Tepotinib
O que é
Tepotinib é um medicamento usado para o tratamento de adultos com cancro do pulmão de células não pequenas (NSCLC).
Usos comuns
O tepotinib é indicado para o tratamento de adultos com cancro de pulmão de células não pequenas (CPNPC) metastático cujos tumores têm uma mutação que leva ao salto do exon 14 da transição mesenquimal-epitelial (MET).
Tipo
Molécula pequena.
Indicações
Tepotinib é indicado para o tratamento de pacientes adultos com cancro do pulmão de células não pequenas metastático (CPNPC) que apresentam alterações de salto do exon 14 da transição mesenquimal-epitelial (MET).
Classificação CFT
16.1.8 : Inibidores das tirosinacinases
Mecanismo de ação
O factor de transição mesenquimal-epitelial (MET) é um receptor tirosina quinase encontrado superexpresso e/ou mutado em uma variedade de tipos de tumor, tornando-se assim um alvo desejável em seu tratamento. O MET desempenha um papel crítico na proliferação, sobrevivência, invasão e mobilização de células tumorais, e acredita-se que a activação aberrante do MET contribua para o desenvolvimento de cancros mais agressivos com prognósticos piores.
O tepotinib é um inibidor de quinase direcionado contra MET, incluindo variantes com salto do exon 14 - ele inibe a fosforilação de MET e as vias de sinalização subsequentes a jusante para inibir a proliferação de células tumorais, o crescimento independente de ancoragem e a migração de células tumorais dependentes de MET.
O tepotinib tem também foi observado para regular negativamente a expressão de genes promotores da transição epitelial-mesenquimal (EMT) (por exemplo, MMP7, COX-2, WNT1, MUC5B e c-MYC) e regular a expressão de genes supressores de EMT (por exemplo, MUC5AC, MUC6 , GSK3β e E-caderina) em células de cancro gástrico amplificadas por c-MET,2 sugerindo que a actividade supressora de tumor do tepotinib é impulsionada, pelo menos em parte, pela regulação negativa da EMT induzida por c-MET. Também demonstrou inibir a melatonina 1B e a nischarina em concentrações clinicamente relevantes, embora a relevância dessa actividade em relação ao mecanismo de acção do tepotinib não seja clara.
O tepotinib é um inibidor de quinase direcionado contra MET, incluindo variantes com salto do exon 14 - ele inibe a fosforilação de MET e as vias de sinalização subsequentes a jusante para inibir a proliferação de células tumorais, o crescimento independente de ancoragem e a migração de células tumorais dependentes de MET.
O tepotinib tem também foi observado para regular negativamente a expressão de genes promotores da transição epitelial-mesenquimal (EMT) (por exemplo, MMP7, COX-2, WNT1, MUC5B e c-MYC) e regular a expressão de genes supressores de EMT (por exemplo, MUC5AC, MUC6 , GSK3β e E-caderina) em células de cancro gástrico amplificadas por c-MET,2 sugerindo que a actividade supressora de tumor do tepotinib é impulsionada, pelo menos em parte, pela regulação negativa da EMT induzida por c-MET. Também demonstrou inibir a melatonina 1B e a nischarina em concentrações clinicamente relevantes, embora a relevância dessa actividade em relação ao mecanismo de acção do tepotinib não seja clara.
Posologia orientativa
Dose adulta usual para cancro do pulmão de células não pequenas:
450 mg por via oral uma vez ao dia
450 mg por via oral uma vez ao dia
Administração
Via oral.
Tome com alimentos à mesma hora todos os dias.
Engula o comprimido inteiro e não o esmague, mastigue ou quebre.
Se vomitar logo após tomar tepotinib, não tome outra dose. Aguarde até a próxima dose programada para tomar o medicamento novamente.
Tome com alimentos à mesma hora todos os dias.
Engula o comprimido inteiro e não o esmague, mastigue ou quebre.
Se vomitar logo após tomar tepotinib, não tome outra dose. Aguarde até a próxima dose programada para tomar o medicamento novamente.
Contraindicações
Hipersensibilidade ao Tepotinib.
Efeitos indesejáveis/adversos
Obtenha ajuda médica de emergência se tiver sinais de reacção alérgica: urticária; respiração difícil; inchaço do rosto, lábios, língua ou garganta.
Contacte o médico imediatamente se tiver:
- tosse nova ou agravada ou falta de ar;
- febre; ou
- problemas hepáticos - perda de apetite, náuseas, vómitos, dor de estômago ou inchaço (lado superior direito), cansaço, confusão, urina escura, fezes cor de barro, icterícia (amarelecimento da pele ou dos olhos).
Os efeitos secundários comuns podem incluir:
- Problemas respiratórios;
- náuseas, diarreia;
- dores musculares ou articulares;
- sentir-se cansado;
- inchaço; ou
- exames de sangue anormais.
Contacte o médico imediatamente se tiver:
- tosse nova ou agravada ou falta de ar;
- febre; ou
- problemas hepáticos - perda de apetite, náuseas, vómitos, dor de estômago ou inchaço (lado superior direito), cansaço, confusão, urina escura, fezes cor de barro, icterícia (amarelecimento da pele ou dos olhos).
Os efeitos secundários comuns podem incluir:
- Problemas respiratórios;
- náuseas, diarreia;
- dores musculares ou articulares;
- sentir-se cansado;
- inchaço; ou
- exames de sangue anormais.
Advertências
Gravidez:Este medicamento deve ser usado durante a gravidez apenas quando claramente necessário.
Aleitamento:Não deve amamentar durante o tratamento e por uma semana após a última dose.
Precauções gerais
Informe o médico se já teve:
- problemas respiratórios antes de ter câncer de pulmão; ou
- doença hepática.
Tanto homens quanto mulheres que usam tepotinib devem usar métodos contraceptivos eficazes para prevenir a gravidez. O tepotinib pode prejudicar o feto se a mãe ou o pai estiverem a utilizar este medicamento.
Continue usando o anticoncepcional por pelo menos 1 semana após a última dose. Informe o médico imediatamente se ocorrer uma gravidez enquanto a mãe ou o pai estiverem a tomar tepotinib.
Não amamente enquanto estiver usando este medicamento e por pelo menos 1 semana após a última dose.
Outros medicamentos podem afectar o tepotinib, incluindo medicamentos prescritos e de venda livre, vitaminas e produtos fitoterápicos. Informe o médico sobre todos os seus medicamentos actuais e qualquer medicamento que comece ou pare de usar.
- problemas respiratórios antes de ter câncer de pulmão; ou
- doença hepática.
Tanto homens quanto mulheres que usam tepotinib devem usar métodos contraceptivos eficazes para prevenir a gravidez. O tepotinib pode prejudicar o feto se a mãe ou o pai estiverem a utilizar este medicamento.
Continue usando o anticoncepcional por pelo menos 1 semana após a última dose. Informe o médico imediatamente se ocorrer uma gravidez enquanto a mãe ou o pai estiverem a tomar tepotinib.
Não amamente enquanto estiver usando este medicamento e por pelo menos 1 semana após a última dose.
Outros medicamentos podem afectar o tepotinib, incluindo medicamentos prescritos e de venda livre, vitaminas e produtos fitoterápicos. Informe o médico sobre todos os seus medicamentos actuais e qualquer medicamento que comece ou pare de usar.
Cuidados com a dieta
Sem informação.
Resposta à overdose
Procurar atendimento médico de emergência, ou ligue para o Centro de intoxicações.
Não há dados sobre sobredosagem de tepotinib.
Os sintomas de sobredosagem são provavelmente consistentes com o perfil de efeitos adversos do tepotinib e podem, portanto, envolver sintomas gastrointestinais significativos, dor músculo-esquelética e anomalias laboratoriais.
O tratamento da sobredosagem deve envolver medidas sintomáticas e de suporte. Em caso de sobredosagem, é improvável que a diálise seja benéfica devido ao elevado grau de ligação às proteínas plasmáticas exibido pelo tepotinib.
Não há dados sobre sobredosagem de tepotinib.
Os sintomas de sobredosagem são provavelmente consistentes com o perfil de efeitos adversos do tepotinib e podem, portanto, envolver sintomas gastrointestinais significativos, dor músculo-esquelética e anomalias laboratoriais.
O tratamento da sobredosagem deve envolver medidas sintomáticas e de suporte. Em caso de sobredosagem, é improvável que a diálise seja benéfica devido ao elevado grau de ligação às proteínas plasmáticas exibido pelo tepotinib.
Terapêutica interrompida
Use o medicamento assim que puder, mas não tome a dose esquecida se a próxima dose for em menos de 8 horas. Não use duas doses ao mesmo tempo.
Cuidados no armazenamento
Armazene os comprimidos na embalagem blister de alumínio à temperatura ambiente, longe da humidade e do calor.
Manter este medicamento fora da vista e do alcance das crianças.
Não deite fora quaisquer medicamentos na canalização ou no lixo doméstico. Pergunte ao seu médico, enfermeiro ou farmacêutico como deitar fora os medicamentos que já não utiliza. Estas medidas ajudarão a proteger o ambiente.
Manter este medicamento fora da vista e do alcance das crianças.
Não deite fora quaisquer medicamentos na canalização ou no lixo doméstico. Pergunte ao seu médico, enfermeiro ou farmacêutico como deitar fora os medicamentos que já não utiliza. Estas medidas ajudarão a proteger o ambiente.
Espectro de susceptibilidade e tolerância bacteriológica
Sem informação.
Informação revista e atualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 25 de Janeiro de 2023
