Abacavir + Lamivudina + Zidovudina

DCI com Advertência na Gravidez DCI com Advertência no Aleitamento DCI com Advertência na Condução
O que é
Abacavir / lamivudina / zidovudina (DCI), é uma associação desenvolvida para o tratamento farmacêutico da infecção pelo HIV.

É uma combinação de dose fixa de três inibidores da transcriptase reversa.
Usos comuns
Indicado no tratamento da SIDA/HIV.
A combinação de fármacos ajuda a reduzir a resistência do HIV (por mutação) aos fármacos individualmente.
Tipo
Sem informação.
História
Sem informação.
Indicações
Tratamento de infecções pelo VIH em monoterapia (associação fixa) eventualmente em associação com outros fármacos anti-retrovirais.
Classificação CFT

1.3.1.3 : Análogos nucleosídeos inibidores da transcriptase inversa (reversa)

Mecanismo De Acção
O abacavir, a lamivudina e a zidovudina são todos NRTIse inibidores selectivos e potentes do VIH-1 e do VIH-2.
Todos os três fármacos são metabolizados sequencialmente até o 5’-trifosfato (TP) respectivo, pelas cinases intracelulares.
A lamivudina-TP, o carbovir-TP (forma trifosfatada activa do abacavir) e a zidovudina-TP são substratos para, e inibidores competitivos da transcriptase reversa (TR) do VIH.
No entanto, pensa-se que a sua principal actividade antivírica consiste na incorporação da forma monofosfatada na cadeia de ADN vírica, resultando no término da cadeia.
Os trifosfatos de abacavir, lamivudina e zidovudina mostram afinidade significativamente inferior para as ADN-polimerases das células do hospedeiro.
Não foram observados efeitos antagonistas in vitro com lamivudina e outros anti-retrovíricos (agentes testados: abacavir, didanosina e nevirapina).
Não foram observados efeitos antagonistas in vitro com zidovudina e outros anti-retrovíricos (agentes testados: didanosina e interferão-alfa).
A actividade antivírica do abacavir em culturas celulares não foi antagonizada quando em combinação com os análogos nucleosídeos inibidores da transcriptase reversa (NRTIs) didanosina, emtricitabina, estavudinaou tenofovir, o análogo não nucleosídeo inibidor da transcriptase reversa (NNRTI) nevirapina ou o inibidor da protease (IP) amprenavir.
Posologia Orientativa
A dose habitual em adultos é um comprimido, duas vezes por dia.
Cada comprimido deve ser tomado com intervalos de 12 horas.
Administração
Via oral.
Engula o comprimido inteiro com um pouco de água, sem mastigar.
Este medicamento pode ser tomado com ou sem alimentos.
Contra-Indicações
Hipersensibilidade às substâncias activas.
Doentes com doença renal terminal.
Devido à substância activa zidovudina, é contra-indicado em doentes com número de neutrófilos anormalmente baixo (<0,75 x 109/l) ou níveis de hemoglobina anormalmente baixos (<7,5 g/dl ou 4,65 mmol/l).
Efeitos Indesejáveis/Adversos
Efeitos secundários muito frequentes
Estes podem afectar mais de 1 em 10 pessoas:
▪ dores de cabeça
▪ sentir-se enjoado (náuseas)

Efeitos secundários frequentes
Estes podem afectar até 1 em 10 pessoas:
▪ reacção de hipersensibilidade
▪ estar enjoado (vomitar)
▪ diarreia
▪ dores de estômago
▪ perda de apetite
▪ sentir-se tonto
▪ cansaço, falta de energia
▪ febre (temperatura elevada)
▪ sensação de mal-estar geral
▪ dificuldade em dormir (insónia)
▪ dores musculares e desconforto
▪ dores nas articulações
▪ tosse
▪ corrimento ou irritação nasal
▪ erupção cutânea
▪ queda de cabelo

Efeitos secundários frequentes que podem surgir nas análises sanguíneas são:
▪ uma contagem de glóbulos vermelhos baixa (anemia) ou uma contagem de glóbulos brancos baixa (neutropenia ouleucopenia)
▪ um aumento no nível das enzimas do fígado
▪ um aumento da quantidade de bilirrubina(uma substância produzida no fígado) que pode fazer a sua pele parecer amarela

Efeitos secundários pouco frequentes
Estes podem afectar até 1 em 100pessoas:
▪ sentir-se com falta de ar
▪ gases (flatulência)
▪ comichão
▪ fraqueza muscular

Um efeito secundário pouco frequente que pode surgir nas análises sanguíneas é:
▪ diminuição do número de células envolvidas na coagulação sanguínea (trombocitopenia), ou em todos os tipos de células vermelhas (pancitopenia)

Efeitos secundários raros
Estes podem afectar até 1 em 1000 pessoas:
▪ doenças do fígado como icterícia, fígado gordoou aumentado, inflamação (hepatite)
▪ acidose láctica (excesso de ácido láctico no sangue)
▪ inflamação do pâncreas (pancreatite)
▪ dores no peito; doença do músculo cardíaco (cardiomiopatia)
▪ espasmos (convulsões)
▪ sentir-se deprimido ou ansioso, não ser capaz de se concentrar, sentir-se sonolento
▪ indigestão, perturbação do paladar
▪ alterações na cor das suas unhas, da sua pele, ou da pele do interior da sua boca
▪ uma sensação do tipo gripe – arrepios e suores
▪ sensação de picadas na pele (alfinetes e agulhas)
▪ sensação de fraqueza dos membros
▪ ruptura do tecido muscular
▪ dormência
▪ urinar mais frequentemente
▪ aumento dos seios em homens

Efeitos secundários raros que podem surgir nas análises sanguíneas são:
▪ aumento de uma enzima chamada amilase
▪ falha da produção de novos glóbulos vermelhos pela medula óssea (aplasia pura dos glóbulos vermelhos)

Efeitos secundários muito raros
Estes podem afectar até 1 em 10.000pessoas:
▪ erupção cutânea que pode formar bolhas e assemelhar-se a pequenos alvos (manchas escuras centrais cercadas por uma área mais pálida delimitada por um anel escuro) (eritema multiforme)
▪ uma erupção disseminada com bolhas e exfoliação da pele, particularmente ao redor da boca, nariz, olhos e órgãos genitais (síndrome de Stevens-Johnson), e uma forma mais severa que provoca exfoliação da pele em mais de 30% da superfície do corpo (necrólise epidérmica tóxica)

Se notar algum destes sintomas contacte o seu médico imediatamente.

Um efeito secundário muito raro que pode surgir nas análises sanguíneas é:
▪ uma falha da medula óssea na produção de novos glóbulos vermelhos e brancos (anemia aplástica)
Advertências
Gravidez
Gravidez
Gravidez:Abacavir + Lamivudina + Zidovudina e medicamentos similares podem causar efeitos indesejáveis nos fetos.
Aleitamento
Aleitamento
Aleitamento:As mulheres que são VIH positivas não devem amamentar porque a infecção pelo VIH pode ser transmitida ao bebé através do leite materno. Uma pequena quantidade dos componentes deste medicamento pode também passar para o leite materno.
Condução
Condução
Condução:Este medicamento pode provocar tonturas e outros efeitos secundários que o tornam menos alerta. Não conduza nem utilize máquinas a menos que se sinta bem.
Precauções Gerais
O paciente deve ter cuidado para não tomar quaisquer outros medicamentos para o HIV que contenham abacavir, lamivudina ou zidovudina.

Deve aconselhar-se o paciente a rever a guia de medicação antes de iniciar a terapia e a ler e verificar se existem novas informações de cada vez que a medicação é recarregada.

Deve aconselhar-se o paciente a rever, e levar sempre consigo, o Cartão Aviso que resume os sintomas da reacção de hipersensibilidade ao abacavir.

Deve avisar-se o paciente que o medicamento pode ser utilizado sozinho ou em combinação com outros fármacos para o VIH. Instruir o paciente a tomar outros medicamentos para o VIH de que deve continuar a tomá-los como prescrito pelo médico.

Instruir o paciente a tomar exactamente como prescrito e não mudar a dose ou interromper o tratamento, a menos que aconselhado pelo médico.

Instruir o paciente a tomar 1 comprimido duas vezes ao dia, independentemente das refeições mas, se ocorrerem dores de estômago, com as refeições.

Instruir o paciente para interromper o uso e notificar imediatamente o profissional de saúde se ocorrerem dois ou mais dos seguintes sintomas: (1) febre, (2 ) erupções, (3) diarreia, náuseas, dor na área do estômago, ou vómitos; (4) dores, cansaço extremo, ou desconforto corporal generalizado, (5) tosse, falta de ar ou dor de garganta.

Avisar o paciente para não reiniciar este, ou qualquer outro, medicamento contendo abacavir se experimentar uma reacção de hipersensibilidade.

Explique ao paciente que reiniciar abacavir ou um produto contendo abacavir pode causar uma reacção mais grave, e possivelmente fatal.

Avisar o paciente que se a terapia for interrompida por alguns dias, por outras razões que não uma reacção de hipersensibilidade (por exemplo, interrupção no fornecimento de medicamentos), e depois for reiniciada, existe o risco de sofrer uma reacção de hipersensibilidade grave ou fatal.

Deve aconselhar-se o paciente a conversar com o médico antes de reiniciar a medicação por conta própria. Em caso de o profissional de saúde afirmar que pode tomar a medicação novamente, o paciente deve iniciar a toma na presença de ajuda médica ou de pessoas que podem chamar um médico, se necessário.

Avisar o paciente que a medicação pode causar uma condição rara, mas grave, denominada acidose láctica com aumento do fígado que apresenta como sintomatologia uma profunda fraqueza ou cansaço; desconforto inesperado no estômago, arrepios de frio, tonturas, ou cabeça leve, batimento cardíaco lento ou irregular. O paciente deve informar imediatamente o médico em caso de experimentar estes sintomas.

Avisar o paciente que tiver uma infecção concomitante com HBV que a sua hepatite pode piorar se a terapia for interrompida e que a sua função hepática deve ser seguida de perto durante vários meses após a interrupção da medicação. Avisá-lo da possibilidade de precisar de começar a tomar medicamentos anti- HBV.

Avisar o paciente que a medicação pode causar alterações na distribuição de gordura corporal (por exemplo, aumento da quantidade de gordura na parte superior das costas e pescoço, seios, e à volta das costas, peito e na área do estômago, perda de gordura dos braços, pernas e face) e que as causas e efeitos a longo prazo dessas mudanças na saúde ainda se desconhecem. Aconselhar o paciente a relatar as mudanças na distribuição de gordura corporal ao profissional de saúde.

Avisar o paciente que o uso prolongado pode causar fraqueza muscular e aconselhá-lo a relatar imediatamente o facto ao profissional de saúde se o notar ou suspeitar.

Informar o paciente de que o medicamento não elimina completamente o vírus HIV nem reduz o risco de transmissão do VIH através do contacto sexual ou contaminação sanguínea. Informar o paciente que as precauções adequadas devem continuar a ser seguidas.

Avisar o paciente que a droga não é uma cura para a infecção pelo HIV, podendo continuar a contrair doenças associadas à infecção pelo VIH, incluindo infecções oportunistas, devendo por isso permanecer sob os cuidados de um profissional de saúde.

Avisar a mãe de que não deve amamentar o seu bebé por causa do risco de transmissão do vírus HIV, e do potencial de reacções adversas graves da medicação transmitidos para a criança através do leite materno.
Cuidados com a Dieta
A administração de abacavir / lamivudina / zidovudina com alimentos não alterou a amplitude da absorção de abacavir, lamivudina, zidovudina (AUC), em comparação com a administração sob condições de jejum.

Evitar beber álcool. Pode aumentar o risco de lesões no fígado.
Terapêutica Interrompida
Caso se esqueça de tomar uma dose de medicamento, deve tomá-la assim que se lembrar e continuar como anteriormente. Não tome uma dose a dobrar para compensar uma dose que se esqueceu de tomar.
Cuidados no Armazenamento
Mantenha todos os medicamentos fora do alcance de crianças e animais de estimação.

Não deite fora quaisquer medicamentos na canalização ou no lixo doméstico. Pergunte ao seu médico, enfermeiro ou farmacêutico como deitar fora os medicamentos que já não utiliza. Estas medidas ajudarão a proteger o ambiente.
Espectro de susceptibilidade e Tolerância Bacteriológica
Sem informação.
Potenciadora do efeito Terapêutico/Tóxico

Abacavir + Lamivudina + Zidovudina Etanol

Observações: n.d.
Interacções: O etanol e a isotretínoina aumentam as concentrações plasmáticas do abacavir. - Etanol
Potenciadora do efeito Terapêutico/Tóxico

Abacavir + Lamivudina + Zidovudina Isotretinoína

Observações: n.d.
Interacções: O etanol e a isotretínoina aumentam as concentrações plasmáticas do abacavir. - Isotretinoína
Redutora do efeito Terapêutico/Tóxico

Abacavir + Lamivudina + Zidovudina Rifampicina (rifampina)

Observações: n.d.
Interacções: A rifampicina, o fenobarbital e a fenítoina podem reduzir as concentrações plasmáticas do abacavir, lamivudina. A rifampicina reduz significativamente as concentrações plasmáticas da zidovudina. - Rifampicina (rifampina)
Redutora do efeito Terapêutico/Tóxico

Abacavir + Lamivudina + Zidovudina Fenobarbital

Observações: n.d.
Interacções: A rifampicina, o fenobarbital e a fenítoina podem reduzir as concentrações plasmáticas do abacavir, lamivudina. - Fenobarbital
Redutora do efeito Terapêutico/Tóxico

Abacavir + Lamivudina + Zidovudina Fenitoína

Observações: n.d.
Interacções: A rifampicina, o fenobarbital e a fenítoina podem reduzir as concentrações plasmáticas do abacavir, lamivudina. - Fenitoína
Potenciadora do efeito Terapêutico/Tóxico

Abacavir + Lamivudina + Zidovudina Trimetoprim

Observações: n.d.
Interacções: O cotrimoxazol (trimetoprim) aumenta em cerca de 40% as concentrações plasmáticas da lamivudina. A co-administração de cotrimoxazol aumenta o risco de aparecimento de anemia e neutropenia. - Trimetoprim
Multiplos efeitos Terapêuticos/Tóxicos

Abacavir + Lamivudina + Zidovudina Ganciclovir

Observações: n.d.
Interacções: O ganciclovir e o foscarneto sódico não deverão ser co-administrados sem que se consulte informação actualizada e zidovudina. A administração concomitante de anfotericina B, dapsona, flucitosina, pentamidina e ganciclovir aumenta o risco de mielossupressão. - Ganciclovir
Consultar informação actualizada

Abacavir + Lamivudina + Zidovudina Foscarneto sódico

Observações: n.d.
Interacções: O ganciclovir e o foscarneto sódico não deverão ser co-administrados sem que se consulte informação actualizada e zidovudina. - Foscarneto sódico
Potenciadora do efeito Terapêutico/Tóxico

Abacavir + Lamivudina + Zidovudina Anfotericina B

Observações: n.d.
Interacções: A administração concomitante de anfotericina B, dapsona, flucitosina, pentamidina e ganciclovir aumenta o risco de mielossupressão. - Anfotericina B
Potenciadora do efeito Terapêutico/Tóxico

Abacavir + Lamivudina + Zidovudina Dapsona

Observações: n.d.
Interacções: A administração concomitante de anfotericina B, dapsona, flucitosina, pentamidina e ganciclovir aumenta o risco de mielossupressão. - Dapsona
Potenciadora do efeito Terapêutico/Tóxico

Abacavir + Lamivudina + Zidovudina Flucitosina

Observações: n.d.
Interacções: A administração concomitante de anfotericina B, dapsona, flucitosina, pentamidina e ganciclovir aumenta o risco de mielossupressão. - Flucitosina
Potenciadora do efeito Terapêutico/Tóxico

Abacavir + Lamivudina + Zidovudina Pentamidina

Observações: n.d.
Interacções: A administração concomitante de anfotericina B, dapsona, flucitosina, pentamidina e ganciclovir aumenta o risco de mielossupressão. - Pentamidina
Potenciadora do efeito Terapêutico/Tóxico

Abacavir + Lamivudina + Zidovudina Sulfadiazina

Observações: n.d.
Interacções: A administração simultânea de sulfadiazina/pirimetamina eleva as concentrações de zidovudina, aumentando o risco de ocorrência de toxicidade medular; o efeito da pirimetamina é reduzido pela zidovudina. - Sulfadiazina
Multiplos efeitos Terapêuticos/Tóxicos

Abacavir + Lamivudina + Zidovudina Pirimetamina

Observações: n.d.
Interacções: A administração simultânea de sulfadiazina/pirimetamina eleva as concentrações de zidovudina, aumentando o risco de ocorrência de toxicidade medular; o efeito da pirimetamina é reduzido pela zidovudina. - Pirimetamina
Identificação dos símbolos utilizados na descrição das Interacções do Abacavir + Lamivudina + Zidovudina
Informe o seu Médico ou Farmacêutico se estiver a tomar ou tiver tomado recentemente outros medicamentos, incluindo medicamentos obtidos sem receita médica (OTC), Produtos de Saúde, Suplementos Alimentares ou Fitoterapêuticos.

Abacavir + Lamivudina + Zidovudina e medicamentos similares podem causar efeitos indesejáveis nos fetos. Se tomou Abacavir + Lamivudina + Zidovudina durante a gravidez, o médico pode pedir-lhe para efectuar análises ao sangue e outros testes de diagnóstico regulares para verificar o desenvolvimento da sua criança. Nas crianças cujas mães tomaram NRTIs durante a gravidez, o benefício da menor possibilidade de infecção pelo VIH é superior ao risco de sofrerem efeitos indesejáveis.

As mulheres que são VIH positivas não devem amamentar porque a infecção pelo VIH pode ser transmitida ao bebé através do leite materno. Uma pequena quantidade dos componentes deste medicamento pode também passar para o leite materno.

Este medicamento pode provocar tonturas e outros efeitos secundários que o tornam menos alerta. Não conduza nem utilize máquinas a menos que se sinta bem.
Informação revista e actualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 11 de Novembro de 2021