Abacavir + Lamivudina + Zidovudina

DCI com Advertência na Gravidez DCI com Advertência no Aleitamento DCI com Advertência na Condução
Fórmula Estrutural
Fórmula Estrutural - Abacavir + Lamivudina + Zidovudina
Fórmula Estrutural - Abacavir + Lamivudina + Zidovudina
Nome IUPAC Sem informação.
Número CAS Sem informação.
PubChem 9876867
ChemSpider 8052545
Código ATC | J05A | J05AR04 |
DCB Sem informação.
KEGG D10838
Fórmula química C46H62N20O13S2
Massa molar 1167.24068
SMILES CC1=CN (C (=O) NC1=O) C2CC (C (O2) CO) N= [N+] = [N-] .C1CC1NC2=NC (=NC3=C2N=CN3C4CC (C=C4) CO) N.C1CC1NC2=NC (=NC3=C2N=CN3C4CC (C=C4) CO) N.C1C (OC (S1) CO) N2C=CC (= NC2=O) N.OS (=O) (=O) O
InChI 1S/2C14H18N6O. C10H13N5O4. C8H11N3O3S. H2O4S/c2*15-14-18-12 (17-9-2-3- 9) 11-13 (19-14) 20 (7-16-11) 10-4-1-8 (5-10) 6-21;1-5-3-15 (10 (18) 12-9 (5) 17) 8- 2-6 (13-14-11) 7 (4-16) 19-8;9-5-1-2-11 (8 (13) 10-5) 6-4-15-7 (3-12) 14-6;1-5 (2, 3) 4/h2*1, 4, 7-10, 21H, 2-3, 5-6H2, (H3, 15, 17, 18, 19); 3, 6-8, 16H, 2, 4H2, 1H3, (H, 12, 17, 18); 1-2, 6-7, 12H, 3-4H2, (H2, 9, 10, 13); (H2, 1, 2, 3, 4) /t2*8-, 10+;6-, 7+, 8+;6-, 7+;/m1100. /s1
Key YATVXQQJLKIPSI-VETFBQQWSA-N
Ponto de fusão Sem informação.
Ponto de ebulição Sem informação.
Solubilidade Sem informação.
Biodisponibilidade O Abacavir é bem, e rapidamente, absorvido após administração oral. A biodisponibilidade oral absoluta do abacavir no adulto é de cerca de 83%.

A Lamivudina é bem absorvida a partir do tracto gastrointestinal e a sua biodisponibilidade oral em adultos varia normalmente entre 80 e 85%.

A Zidovudina é bem absorvida a nível intestinal, tendo apresentado uma biodisponibilidade de 60-70% para todas as doses estudadas.
Metabolismo O Abacavir é metabolizado principalmente por via hepática. As principais vias metabólicas no ser humano são pela desidrogenase alcoólica e por glucuronidação, com formação do ácido 5′-carboxílico e do 5′-glucuronido, que representam cerca de 66% da dose administrada.

O metabolismo da lamivudina é uma via menor de eliminação. No homem, o metabólito conhecido apenas de lamivudina é o metabólito trans-sulfóxido. Esta biotransformação é catalisada por sulfotransferases.

A Zidovudina é principalmente eliminada por conjugação hepática, formando um metabólito glucoronado inactivo. O 5'-glucuronido é o principal metabólito da zidovudina tanto no plasma como na urina.
Semivida O tempo médio de semi-vida do abacavir é de cerca de 1,5 horas.

O tempo de semi-vida plasmática da Lamivudina é de (5 a 7 horas).

A semi-vida plasmática terminal média da Zidovudina foi de 1,1 horas.
Ligação plasmática O Abacavir liga-se apenas pouco a moderadamente (≈49%) às proteínas plasmáticas humanas quando em concentrações terapêuticas.

A Lamivudina apresenta baixa ligação à principal proteína plasmática, albumina (<16% - 36% à albumina sérica em estudos in vitro).

A ligação às proteínas plasmáticas da Zidovudina é relativamente baixa (34 a 38%).
Excreção Os metabólitos do Abacavir são excretados na urina. Os metabólitos e o abacavir eliminado na forma inalterada representam cerca de 83% da dose administrada de abacavir na urina. O restante é eliminado nas fezes.

A Lamivudina é predominantemente eliminada na forma inalterada por excreção renal.

Cerca de 50-80% da dose administrada de Zidovudina é eliminada por excreção renal.
Classificação legal Sem informação.
Nome Comercial de Referência Trizivir
Licença ViiV Healthcare UK Ltd.
Cat. Gravidez Gravidez categoria C: Estudos de reprodução animal mostraram um efeito adverso no feto e não há estudos adequados e bem controlados em humanos, mas os benefícios potenciais podem justificar o uso do medicamento em mulheres grávidas, apesar dos riscos potenciais.
Estado Legal MSRM restrita - Alínea a) do Artigo 118º do D.L. 176/2006
Via de Adm. Oral.
Informação revista e actualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 09 de Julho de 2021