.
Metabolismo
A Difelicefalina não é metabolizada em extensão apreciável e não é um substrato para as enzimas do citocromo P450.
Semi-Vida
A depuração total média variou entre 54 e 71 ml/h/kg e as semi-vidas médias entre 2 e 3 horas. Em comparação com indivíduos com função renal normal, a depuração total média diminuiu e as semi-vidas aumentarem em cerca de 10 vezes, variando entre 5,3 e 7,5 ml/h/kg e entre 23 e 31 horas, respectivamente.
Ligação plasmática
A ligação às proteínas plasmáticas da difelicefalina é baixa a moderada, variando entre 24 e 32%, e
permanece não afectada pela insuficiência renal.
permanece não afectada pela insuficiência renal.
Excreção
Em indivíduos saudáveis, a via principal de eliminação da difelicefalina é renal, sendo que cerca de 81% da dose é excretada na urina em comparação com 11% através da excreção fecal. Nos doentes com insuficiência renal submetidos a hemodiálise, a eliminação foi predominantemente através das fezes, correspondendo em média em cerca de 59% da dose; cerca de 19% foi recuperada no dialisato e cerca de 11% foi encontrada na urina.
Classificação legal
Sem informação.
Nome Comercial de Referência
Kapruvia
Licença
Vifor Fresenius Medical Care Renal Pharma France SASU
Cat. Gravidez
Evitar o uso durante a gravidez.
Estado Legal
MSRM
Via de Adm.
IV.
Informação revista e actualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 21 de Fevereiro de 2023
