Idarucizumab
O que é
Idarucizumab é um agente de reversão específico para o abigatrano (Pradaxa), um medicamento para tornar o sangue mais fluido que bloqueia uma substância no corpo que está envolvida na formação de coágulos sanguíneos.
Idarucizumab é utilizado para aprisionar rapidamente o dabigatrano a fim de inactivar o seu efeito.
Idarucizumab é utilizado para aprisionar rapidamente o dabigatrano a fim de inactivar o seu efeito.
Usos comuns
Idarucizumab é utilizado em adultos em situações de emergência em que o médico decide que é necessária a inactivação rápida do efeito de dabigatrano (Pradaxa).
- Para intervenções cirúrgicas de emergência/urgentes
- Em hemorragias com risco para a vida ou descontroladas.
- Para intervenções cirúrgicas de emergência/urgentes
- Em hemorragias com risco para a vida ou descontroladas.
Tipo
Biotecnologia.
Indicações
Idarucizumab é um agente de reversão específico para dabigatrano e está indicado nos doentes adultos tratados com dabigatrano etexilato quando é necessária a reversão rápida dos efeitos anticoagulantes deste:
- Para intervenções cirúrgicas de emergência/urgentes.
- Em hemorragias com risco para a vida ou descontroladas.
- Para intervenções cirúrgicas de emergência/urgentes.
- Em hemorragias com risco para a vida ou descontroladas.
Classificação CFT
17 : MEDICAMENTOS USADOS NO TRATAMENTO DE INTOXICAÇÕES
Mecanismo de ação
Idarucizumab é um agente de reversão específico para o dabigatrano.
É um fragmento de anticorpo monoclonal humanizado (Fab) que se liga ao dabigatrano com uma afinidade muito elevada, aproximadamente 300 vezes mais potente que a afinidade de ligação do dabigatrano à trombina.
O complexo idarucizumab-dabigatrano é caracterizado por uma velocidade de ligação rápida e velocidade de quebra da ligação extremamente lenta, resultando num complexo muito estável.
O idarucizumab liga-se de forma potente e específica ao dabigatrano e aos seus metabólitos e neutraliza o seu efeito anticoagulante.
É um fragmento de anticorpo monoclonal humanizado (Fab) que se liga ao dabigatrano com uma afinidade muito elevada, aproximadamente 300 vezes mais potente que a afinidade de ligação do dabigatrano à trombina.
O complexo idarucizumab-dabigatrano é caracterizado por uma velocidade de ligação rápida e velocidade de quebra da ligação extremamente lenta, resultando num complexo muito estável.
O idarucizumab liga-se de forma potente e específica ao dabigatrano e aos seus metabólitos e neutraliza o seu efeito anticoagulante.
Posologia orientativa
Restrito unicamente a uso hospitalar.
A dose recomendada de Idarucizumab é de 5 g (2 x 2,5 g/50 ml).
Pode ponderar-se administrar uma segunda dose de 5 mg de Idarucizumab nas seguintes situações:
• recorrência de hemorragia clinicamente relevante em conjunto com tempos de coagulação prolongados, ou
• se uma eventual nova hemorragia for potencialmente fatal e se forem observados tempos de coagulação prolongados, ou
• os doentes necessitam de uma segunda cirurgia de emergência/intervenção urgente e apresentam tempos de coagulação prolongados
Não se investigou qual a dose diária máxima.
A dose recomendada de Idarucizumab é de 5 g (2 x 2,5 g/50 ml).
Pode ponderar-se administrar uma segunda dose de 5 mg de Idarucizumab nas seguintes situações:
• recorrência de hemorragia clinicamente relevante em conjunto com tempos de coagulação prolongados, ou
• se uma eventual nova hemorragia for potencialmente fatal e se forem observados tempos de coagulação prolongados, ou
• os doentes necessitam de uma segunda cirurgia de emergência/intervenção urgente e apresentam tempos de coagulação prolongados
Não se investigou qual a dose diária máxima.
Administração
Via intravenosa
Idarucizumab é administrado por via intravenosa, sob a forma de duas perfusões consecutivas ao longo de 5 a 10 minutos cada, ou como uma injecção única.
Idarucizumab é administrado por via intravenosa, sob a forma de duas perfusões consecutivas ao longo de 5 a 10 minutos cada, ou como uma injecção única.
Contraindicações
Não existentes.
Efeitos indesejáveis/adversos
A segurança de Idarucizumab foi avaliada em 224 participantes saudáveis e em 123 doentes num ensaio clínico de fase III, a decorrer, que sofreram hemorragia descontrolada ou necessitaram de cirurgia ou intervenções de emergência e estavam sob tratamento com dabigatrano etexilato.
Não foram identificadas reacções adversas.
Não foram identificadas reacções adversas.
Advertências
Gravidez:Idarucizumab pode ser utilizado durante a gravidez, caso os benefícios clínicos esperados se sobreponham os potenciais riscos.
Precauções gerais
Idarucizumab liga-se especificamente ao dabigatrano e reverte o seu efeito anticoagulante.
Não reverte os efeitos de outros anticoagulantes.
O tratamento com Idarucizumab pode ser utilizado conjuntamente com medidas de suporte convencionais consideradas medicamente adequadas.
O risco de utilizar Idarucizumab em doentes com hipersensibilidade conhecida (p. ex., reacção anafilatóide) a idarucizumab ou a qualquer um dos excipientes precisa de ser ponderado com cautela face ao potencial benefício desse tratamento de emergência.
Caso ocorra uma reacção anafiláctica ou outra reacção alérgica grave, a administração de Idarucizumab deverá ser imediatamente interrompida e iniciada a terapêutica adequada.
Os doentes tratados com dabigatrano sofrem de doenças subjacentes que os predispõem para a ocorrência de episódios tromboembólicos.
A reversão da terapia com dabigatrano expõe os doentes ao risco trombótico da sua doença subjacente.
Para reduzir o risco, a terapia anticoagulante deve ser retomada assim que se considere clinicamente adequado.
Idarucizumab provoca proteinúria transitória como reacção fisiológica ao fluxo renal excessivo de proteínas após a aplicação intravenosa em injecção única ou aplicação de curta duração de 5 g de idarucizumab.
A proteinúria transitória não é indicativa de lesões renais, o que deve ser tido em conta nas análises à urina.
Não reverte os efeitos de outros anticoagulantes.
O tratamento com Idarucizumab pode ser utilizado conjuntamente com medidas de suporte convencionais consideradas medicamente adequadas.
O risco de utilizar Idarucizumab em doentes com hipersensibilidade conhecida (p. ex., reacção anafilatóide) a idarucizumab ou a qualquer um dos excipientes precisa de ser ponderado com cautela face ao potencial benefício desse tratamento de emergência.
Caso ocorra uma reacção anafiláctica ou outra reacção alérgica grave, a administração de Idarucizumab deverá ser imediatamente interrompida e iniciada a terapêutica adequada.
Os doentes tratados com dabigatrano sofrem de doenças subjacentes que os predispõem para a ocorrência de episódios tromboembólicos.
A reversão da terapia com dabigatrano expõe os doentes ao risco trombótico da sua doença subjacente.
Para reduzir o risco, a terapia anticoagulante deve ser retomada assim que se considere clinicamente adequado.
Idarucizumab provoca proteinúria transitória como reacção fisiológica ao fluxo renal excessivo de proteínas após a aplicação intravenosa em injecção única ou aplicação de curta duração de 5 g de idarucizumab.
A proteinúria transitória não é indicativa de lesões renais, o que deve ser tido em conta nas análises à urina.
Cuidados com a dieta
Não aplicável.
Resposta à overdose
Procurar atendimento médico de emergência, ou ligue para o Centro de intoxicações.
Não existe experiência clínica com sobredosagens de Idarucizumab.
A dose única de Idarucizumab mais elevada estudada em participantes saudáveis foi de 8 g. Não foram identificados quaisquer problemas de segurança neste grupo.
Não existe experiência clínica com sobredosagens de Idarucizumab.
A dose única de Idarucizumab mais elevada estudada em participantes saudáveis foi de 8 g. Não foram identificados quaisquer problemas de segurança neste grupo.
Terapêutica interrompida
Não aplicável.
Cuidados no armazenamento
Conservar no frigorífico (2ºC-8ºC).
Não congelar.
Conservar na embalagem de origem para proteger da luz.
Idarucizumab destina-se a ser utilizado imediatamente depois de aberto.
Não congelar.
Conservar na embalagem de origem para proteger da luz.
Idarucizumab destina-se a ser utilizado imediatamente depois de aberto.
Espectro de susceptibilidade e tolerância bacteriológica
Sem informação.
Idarucizumab + Outros medicamentos
Observações: Não foram realizados estudos de interacção com Idarucizumab e outros medicamentos. Com base nas propriedades farmacocinéticas e na elevada especificidade da ligação ao dabigatrano, consideram-se improváveis as interacções clinicamente relevantes com outros medicamentos.Interacções: A investigação pré-clínica com idarucizumab não demonstrou quaisquer interacções com: • expansores de volume. • concentrados de fator de coagulação, tais como concentrados de complexos de protrombina (PCC, p. ex. fator III e IV), PCCs activados (aPCCs) e fator VIIa recombinante. - Outros medicamentos
Idarucizumab + Anticoagulantes orais
Observações: Não foram realizados estudos de interacção com Idarucizumab e outros medicamentos. Com base nas propriedades farmacocinéticas e na elevada especificidade da ligação ao dabigatrano, consideram-se improváveis as interacções clinicamente relevantes com outros medicamentos.Interacções: A investigação pré-clínica com idarucizumab não demonstrou quaisquer interacções com: Outros anticoagulantes (p. ex. inibidores da trombina para além do dabigatrano, inibidores do fator Xa, incluindo heparina de baixo peso molecular, antagonistas da vitamina K, heparina). Dessa forma, o idarucizumab não reverterá os efeitos de outros anticoagulantes. - Anticoagulantes orais
Idarucizumab + Antagonistas da vitamina K
Observações: Não foram realizados estudos de interacção com Idarucizumab e outros medicamentos. Com base nas propriedades farmacocinéticas e na elevada especificidade da ligação ao dabigatrano, consideram-se improváveis as interacções clinicamente relevantes com outros medicamentos.Interacções: A investigação pré-clínica com idarucizumab não demonstrou quaisquer interacções com: Outros anticoagulantes (p. ex. inibidores da trombina para além do dabigatrano, inibidores do fator Xa, incluindo heparina de baixo peso molecular, antagonistas da vitamina K, heparina). Dessa forma, o idarucizumab não reverterá os efeitos de outros anticoagulantes. - Antagonistas da vitamina K
Idarucizumab + Heparina
Observações: Não foram realizados estudos de interacção com Idarucizumab e outros medicamentos. Com base nas propriedades farmacocinéticas e na elevada especificidade da ligação ao dabigatrano, consideram-se improváveis as interacções clinicamente relevantes com outros medicamentos.Interacções: A investigação pré-clínica com idarucizumab não demonstrou quaisquer interacções com: Outros anticoagulantes (p. ex. inibidores da trombina para além do dabigatrano, inibidores do fator Xa, incluindo heparina de baixo peso molecular, antagonistas da vitamina K, heparina). Dessa forma, o idarucizumab não reverterá os efeitos de outros anticoagulantes. - Heparina
Idarucizumab + Dabigatrano etexilato
Observações: Não foram realizados estudos de interacção com Idarucizumab e outros medicamentos. Com base nas propriedades farmacocinéticas e na elevada especificidade da ligação ao dabigatrano, consideram-se improváveis as interacções clinicamente relevantes com outros medicamentos.Interacções: A investigação pré-clínica com idarucizumab não demonstrou quaisquer interacções com: Outros anticoagulantes (p. ex. inibidores da trombina para além do dabigatrano, inibidores do fator Xa, incluindo heparina de baixo peso molecular, antagonistas da vitamina K, heparina). Dessa forma, o idarucizumab não reverterá os efeitos de outros anticoagulantes. - Dabigatrano etexilato
Informação revista e atualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 21 de Fevereiro de 2023
