Dicloreto de rádio (223Ra)
O que é
Dicloreto de rádio (223Ra) é utilizado no tratamento de homens com cancro de próstata metastásico que se espalhou para os ossos, mas para nenhum outro órgão.
É um agente de radiofármaco.
Os radiofármacos são agentes radioactivos que são usados para localizar e tratar certas doenças.
Dicloreto de rádio (223Ra) deve ser utilizado apenas por ou sob a supervisão directa de um médico especialista.
É um agente de radiofármaco.
Os radiofármacos são agentes radioactivos que são usados para localizar e tratar certas doenças.
Dicloreto de rádio (223Ra) deve ser utilizado apenas por ou sob a supervisão directa de um médico especialista.
Usos comuns
Este medicamento é utilizado para tratar adultos com carcinoma avançado da próstata resistente à castração.
Este é um cancro da próstata (uma glândula do sistema reprodutor masculino) que não responde ao tratamento que reduz as hormonas masculinas.
Este medicamento apenas é utilizado quando a doença se disseminou para o osso e sem que saiba que se disseminou para outros órgãos internos, e está a causar sintomas (por exemplo, dor).
A substância radioactiva rádio-223 que mimetiza o cálcio encontrado nos ossos.
Quando é injectado no doente, o rádio-223 atinge o osso para onde o cancro se disseminou e emite radiação de curto alcance (partículas alfa) que matam as células tumorais nas proximidades.
Este é um cancro da próstata (uma glândula do sistema reprodutor masculino) que não responde ao tratamento que reduz as hormonas masculinas.
Este medicamento apenas é utilizado quando a doença se disseminou para o osso e sem que saiba que se disseminou para outros órgãos internos, e está a causar sintomas (por exemplo, dor).
A substância radioactiva rádio-223 que mimetiza o cálcio encontrado nos ossos.
Quando é injectado no doente, o rádio-223 atinge o osso para onde o cancro se disseminou e emite radiação de curto alcance (partículas alfa) que matam as células tumorais nas proximidades.
Tipo
Molécula pequena.
Indicações
É indicado para o tratamento de adultos com carcinoma da próstata resistente à castração, com metástases ósseas sintomáticas e sem metástases viscerais conhecidas.
Classificação CFT
20.9 : Outros Produtos e Medicamentos
Mecanismo de ação
O seu grupo funcional activo rádio-223 (sob a forma de dicloreto de rádio-223) mimetiza o cálcio e liga-se selectivamente ao osso, especificamente às áreas de metástases ósseas, formando complexos com o mineral ósseo hidroxiapatite.
A elevada transferência linear de energia dos emissores alfa (80 keV/micrómetro) produz uma frequência elevada de quebras na dupla cadeia do ADN em células tumorais adjacentes, resultando num efeito citotóxico potente.
Efeitos adicionais no microambiente tumoral, incluindo osteoblastos e osteoclastos, também contribuem para a eficácia in vivo.
O alcance das partículas alfa emitidas pelo rádio-223 é inferior a 100 micrómetros (menos de 10 diâmetros celulares) o que minimiza a lesão do tecido normal circundante.
A elevada transferência linear de energia dos emissores alfa (80 keV/micrómetro) produz uma frequência elevada de quebras na dupla cadeia do ADN em células tumorais adjacentes, resultando num efeito citotóxico potente.
Efeitos adicionais no microambiente tumoral, incluindo osteoblastos e osteoclastos, também contribuem para a eficácia in vivo.
O alcance das partículas alfa emitidas pelo rádio-223 é inferior a 100 micrómetros (menos de 10 diâmetros celulares) o que minimiza a lesão do tecido normal circundante.
Posologia orientativa
O regime posológico de Dicloreto de rádio (223Ra) é uma actividade de 50 kBq por kg de peso corporal, administrada em intervalos de 4 semanas até perfazer 6 injecções.
A segurança e eficácia para além de 6 injecções com este medicamento não foram estudadas.
A segurança e eficácia para além de 6 injecções com este medicamento não foram estudadas.
Administração
Via intravenosa.
Tem de ser administrado por injecção lenta (geralmente até 1 minuto).
Tem de ser administrado por injecção lenta (geralmente até 1 minuto).
Contraindicações
Não existem contra-indicações conhecidas.
Este medicamento não é para utilização em crianças e adolescentes.
Este medicamento não é indicado para utilização em mulheres.
Hipersensibilidade ao Dicloreto de rádio (223Ra).
Este medicamento não é para utilização em crianças e adolescentes.
Este medicamento não é indicado para utilização em mulheres.
Hipersensibilidade ao Dicloreto de rádio (223Ra).
Efeitos indesejáveis/adversos
Os efeitos secundários mais graves em doentes medicados com este medicamento são:
- diminuição do número de plaquetas no sangue (trombocitopenia),
- diminuição do número de neutrófilos, um tipo de glóbulos brancos (neutropenia, que pode causar um maior risco de infecções).
contacte imediatamente o seu médico se detectar os seguintes sintomas que podem ser sinais de trombocitopenia ou neutropenia
- qualquer formação anormal de nódoas negras,
- sangra mais do que é normal após um ferimento,
- febre,
- ou se parece que está a ter demasiadas infecções.
Os efeitos secundários mais frequentes em doentes medicados com este medicamento (muito frequentes [podem afectar mais do que 1 em cada 10 pessoas]) são:
- diarreia, náuseas, (sensação de enjoo), vómitos e trombocitopenia (diminuição do número de plaquetas no sangue).
Frequentes (podem afectar até 1 em cada 10 pessoas)
- diminuição do número de glóbulos brancos (leucopenia)
- diminuição do número de neutrófilos, um tipo de glóbulos brancos (neutropenia, que pode causar um maior risco de infecções)
- diminuição do número de glóbulos vermelhos e brancos e de plaquetas do sangue (pancitopenia)
- reacções no local de injecção (por exemplo, vermelhidão da pele, dor e inchaço)
Pouco frequentes (podem afectar até 1 em cada 100 pessoas)
- diminuição do número de linfócitos, um tipo específico de glóbulos brancos (linfopenia)
Este medicamento contribui para a sua exposição global cumulativa a longo prazo à radiação. A exposição à radiação cumulativa a longo prazo pode aumentar o seu risco de desenvolver cancro (em particular cancro ósseo e leucemia) e anomalias hereditárias. Não foram notificados casos de cancro causados por este medicamento em ensaios clínicos com período de seguimento até três anos.
Se tiver sintomas de dor, inchaço ou dormência do maxilar, uma “sensação de maxilar pesado” ou desprendimento de um dente, por favor contacte o médico. Ocorreram casos de osteonecrose do maxilar (tecido morto no osso do maxilar que é visto principalmente em doentes que foram tratados com bifosfonatos) em doentes tratados com este medicamento. Todos estes casos apenas foram vistos em doentes que receberam bifosfonatos antes, ou ao mesmo tempo, do tratamento com este medicamento e quimioterapia antes do tratamento com este medicamento.
- diminuição do número de plaquetas no sangue (trombocitopenia),
- diminuição do número de neutrófilos, um tipo de glóbulos brancos (neutropenia, que pode causar um maior risco de infecções).
contacte imediatamente o seu médico se detectar os seguintes sintomas que podem ser sinais de trombocitopenia ou neutropenia
- qualquer formação anormal de nódoas negras,
- sangra mais do que é normal após um ferimento,
- febre,
- ou se parece que está a ter demasiadas infecções.
Os efeitos secundários mais frequentes em doentes medicados com este medicamento (muito frequentes [podem afectar mais do que 1 em cada 10 pessoas]) são:
- diarreia, náuseas, (sensação de enjoo), vómitos e trombocitopenia (diminuição do número de plaquetas no sangue).
Frequentes (podem afectar até 1 em cada 10 pessoas)
- diminuição do número de glóbulos brancos (leucopenia)
- diminuição do número de neutrófilos, um tipo de glóbulos brancos (neutropenia, que pode causar um maior risco de infecções)
- diminuição do número de glóbulos vermelhos e brancos e de plaquetas do sangue (pancitopenia)
- reacções no local de injecção (por exemplo, vermelhidão da pele, dor e inchaço)
Pouco frequentes (podem afectar até 1 em cada 100 pessoas)
- diminuição do número de linfócitos, um tipo específico de glóbulos brancos (linfopenia)
Este medicamento contribui para a sua exposição global cumulativa a longo prazo à radiação. A exposição à radiação cumulativa a longo prazo pode aumentar o seu risco de desenvolver cancro (em particular cancro ósseo e leucemia) e anomalias hereditárias. Não foram notificados casos de cancro causados por este medicamento em ensaios clínicos com período de seguimento até três anos.
Se tiver sintomas de dor, inchaço ou dormência do maxilar, uma “sensação de maxilar pesado” ou desprendimento de um dente, por favor contacte o médico. Ocorreram casos de osteonecrose do maxilar (tecido morto no osso do maxilar que é visto principalmente em doentes que foram tratados com bifosfonatos) em doentes tratados com este medicamento. Todos estes casos apenas foram vistos em doentes que receberam bifosfonatos antes, ou ao mesmo tempo, do tratamento com este medicamento e quimioterapia antes do tratamento com este medicamento.
Precauções gerais
Este medicamento pode causar uma diminuição no número das suas células do sangue e das plaquetas do sangue.
Dependendo dos resultados destas análises, o médico decidirá se o tratamento pode ser iniciado, se se pode continuar, ou se necessita de ser adiado ou interrompido.
Se tiver uma diminuição da produção de células sanguíneas na medula óssea, por exemplo, se tiver recebido quimioterapia anterior (outros medicamentos usados para matar células cancerosas) e/ou terapêutica por radiações, pode estar em risco superior e o médico irá administrar-lhe este medicamento com precaução.
- Se o seu tumor se disseminou para o osso extensamente, é também mais provável que tenha reduções nas suas células sanguíneas e plaquetas, pelo que o médico irá administrar-lhe este medicamento com precaução.
- Os dados limitados disponíveis não sugerem quaisquer diferenças maiores na produção de células sanguíneas de doentes a receberem quimioterapia após tratamento com este medicamento em comparação com doentes que não receberam este medicamento.
- Se tiver uma compressão da medula espinal não tratada ou no caso de se pensar que poderá estar a desenvolver uma compressão da medula espinal (pressão nos nervos da medula espinal que pode ser causada por um tumor ou outra lesão), o médico tratará primeiro esta doença com o tratamento padrão antes de iniciar ou continuar o tratamento com este medicamento.
- Se tiver uma fractura óssea, o médico estabilizará primeiro a fractura do osso antes de iniciar ou continuar o tratamento com este medicamento.
- Não existem dados sobre a utilização deste medicamento em doentes com doença de Crohn (uma doença inflamatória de longa duração dos intestinos) e com colite ulcerosa (uma inflamação de longa duração do cólon). Uma vez que este medicamento é excretado nas fezes, isso pode agravar a inflamação aguda dos seus intestinos. Assim, se sofrer destas condições, o médico irá avaliar cuidadosamente se pode ser tratado com este medicamento.
- Se tomar ou tiver tomado bifosfonatos ou se recebeu quimioterapia antes do tratamento com este medicamento, por favor informe o médico. Não pode ser excluído um risco de osteonecrose do maxilar (tecido morto no osso do maxilar que é visto principalmente em doentes que foram tratados com bifosfonatos).
- Este medicamento contribui para a sua exposição global cumulativa a longo prazo à radiação. A exposição à radiação cumulativa a longo prazo pode aumentar o seu risco de desenvolver cancro (em particular cancro ósseo e leucemia) e anomalias hereditárias. Não foram notificados casos de cancro causados por este medicamento em ensaios clínicos com período de seguimento até três anos.
Dependendo dos resultados destas análises, o médico decidirá se o tratamento pode ser iniciado, se se pode continuar, ou se necessita de ser adiado ou interrompido.
Se tiver uma diminuição da produção de células sanguíneas na medula óssea, por exemplo, se tiver recebido quimioterapia anterior (outros medicamentos usados para matar células cancerosas) e/ou terapêutica por radiações, pode estar em risco superior e o médico irá administrar-lhe este medicamento com precaução.
- Se o seu tumor se disseminou para o osso extensamente, é também mais provável que tenha reduções nas suas células sanguíneas e plaquetas, pelo que o médico irá administrar-lhe este medicamento com precaução.
- Os dados limitados disponíveis não sugerem quaisquer diferenças maiores na produção de células sanguíneas de doentes a receberem quimioterapia após tratamento com este medicamento em comparação com doentes que não receberam este medicamento.
- Se tiver uma compressão da medula espinal não tratada ou no caso de se pensar que poderá estar a desenvolver uma compressão da medula espinal (pressão nos nervos da medula espinal que pode ser causada por um tumor ou outra lesão), o médico tratará primeiro esta doença com o tratamento padrão antes de iniciar ou continuar o tratamento com este medicamento.
- Se tiver uma fractura óssea, o médico estabilizará primeiro a fractura do osso antes de iniciar ou continuar o tratamento com este medicamento.
- Não existem dados sobre a utilização deste medicamento em doentes com doença de Crohn (uma doença inflamatória de longa duração dos intestinos) e com colite ulcerosa (uma inflamação de longa duração do cólon). Uma vez que este medicamento é excretado nas fezes, isso pode agravar a inflamação aguda dos seus intestinos. Assim, se sofrer destas condições, o médico irá avaliar cuidadosamente se pode ser tratado com este medicamento.
- Se tomar ou tiver tomado bifosfonatos ou se recebeu quimioterapia antes do tratamento com este medicamento, por favor informe o médico. Não pode ser excluído um risco de osteonecrose do maxilar (tecido morto no osso do maxilar que é visto principalmente em doentes que foram tratados com bifosfonatos).
- Este medicamento contribui para a sua exposição global cumulativa a longo prazo à radiação. A exposição à radiação cumulativa a longo prazo pode aumentar o seu risco de desenvolver cancro (em particular cancro ósseo e leucemia) e anomalias hereditárias. Não foram notificados casos de cancro causados por este medicamento em ensaios clínicos com período de seguimento até três anos.
Cuidados com a dieta
Como é administrado por via intravenosa (numa veia), não são necessárias restrições relativas à comida ou bebidas
Resposta à overdose
Procurar atendimento médico de emergência, ou ligue para o Centro de intoxicações.
Não existe um antídoto específico.
No caso de uma sobredosagem inadvertida, devem ser instituídas medidas gerais de suporte, incluindo monitorização de potencial toxicidade hematológica e gastrointestinal.
Não existe um antídoto específico.
No caso de uma sobredosagem inadvertida, devem ser instituídas medidas gerais de suporte, incluindo monitorização de potencial toxicidade hematológica e gastrointestinal.
Terapêutica interrompida
Este medicamento é utilizado em meio hospitalar.
Cuidados no armazenamento
Este medicamento é conservado sob a responsabilidade do especialista em instalações apropriadas. A conservação de radiofármacos estará de acordo com os regulamentos nacionais relativos a materiais radioactivos.
O medicamento não necessita de qualquer temperatura especial de conservação.
Este medicamento não pode ser utilizado se se verificar descoloração, ocorrência de partículas ou recipiente defeituoso.
O medicamento não necessita de qualquer temperatura especial de conservação.
Este medicamento não pode ser utilizado se se verificar descoloração, ocorrência de partículas ou recipiente defeituoso.
Espectro de susceptibilidade e tolerância bacteriológica
Sem informação.
Dicloreto de rádio (223Ra) + Cálcio
Observações: Não foram realizados estudos clínicos de interacção.Interacções: Uma vez que não se podem excluir interacções com cálcio e fosfato, deve-se considerar suspender a suplementação com estas substâncias e/ou Vitamina D alguns dias antes de iniciar o tratamento com Dicloreto de rádio. A quimioterapia concomitante com Dicloreto de rádio pode ter efeitos aditivos sobre a mielossupressão. A segurança e eficácia da quimioterapia concomitante com Dicloreto de rádio não foram estabelecidas. - Cálcio
Dicloreto de rádio (223Ra) + Colecalciferol (ou Vitamina D3)
Observações: Não foram realizados estudos clínicos de interacção.Interacções: Uma vez que não se podem excluir interacções com cálcio e fosfato, deve-se considerar suspender a suplementação com estas substâncias e/ou Vitamina D alguns dias antes de iniciar o tratamento com Dicloreto de rádio. A quimioterapia concomitante com Dicloreto de rádio pode ter efeitos aditivos sobre a mielossupressão. A segurança e eficácia da quimioterapia concomitante com Dicloreto de rádio não foram estabelecidas. - Colecalciferol (ou Vitamina D3)
Dicloreto de rádio (223Ra) + Ergocalciferol (vitamina D2)
Observações: Não foram realizados estudos clínicos de interacção.Interacções: Uma vez que não se podem excluir interacções com cálcio e fosfato, deve-se considerar suspender a suplementação com estas substâncias e/ou Vitamina D alguns dias antes de iniciar o tratamento com Dicloreto de rádio. A quimioterapia concomitante com Dicloreto de rádio pode ter efeitos aditivos sobre a mielossupressão. A segurança e eficácia da quimioterapia concomitante com Dicloreto de rádio não foram estabelecidas. - Ergocalciferol (vitamina D2)
Dicloreto de rádio (223Ra) + Fosfatos
Observações: Não foram realizados estudos clínicos de interacção.Interacções: Uma vez que não se podem excluir interacções com cálcio e fosfato, deve-se considerar suspender a suplementação com estas substâncias e/ou Vitamina D alguns dias antes de iniciar o tratamento com Dicloreto de rádio. A quimioterapia concomitante com Dicloreto de rádio pode ter efeitos aditivos sobre a mielossupressão. A segurança e eficácia da quimioterapia concomitante com Dicloreto de rádio não foram estabelecidas. - Fosfatos
Informação revista e atualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 11 de Novembro de 2021
