Abacavir

DCI com Advertência na Gravidez DCI com Advertência no Aleitamento DCI com Advertência na Insuficiência Hepática DCI com Advertência na Insuficiência Renal Uso Hospitalar DCI/Medicamento Sujeito a Receita Médica (a ausência deste simbolo pressupõe Medicamento Não Sujeito a Receita Médica)
O que é
Abacavir é um fármaco utilizado pela medicina como antiviral, contra o HIV. Foi aprovado pela FDA para uso em adultos e crianças em 1999.
Usos comuns
Para o tratamento de infecção por HIV-1, em combinação com outros agentes anti-retrovirais.
Tipo
Pequena molécula
História
Abacavir foi aprovado pela FDA em 18 de dezembro de 1998 e é, assim, o décimo quinto medicamento anti-retroviral aprovado nos Estados Unidos.

A sua patente expirou nos Estados Unidos em 2009-12-26.
Indicações
Tratamento de infeções pelo VIH em associação com outros fármacos anti-retrovirais.
Classificação CFT
01.03.01.03     Análogos nucleosídeos inibidores da transcriptase inversa (reversa)
Mecanismo De Ação
Atua como inibidor da transcriptase reversa, possuindo seletividade pelo HIV1 e HIV2.

Isto leva a terminação da cadeia do ácido núcleico e na interrupção do ciclo de replicação viral.
Posologia Orientativa
Adultos - Via oral: 300 mg de 12 em 12 horas.

Crianças - Via oral: Dos 3 meses aos 12 anos – 8 mg/kg, 2 vezes/dia (dose máxima – 600 mg/dia); maiores de 12 anos – posologia igual à do adulto.

Não recomendada a sua utilização em crianças de idade inferior a 3 meses.
Administração
Via oral.

Para assegurar a administração integral da dose, os comprimidos devem preferencialmente ser tomados inteiros.
Contraindicações
Em caso de retenção urinária, obstrução ou atonia intestinal, doença inflamatória intestinal e glaucoma.

Não deve ser usado durante a gravidez.
Efeitos Indesejáveis/Adversos
Náuseas, vómitos e diarreia.

Fadiga e cefaleias.

Anorexia.

Febre.

Reações alérgicas que podem ser fatais.
Advertências
Gravidez
Gravidez:Toxicidade em estudos animais; pode ocorrer acidose láctica, por vezes fatal. Evidência fetal em animais, mas a necessidade pode justificar o risco. Trimestre: 1º
Aleitamento
Aleitamento:O aleitamento não é recomendado na infecção por VIH.
Insuf. Hepática
Insuf. Hepática:Evitar.
Insuf. Renal
Insuf. Renal:Evitar na IR grave.
Precauções Gerais
Pode aumentar o risco de danos ao fígado.

Tomar este medicamento não irá impedir a transmissão do HIV a outras pessoas.

A prática de sexo desprotegido deve ser evitada, bem como a partilha de lâminas de barbear ou escovas de dentes.

Converse com seu médico sobre as formas seguras de evitar a transmissão do HIV durante o sexo.

Compartilhando droga ou medicamento agulhas nunca é seguro, mesmo para uma pessoa saudável.
Cuidados com a Dieta
Pode ser tomado com ou sem alimentos.

Evitar a ingestão de álcool.
Terapêutica Interrompida
O utente que se esqueça de tomar uma dose, deve tomá-la assim que se lembre.

Em seguida, continuar o tratamento como anteriormente.

Não tomar uma dose dupla para compensar uma que se esqueceu de tomar.

É importante que tome regularmente, porque se o tomar em intervalos irregulares, poderá ser mais provável que tenha uma reação de hipersensibilidade.
Cuidados no Armazenamento
Abacavir solução, conservar à temperatura ambiente, entre 20 e 25 graus C (68 e 77 graus F).

Não congelar.

Armazenar longe do calor, humidade e luz.

Não armazene no banheiro.

Mantenha solução abacavir fora do alcance de crianças e longe de animais de estimação.
Espetro de Suscetibilidade e Tolerância Bacteriológica
Sem informação.
 Potenciadora do efeito Terapêutico/Tóxico

Abacavir + Etanol

Observações: N.D.
Interações: O etanol aumenta as concentrações plasmáticas do abacavir.
 Redutora do efeito Terapêutico/Tóxico

Abacavir + Fenitoína

Observações: N.D.
Interações: A rifampicina, o fenobarbital e a fenítoina podem reduzir as concentrações plasmáticas do abacavir.
 Redutora do efeito Terapêutico/Tóxico

Abacavir + Fenobarbital

Observações: N.D.
Interações: A rifampicina, o fenobarbital e a fenítoina podem reduzir as concentrações plasmáticas do abacavir.
 Potenciadora do efeito Terapêutico/Tóxico

Abacavir + Isotretinoína

Observações: N.D.
Interações: A isotretínoina aumenta as concentrações plasmáticas do abacavir.
 Redutora do efeito Terapêutico/Tóxico

Abacavir + Rifampicina

Observações: N.D.
Interações: A rifampicina, o fenobarbital e a fenítoina podem reduzir as concentrações plasmáticas do abacavir.

Amprenavir + Abacavir

Observações: Foram realizados estudos de interacção com amprenavir como único inibidor da protease.
Interações: Inibidores análogos de nucleósidos da transcriptase reversa (NRTIs): A AUC, a Cmin e a Cmax do abacavir não foram alteradas após administração com amprenavir. A AUC, a Cmin e a Cmax do amprenavir aumentaram 29%, 27% e 47%, respectivamente. Não é necessário ajuste da dose, de qualquer dos fármacos, quando o abacavir é administrado em associação com amprenavir.

Darunavir + Abacavir

Observações: O perfil de interação do darunavir pode variar dependendo se é utilizado o ritonavir ou o cobicistate como fármacos potenciadores. As recomendações dadas para a utilização concomitante de darunavir e outros medicamentos podem por isso variar dependendo se darunavir é potenciado com ritonavir ou com cobicistate, e é também necessária precaução durante o primeiro tempo de tratamento, se se substituir o fármaco potenciador de ritonavir para cobicistate.
Interações: ANTIRRETROVIRAIS PARA O VIH: Análogos nucleo(s/t)ídeos inibidores da transcriptase reversa (NRTIs): Abacavir, Emtricitabina, Lamivudina, Estavudina, Zidovudina: Não foi estudado. Com base nas diferentes vias de eliminação dos outros NRTIs zidovudina, emtricitabina, estavudina, lamivudina, que são essencialmente excretados por via renal, e abacavir para os quais o metabolismo não é mediado pelo CYP450, não é previsível a ocorrência de interações medicamentosas entre estes fármacos e Darunavir potenciado. Darunavir potenciado pode ser utilizado com este NRTI sem ajuste posológico. Darunavir coadministrado com cobicistate reduz a depuração da creatinina.

Darunavir + Cobicistate + Abacavir

Observações: Não foram realizados estudos de interação farmacológica com Darunavir / Cobicistate. Uma vez que Darunavir / Cobicistate contém darunavir e cobicistate, as interações que foram identificadas com darunavir (em associação uma dose baixa de ritonavir) e com cobicistate determinam as interações que podem ocorrer com Darunavir / Cobicistate. Os ensaios de interação com darunavir/ritonavir e com cobicistate apenas foram realizados em adultos.
Interações: OUTROS MEDICAMENTOS ANTIRRETROVIRAIS VIH: Análogos núcleo(s/t)ídeos inibidores da transcriptase reversa (NRTIs): Abacavir, Emtricitabina, Lamivudina, Stavudina e Zidovudina: Não é esperada interação entre estes medicamentos e Darunavir / Cobicistate, tendo em consideração as diferentes vias de eliminação dos outros NRTIs (i.e. emtricitabina, lamivudina, stavudina e zidovudina), os quais são essencialmente excretados por via renal, e de abacavir no qual o metabolismo não é mediado pelo CYP. Darunavir / Cobicistate pode ser utilizado com estes NRTIs sem ajuste da dose.

Fosamprenavir + Abacavir

Observações: N.D.
Interações: Abacavir, Lamivudina e Zidovudina: Não é necessário nenhum ajuste de dose.
 Sem significado Clínico

Glecaprevir + Pibrentasvir + Abacavir

Observações: N.D.
Interações: Foram realizados estudos adicionais de interação medicamentosa com os seguintes medicamentos que não revelaram interações clinicamente significativas com Glecaprevir / Pibrentasvir: Abacavir, amlodipina, buprenorfina, cafeína, dextrometorfano, dolutegravir, emtricitabina, felodipina, lamivudina, lamotrigina, metadona, midazolam, naloxona, noretindrona ou outros contracetivos contendo apenas progestagénios, rilpivirina, tenofovir alafenamida e tolbutamida.

Metadona + Abacavir

Observações: n.d.
Interações: Interações farmacocinéticas: Tratamento concomitante da infeção VIH: Alguns inibidores da protease (amprenavir, nelfinavir, abacavir, lopinavir/ritonavir e ritonavir/saquinavir) parecem diminuir os níveis séricos da metadona. Quando o ritonavir é administrado por si só, tem-se observado uma ASC de duas vezes a da metadona. Os níveis plasmáticos de zidovudina (um análogo de nucleósido) aumentam com a utilização de metadona, tanto após administração oral, como intravenosa de zidovudina. Isto é mais percetível após a administração oral do que após a administração intravenosa de zidovudina. Estes efeitos são provavelmente causados pela inibição da glucuronidação da zidovudina, e, portanto, diminuição da depuração plasmática da zidovudina. Durante o tratamento com metadona, os doentes devem ser cuidadosamente monitorizados para sinais de toxicidade causada por zidovudina, razão porque pode ser necessário reduzir a dose de zidovudina. Por causa das interações mútuas entre zidovudina e metadona (a zidovudina é um indutor do CYP3A4), os sintomas típicos de abstinência de opioides podem aparecer durante a utilização concomitante (cefaleia, mialgia, fadiga e irritabilidade).

Ribavirina + Abacavir

Observações: Realizaram-se estudos de interação com a ribavirina em combinação com peginterferão alfa-2a, interferão alfa-2b e antiácidos. As concentrações da ribavirina são similares quando esta é administrada isoladamente ou concomitantemente com interferão alfa-2b ou peginterferão alfa-2a. O potencial para a ocorrência de interações pode persistir durante um período de até 2 meses (5 vezes a semi-vida da ribavirina) após a conclusão da terapêutica com Ribavirina devido à sua longa semi-vida. Os resultados dos estudos in vitro nos quais foram utilizadas preparações de microssomas hepáticos de rato e humanos indicaram não existir metabolismo da ribavirina mediado pelas enzimas do citocromo P450. A ribavirina não inibe as enzimas do citocromo P450. Os estudos de toxicidade não revelaram indícios de indução das enzimas hepáticas pela ribavirina. Por conseguinte, é mínimo o potencial para a ocorrência de interações com as enzimas do citocromo P450.
Interações: Análogos nucleósidos: A utilização de análogos nucleósidos, em monoterapia ou em associação com outros nucleósidos, tem originado acidose láctica. Farmacologicamente, a ribavirina aumenta os metabolitos fosforilados dos nucleósidos purina in vitro. Esta atividade pode potenciar o risco de acidose láctica induzida pelos análogos dos nucleósidos purina (p.ex. didanosina ou abacavir).

Rilpivirina + Abacavir

Observações: A rilpivirina é um inibidor in vitro do transportador MATE-2K com um IC50 < 2,7 nM. As implicações clínicas deste achado são atualmente desconhecidas.
Interações: INTERAÇÕES E RECOMENDAÇÕES POSOLÓGICAS COM OUTROS MEDICAMENTOS ANTI-INFECIOSOS: Antirretrovirais: Outros NRTIs (abacavir, emtricitabina, lamivudina, estavudina e zidovudina): Não foi estudado. Não são esperadas interações medicamentosas clinicamente relevantes. Não é necessário qualquer ajuste da dose.

Tipranavir + Abacavir

Observações: Os estudos de interação apenas foram realizados em adultos.
Interações: MEDICAMENTOS ANTI-INFECCIOSOS: Antirretrovirais: Abacavir 300 mg BID (TPV/r 750/100 mg BID) A utilização concomitante de Tipranavir, coadministrado com ritonavir em dose baixa, e abacavir não é recomendada, exceto se não existirem outros ITNRs apropriados para o doente. Nestes casos, não se recomendam ajustes de dose do abacavir.
Suspender o uso de abacavir e consultar o médico assistente de imediato se for observado algum destes sinais de reação alérgica: febre, erupção cutânea, náuseas, vómitos, diarreia, dor de estômago, mal-estar geral, cansaço extremo, dores no corpo, falta de ar, tosse, dor de garganta.

O utente que tenha tido uma reação alérgica ao abacavir, nunca mais deverá tomá-lo.

O utente deve ler o cartão de aviso que vem com este medicamento, e trazê-lo consigo em todos os momentos em que suspeite de que os sintomas da reação alérgica vão eclodir, para poder ser assistido.

Algumas pessoas desenvolvem acidose lática, enquanto tomam abacavir.

Os primeiros sintomas podem piorar com o tempo e esta condição pode ser fatal.

O utente deve obter ajuda médica de emergência se tiver sintomas, ainda que ligeiros, tais como: dor muscular ou fraqueza, sensação de dormência ou frio nos braços e pernas, dificuldade para respirar, dor de estômago, náuseas com vómitos, batimentos cardíacos rápidos ou irregulares, tonturas ou se sentir muita fraqueza ou cansaço.

Abacavir também pode causar efeitos graves no fígado, com risco de vida.

O utente deverá consultar o médico assitente de imediato se tiver algum dos sintomas seguintes enquanto estiver a tomar abacavir: dor forte de estômago, comichão, perda de apetite, urina escura, fezes de cor amarelada, ou icterícia (amarelamento da pele ou olhos).

Não deixar que o medicamento se esgote completamente antes de obter nova receita para uma próxima embalagem.

É importante que o utente não deixe de tomar o abacavir, depois de ter começado.

Se deixar de tomar várias doses em cadeia, poderá ocorrer uma reação alérgica perigosa ou até mesmo fatal antes de recomeçar a toma de abacavir.

Se o utente parar de tomar o abacavir por qualquer motivo, deverá consultar o médico assistente antes de reiniciar a medicação.
Informação revista e atualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 11 de Outubro de 2017