Pirazinamida
O que é
Pirazinamida é um antibiótico.
A pirazinamida é um medicamento usado para tratar a tuberculose.
Para tuberculose activa, geralmente é usado com rifampicina, isoniazida e estreptomicina ou etambutol.
Geralmente não é recomendado para o tratamento da tuberculose latente.
A pirazinamida é um medicamento usado para tratar a tuberculose.
Para tuberculose activa, geralmente é usado com rifampicina, isoniazida e estreptomicina ou etambutol.
Geralmente não é recomendado para o tratamento da tuberculose latente.
Usos comuns
A pirazinamida deve fazer parte da associação de antituberculosos nos dois ou três primeiros meses do tratamento, e é também essencial no tratamento da meningite tuberculosa.
Tipo
Molécula pequena.
Indicações
Tuberculose em todas as suas formas e localizações.
A pirazinamida deve fazer parte da associação de antituberculosos nos dois ou três primeiros meses do tratamento, e é também essencial no tratamento da meningite tuberculosa.
A pirazinamida deve fazer parte da associação de antituberculosos nos dois ou três primeiros meses do tratamento, e é também essencial no tratamento da meningite tuberculosa.
Classificação CFT
1.1.12 : Antituberculosos
Mecanismo de ação
A pirazinamida é um antituberculoso que permite a obtenção, in vivo, nas posologias indicadas, de uma acção bactericida sobre os bacilos tuberculosos intracelulares, encontrando-se assim num meio ácido, condição necessária para a acção do fármaco.
Não tem resistência cruzada com os outros antituberculosos exceptuando a Morfazinamida.
Não tem resistência cruzada com os outros antituberculosos exceptuando a Morfazinamida.
Posologia orientativa
20 a 30 mg/Kg/dia.
Não se deve ultrapassar os 3 g/dia.
Não se deve ultrapassar os 3 g/dia.
Administração
Via oral.
A dose diária pode ser administrada em toma única.
Nos regimes intermitentes o medicamento deve ser administrado três vezes por semana.
A dose diária pode ser administrada em toma única.
Nos regimes intermitentes o medicamento deve ser administrado três vezes por semana.
Contraindicações
- Hipersensibilidade à Pirazinamida.
- Insuficiência hepática.
- Insuficiência renal moderada e grave.
- Porfiria.
- Gravidez e aleitamento.
- Insuficiência hepática.
- Insuficiência renal moderada e grave.
- Porfiria.
- Gravidez e aleitamento.
Efeitos indesejáveis/adversos
Habitualmente é bem tolerado, quando utilizado na posologia recomendada.
As perturbações hepáticas, se bem que muito raras, são as mais comuns e graves com a pirazinamida.
Se a dose de 3 g/dia, p.o., fosse ultrapassada (e não o deve ser), 15% dos doentes apresentariam sinais de perturbação hepática, com icterícia em 2 a 3% dos casos.
As elevações nas transaminases são as primeiras alterações a ser produzidas por este fármaco.
Qualquer doente a quem se prescreva este fármaco deve fazer prévias avaliações de função hepática, as quais devem ser repetidas regularmente durante o tratamento.
Havendo provas evidentes de perturbação hepática, há que suspender a terapia.
Artralgias, por interferência com eliminação do ácido úrico, podem surgir durante o 1º - 2º mês de tratamento.
Geralmente auto-limitadas, respondendo bem ao tratamento sintomático, raramente obrigam à suspensão do medicamento.
Pode também ocorrer náuseas, vómitos, anorexia, eritema maculopapular, fotossensibilidade, anemia sideroblástica e porfíria.
As perturbações hepáticas, se bem que muito raras, são as mais comuns e graves com a pirazinamida.
Se a dose de 3 g/dia, p.o., fosse ultrapassada (e não o deve ser), 15% dos doentes apresentariam sinais de perturbação hepática, com icterícia em 2 a 3% dos casos.
As elevações nas transaminases são as primeiras alterações a ser produzidas por este fármaco.
Qualquer doente a quem se prescreva este fármaco deve fazer prévias avaliações de função hepática, as quais devem ser repetidas regularmente durante o tratamento.
Havendo provas evidentes de perturbação hepática, há que suspender a terapia.
Artralgias, por interferência com eliminação do ácido úrico, podem surgir durante o 1º - 2º mês de tratamento.
Geralmente auto-limitadas, respondendo bem ao tratamento sintomático, raramente obrigam à suspensão do medicamento.
Pode também ocorrer náuseas, vómitos, anorexia, eritema maculopapular, fotossensibilidade, anemia sideroblástica e porfíria.
Advertências
Gravidez:Pirazinamida é contra-indicado durante a gravidez.
Aleitamento:Pirazinamida é contra-indicado durante a amamentação.
Insuf. Hepática:Evitar.
Precauções gerais
A função hepática, nomeadamente bilirrubinémia, SGOT, SGPT, deverá ser avaliada durante o tratamento com pirazinamida.
Qualquer alteração dos valores bioquímicos deverá levar a suspensão do medicamento, retomando-se a terapêutica, após vigilância, em doses mais baixas que se devem aumentar lenta e progressivamente.
Deve ter-se precaução na utilização do medicamento em doentes com insuficiência renal, em doentes huperuricémicos e em doentes com história de úlcera péptica.
Tem sido referida dificuldade no controlo de diabetes mellitus insulino-dependente.
Qualquer alteração dos valores bioquímicos deverá levar a suspensão do medicamento, retomando-se a terapêutica, após vigilância, em doses mais baixas que se devem aumentar lenta e progressivamente.
Deve ter-se precaução na utilização do medicamento em doentes com insuficiência renal, em doentes huperuricémicos e em doentes com história de úlcera péptica.
Tem sido referida dificuldade no controlo de diabetes mellitus insulino-dependente.
Cuidados com a dieta
Tome independentemente das refeições.
Resposta à overdose
Procurar atendimento médico de emergência, ou ligue para o Centro de intoxicações.
Em caso de sobredosagem recomenda-se lavagem gástrica e tratamento sintomático das manifestações hepáticas, neurológicas e respiratórias.
Em caso de sobredosagem recomenda-se lavagem gástrica e tratamento sintomático das manifestações hepáticas, neurológicas e respiratórias.
Terapêutica interrompida
Não tome uma dose a dobrar para compensar dose que se esqueceu de tomar.
Cuidados no armazenamento
Não conservar acima de 25ºC.
Conservar em local seco e fresco.
Mantenha todos os medicamentos fora do alcance de crianças e animais de estimação.
Não deite fora quaisquer medicamentos na canalização ou no lixo doméstico. Pergunte ao seu médico, enfermeiro ou farmacêutico como deitar fora os medicamentos que já não utiliza. Estas medidas ajudarão a proteger o ambiente.
Conservar em local seco e fresco.
Mantenha todos os medicamentos fora do alcance de crianças e animais de estimação.
Não deite fora quaisquer medicamentos na canalização ou no lixo doméstico. Pergunte ao seu médico, enfermeiro ou farmacêutico como deitar fora os medicamentos que já não utiliza. Estas medidas ajudarão a proteger o ambiente.
Espectro de susceptibilidade e tolerância bacteriológica
Actividade contra o Mycobacterium tuberculosis. A maioria dos bacilos é inibida pela concentração de 12,5 µg/mL. A resistência desenvolve-se rapidamente se o fármaco for prescrito isoladamente.
Benzbromarona + Pirazinamida
Observações: Salicilatos: Reduz o efeito da benzbromarona. Anticoagulantes: Aumenta a actividade de coagulantes. Alopurinol: Aumento da eliminação renal de ácido úrico e das concentrações séricas de alopurinol (aproximadamente 50%). Ácido Acetilsalicílico: Redução da eficácia da benzbromarona em até 50%. Outros salicilatos também antagonizam o efeito da benzbromarona. Oxipurinol: Ligeira redução da meia-vida da benzbromarona (em doses de 20mg). Esta interacção não é significativa com doses maiores de benzbromarona. Pirazinamida: Redução da actividade uricosúrica da benzbromarona. Perda da eficácia deste fármaco. Álcool: Observou-se cristalúria (uratos) seguida de nefropatia aguda por ácido úrico; esta interacção provavelmente ocorre frente a consumo excessivo de álcool.Interacções: Redução da actividade uricosúrica da benzbromarona. Perda da eficácia deste fármaco. - Pirazinamida
Pirazinamida + Isoniazida
Observações: n.d.Interacções: Com a isoniazida podem surgir efeitos hepatotóxicos, obrigando a apertada vigilância clínica e biológica. - Isoniazida
Pirazinamida + Testes Laboratoriais/Diagnóstico
Observações: n.d.Interacções: Interferência com teste da cetonúria (teste tipo Acétest). - Testes Laboratoriais/Diagnóstico
Bacilo Calmette-Guérin + Pirazinamida
Observações: n.d.Interacções: Foi descrita uma resistência à pirazinamida e à cicloserina. - Pirazinamida
Bedaquilina + Pirazinamida
Observações: Os estudos de interacção só foram realizados em adultos.Interacções: Outros medicamentos para a tuberculose: A administração concomitante de curto prazo da bedaquilina com isoniazida/pirazinamida em indivíduos saudáveis não resultou em alterações clínicas relevantes na exposição (AUC) da bedaquilina, isoniazida ou pirazinamida. Não é necessário qualquer ajuste posológico da isoniazida ou pirazinamida durante a administração concomitante com bedaquilina. Num estudo clínico controlado com placebo realizado em doentes com Mycobacterium tuberculosis multirresistente, não foi observado qualquer impacto significativo da administração concomitante de bedaquilina na farmacocinética do etambutol, canamicina, pirazinamida, ofloxacina ou cicloserina. - Pirazinamida
Rifabutina + Pirazinamida
Observações: n.d.Interacções: As doses múltiplas de rifabutina têm vindo a ser associadas à indução das enzimas metabólicas hepáticas da subfamília CYP450 IIIA. O principal metabólito da rifabutina (25-desacetil rifabutina; LM 565) também pode contribuir para este efeito. A indução metabólica provocada pela rifabutina vai produzir provavelmente uma diminuição dos níveis circulantes dos fármacos administrados concomitantemente (em particular os metabolizados pela via do CYP450 IIIA). Dados cinéticos sugerem que a indução enzimática originada pela rifabutina é completa ao fim de 5 dias e é independente da dose no intervalo de dose 300 a 600 mg. Do mesmo modo, fármacos administrados concomitantemente que inibam competitivamente a actividade do CYP450 IIIA podem aumentar os níveis circulantes de rifabutina. De modo similar, a Rifabutina pode reduzir a actividade de analgésicos, anticoagulantes, corticosteróides, ciclosporina, digitálicos (embora não a digoxina), dapsona, hipoglicemiantes orais, analgésicos narcóticos, fenitoina e quinidina. Com base nas considerações metabólicas acima referidas não são esperadas interacções significativas com o etambutol, teofilina, sulfonamidas, pirazinamida e zalcitabina (DDC). ANTI-TB (Tuberculose): Pirazinamida: Efeito na rifabutina: ND Efeito no fármaco co-administrado: ND Dados do estudo a serem avaliados. ND – Não há dados - Pirazinamida
Informação revista e atualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 11 de Novembro de 2021
