Nicergolina
O que é
Nicergolina é um fármaco vasoactivo, derivado ergolínico, com uma acção alfa-adrenolítica para activar o metabolismo cerebral.
Quando administrada por via oral, a nicergolina exerce múltiplas acções neurofarmacológicas: aumenta a recaptação e o consumo do oxigénio e da glucose cerebral, a biossíntese de ácidos nucleicos e proteínas e parece actuar em diversos sistemas de neurotransmissores e mecanismos de transdução.
Quando administrada por via oral, a nicergolina exerce múltiplas acções neurofarmacológicas: aumenta a recaptação e o consumo do oxigénio e da glucose cerebral, a biossíntese de ácidos nucleicos e proteínas e parece actuar em diversos sistemas de neurotransmissores e mecanismos de transdução.
Usos comuns
Tratamento sintomático da demência ligeira em idosos.
Tipo
Molécula pequena.
Indicações
Está indicado para o tratamento sintomático da demência ligeira em idosos.
Classificação CFT
3.5.2 : Outros vasodilatadores
Mecanismo de ação
Nicergolina é um fármaco vasoactivo, derivado da ergotamina, com uma acção alfa-adrenolítica para activar o metabolismo cerebral.
Quando administrado por via oral, a nicergolina exerce múltiplas ações neurofarmacológicas: aumenta a recaptação e o consumo do oxigénio e da glucose cerebral, a biossíntese de ácidos nucleicos e proteínas e parece actuar em diversos sistemas de neurotransmissores e mecanismos de transdução.
Nicergolina melhorou o défice cognitivo induzido por diversos agentes (hipóxia, terapia eletroconvulsiva, escopolamina) em animais.
Também em animais mais velhos, doses baixas de nicergolina administradas oralmente aumentaram o turnover da dopamina, particularmente na área mesolímbica, o que se deve provavelmente à modulação dos receptores dopaminérgicos.
Nicergolina também melhora os mecanismos de transdução celular em animais mais velhos.
O tratamento oral, quer de dose única quer de dose crónica aumentaram tanto o valor basal do turnover dos fosfoinositidos como do turnover estimulado por agonistas.
Também aumentou a translocação das isoformas dependentes de cálcio da proteína C quinase para compartimentos de membrana.
Quando administrado por via oral, a nicergolina exerce múltiplas ações neurofarmacológicas: aumenta a recaptação e o consumo do oxigénio e da glucose cerebral, a biossíntese de ácidos nucleicos e proteínas e parece actuar em diversos sistemas de neurotransmissores e mecanismos de transdução.
Nicergolina melhorou o défice cognitivo induzido por diversos agentes (hipóxia, terapia eletroconvulsiva, escopolamina) em animais.
Também em animais mais velhos, doses baixas de nicergolina administradas oralmente aumentaram o turnover da dopamina, particularmente na área mesolímbica, o que se deve provavelmente à modulação dos receptores dopaminérgicos.
Nicergolina também melhora os mecanismos de transdução celular em animais mais velhos.
O tratamento oral, quer de dose única quer de dose crónica aumentaram tanto o valor basal do turnover dos fosfoinositidos como do turnover estimulado por agonistas.
Também aumentou a translocação das isoformas dependentes de cálcio da proteína C quinase para compartimentos de membrana.
Posologia orientativa
A dose diária recomendada é de 30 mg de nicergolina duas vezes por dia, por via oral e em intervalos regulares.
Administração
Via oral.
Contraindicações
Hipersensibilidade à Nicergolina.
Enfarte do miocárdio recente, hemorragia aguda, hipotonia ortostática, bradicardia grave.
Enfarte do miocárdio recente, hemorragia aguda, hipotonia ortostática, bradicardia grave.
Efeitos indesejáveis/adversos
Doenças do metabolismo e da nutrição:
Raros: crises de gota em doentes com hiperuricémia
Perturbações do foro psiquiátrico:
Pouco frequentes: estados de agitação
Frequência desconhecida: confusão
Doenças do sistema nervoso:
Pouco frequentes: tonturas, sensação de calor, sonolência, insónia
Frequência desconhecida: cefaleias
Vasculopatias:
Pouco frequentes: hipotensão
Doenças gastrointestinais:
Muito raros: distúrbios gástricos
Frequência desconhecida: diarreia, obstipação.
Afecções dos tecidos cutâneos e subcutâneas:
Pouco frequentes: rubeose
Raros: crises de gota em doentes com hiperuricémia
Perturbações do foro psiquiátrico:
Pouco frequentes: estados de agitação
Frequência desconhecida: confusão
Doenças do sistema nervoso:
Pouco frequentes: tonturas, sensação de calor, sonolência, insónia
Frequência desconhecida: cefaleias
Vasculopatias:
Pouco frequentes: hipotensão
Doenças gastrointestinais:
Muito raros: distúrbios gástricos
Frequência desconhecida: diarreia, obstipação.
Afecções dos tecidos cutâneos e subcutâneas:
Pouco frequentes: rubeose
Advertências
Gravidez:A utilização de nicergolina durante a gravidez deve ser limitada a casos de absoluta necessidade.
Aleitamento:O uso de nicergolina durante o aleitamento não é recomendado.
Condução:Ao conduzir veículos ou operar máquinas, é necessário ter em atenção que, por vezes, poderá ocorrer sonolência ou tonturas.
Precauções gerais
Fale com o médico ou farmacêutico antes de tomar nicergolina:
- se sofre de hipertensão;
- se tem hiperuricémia ou antecedentes de gota;
- se está a tomar medicamentos que possam interferir com o metabolismo e excreção do ácido úrico;
- se tem bradicardia ligeira.
Os medicamentos podem interagir entre si, ou com outras substâncias não medicamentosas, originando reacções inesperadas e podendo, nalguns casos, provocar uma diminuição ou aumento do efeito esperado.
Informe o médico ou farmacêutico se estiver a tomar, tiver tomado recentemente, ou se vier a tomar outros medicamentos, incluindo:
- anti-hipertensores (medicamentos utilizados no tratamento da tensão arterial elevada)
- medicamentos que apresentam a mesma via de metabolização (citocromo P450 2 D6)
- antiagregantes e anticoagulantes (medicamentos que alteram a coagulação do sangue)
- medicamentos que afectem a metabolização e excreção do ácido úrico (por ex., para o tratamento da gota)
- medicamentos simpaticomiméticos (alfa e beta)
- medicamentos bloqueadores beta (por ex., alguns medicamentos para o coração)
- se sofre de hipertensão;
- se tem hiperuricémia ou antecedentes de gota;
- se está a tomar medicamentos que possam interferir com o metabolismo e excreção do ácido úrico;
- se tem bradicardia ligeira.
Os medicamentos podem interagir entre si, ou com outras substâncias não medicamentosas, originando reacções inesperadas e podendo, nalguns casos, provocar uma diminuição ou aumento do efeito esperado.
Informe o médico ou farmacêutico se estiver a tomar, tiver tomado recentemente, ou se vier a tomar outros medicamentos, incluindo:
- anti-hipertensores (medicamentos utilizados no tratamento da tensão arterial elevada)
- medicamentos que apresentam a mesma via de metabolização (citocromo P450 2 D6)
- antiagregantes e anticoagulantes (medicamentos que alteram a coagulação do sangue)
- medicamentos que afectem a metabolização e excreção do ácido úrico (por ex., para o tratamento da gota)
- medicamentos simpaticomiméticos (alfa e beta)
- medicamentos bloqueadores beta (por ex., alguns medicamentos para o coração)
Cuidados com a dieta
O álcool aumenta o efeito hipotensor da nicergolina.
Resposta à overdose
Procurar atendimento médico de emergência, ou ligue para o Centro de intoxicações.
Não há informação disponível sobre os efeitos de sobredosagem.
No entanto, num estudo de tolerância de dose única após administração oral de 90 e 105 mg de nicergolina surgiram vertigens ortostáticas, relacionadas com a dose, com alterações ligeiras na pressão sanguínea ortostática e pulso.
O tratamento da sobredosagem deverá ser sintomático com as necessárias medidas de suporte gerais.
Não há informação disponível sobre os efeitos de sobredosagem.
No entanto, num estudo de tolerância de dose única após administração oral de 90 e 105 mg de nicergolina surgiram vertigens ortostáticas, relacionadas com a dose, com alterações ligeiras na pressão sanguínea ortostática e pulso.
O tratamento da sobredosagem deverá ser sintomático com as necessárias medidas de suporte gerais.
Terapêutica interrompida
Não tome uma dose a dobrar para compensar um comprimido que se esqueceu de tomar.
Cuidados no armazenamento
Não conservar acima de 25º C.
Mantenha todos os medicamentos fora do alcance de crianças e animais de estimação.
Não deite fora quaisquer medicamentos na canalização ou no lixo doméstico. Pergunte ao seu médico, enfermeiro ou farmacêutico como deitar fora os medicamentos que já não utiliza. Estas medidas ajudarão a proteger o ambiente.
Mantenha todos os medicamentos fora do alcance de crianças e animais de estimação.
Não deite fora quaisquer medicamentos na canalização ou no lixo doméstico. Pergunte ao seu médico, enfermeiro ou farmacêutico como deitar fora os medicamentos que já não utiliza. Estas medidas ajudarão a proteger o ambiente.
Espectro de susceptibilidade e tolerância bacteriológica
Sem informação.
Nicergolina + Anti-hipertensores
Observações: Uma vez que este medicamento é metabolizado pelo CYT P450 2 D6, não pode ser excluída uma interacção com outros medicamentos que apresentem a mesma via de metabolização.Interacções: A nicergolina pode potenciar o efeito hipotensor dos medicamentos antihipertensores, quando administrados concomitantemente. - Anti-hipertensores
Nicergolina + Anticoagulantes orais
Observações: Uma vez que este medicamento é metabolizado pelo CYT P450 2 D6, não pode ser excluída uma interacção com outros medicamentos que apresentem a mesma via de metabolização.Interacções: A nicergolina aumenta o efeito dos medicamentos antiagregantes e anticoagulantes na hemostasia - Anticoagulantes orais
Nicergolina + Álcool
Observações: Uma vez que este medicamento é metabolizado pelo CYT P450 2 D6, não pode ser excluída uma interacção com outros medicamentos que apresentem a mesma via de metabolização.Interacções: O álcool aumenta o efeito hipotensor da nicergolina. - Álcool
Nicergolina + Uricosúricos (gota) (Antigotosos)
Observações: Uma vez que este medicamento é metabolizado pelo CYT P450 2 D6, não pode ser excluída uma interacção com outros medicamentos que apresentem a mesma via de metabolização.Interacções: Uma vez que pode alterar o metabolismo e a excreção do ácido úrico, Nicergolina deve ser administrado com precaução com medicamentos que influenciem o metabolismo do ácido úrico. - Uricosúricos (gota) (Antigotosos)
Nicergolina + Antiagregantes plaquetários
Observações: Uma vez que este medicamento é metabolizado pelo CYT P450 2 D6, não pode ser excluída uma interacção com outros medicamentos que apresentem a mesma via de metabolização.Interacções: A nicergolina aumenta o efeito dos medicamentos antiagregantes e anticoagulantes na hemostasia - Antiagregantes plaquetários
Riluzol + Nicergolina
Observações: Não se realizaram estudos clínicos para avaliar as interações de riluzol com outros medicamentos.Interacções: Estudos in vitro com preparados de microssomas hepáticos humanos sugerem que o CYP1A2 é o isoenzima principal envolvido no metabolismo oxidativo inicial do riluzol. Inibidores do Citocromo CYP1A2 (p.ex. cafeína, diclofenac, diazepam, nicergolina, clomipramina, imipramina, fluvoxamina, fenacetina, teofilina, amitriptilina, e quinolonas) podem em princípio diminuir a taxa de eliminação do riluzol. - Nicergolina
Informação revista e atualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 11 de Novembro de 2021
