Rosuvastatina + Ezetimiba
O que é
A combinação de ezetimiba e rosuvastatina é um medicamento utilizado para tratar o colesterol elevado.
A rosuvastatina pertence ao grupo das estatinas. A ezetimiba é uma nova classe de compostos hipolipemiantes que inibem selectivamente a absorção intestinal de colesterol e esteróis vegetais relacionados.
A rosuvastatina pertence ao grupo das estatinas. A ezetimiba é uma nova classe de compostos hipolipemiantes que inibem selectivamente a absorção intestinal de colesterol e esteróis vegetais relacionados.
Usos comuns
É um medicamento utilizado para reduzir os valores de colesterol total, de colesterol “mau” (colesterol LDL) e de substâncias gordas designadas por triglicéridos no sangue. Além disso, também aumenta os níveis de colesterol “bom” (colesterol HDL).
Este medicamento actua de duas formas para reduzir o colesterol: reduz o colesterol que é absorvido no seu tracto digestivo, bem como o colesterol que o organismo produz.
Para a maioria das pessoas, o colesterol alto não afecta a forma como se sentem porque não origina quaisquer sintomas. No entanto, se não for tratado, os depósitos de gordura podem acumular-se nas paredes dos vasos sanguíneos, causando o estreitamento dos mesmos.
Por vezes, estes vasos sanguíneos estreitados podem ficar obstruídos, bloqueando o fluxo de sangue ao coração ou ao cérebro, causando um ataque cardíaco ou um acidente vascular cerebral (AVC). Ao reduzir os seus níveis de colesterol, pode reduzir o risco de ter um ataque cardíaco, um AVC ou outros problemas de saúde relacionados.
Este medicamento é utilizado em doentes cujos níveis de colesterol não conseguem ser controlados apenas com dieta para redução de colesterol. Deve manter a sua dieta para redução do colesterol enquanto estiver a tomar este medicamento.
Este medicamento não o ajuda a perder peso.
Este medicamento actua de duas formas para reduzir o colesterol: reduz o colesterol que é absorvido no seu tracto digestivo, bem como o colesterol que o organismo produz.
Para a maioria das pessoas, o colesterol alto não afecta a forma como se sentem porque não origina quaisquer sintomas. No entanto, se não for tratado, os depósitos de gordura podem acumular-se nas paredes dos vasos sanguíneos, causando o estreitamento dos mesmos.
Por vezes, estes vasos sanguíneos estreitados podem ficar obstruídos, bloqueando o fluxo de sangue ao coração ou ao cérebro, causando um ataque cardíaco ou um acidente vascular cerebral (AVC). Ao reduzir os seus níveis de colesterol, pode reduzir o risco de ter um ataque cardíaco, um AVC ou outros problemas de saúde relacionados.
Este medicamento é utilizado em doentes cujos níveis de colesterol não conseguem ser controlados apenas com dieta para redução de colesterol. Deve manter a sua dieta para redução do colesterol enquanto estiver a tomar este medicamento.
Este medicamento não o ajuda a perder peso.
Tipo
Sem informação.
Indicações
Está indicado como adjuvante da dieta para o tratamento de hipercolesterolemia primária (excepto hipercolesterolemia familiar heterozigótica) como terapêutica de substituição em doentes adultos adequadamente controlados com as substâncias individuais administradas concomitantemente na mesma dose que na combinação de dose fixa, mas enquanto medicamentos separados.
Classificação CFT
3.7 : Antidislipidémicos
Mecanismo de ação
A rosuvastatina é um inibidor selectivo e competitivo da redutase da HMG-CoA, a enzima limitante da taxa de conversão da 3-hidroxi-3-metilglutaril coenzima A em mevalonato, um precursor do colesterol. O principal local de acção da rosuvastatina é o fígado, o órgão alvo na redução do colesterol.
A rosuvastatina aumenta o número de receptores hepáticos de LDL na superfície celular, potenciando a captação e o catabolismo de LDL e inibindo a síntese hepática de VLDL, reduzindo, desta forma, o número total de partículas de VLDL e LDL.
A ezetimiba é uma nova classe de compostos hipolipemiantes que inibem selectivamente a absorção intestinal de colesterol e esteróis vegetais relacionados.
A ezetimiba é activa por via oral e possui um mecanismo de acção que difere das outras classes de compostos hipocolesterolemiantes (p. ex., estatinas, sequestrantes dos ácidos biliares [resinas], derivados do ácido fíbrico e estanóis vegetais).
O alvo molecular de ezetimiba é o transportador esterol Niemann-Pick C1-Like 1 (NPC1L1), que é o responsável pela absorção intestinal de colesterol e de fitoesteróis.
A ezetimiba fixa-se na bordadura em escova do intestino delgado e inibe a absorção de colesterol, conduzindo a uma diminuição do aporte de colesterol intestinal para o fígado; as estatinas diminuem a síntese hepática do colesterol e, em conjunto, estes diferentes mecanismos originam uma redução complementar do colesterol.
Num estudo clínico com duração de 2 semanas realizado em 18 doentes hipercolesterolémicos, a ezetimiba inibiu a absorção intestinal de colesterol em 54%, em comparação com o placebo.
Foram realizados vários estudos pré-clínicos para determinar a selectividade de ezetimiba na inibição da absorção de colesterol.
A ezetimiba inibiu a absorção de colesterol-[14C] sem qualquer efeito na absorção de triglicéridos, ácidos gordos, ácidos biliares, progesterona, etinilestradiol ou de vitaminas lipossolúveis A e D.
Estudos epidemiológicos estabeleceram que a morbilidade e mortalidade cardiovascular variam directamente com o nível de C-total e C-LDL e inversamente com o nível de C-HDL. Não foi ainda demonstrado um efeito benéfico de ezetimiba na morbilidade e mortalidade cardiovascular.
A rosuvastatina aumenta o número de receptores hepáticos de LDL na superfície celular, potenciando a captação e o catabolismo de LDL e inibindo a síntese hepática de VLDL, reduzindo, desta forma, o número total de partículas de VLDL e LDL.
A ezetimiba é uma nova classe de compostos hipolipemiantes que inibem selectivamente a absorção intestinal de colesterol e esteróis vegetais relacionados.
A ezetimiba é activa por via oral e possui um mecanismo de acção que difere das outras classes de compostos hipocolesterolemiantes (p. ex., estatinas, sequestrantes dos ácidos biliares [resinas], derivados do ácido fíbrico e estanóis vegetais).
O alvo molecular de ezetimiba é o transportador esterol Niemann-Pick C1-Like 1 (NPC1L1), que é o responsável pela absorção intestinal de colesterol e de fitoesteróis.
A ezetimiba fixa-se na bordadura em escova do intestino delgado e inibe a absorção de colesterol, conduzindo a uma diminuição do aporte de colesterol intestinal para o fígado; as estatinas diminuem a síntese hepática do colesterol e, em conjunto, estes diferentes mecanismos originam uma redução complementar do colesterol.
Num estudo clínico com duração de 2 semanas realizado em 18 doentes hipercolesterolémicos, a ezetimiba inibiu a absorção intestinal de colesterol em 54%, em comparação com o placebo.
Foram realizados vários estudos pré-clínicos para determinar a selectividade de ezetimiba na inibição da absorção de colesterol.
A ezetimiba inibiu a absorção de colesterol-[14C] sem qualquer efeito na absorção de triglicéridos, ácidos gordos, ácidos biliares, progesterona, etinilestradiol ou de vitaminas lipossolúveis A e D.
Estudos epidemiológicos estabeleceram que a morbilidade e mortalidade cardiovascular variam directamente com o nível de C-total e C-LDL e inversamente com o nível de C-HDL. Não foi ainda demonstrado um efeito benéfico de ezetimiba na morbilidade e mortalidade cardiovascular.
Posologia orientativa
Conforme prescrição médica.
Administração
Via oral.
Contraindicações
- em doentes com hipersensibilidade à rosuvastatinaee ezetimiba.
- em doentes com doença hepática activa incluindo elevações persistentes e inexplicáveis das transaminases séricas e qualquer elevação das transaminases séricas excedendo 3 vezes o limite superior da normalidade (LSN).
- durante a gravidez e amamentação e em mulheres com potencial para engravidar que não adoptam medidas contraceptivas apropriadas.
- em doentes com compromisso renal grave (depuração da creatinina <30 ml/min).
- em doentes com miopatia.
- em doentes tratados concomitantemente com ciclosporina.
- em doentes com doença hepática activa incluindo elevações persistentes e inexplicáveis das transaminases séricas e qualquer elevação das transaminases séricas excedendo 3 vezes o limite superior da normalidade (LSN).
- durante a gravidez e amamentação e em mulheres com potencial para engravidar que não adoptam medidas contraceptivas apropriadas.
- em doentes com compromisso renal grave (depuração da creatinina <30 ml/min).
- em doentes com miopatia.
- em doentes tratados concomitantemente com ciclosporina.
Efeitos indesejáveis/adversos
Efeitos secundários raros (podem afectar até 1 em 1.000 pessoas):
Reacções alérgicas tais como inchaço da face, lábios, língua e/ou garganta, que pode causar dificuldade em respirar ou engolir.
Dores musculares não habituais que se prolongam por mais tempo do que o esperado.
Estas podem, raramente, resultar em danos musculares potencialmente fatais, designados por rabdomiólise, que pode causar mal-estar, febre e insuficiência renal.
Desconhecido (não pode ser calculado a partir dos dados disponíveis):
Úlceras ou bolhas na pele, boca, olhos e genitais. Estes podem ser sinais de síndrome de Stevens-Johnson (uma reacção alérgica potencialmente fatal que afecta a pele e as membranas mucosas).
Efeitos secundários frequentes (podem afectar até 1 em 10 pessoas)
Dores de cabeça
Obstipação (prisão de ventre)
Sensação de doença
Dores musculares
Sensação de fraqueza
Tonturas
Diabetes. Esta condição é mais provável se tiver níveis elevados de açúcar e gorduras no sangue, tiver excesso de peso e tiver tensão arterial alta.
Dores de estômago
Diarreia
Flatulência (excesso de gases no tracto intestinal)
Sensação de cansaço
Aumento nalguns valores das análises laboratoriais ao sangue da função hepática (transaminases)
Efeitos secundários pouco frequentes (podem afectar até 1 em 100 pessoas)
Erupção na pele, comichão, urticária
Um aumento da quantidade de proteínas na urina – habitualmente esta situação volta ao normal por si só sem ter de parar de tomar a rosuvastatina
Aumento nalguns valores das análises laboratoriais ao sangue da função muscular (CK)
Tosse
Indigestão
Azia
Dor nas articulações
Espasmos musculares
Dor no pescoço
Apetite diminuído
Dor
Dor no peito
Afrontamentos
Tensão arterial alta
Sensação de formigueiro
Boca seca
Inflamação do estômago
Dor nas costas
Fraqueza muscular
Dor nos braços e pernas
Inchaço, especialmente nas mãos e pés
Efeitos secundários raros (podem afectar até 1 em 1.000 pessoas)
Inflamação do pâncreas que causa uma dor de estômago grave que pode estender-se até às costas
Redução da contagem de plaquetas no sangue
Efeitos secundários muito raros (podem afectar até 1 em 10.000 pessoas)
Icterícia (amarelecimento da pele e olhos)
Inflamação do fígado (hepatite)
Vestígios de sangue na urina
Danos nos nervos das pernas e braços (como, por exemplo, dormência)
Perda de memória
Aumento do peito nos homens (ginecomastia)
Desconhecido (não pode ser calculado a partir dos dados disponíveis)
Falta de ar
Edema (inchaço)
Distúrbios de sono, incluindo insónia e pesadelos
Dificuldades sexuais
Depressão
Problemas respiratórios, incluindo tosse persistente e/ou falta de ar ou febre
Lesões nos tendões
Fraqueza muscular constante
Cálculos biliares ou inflamação da vesícula biliar (que pode causar dores de estômago, náuseas, vómitos)
Reacções alérgicas tais como inchaço da face, lábios, língua e/ou garganta, que pode causar dificuldade em respirar ou engolir.
Dores musculares não habituais que se prolongam por mais tempo do que o esperado.
Estas podem, raramente, resultar em danos musculares potencialmente fatais, designados por rabdomiólise, que pode causar mal-estar, febre e insuficiência renal.
Desconhecido (não pode ser calculado a partir dos dados disponíveis):
Úlceras ou bolhas na pele, boca, olhos e genitais. Estes podem ser sinais de síndrome de Stevens-Johnson (uma reacção alérgica potencialmente fatal que afecta a pele e as membranas mucosas).
Efeitos secundários frequentes (podem afectar até 1 em 10 pessoas)
Dores de cabeça
Obstipação (prisão de ventre)
Sensação de doença
Dores musculares
Sensação de fraqueza
Tonturas
Diabetes. Esta condição é mais provável se tiver níveis elevados de açúcar e gorduras no sangue, tiver excesso de peso e tiver tensão arterial alta.
Dores de estômago
Diarreia
Flatulência (excesso de gases no tracto intestinal)
Sensação de cansaço
Aumento nalguns valores das análises laboratoriais ao sangue da função hepática (transaminases)
Efeitos secundários pouco frequentes (podem afectar até 1 em 100 pessoas)
Erupção na pele, comichão, urticária
Um aumento da quantidade de proteínas na urina – habitualmente esta situação volta ao normal por si só sem ter de parar de tomar a rosuvastatina
Aumento nalguns valores das análises laboratoriais ao sangue da função muscular (CK)
Tosse
Indigestão
Azia
Dor nas articulações
Espasmos musculares
Dor no pescoço
Apetite diminuído
Dor
Dor no peito
Afrontamentos
Tensão arterial alta
Sensação de formigueiro
Boca seca
Inflamação do estômago
Dor nas costas
Fraqueza muscular
Dor nos braços e pernas
Inchaço, especialmente nas mãos e pés
Efeitos secundários raros (podem afectar até 1 em 1.000 pessoas)
Inflamação do pâncreas que causa uma dor de estômago grave que pode estender-se até às costas
Redução da contagem de plaquetas no sangue
Efeitos secundários muito raros (podem afectar até 1 em 10.000 pessoas)
Icterícia (amarelecimento da pele e olhos)
Inflamação do fígado (hepatite)
Vestígios de sangue na urina
Danos nos nervos das pernas e braços (como, por exemplo, dormência)
Perda de memória
Aumento do peito nos homens (ginecomastia)
Desconhecido (não pode ser calculado a partir dos dados disponíveis)
Falta de ar
Edema (inchaço)
Distúrbios de sono, incluindo insónia e pesadelos
Dificuldades sexuais
Depressão
Problemas respiratórios, incluindo tosse persistente e/ou falta de ar ou febre
Lesões nos tendões
Fraqueza muscular constante
Cálculos biliares ou inflamação da vesícula biliar (que pode causar dores de estômago, náuseas, vómitos)
Advertências
Gravidez:Não administrar durante a gravidez
Aleitamento:Está contra-indicado na amamentação.
Precauções gerais
- Tiver problemas nos rins.
- Tiver problemas no fígado.
- Teve dores musculares repetidas ou sem justificação, história pessoal ou familiar de problemas musculares ou histórico de problemas musculares quando tomou outros medicamentos para a redução do colesterol.
- Tem origem asiática (japonesa, chinesa, filipina, vietnamita, coreana e indiana).
- Tomar medicamentos utilizados para combater a infecção por VIH, por ex., lopinavir/ritonavir e/ou atazanavir.
- Tiver insuficiência respiratória grave.
- Tomar outros medicamentos designados por fibratos para reduzir o seu colesterol.
- Ingerir regularmente grandes quantidades de álcool.
- A sua glândula da tiróide não funcionar adequadamente (hipotiroidismo).
- Tiver mais de 70 anos
- Num número reduzido de pessoas, as estatinas podem afectar o fígado.
- Não é recomendada em crianças e adolescentes com idade inferior a 18 anos.
- Tiver problemas no fígado.
- Teve dores musculares repetidas ou sem justificação, história pessoal ou familiar de problemas musculares ou histórico de problemas musculares quando tomou outros medicamentos para a redução do colesterol.
- Tem origem asiática (japonesa, chinesa, filipina, vietnamita, coreana e indiana).
- Tomar medicamentos utilizados para combater a infecção por VIH, por ex., lopinavir/ritonavir e/ou atazanavir.
- Tiver insuficiência respiratória grave.
- Tomar outros medicamentos designados por fibratos para reduzir o seu colesterol.
- Ingerir regularmente grandes quantidades de álcool.
- A sua glândula da tiróide não funcionar adequadamente (hipotiroidismo).
- Tiver mais de 70 anos
- Num número reduzido de pessoas, as estatinas podem afectar o fígado.
- Não é recomendada em crianças e adolescentes com idade inferior a 18 anos.
Cuidados com a dieta
Não interfere com alimentos e bebidas.
Resposta à overdose
Procurar atendimento médico de emergência, ou ligue para o Centro de intoxicações.
Não existem dados de literatura publicados sobre a sobredosagem de rosuvastatina.
Não existe um tratamento específico na eventualidade de ocorrer sobredosagem com rosuvastatina.
Nos estudos clínicos, a administração 50 mg/dia de ezetimiba a 15 indivíduos saudáveis até um período de 14 dias, ou de 40 mg/dia a 18 doentes com hipercolesterolemia primária até um período de 56 dias foi, de modo geral, bem tolerada. Nos animais, não foi observada toxicidade após a administração oral de doses únicas de 5.000 mg/kg de ezetimiba em ratos e ratinhos e de 3.000 mg/kg em cães.
Foram notificados poucos casos de sobredosagem com ezetimiba: a maioria não foi associada a experiências adversas. As experiências adversas notificadas não foram graves.
Em caso de sobredosagem, devem ser aplicadas medidas sintomáticas e de suporte. Os níveis de CK e da função hepática devem ser monitorizados. A hemodiálise não será, provavelmente, benéfica.
Não existem dados de literatura publicados sobre a sobredosagem de rosuvastatina.
Não existe um tratamento específico na eventualidade de ocorrer sobredosagem com rosuvastatina.
Nos estudos clínicos, a administração 50 mg/dia de ezetimiba a 15 indivíduos saudáveis até um período de 14 dias, ou de 40 mg/dia a 18 doentes com hipercolesterolemia primária até um período de 56 dias foi, de modo geral, bem tolerada. Nos animais, não foi observada toxicidade após a administração oral de doses únicas de 5.000 mg/kg de ezetimiba em ratos e ratinhos e de 3.000 mg/kg em cães.
Foram notificados poucos casos de sobredosagem com ezetimiba: a maioria não foi associada a experiências adversas. As experiências adversas notificadas não foram graves.
Em caso de sobredosagem, devem ser aplicadas medidas sintomáticas e de suporte. Os níveis de CK e da função hepática devem ser monitorizados. A hemodiálise não será, provavelmente, benéfica.
Terapêutica interrompida
Não se preocupe, basta tomar a sua dose seguinte agendada à hora correcta. Não tome uma dose a dobrar para compensar uma dose que se esqueceu de tomar.
Cuidados no armazenamento
Mantenha todos os medicamentos fora do alcance de crianças e animais de estimação.
Não deite fora quaisquer medicamentos na canalização ou no lixo doméstico. Pergunte ao seu médico, enfermeiro ou farmacêutico como deitar fora os medicamentos que já não utiliza. Estas medidas ajudarão a proteger o ambiente.
Não deite fora quaisquer medicamentos na canalização ou no lixo doméstico. Pergunte ao seu médico, enfermeiro ou farmacêutico como deitar fora os medicamentos que já não utiliza. Estas medidas ajudarão a proteger o ambiente.
Espectro de susceptibilidade e tolerância bacteriológica
Sem informação.
Rosuvastatina + Ezetimiba + Ciclosporina
Observações: n.d.Interacções: Durante a terapêutica concomitante com rosuvastatina e ciclosporina, os valores da AUC de rosuvastatina foram, em média, 7 vezes mais elevados relativamente aos observados em voluntários saudáveis. A administração concomitante não provocou alteração da concentração plasmática da ciclosporina. A administração concomitante de Rosuvastatina + Ezetimiba e ciclosporina é contra-indicada. - Ciclosporina
Rosuvastatina + Ezetimiba + Inibidores da Protease (IP)
Observações: n.d.Interacções: Apesar de se desconhecer o mecanismo de interacção exacto, a utilização concomitante com inibidores da protease pode aumentar fortemente a exposição à rosuvastatina. A utilização concomitante de rosuvastatina e algumas combinações de inibidores da protease pode ser considerada após cuidadosa avaliação dos ajustes na dose de rosuvastatina baseados no aumento expectável da exposição à rosuvastatina. A combinação não é adequada para terapêutica inicial. - Inibidores da Protease (IP)
Rosuvastatina + Ezetimiba + Inibidores de proteínas transportadoras
Observações: n.d.Interacções: A rosuvastatina é um substrato para certas proteínas transportadoras incluindo o transportador de captação hepático OATP1B1 e o transportador de efluxo BCRP. A administração concomitante de Rosuvastatina + Ezetimiba com medicamentos que são inibidores destas proteínas transportadoras pode resultar num aumento das concentrações plasmáticas da rosuvastatina e num risco aumentado de miopatia. - Inibidores de proteínas transportadoras
Rosuvastatina + Ezetimiba + Citocromo P450
Observações: n.d.Interacções: Os resultados de estudos in vitro e in vivo demonstram que a rosuvastatina não é nem um inibidor nem um indutor das isoenzimas do citocromo P450. Além disso, a rosuvastatina é um substrato pobre destas isoenzimas. Por conseguinte, não são esperadas interacções com fármacos cujo metabolismo é mediado pelo citocromo P450. Não se observaram interacções clinicamente relevantes entre a rosuvastatina quer com o fluconazol (um inibidor do CYP2C9 e CYP3A4) quer com o cetoconazol (um inibidor do CYP2A6 e CYP3A4). Em estudos pré-clínicos, foi demonstrado que a ezetimiba não induz enzimas do citocromo P450 metabolizadoras de fármacos. Não foram observadas interacções farmacocinéticas clinicamente significativas entre a ezetimiba e fármacos que se sabe serem metabolizados pelos citocromos P450 1A2, 2D6, 2C8, 2C9 e 3A4, ou N-acetiltransferase. - Citocromo P450
Rosuvastatina + Ezetimiba + Fenofibrato
Observações: n.d.Interacções: Com base em dados de estudos de interacção específicos, não é esperada nenhuma interacção farmacocinética relevante com fenofibrato, contudo, pode ocorrer uma interacção farmacodinâmica. O fenofibrato em doses hipolipemiantes (> ou igual a 1 g/dia) aumenta o risco de miopatia quando administrado concomitantemente com inibidores da redutase da HMG-CoA, provavelmente porque podem provocar miopatia quando administrados isoladamente. Em doentes a receber fenofibrato e ezetimiba, os médicos devem estar conscientes do risco possível de colelitíase e doença da vesícula biliar. Caso se suspeite de colelitíase num doente a receber ezetimiba e fenofibrato, são indicados exames complementares de diagnóstico de avaliação da vesícula biliar e esta terapêutica deve ser interrompida. - Fenofibrato
Rosuvastatina + Ezetimiba + Gemfibrozil
Observações: n.d.Interacções: A utilização concomitante de rosuvastatina e gemfibrozil resultou num aumento para o dobro da Cmax e AUC da rosuvastatina. O gemfibrozil em doses hipolipemiantes (> ou igual a 1 g/dia) aumentam o risco de miopatia quando administrados concomitantemente com inibidores da redutase da HMG-CoA, provavelmente porque podem provocar miopatia quando administrados isoladamente. - Gemfibrozil
Rosuvastatina + Ezetimiba + Colestiramina
Observações: n.d.Interacções: A administração concomitante de colestiramina diminuiu a média da área sob a curva (AUC) de ezetimiba total (ezetimiba + glucuronido de ezetimiba) em aproximadamente 55%. A redução adicional do colesterol lipoproteico de baixa densidade (C- LDL) devido à associação de ezetimiba à colestiramina pode ser diminuída por esta interacção. - Colestiramina
Rosuvastatina + Ezetimiba + Ácido fusídico
Observações: n.d.Interacções: O risco de miopatia incluindo rabdomiólise pode ser aumentado pela administração concomitante de ácido fusídico sistémico com estatinas. O mecanismo desta interacção (seja farmacodinâmico ou farmacocinético, ou ambas) é ainda desconhecido. Foram notificados casos de rabdomiólise (incluindo algumas mortes) em doentes tratados com esta associação. Se for necessário tratamento com ácido fusídico sistémico, o tratamento com rosuvastatina deve ser interrompido durante a totalidade do tratamento com ácido fusídico. - Ácido fusídico
Rosuvastatina + Ezetimiba + Antagonistas da vitamina K
Observações: n.d.Interacções: À semelhança dos outros inibidores da redutase da HMG-CoA, o início da terapêutica ou o aumento da dose de rosuvastatina em doentes tratados concomitantemente com antagonistas da vitamina K (p. ex. varfarina ou outro anticoagulante cumarínico) pode originar um aumento do Quociente Normalizado Internacional (INR). A interrupção ou redução da dose de rosuvastatina pode resultar num decréscimo do INR. Nestas situações, é desejável a monitorização apropriada do INR. A administração concomitante de ezetimiba (10 mg uma vez por dia) não teve qualquer efeito na biodisponibilidade da varfarina e no tempo de protrombina num estudo realizado em doze adultos do sexo masculino saudáveis. No entanto, existem notificações pós-comercialização de um aumento do Quociente Normalizado Internacional (INR) em doentes a quem foi administrado ezetimiba concomitantemente com varfarina ou fluindiona. Se Rosuvastatina + Ezetimiba for adicionado à varfarina, a outro anticoagulante cumarínico ou a fluindiona, o INR deve ser devidamente monitorizado. - Antagonistas da vitamina K
Rosuvastatina + Ezetimiba + Antiácidos
Observações: n.d.Interacções: A administração simultânea de rosuvastatina com uma suspensão de antiácido contendo hidróxido de alumínio e de magnésio originou uma redução de aproximadamente 50% da concentração plasmática de rosuvastatina. Este efeito foi atenuado quando o antiácido foi administrado 2 horas após a administração de rosuvastatina. Não foi investigada a relevância clínica desta interacção. A administração concomitante de antiácidos diminuiu a taxa de absorção de ezetimiba, mas não teve qualquer efeito na biodisponibilidade de ezetimiba. Esta diminuição na taxa de absorção não é considerada clinicamente significativa. - Antiácidos
Rosuvastatina + Ezetimiba + Daptomicina
Observações: n.d.Interacções: A administração concomitante de inibidores da redutase HMG-CoA e daptomicina pode aumentar o risco de miopatia e/ou rabdomiólise. Deve considerar-se suspender temporariamente Rosuvastatina + Ezetimiba nos doentes a tomar daptomicina a não ser que os benefícios da administração concomitante sejam superiores ao risco. Se a administração concomitante não poder ser evitada, os níveis da CPK devem ser avaliados com uma frequência superior a semanal e os doentes devem ser cuidadosamente monitorizados para qualquer sinal ou sintoma que possa representar miopatia. - Daptomicina
Rosuvastatina + Ezetimiba + Ezetimiba
Observações: n.d.Interacções: A administração concomitante de 10 mg de Rosuvastatina e 10 mg de ezetimiba resultou num aumento de 1,2 vezes da AUC da rosuvastatina em doentes hipercolesterolémicos. Em relação aos efeitos adversos, a interacção farmacodinâmica entre rosuvastatina e ezetimiba não pode ser excluída. O risco destes eventos pode ser aumentado com a administração concomitante de ezetimiba e rosuvastatina. É recomendado para estes doentes uma monitorização clínica apropriada. - Ezetimiba
Rosuvastatina + Ezetimiba + Eritromicina
Observações: n.d.Interacções: A utilização concomitante de rosuvastatina e eritromicina resultou num decréscimo de 20% na AUC0-t e um decréscimo de 30% na Cmax da rosuvastatina. Esta interacção pode ser provocada pelo aumento da motilidade intestinal causada pela eritromicina. - Eritromicina
Rosuvastatina + Ezetimiba + Contraceptivos orais
Observações: n.d.Interacções: A utilização concomitante de rosuvastatina e um contraceptivo oral resultou num aumento da AUC de etinilestradiol e norgestrel de 26% e 34%, respectivamente. Deve ter-se em consideração este aumento dos níveis plasmáticos aquando da selecção da dose do contraceptivo oral. Em estudos de interacção clínica, a ezetimiba não teve qualquer efeito na farmacocinética dos contraceptivos orais (etinilestradiol e levonorgestrel). - Contraceptivos orais
Rosuvastatina + Ezetimiba + Terapêutica hormonal de substituição (THS)
Observações: n.d.Interacções: Não existem dados farmacocinéticos disponíveis em indivíduos a tomar concomitantemente rosuvastatina e THS e, como tal um efeito semelhante não pode ser excluído. Contudo, em ensaios clínicos, esta associação tem sido amplamente utilizada em mulheres e foi bem tolerada. - Terapêutica hormonal de substituição (THS)
Rosuvastatina + Ezetimiba + Fibratos
Observações: n.d.Interacções: Outros fibratos em doses hipolipemiantes (> ou igual a 1 g/dia) aumentam o risco de miopatia quando administrados concomitantemente com inibidores da redutase da HMG-CoA, provavelmente porque podem provocar miopatia quando administrados isoladamente. Em doentes a receber fenofibrato e ezetimiba, os médicos devem estar conscientes do risco possível de colelitíase e doença da vesícula biliar. Os fibratos podem aumentar a excreção de colesterol na bílis, levando à colelitíase. - Fibratos
Rosuvastatina + Ezetimiba + Ácido nicotínico (ou niacina, vitamina B3, vitamina PP)
Observações: n.d.Interacções: A niacina (ácido nicotínico) em doses hipolipemiantes (> ou igual a 1 g/dia) aumenta o risco de miopatia quando administrado concomitantemente com inibidores da redutase da HMG-CoA, provavelmente porque podem provocar miopatia quando administrados isoladamente. - Ácido nicotínico (ou niacina, vitamina B3, vitamina PP)
Rosuvastatina + Ezetimiba + Ticagrelor
Observações: n.d.Interacções: Ticagrelor pode causar insuficiência renal e pode afectar a excreção renal de rosuvastatina, aumentando o risco de acumulação de rosuvastatina. Em alguns casos, a administração concomitante de ticagrelor e rosuvastatina provocou diminuição da função renal, aumento do nível de CPK e rabdomiólise. Recomenda-se o controlo da função renal e de CPK durante o uso concomitante de ticagrelor e rosuvastatina. - Ticagrelor
Rosuvastatina + Ezetimiba + Digoxina
Observações: n.d.Interacções: Com base em dados de estudos de interacção específicos, não são esperadas interacções clinicamente relevantes entre a rosuvastatina e a digoxina. - Digoxina
Rosuvastatina + Ezetimiba + Cimetidina
Observações: n.d.Interacções: A cimetidina, quando administrada concomitantemente com ezetimiba, não teve efeito na biodisponibilidade de ezetimiba. - Cimetidina
Rosuvastatina + Ezetimiba + Outros medicamentos
Observações: n.d.Interacções: Em estudos de interacção clínica, a ezetimiba não teve qualquer efeito na farmacocinética de dapsona, dextrometorfano, digoxina, glipizida, tolbutamida ou midazolam durante a administração concomitante. Quando for necessário administrar concomitantemente rosuvastatina com outros medicamentos conhecidos por aumentarem a exposição à rosuvastatina, as doses devem ser ajustadas. - Outros medicamentos
Informação revista e atualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 25 de Novembro de 2025
