Abacavir + Lamivudina + Zidovudina

DCI com Advertência na Gravidez DCI com Advertência no Aleitamento DCI com Advertência na Condução
Fórmula Estrutural
Nome IUPAC Sem informação.
Número CAS Sem informação.
PubChem 9876867
ChemSpider 8052545
Código ATC | J05A | J05AR04 |
DCB Sem informação.
KEGG D10838
Fórmula química C46H62N20O13S2
Massa molar 1167.24068
SMILES CC1=CN (C (=O) NC1=O) C2CC (C (O2) CO) N= [N+] = [N-] .C1CC1NC2=NC (=NC3=C2N=CN3C4CC (C=C4) CO) N.C1CC1NC2=NC (=NC3=C2N=CN3C4CC (C=C4) CO) N.C1C (OC (S1) CO) N2C=CC (= NC2=O) N.OS (=O) (=O) O
InChI 1S/2C14H18N6O. C10H13N5O4. C8H11N3O3S. H2O4S/c2*15-14-18-12 (17-9-2-3- 9) 11-13 (19-14) 20 (7-16-11) 10-4-1-8 (5-10) 6-21;1-5-3-15 (10 (18) 12-9 (5) 17) 8- 2-6 (13-14-11) 7 (4-16) 19-8;9-5-1-2-11 (8 (13) 10-5) 6-4-15-7 (3-12) 14-6;1-5 (2, 3) 4/h2*1, 4, 7-10, 21H, 2-3, 5-6H2, (H3, 15, 17, 18, 19); 3, 6-8, 16H, 2, 4H2, 1H3, (H, 12, 17, 18); 1-2, 6-7, 12H, 3-4H2, (H2, 9, 10, 13); (H2, 1, 2, 3, 4) /t2*8-, 10+;6-, 7+, 8+;6-, 7+;/m1100. /s1
Key YATVXQQJLKIPSI-VETFBQQWSA-N
Ponto de fusão Sem informação.
Ponto de ebulição Sem informação.
Solubilidade Sem informação.
Biodisponibilidade O Abacavir é bem, e rapidamente, absorvido após administração oral. A biodisponibilidade oral absoluta do abacavir no adulto é de cerca de 83%.

A Lamivudina é bem absorvida a partir do tracto gastrointestinal e a sua biodisponibilidade oral em adultos varia normalmente entre 80 e 85%.

A Zidovudina é bem absorvida a nível intestinal, tendo apresentado uma biodisponibilidade de 60-70% para todas as doses estudadas.
Metabolismo O Abacavir é metabolizado principalmente por via hepática. As principais vias metabólicas no ser humano são pela desidrogenase alcoólica e por glucuronidação, com formação do ácido 5′-carboxílico e do 5′-glucuronido, que representam cerca de 66% da dose administrada.

O metabolismo da lamivudina é uma via menor de eliminação. No homem, o metabólito conhecido apenas de lamivudina é o metabólito trans-sulfóxido. Esta biotransformação é catalisada por sulfotransferases.

A Zidovudina é principalmente eliminada por conjugação hepática, formando um metabólito glucoronado inactivo. O 5'-glucuronido é o principal metabólito da zidovudina tanto no plasma como na urina.
Semivida O tempo médio de semi-vida do abacavir é de cerca de 1,5 horas.

O tempo de semi-vida plasmática da Lamivudina é de (5 a 7 horas).

A semi-vida plasmática terminal média da Zidovudina foi de 1,1 horas.
Ligação plasmática O Abacavir liga-se apenas pouco a moderadamente (≈49%) às proteínas plasmáticas humanas quando em concentrações terapêuticas.

A Lamivudina apresenta baixa ligação à principal proteína plasmática, albumina (<16% - 36% à albumina sérica em estudos in vitro).

A ligação às proteínas plasmáticas da Zidovudina é relativamente baixa (34 a 38%).
Excreção Os metabólitos do Abacavir são excretados na urina. Os metabólitos e o abacavir eliminado na forma inalterada representam cerca de 83% da dose administrada de abacavir na urina. O restante é eliminado nas fezes.

A Lamivudina é predominantemente eliminada na forma inalterada por excreção renal.

Cerca de 50-80% da dose administrada de Zidovudina é eliminada por excreção renal.
Classificação legal Sem informação.
Nome Comercial de Referência Trizivir
Licença ViiV Healthcare UK Ltd.
Cat. Gravidez Categoria C - risco fetal desconhecido, por falta de estudos suficientes.
Estado Legal MSRM restrita - Alínea a) do Artigo 118º do D.L. 176/2006
Via de Adm. Oral.
Notas, Referências & Links Externos

ChemSpider

PubChem

Webmed

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Informação revista e actualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 26 de Novembro de 2020