Ácido ursodesoxicólico
O que é
Ursodiol, também conhecido como ácido ursodesoxicólico, abreviadamente o UDCA, é um dos ácidos biliares secundários, que são subprodutos metabólicos de bactérias intestinais.
Usos comuns
Dissolução de cálculos biliares de colesterol. Estes cálculos devem ser radio-transparentes (não visíveis no raio-X) e não deverão ter um diâmetro superior a 15 mm. A vesícula biliar deverá ser funcionante apesar da existência do(s) cálculo(s).
No tratamento da cirrose biliar primária (CBP, uma doença crónica dos canais biliares que pode ir até cirrose no fígado), em doentes que não tenham cirrose hepática descompensada (doença crónica difusa do fígado numa fase em que o tecido hepático já não consegue compensar a redução da função hepática devida à doença).
No tratamento da cirrose biliar primária (CBP, uma doença crónica dos canais biliares que pode ir até cirrose no fígado), em doentes que não tenham cirrose hepática descompensada (doença crónica difusa do fígado numa fase em que o tecido hepático já não consegue compensar a redução da função hepática devida à doença).
Tipo
Molécula pequena.
Indicações
Dissolução de cálculos biliares de colesterol na vesícula biliar. Os cálculos biliares não deverão apresentar sombras nas imagens de raios-X e o seu diâmetro não deverá ser superior a 15 mm. A vesícula biliar deverá ser funcionante apesar da existência do(s) cálculo(s).
Tratamento da cirrose biliar primária (CBP), desde que não acompanhada de cirrose hepática descompensada.
Tratamento da cirrose biliar primária (CBP), desde que não acompanhada de cirrose hepática descompensada.
Classificação CFT
6.9.2 : Medicamentos para tratamento da litíase biliar
Mecanismo de ação
Fisiologicamente são encontradas pequenas quantidades de ácido ursodesoxicólico na bílis humana.
Após administração oral, o ácido ursodesoxicólico reduz a saturação de colesterol na bílis através da inibição da absorção de colesterol no intestino e a diminuição da secreção de colesterol para a bílis. Presumivelmente e como consequência da dispersão do colesterol e da formação de cristais líquidos, verifica-se uma dissolução gradual dos cálculos biliares de colesterol.
De acordo com o estado actual do conhecimento, pensa-se que o efeito do ácido ursodesoxicólico nas patologias hepáticas e colestáticas seja devido a uma relativa troca de ácidos biliares tóxicos lipofílicos de tipo detergente pelo ácido ursodesoxicólico não tóxico hidrofílico, citoprotector, a uma melhoria na capacidade de secreção dos hepatócitos e a processos imunoreguladores.
Após administração oral, o ácido ursodesoxicólico reduz a saturação de colesterol na bílis através da inibição da absorção de colesterol no intestino e a diminuição da secreção de colesterol para a bílis. Presumivelmente e como consequência da dispersão do colesterol e da formação de cristais líquidos, verifica-se uma dissolução gradual dos cálculos biliares de colesterol.
De acordo com o estado actual do conhecimento, pensa-se que o efeito do ácido ursodesoxicólico nas patologias hepáticas e colestáticas seja devido a uma relativa troca de ácidos biliares tóxicos lipofílicos de tipo detergente pelo ácido ursodesoxicólico não tóxico hidrofílico, citoprotector, a uma melhoria na capacidade de secreção dos hepatócitos e a processos imunoreguladores.
Posologia orientativa
Dissolução de cálculos biliares de colesterol
Aproximadamente 10 mg de UDCA por kg de peso corporal, equivalentes a:
Até 60 kg 1 comprimido
61-80 kg 1 comprimido e meio
81-100 kg 2 comprimidos
Mais de100 kg 2 comprimidos e meio
Tratamento da CBP
A dose diária depende do peso corporal e varia entre 1 comprimido e meio e 3 comprimidos e meio (14 + 2 mg de ácido ursodesoxicólico por kg de peso corporal).
Aproximadamente 10 mg de UDCA por kg de peso corporal, equivalentes a:
Até 60 kg 1 comprimido
61-80 kg 1 comprimido e meio
81-100 kg 2 comprimidos
Mais de100 kg 2 comprimidos e meio
Tratamento da CBP
A dose diária depende do peso corporal e varia entre 1 comprimido e meio e 3 comprimidos e meio (14 + 2 mg de ácido ursodesoxicólico por kg de peso corporal).
Administração
Via oral.
Os comprimidos devem ser engolidos inteiros, com algum líquido, à noite ao deitar.
Os comprimidos devem ser engolidos inteiros, com algum líquido, à noite ao deitar.
Contraindicações
- inflamação aguda da vesícula ou do tracto biliar.
- oclusão do tracto biliar (oclusão do canal biliar comum ou do canal cístico)
- episódios frequentes de cólicas biliares
- cálculos biliares calcificados opacos ao raio-X
- diminuição da contractilidade da vesícula biliar
- hipersensibilidade aos ácidos biliares
- oclusão do tracto biliar (oclusão do canal biliar comum ou do canal cístico)
- episódios frequentes de cólicas biliares
- cálculos biliares calcificados opacos ao raio-X
- diminuição da contractilidade da vesícula biliar
- hipersensibilidade aos ácidos biliares
Efeitos indesejáveis/adversos
Efeitos secundários frequentes (que ocorrem em menos de 1 em 10 mas mais de 1 em 100 doentes tratados):
- fezes soltas e moles ou diarreia.
Efeitos secundários muito raros (que ocorrem em menos de 1 em 10.000 doentes tratados):
- durante o tratamento da cirrose biliar primária: dor grave na área superior direita do abdómen, agravamento acentuado (descompensação) da cirrose hepática que regride parcialmente após a suspensão do tratamento.
- calcificação dos cálculos biliares.
- urticária.
- fezes soltas e moles ou diarreia.
Efeitos secundários muito raros (que ocorrem em menos de 1 em 10.000 doentes tratados):
- durante o tratamento da cirrose biliar primária: dor grave na área superior direita do abdómen, agravamento acentuado (descompensação) da cirrose hepática que regride parcialmente após a suspensão do tratamento.
- calcificação dos cálculos biliares.
- urticária.
Advertências
Gravidez:Não deverá tomar Ácido ursodesoxicólico durante a gravidez, a menos que o médico considere que é absolutamente necessário.
Aleitamento:Não deverá tomar este medicamento se estiver a amamentar. Não se sabe se o Ácido ursodesoxicólico passa para o leite materno. Caso o tratamento seja necessário, deverá suspender a amamentação.
Insuf. Hepática:Evitar; mas é utilizado na terapêutica da cirrose biliar primária.
Precauções gerais
Este medicamento deve ser tomado sob supervisão médica.
Deverá avaliar a sua função hepática regularmente, de 4 em 4 semanas nos primeiros 3 meses de tratamento e, de seguida, a cada 3 meses.
Quando utilizado na dissolução de cálculos biliares, o médico deve planear uma avaliação da vesícula biliar após os primeiros 6 a 10 meses de tratamento.
Se é do sexo feminino e está a tomar este medicamento para a dissolução de cálculos biliares deve usar um método contraceptivo não hormonal eficaz, uma vez que os contraceptivos hormonais podem estimular a formação de cálculos biliares.
Quando usado no tratamento da CBP, em casos raros, os sintomas (por exemplo prurido) podem agravar-se no início do tratamento. Se isto acontecer fale com o médico sobre a possibilidade de redução da dose inicial.
Informe imediatamente o médico caso sofra de diarreia pois pode ser necessário reduzir a dose ou parar de tomar este medicamento.
Deverá avaliar a sua função hepática regularmente, de 4 em 4 semanas nos primeiros 3 meses de tratamento e, de seguida, a cada 3 meses.
Quando utilizado na dissolução de cálculos biliares, o médico deve planear uma avaliação da vesícula biliar após os primeiros 6 a 10 meses de tratamento.
Se é do sexo feminino e está a tomar este medicamento para a dissolução de cálculos biliares deve usar um método contraceptivo não hormonal eficaz, uma vez que os contraceptivos hormonais podem estimular a formação de cálculos biliares.
Quando usado no tratamento da CBP, em casos raros, os sintomas (por exemplo prurido) podem agravar-se no início do tratamento. Se isto acontecer fale com o médico sobre a possibilidade de redução da dose inicial.
Informe imediatamente o médico caso sofra de diarreia pois pode ser necessário reduzir a dose ou parar de tomar este medicamento.
Cuidados com a dieta
Tomar os comprimidos com líquidos.
Resposta à overdose
Procurar atendimento médico de emergência, ou ligue para o Centro de intoxicações.
Em caso de sobredosagem pode ocorrer diarreia.
De um modo geral, é improvável a ocorrência de outros sintomas de sobredosagem pois a absorção de ácido ursodesoxicólico diminui com o aumento da dose e, consequentemente mais fármaco é excretado nas fezes.
Não são necessárias medidas especiais e as consequências da diarreia devem ser tratadas sintomaticamente com normalização do equilíbrio hidroelectrolítico.
Informação adicional em populações especiais:
A terapêutica com doses elevadas (28-30 mg/kg/dia) de ácido ursodesoxicólico por períodos prolongados em doentes com colangite esclerosante primária (utilização off-label) esteve associada com maiores taxas de reacções adversas graves.
Em caso de sobredosagem pode ocorrer diarreia.
De um modo geral, é improvável a ocorrência de outros sintomas de sobredosagem pois a absorção de ácido ursodesoxicólico diminui com o aumento da dose e, consequentemente mais fármaco é excretado nas fezes.
Não são necessárias medidas especiais e as consequências da diarreia devem ser tratadas sintomaticamente com normalização do equilíbrio hidroelectrolítico.
Informação adicional em populações especiais:
A terapêutica com doses elevadas (28-30 mg/kg/dia) de ácido ursodesoxicólico por períodos prolongados em doentes com colangite esclerosante primária (utilização off-label) esteve associada com maiores taxas de reacções adversas graves.
Terapêutica interrompida
Não tome mais comprimidos na toma seguinte e continue o tratamento na dose prescrita.
Não tome uma dose a dobrar para compensar uma dose que se esqueceu de tomar.
Não tome uma dose a dobrar para compensar uma dose que se esqueceu de tomar.
Cuidados no armazenamento
Não conservar acima de 25ºC.
Mantenha todos os medicamentos fora do alcance de crianças e animais de estimação.
Não deite fora quaisquer medicamentos na canalização ou no lixo doméstico. Pergunte ao seu médico, enfermeiro ou farmacêutico como deitar fora os medicamentos que já não utiliza. Estas medidas ajudarão a proteger o ambiente.
Mantenha todos os medicamentos fora do alcance de crianças e animais de estimação.
Não deite fora quaisquer medicamentos na canalização ou no lixo doméstico. Pergunte ao seu médico, enfermeiro ou farmacêutico como deitar fora os medicamentos que já não utiliza. Estas medidas ajudarão a proteger o ambiente.
Espectro de susceptibilidade e tolerância bacteriológica
Sem informação.
Ácido ursodesoxicólico + Colestiramina
Observações: n.d.Interacções: Ácido ursodesoxicólico não deve ser administrado concomitantemente com colestiramina, colestipol ou antiácidos contendo hidróxido de alumínio e/ou esmectite (óxido de alumínio) visto que estas preparações se ligam ao ácido ursodesoxicólico no intestino, inibindo desta forma a sua absorção e eficácia. Caso seja necessário o uso de uma preparação contendo uma destas substâncias, esta deve ser tomada pelo menos 2 horas antes ou depois da toma de Ácido ursodesoxicólico. - Colestiramina
Ácido ursodesoxicólico + Colestipol
Observações: n.d.Interacções: Ácido ursodesoxicólico não deve ser administrado concomitantemente com colestiramina, colestipol ou antiácidos contendo hidróxido de alumínio e/ou esmectite (óxido de alumínio) visto que estas preparações se ligam ao ácido ursodesoxicólico no intestino, inibindo desta forma a sua absorção e eficácia. Caso seja necessário o uso de uma preparação contendo uma destas substâncias, esta deve ser tomada pelo menos 2 horas antes ou depois da toma de Ácido ursodesoxicólico. - Colestipol
Ácido ursodesoxicólico + Antiácidos
Observações: n.d.Interacções: Ácido ursodesoxicólico não deve ser administrado concomitantemente com colestiramina, colestipol ou antiácidos contendo hidróxido de alumínio e/ou esmectite (óxido de alumínio) visto que estas preparações se ligam ao ácido ursodesoxicólico no intestino, inibindo desta forma a sua absorção e eficácia. Caso seja necessário o uso de uma preparação contendo uma destas substâncias, esta deve ser tomada pelo menos 2 horas antes ou depois da toma de Ácido ursodesoxicólico. - Antiácidos
Ácido ursodesoxicólico + Ciclosporina
Observações: n.d.Interacções: Ácido ursodesoxicólico pode afectar a absorção de ciclosporina a partir do intestino. Em doentes que estejam a receber tratamento com ciclosporina, as concentrações sanguíneas desta substância devem por conseguinte ser verificadas pelo médico e a dose de ciclosporina deve ser ajustada se necessário. - Ciclosporina
Ácido ursodesoxicólico + Ciprofloxacina
Observações: n.d.Interacções: Em casos isolados, Ácido ursodesoxicólico pode causar a redução da absorção de ciprofloxacina. - Ciprofloxacina
Ácido ursodesoxicólico + Rosuvastatina
Observações: n.d.Interacções: Num estudo clínico em voluntários saudáveis, a utilização concomitante de AUDC (500 mg/dia) e rosuvastatina (20 mg/dia) resultou em níveis plasmáticos ligeiramente elevados de rosuvastatina. Desconhece-se a relevância clínica desta interacção e também de interacções relativamente a outras estatinas - Rosuvastatina
Ácido ursodesoxicólico + Nitrendipina
Observações: n.d.Interacções: O ácido ursodesoxicólico mostrou reduzir as concentrações plasmáticas máximas (Cmax) e a área sob a curva (AUC) do antagonista do cálcio nitrendipina em voluntários saudáveis. Recomenda-se uma monitorização rigorosa dos resultados da utilização simultânea de nitrendipina e ácido ursodesoxicólico. Pode ser necessário aumentar a dose de nitrendipina. - Nitrendipina
Ácido ursodesoxicólico + Dapsona
Observações: n.d.Interacções: Foi também observada uma interacção com redução do efeito terapêutico da dapsona. Estas observações, juntamente com resultados in vitro, poderiam indicar um potencial para o ácido ursodesoxicólico induzir as enzimas do citocromo P450 3A. - Dapsona
Ácido ursodesoxicólico + Budesonida
Observações: n.d.Interacções: Não se observou indução num ensaio de interacção com budesonida, um substrato conhecido do citocromo P450 3A. - Budesonida
Ácido ursodesoxicólico + Clofibrato
Observações: n.d.Interacções: As hormonas estrogénicas e os fármacos que reduzem os níveis de colesterol no sangue, como o clofibrato, aumentam a secreção hepática de colesterol e podem assim estimular a litíase biliar, que é um efeito compensatório ao ácido ursodesoxicólico usado para a dissolução dos cálculos biliares. - Clofibrato
Ácido ursodesoxicólico + Hidróxido de Alumínio
Observações: n.d.Interacções: Ácido ursodesoxicólico não deve ser administrado concomitantemente com colestiramina, colestipol ou antiácidos contendo hidróxido de alumínio e/ou esmectite (óxido de alumínio) visto que estas preparações se ligam ao ácido ursodesoxicólico no intestino, inibindo desta forma a sua absorção e eficácia. Caso seja necessário o uso de uma preparação contendo uma destas substâncias, esta deve ser tomada pelo menos 2 horas antes ou depois da toma de Ácido ursodesoxicólico. - Hidróxido de Alumínio
Ácido ursodesoxicólico + Esmectite
Observações: n.d.Interacções: Ácido ursodesoxicólico não deve ser administrado concomitantemente com colestiramina, colestipol ou antiácidos contendo hidróxido de alumínio e/ou esmectite visto que estas preparações se ligam ao ácido ursodesoxicólico no intestino, inibindo desta forma a sua absorção e eficácia. Caso seja necessário o uso de uma preparação contendo uma destas substâncias, esta deve ser tomada pelo menos 2 horas antes ou depois da toma de Ácido ursodesoxicólico. - Esmectite
Colessevelam + Ácido ursodesoxicólico
Observações: O Colessevelam pode afetar a biodisponibilidade de outros medicamentos. Por conseguinte, quando não é possível excluir a ocorrência de uma interacção medicamentosa com um medicamento administrado concomitantemente para o qual seriam clinicam ente importantes pequenas variações no nível terapêutico, Colessevelam deve ser administrado pelo menos quatro horas antes ou pelo menos quatro horas após a administração da medicação concomitante para minimizar o risco de redução da absorção dessa medicação. Para medicamentos concomitantes que exijam administração através de doses divididas, deve referir-se que a dose necessária de Colessevelam pode ser tomada uma vez por dia. Quando são administrados medicamentos nos quais as alterações nos níveis sanguíneos podem ter um impacto clinicamente significativo na segurança ou na eficácia, os médicos devem considerar a monitorização dos respetivos níveis séricos ou dos efeitos. Os estudos de interacção só foram realizados em adultos.Interacções: O Colessevelam liga predominantemente os ácidos biliares hidrofóbicos. Num estudo clínico, o Colessevelam não afetou a excreção fecal do ácido ursodesoxicólico endógeno (hidrofílico). No entanto, não foram efetuados estudos de interacção formais com ácido ursodesoxicólico. Conforme referido de uma forma geral, não é possível excluir uma interacção medicamentosa com um medicamento administrado concomitantemente, Colessevelam deve ser administrado pelo menos quatro horas antes ou pelo menos quatro horas após a administração da medicação concomitante para minimizar o risco de redução da absorção dessa medicação. Deve considerar-se a monitorização dos efeitos clínicos do tratamento com ácido ursodesoxicólico. - Ácido ursodesoxicólico
Acetato de cálcio + Carbonato de magnésio + Ácido ursodesoxicólico
Observações: n.d.Interacções: Acetato de cálcio / Carbonato de magnésio afecta a absorção das tetraciclinas, doxiciclina, bifosfonatos, fluoretos, algumas quinolonas (inibidoras da girase) como a ciprofloxacina e a norfloxacina, algumas cefalosporinas, como a cefpodoxima e cefuroxima, cetoconazol, preparações de estramustina, anticolinérgicos, zinco, ácidos urso e quenodesoxicólicos e halofandrina. - Ácido ursodesoxicólico
Magaldrato + Ácido ursodesoxicólico
Observações: n.d.Interacções: Uma vez que os antiácidos podem diminuir a absorção de outros fármacos quando administrados concomitantemente (como por exemplo, tetraciclinas, benzodiazepinas, digoxina, dicumarol, indometacina, cimetidina, ácido quenodesoxicólico e ácido ursodesoxicólico), em princípio deve ser mantido um intervalo de 1 - 2 horas entre a ingestão de Magaldrato e dos outros medicamentos. - Ácido ursodesoxicólico
Odevixibat + Ácido ursodesoxicólico
Observações: Não foram realizados estudos de interacção em doentes pediátricos. Não são esperadas diferenças entre a população adulta e a pediátrica.Interacções: Interacções mediadas pelo citocromo P450 In vitro, o odevixibat não induziu enzimas CYP. Em estudos in vitro, demonstrou-se que o odevixibat é um inibidor da CYP3A4/5. Em indivíduos adultos saudáveis, a utilização concomitante de odevixibat diminuiu a área sob a curva (AUC) do midazolam oral (um substrato da CYP3A4) em 30% e a exposição do 1-OH-midazolam em menos de 20%, o que não é considerado clinicamente relevante. Não foram realizados estudos de interacção com o ácido ursodesoxicólico (UDCA) nem com a rifampicina. - Ácido ursodesoxicólico
Maralixibat + Ácido ursodesoxicólico
Observações: n.d.Interacções: O maralixibat, sendo um inibidor da absorção dos ácidos biliares, não foi totalmente avaliado quanto à potencial interacção com o ácido ursodesoxicólico (UDCA), um dos ácidos biliares. - Ácido ursodesoxicólico
Informação revista e atualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 11 de Novembro de 2021
