Piribedil
O que é
Piribedil é um agonista da dopamina D2.
É utilizada no tratamento da doença de Parkinson, em particular para o alívio do tremor.
Também tem sido utilizada para tratar distúrbios circulatórios e em outras aplicações, como um agonista de D2.
É utilizada no tratamento da doença de Parkinson, em particular para o alívio do tremor.
Também tem sido utilizada para tratar distúrbios circulatórios e em outras aplicações, como um agonista de D2.
Usos comuns
Tratamento da doença de Parkinson em associação com dopaterapia, particularmente em formas com predominância de tremor.
Tipo
Molécula pequena.
Indicações
Terapêutica adjuvante da levodopa na doença de Parkinson.
Classificação CFT
2.5.2 : Dopaminomiméticos
Mecanismo de ação
Pela sua acção de agonista dopaminérgico, o piribedil estimula os receptores da dopamina e as vias dopaminérgicas cerebrais.
O piribedil possui actividades comparáveis às dos outros agonistas dopaminérgicos conhecidos, mas se todos os sistemas em jogo são de transmissão dopaminérgica, existem diferenças importantes ao nível do funcionamento, do grau de actividade, o que justifica a desigualdade de acção de vários agentes, sobre um mesmo sistema.
No animal:
- o piribedil provoca uma estimulação do metabolismo cerebral com:
- estimulação da eletrogénese cortical (constatada sobre os traçados E.E.G. no macaco, babuíno e coelho),
- aumento do consumo de O2 (constatado no coelho),
- elevação da PO2 tecidular do cortex cerebral (constatado no coelho).
- aumento do aporte circulatório (constatado no macaco)
Estes efeitos do piribedil estão em relação com uma estimulação dos receptores dopaminérgicos centrais, pois todos estes fenómenos são inibidos pelos antagonistas dopaminérgicos, em particular o pimozide.
No Homem:
- O mecanismo de acção estimulante dopaminérgico, já constatado no animal, é demonstrado pelos estudos de farmacologia clínica.
Com o tratamento pelo piribedil, constata-se:
- uma estimulação da eletrogénese cortical, de tipo "dopaminérgico", tanto em vigília, como durante o sono;
- uma actividade clínica sobre as diversas funções controladas pela dopamina, demonstrada pela utilização de escalas comportamentais ou psicométricas;
- a melhoria dos sintomas da doença de Parkinson (formas com predominância de tremor) em tratamento agudo e em tratamento prolongado.
Acção sobre os mecanismos dopaminérgicos periféricos:
- A existência de receptores dopaminérgicos no leito vascular femoral, permite explicar a acção do piribedil sobre a circulação periférica.
Com efeito, o piribedil provoca um aumento do débito femoral que é inibido pelo bloqueio dos receptores dopaminérgicos (pimozide), mas que não é antagonizado nem pela atropina nem pelo bloqueio dos receptores ß.
O mecanismo desta actividade, parece passar pela inibição do tónus simpático, visto que a prévia desnervação simpática, anula a resposta vascular ao piribedil.
O piribedil possui actividades comparáveis às dos outros agonistas dopaminérgicos conhecidos, mas se todos os sistemas em jogo são de transmissão dopaminérgica, existem diferenças importantes ao nível do funcionamento, do grau de actividade, o que justifica a desigualdade de acção de vários agentes, sobre um mesmo sistema.
No animal:
- o piribedil provoca uma estimulação do metabolismo cerebral com:
- estimulação da eletrogénese cortical (constatada sobre os traçados E.E.G. no macaco, babuíno e coelho),
- aumento do consumo de O2 (constatado no coelho),
- elevação da PO2 tecidular do cortex cerebral (constatado no coelho).
- aumento do aporte circulatório (constatado no macaco)
Estes efeitos do piribedil estão em relação com uma estimulação dos receptores dopaminérgicos centrais, pois todos estes fenómenos são inibidos pelos antagonistas dopaminérgicos, em particular o pimozide.
No Homem:
- O mecanismo de acção estimulante dopaminérgico, já constatado no animal, é demonstrado pelos estudos de farmacologia clínica.
Com o tratamento pelo piribedil, constata-se:
- uma estimulação da eletrogénese cortical, de tipo "dopaminérgico", tanto em vigília, como durante o sono;
- uma actividade clínica sobre as diversas funções controladas pela dopamina, demonstrada pela utilização de escalas comportamentais ou psicométricas;
- a melhoria dos sintomas da doença de Parkinson (formas com predominância de tremor) em tratamento agudo e em tratamento prolongado.
Acção sobre os mecanismos dopaminérgicos periféricos:
- A existência de receptores dopaminérgicos no leito vascular femoral, permite explicar a acção do piribedil sobre a circulação periférica.
Com efeito, o piribedil provoca um aumento do débito femoral que é inibido pelo bloqueio dos receptores dopaminérgicos (pimozide), mas que não é antagonizado nem pela atropina nem pelo bloqueio dos receptores ß.
O mecanismo desta actividade, parece passar pela inibição do tónus simpático, visto que a prévia desnervação simpática, anula a resposta vascular ao piribedil.
Posologia orientativa
Iniciar com 50 mg/dia e aumentar cada 3-4 dias em incrementos de 50 mg até à dose de manutenção de 150 a 250 mg/dia.
Administração
Via oral.
Contraindicações
Hipersensibilidade ao Piribedil.
Hipotensão sintomática.
É necessário monitorizar o possível desenvolvimento de fibrose pulmonar, pelo menos nos derivados ergolínicos.
Hipotensão sintomática.
É necessário monitorizar o possível desenvolvimento de fibrose pulmonar, pelo menos nos derivados ergolínicos.
Efeitos indesejáveis/adversos
Dor abdominal, náuseas, vómitos, cefaleias, astenia, dor torácica, síndrome gripal, obstipação, diarreia, anorexia, xerostomia, discinésias, alucinações, distonia, confusão, sonolência, depressão, rinite, dispneia, rash, alterações da visão e edema periférico.
Advertências
Gravidez:Na ausência de dados relevantes, não é recomendado o uso de Piribedil durante a gravidez.
Aleitamento:Na ausência de dados relevantes, não se recomenda o uso de Piribedil durante o aleitamento.
Condução:Piribedil pode causar sonolência excessiva e episódios de adormecimento súbito.
Neste caso, não deve conduzir ou realizar uma actividade em que uma alteração do seu estado de alerta possa colocá-lo a si ou a de outros em risco de acidente grave ou morte (como por exemplo a utilização de máquinas), até que esses sintomas desapareçam.
Precauções gerais
Fale com o médico ou farmacêutico antes de tomar Piribedil.
No hipertenso, o tratamento por Piribedil não dispensa em nenhum caso um tratamento específico da hipertensão arterial.
Em doses elevadas deverá ter-se cuidado com o risco de hipotensão arterial.
O piribedil tem sido associado a sonolência e episódios de adormecimento súbito, particularmente em doentes com doença de Parkinson.
O adormecimento súbito durante a actividade quotidiana, em alguns casos sem quaisquer sinais prévios, tem sido notificado muito raramente.
Os doentes devem ser informados desta situação e aconselhados a terem cuidado quando conduzirem qualquer veículo ou utilizarem máquinas, durante o tratamento com piribedil.
Em caso de já ter sentido sonolência excessiva ou ter adormecido subitamente, evite a condução e a utilização de máquinas.
O médico pode recomendar uma redução da dose ou a interrupção do tratamento.
Em doentes idosos, o risco de queda deve ser considerado quer seja devido a adormecimento súbito, hipotensão ou estado confusional.
É preferível tomar o medicamento no fim das refeições.
Informe o médico se notar ou os seus familiares/cuidadores notarem que está a desenvolver ímpetos ou desejos de se comportar de forma não habitual para si, e você não esteja a conseguir resistir a impulsos, estímulos ou tentações de realizar certas atividades que poderiam lesá-lo a si ou aos outros.
Estes comportamentos são chamados perturbações do controlo de impulsos e podem incluir comportamentos como vício de jogar, comer ou gastar excessivamente, desejo sexual expcecionalmente elevado ou um aumento de pensamentos ou sentimentos sexuais.
O médico pode necessitar de ajustar a sua dose ou parar o tratamento.
Informe o médico se tem (ou teve) ou se desenvolveu qualquer situação clínica ou sintomas, em particular qualquer um dos seguintes: doença renal, doença hepática, inchaço das pernas, pés ou dedos.
Informe o médico se notar ou os seus familiares/cuidadores notarem que está confuso / desorientado, agitado, agressivo, com alguns problemas mentais, tais como delírios, ilusões ou alucinações.
O médico pode precisar de ajustar a sua dose ou descontinuar o tratamento.
A sua pressão arterial deve ser verificada regularmente, especialmente no início do tratamento.
Isso é para evitar a hipotensão ortostática (uma diminuição da pressão arterial quando se coloca de pé).
Piribedil não é recomendado em crianças com menos de 18 anos.
Informe o médico ou farmacêutico se estiver a tomar, ou tiver tomado recentemente, ou vier a tomar outros medicamentos.
Este medicamento não deve ser usado:
- em associação com neurolépticos, (excepto clozapina),
- em associação com antieméticos com efeitos extrapiramidais.
A combinação de piribedil com tetrabenazina não é recomendada.
Devido ao possível efeito sedativo aditivo, recomenda-se precaução se tomar Piribedil concomitantemente com outros medicamentos sedativos.
Se estiver a tomar este medicamento, não é recomendável beber bebidas alcoólicas.
No hipertenso, o tratamento por Piribedil não dispensa em nenhum caso um tratamento específico da hipertensão arterial.
Em doses elevadas deverá ter-se cuidado com o risco de hipotensão arterial.
O piribedil tem sido associado a sonolência e episódios de adormecimento súbito, particularmente em doentes com doença de Parkinson.
O adormecimento súbito durante a actividade quotidiana, em alguns casos sem quaisquer sinais prévios, tem sido notificado muito raramente.
Os doentes devem ser informados desta situação e aconselhados a terem cuidado quando conduzirem qualquer veículo ou utilizarem máquinas, durante o tratamento com piribedil.
Em caso de já ter sentido sonolência excessiva ou ter adormecido subitamente, evite a condução e a utilização de máquinas.
O médico pode recomendar uma redução da dose ou a interrupção do tratamento.
Em doentes idosos, o risco de queda deve ser considerado quer seja devido a adormecimento súbito, hipotensão ou estado confusional.
É preferível tomar o medicamento no fim das refeições.
Informe o médico se notar ou os seus familiares/cuidadores notarem que está a desenvolver ímpetos ou desejos de se comportar de forma não habitual para si, e você não esteja a conseguir resistir a impulsos, estímulos ou tentações de realizar certas atividades que poderiam lesá-lo a si ou aos outros.
Estes comportamentos são chamados perturbações do controlo de impulsos e podem incluir comportamentos como vício de jogar, comer ou gastar excessivamente, desejo sexual expcecionalmente elevado ou um aumento de pensamentos ou sentimentos sexuais.
O médico pode necessitar de ajustar a sua dose ou parar o tratamento.
Informe o médico se tem (ou teve) ou se desenvolveu qualquer situação clínica ou sintomas, em particular qualquer um dos seguintes: doença renal, doença hepática, inchaço das pernas, pés ou dedos.
Informe o médico se notar ou os seus familiares/cuidadores notarem que está confuso / desorientado, agitado, agressivo, com alguns problemas mentais, tais como delírios, ilusões ou alucinações.
O médico pode precisar de ajustar a sua dose ou descontinuar o tratamento.
A sua pressão arterial deve ser verificada regularmente, especialmente no início do tratamento.
Isso é para evitar a hipotensão ortostática (uma diminuição da pressão arterial quando se coloca de pé).
Piribedil não é recomendado em crianças com menos de 18 anos.
Informe o médico ou farmacêutico se estiver a tomar, ou tiver tomado recentemente, ou vier a tomar outros medicamentos.
Este medicamento não deve ser usado:
- em associação com neurolépticos, (excepto clozapina),
- em associação com antieméticos com efeitos extrapiramidais.
A combinação de piribedil com tetrabenazina não é recomendada.
Devido ao possível efeito sedativo aditivo, recomenda-se precaução se tomar Piribedil concomitantemente com outros medicamentos sedativos.
Se estiver a tomar este medicamento, não é recomendável beber bebidas alcoólicas.
Cuidados com a dieta
Não ingerir álcool.
Resposta à overdose
Procurar atendimento médico de emergência ou ligar para o Centro de intoxicações.
Doses muito elevadas o Piribedil provoca vómitos.
Assim neste caso os comprimidos são rejeitados, o que explica a falta de dados referentes a sobredosagem.
Contudo, devido ao mecanismo de ação deste medicamento, os sinais de sobredosagem podem ser os seguintes:
- flutuações da pressão arterial (aumento ou diminuição da pressão arterial),
- náuseas e vómitos.
Doses muito elevadas o Piribedil provoca vómitos.
Assim neste caso os comprimidos são rejeitados, o que explica a falta de dados referentes a sobredosagem.
Contudo, devido ao mecanismo de ação deste medicamento, os sinais de sobredosagem podem ser os seguintes:
- flutuações da pressão arterial (aumento ou diminuição da pressão arterial),
- náuseas e vómitos.
Terapêutica interrompida
Se se esqueceu de tomar uma dose, tome-a assim que se lembrar, a não ser que esteja na altura de tomar a dose seguinte. Não tome uma dose a dobrar para compensar a dose que se esqueceu de tomar.
Cuidados no armazenamento
Conservar a temperatura inferior 25°C.
Mantenha todos os medicamentos fora do alcance de crianças e animais de estimação.
Não deite fora quaisquer medicamentos na canalização ou no lixo doméstico. Pergunte ao seu médico, enfermeiro ou farmacêutico como deitar fora os medicamentos que já não utiliza. Estas medidas ajudarão a proteger o ambiente.
Mantenha todos os medicamentos fora do alcance de crianças e animais de estimação.
Não deite fora quaisquer medicamentos na canalização ou no lixo doméstico. Pergunte ao seu médico, enfermeiro ou farmacêutico como deitar fora os medicamentos que já não utiliza. Estas medidas ajudarão a proteger o ambiente.
Espectro de susceptibilidade e tolerância bacteriológica
Sem informação.
Piribedil + Neurolépticos
Observações: n.d.Interacções: A associação com neurolépticos (excluindo clozapina) é contra-indicada uma vez que existe um antagonismo recíproco entre medicamentos antiparkinsónicos dopaminérgicos e neurolépticos. Indivíduos com síndrome extrapiramidal induzido por neurolépticos devem ser tratados com um medicamento anticolinérgico e não com um medicamento antiparkinsónico dopaminérgico (os receptores dopaminérgicos são bloqueados pelos neurolépticos). Os agonistas dopaminergicos podem induzir ou agravar alterações psicóticas. Se o tratamento neuroléptico for necessário para doentes com Parkinson e tratados com agonistas dopaminergicos, este último deve ser reduzido progressivamente até à descontinuação (com a descontinuação súbita dos dopaminergicos fica exposto ao risco de "síndrome neuroléptico maligno"). Em relação a antieméticos e neurolépticos: um antiemético deve ser usado para evitar os efeitos extrapiramidais. - Neurolépticos
Piribedil + Tetrabenazina
Observações: n.d.Interacções: A associação com tetrabenazina não é aconselhada uma vez que existe um antagonismo recíproco entre medicamentos antiparkinsónicos dopaminérgicos e tetrabenazina. - Tetrabenazina
Piribedil + Álcool
Observações: n.d.Interacções: A combinação do piribedil com álcool não é aconselhável. - Álcool
Piribedil + Sedativos
Observações: n.d.Interacções: Deve-se ter precaução quando se prescrever piribedil com outros fármacos sedativos. - Sedativos
Ciamemazina + Piribedil
Observações: n.d.Interacções: Associações contra-indicadas: Risco de torsade de pointes: Dopaminérgicos em pacientes não parkinsónicos (amantadina, apomorfina, bromocriptina, cabergolina, entacapona, lisurida, pergolida, piribedilo, pramipexol, quinagolida, ropinirol). Associações desaconselhadas: Dopaminérgicos (amantadina, apomorfina, bromocriptina, cabergolina, entacapona, lisurida, pergolida, piribedil, pramipexol, quinagolida, ropinirol) em doentes parkinsónicos. - Piribedil
Veraliprida + Piribedil
Observações: n.d.Interacções: Associação contra-indicada: Levodopa e agonistas dopaminérgicos: (amantadina, apomorfina, bromocriptina, cabergolina, entacapona, lisurida, pergolida, piribedil, pramipexol, quinagolida, ropinirol) Antagonismo mútuo de efeitos entre agonistas da dopamina e neurolépticos. - Neurolépticos antipsicóticos - Neurolépticos antieméticos Aumento dos efeitos indesejáveis neurológicos e psicóticos. - Piribedil
Periciazina + Piribedil
Observações: n.d.Interacções: Associações contra-indicadas Agonistas dopaminérgicos (amantadina, apomorfina, bromocriptina, cabergolina, entacapona, lisurida, pergolida, piribedil, pramipexol, quinagolida, ropinirol), com a excepção para paciente parkinsoniano. Em caso de síndrome extrapiramidal induzida por neuroléptico, não deve ser tratado com agonista dopaminérgico, porém utilizar um anticolinérgico. Associações desaconselhadas Agonistas dopaminérgicos (amantadina, apomorfina, bromocriptina, cabergolina, entacapona, lisurida, pergolida, piribedil, pramipexol, quinagolida, ropinirol) em pacientes parkinsonianos: o agonista dopaminérgico pode provocar ou agravar os distúrbios psicóticos. Em caso de necessidade de tratamento com neuroléptico entre os parkinsonianos tratados com agonistas dopaminérgicos, os últimos devem ser diminuídos progressivamente até a interrupção (a interrupção abrupta dos dopaminérgicos expõe ao risco da síndrome maligna dos neurolépticos). - Piribedil
Informação revista e atualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 11 de Novembro de 2021
