Benzilpenicilina potássica
O que é
A Benzilpenicilina potássica é antibiótico de espectro estreito usada para tratar infecções causadas por batérias sensíveis.
É um antibiótico de penicilina natural que é administrada por via intravenosa ou por via intramuscular, devido à má absorção oral.
A Benzilpenicilina potássica também pode ser usada em alguns casos como profilaxia contra organismos susceptíveis.
As penicilinas naturais são considerados os fármacos de eleição para várias infecções causadas por organismos Gram- positivos aeróbios sensíveis, tais como Streptococcus pneumoniae, os grupos A, B, C e G de estreptococos, grupo nonenterococcal D estreptococos viridans estreptococos do grupo, e não produtoras de penicilinase estafilococos.
Os aminoglicosídeos podem ser adicionados para a sinergia contra estreptococo do grupo B (S. agalatiae ), S. viridans, e Enterococcus faecalis.
As penicilinas naturais também podem ser utilizadas como agentes de primeira ou segunda linha contra bacilos gram positivos aeróbios sensíveis, tais como o Bacillus anthracis, Corynebaterium diphtheriae, e Erysipelothrix rhusiopathiae.
As penicilinas naturais têm uma actividade limitada contra organismos gram negativos, no entanto, eles podem ser utilizados em alguns casos para o tratamento de infecções causadas por Neisseria meningitidis e Pasteurella.
Eles não são geralmente utilizados para o tratamento de infecções anaeróbias.
Os padrões de resistência, susceptibilidade e directrizes de tratamento variam de acordo com as regiões.
É um antibiótico de penicilina natural que é administrada por via intravenosa ou por via intramuscular, devido à má absorção oral.
A Benzilpenicilina potássica também pode ser usada em alguns casos como profilaxia contra organismos susceptíveis.
As penicilinas naturais são considerados os fármacos de eleição para várias infecções causadas por organismos Gram- positivos aeróbios sensíveis, tais como Streptococcus pneumoniae, os grupos A, B, C e G de estreptococos, grupo nonenterococcal D estreptococos viridans estreptococos do grupo, e não produtoras de penicilinase estafilococos.
Os aminoglicosídeos podem ser adicionados para a sinergia contra estreptococo do grupo B (S. agalatiae ), S. viridans, e Enterococcus faecalis.
As penicilinas naturais também podem ser utilizadas como agentes de primeira ou segunda linha contra bacilos gram positivos aeróbios sensíveis, tais como o Bacillus anthracis, Corynebaterium diphtheriae, e Erysipelothrix rhusiopathiae.
As penicilinas naturais têm uma actividade limitada contra organismos gram negativos, no entanto, eles podem ser utilizados em alguns casos para o tratamento de infecções causadas por Neisseria meningitidis e Pasteurella.
Eles não são geralmente utilizados para o tratamento de infecções anaeróbias.
Os padrões de resistência, susceptibilidade e directrizes de tratamento variam de acordo com as regiões.
Usos comuns
Para utilização no tratamento de infecções graves causadas por micro-organismos penicilina G-sensíveis, quando os níveis de penicilina rápidos e elevados são necessários, tais como no tratamento da septicemia, meningite, pericardite, endocardite e a pneumonia grave.
Tipo
Molécula pequena.
Indicações
A Benzilpenicilina potássica está indicada, em adultos e crianças, para o tratamento das seguintes infecções, causadas por bactérias susceptíveis à benzilpenicilina, bem como na terapêutica empírica anterior à identificacção do(s) agente(s) patogénico(s) causal(ais):
– infecções das vias respiratórias superiores;
– infecções das vias respiratórias inferiores;
– infecções da pele e dos tecidos moles;
– infecções intra-abdominais por Clostridium;
– infecções ósseas, nomeadamente na osteomielite aguda e crónica;
– meningites;
– septicemias;
– endocardite e pericardite;
– outras infecções, nomeadamente: tétano, actinomicose, antrax, leptospirose, listeriose, doença de Lyme grave, difteria e pasteurelose;
– complicações secundárias à gonorreia e à sífilis (por exemplo, a artrite gonocócica ou endocardite, sífilis congénita e neurossífilis).
– infecções das vias respiratórias superiores;
– infecções das vias respiratórias inferiores;
– infecções da pele e dos tecidos moles;
– infecções intra-abdominais por Clostridium;
– infecções ósseas, nomeadamente na osteomielite aguda e crónica;
– meningites;
– septicemias;
– endocardite e pericardite;
– outras infecções, nomeadamente: tétano, actinomicose, antrax, leptospirose, listeriose, doença de Lyme grave, difteria e pasteurelose;
– complicações secundárias à gonorreia e à sífilis (por exemplo, a artrite gonocócica ou endocardite, sífilis congénita e neurossífilis).
Classificação CFT
1.1.1.1 : Benzilpenicilinas e fenoximetilpenicilina
Mecanismo de ação
A Benzilpenicilina potássica é uma penicilina natural pertencente ao grupo dos antibióticos beta-lactâmicos.
Os antibióticos beta-lactâmicos inibem uma ou mais enzimas (frequentemente designadas penicillin-binding proteins ou PBPs) do processo de biossíntese do peptidoglicano bacteriano.
Este biopolímero é um componente estrutural da parede celular bacteriana, que serve para manter a forma e a integridade da célula.
A inibição da síntese do peptidoglicano leva a um enfraquecimento da estrutura, normalmente seguido por lise celular e morte bacteriana.
O peptidoglicano não existe em células eucariotas, o que confere especificidade aos beta-lactâmicos e outros agentes antibacterianos que actuam sobre a parede celular.
Os antibióticos beta-lactâmicos inibem uma ou mais enzimas (frequentemente designadas penicillin-binding proteins ou PBPs) do processo de biossíntese do peptidoglicano bacteriano.
Este biopolímero é um componente estrutural da parede celular bacteriana, que serve para manter a forma e a integridade da célula.
A inibição da síntese do peptidoglicano leva a um enfraquecimento da estrutura, normalmente seguido por lise celular e morte bacteriana.
O peptidoglicano não existe em células eucariotas, o que confere especificidade aos beta-lactâmicos e outros agentes antibacterianos que actuam sobre a parede celular.
Posologia orientativa
Recém-nascidos (durante a 1ª semana de vida)
– Peso inferior a 2Kg: 50.000 U.I./Kg/dia: 2 doses separadas;
– Peso superior a 2Kg: 75.000 U.I./Kg/dia: 3 doses separadas;
– Recém-nascidos entre 1ª semana de vida e 4ª semana de vida;
– Peso inferior a 1,2Kg:50.000U.I./Kg/dia: 2 doses separadas;
– Peso entre 1,2 e 2Kg:75.000U.I./Kg/dia: 3 doses separadas;
– Peso superior a 2Kg:100.000U.I./Kg/dia: 4 doses separadas;
Crianças com idade entre o 1º mês de vida e os 12 anos de idade, com peso corporal inferior a 30Kg: 50.000 U.I./Kg/dia: 4 - 6 doses separadas;
Adultos e adolescentes com idade superior a 12 anos, com peso corporal igual ou superior a 30Kg: 1 M.U.I./ dia – 5 M.U.I./ dia: 4 doses separadas;
Idosos: 1 M.U.I./ dia – 5 M.U.I./ dia: 4 doses separadas.
– Peso inferior a 2Kg: 50.000 U.I./Kg/dia: 2 doses separadas;
– Peso superior a 2Kg: 75.000 U.I./Kg/dia: 3 doses separadas;
– Recém-nascidos entre 1ª semana de vida e 4ª semana de vida;
– Peso inferior a 1,2Kg:50.000U.I./Kg/dia: 2 doses separadas;
– Peso entre 1,2 e 2Kg:75.000U.I./Kg/dia: 3 doses separadas;
– Peso superior a 2Kg:100.000U.I./Kg/dia: 4 doses separadas;
Crianças com idade entre o 1º mês de vida e os 12 anos de idade, com peso corporal inferior a 30Kg: 50.000 U.I./Kg/dia: 4 - 6 doses separadas;
Adultos e adolescentes com idade superior a 12 anos, com peso corporal igual ou superior a 30Kg: 1 M.U.I./ dia – 5 M.U.I./ dia: 4 doses separadas;
Idosos: 1 M.U.I./ dia – 5 M.U.I./ dia: 4 doses separadas.
Administração
Benzilpenicilina potássica (sal potássico) pode ser administrada por injecção intramuscular ou por perfusão intravenosa, contínua ou intermitente.
Conforme prescrição médica.
Conforme prescrição médica.
Contraindicações
Hipersensibilidade à Benzilpenicilina potássica.
Deve ter-se em consideração a possibilidade de ocorrência de reacções alérgicas cruzadas com as cefalosporinas.
Deve ter-se em consideração a possibilidade de ocorrência de reacções alérgicas cruzadas com as cefalosporinas.
Efeitos indesejáveis/adversos
Doenças do sangue e do sistema linfático
Muito raros: Eosinofilia, Leucopenia, Neutropenia, Granulocitopenia, Trombocitopenia, Agranulocitose, Pancitopenia; adicionalmente poderão surgir Anemia hemolítica e Distúrbios de coagulação
Doenças do sistema imunitário
Frequentes: reacções alérgicas incluindo Urticária, Eritema polimorfo, Dermatite esfoliativa, Febre, Artralgia, Angioedema
Raros: reacções de choque anafiláctico
Frequência desconhecida: no tratamento de doentes com sífilis, observa-se a reacção de Jarisch-Herxheimer
Doenças do sistema nervoso
Raros: na terapia com dosagens elevadas, podem surgir efeitos Neurotóxicos
Doenças do metabolismo e da nutrição
Raros: na administração de dosagens elevadas, por perfusão rápida, podem surgir Distúrbios Electrolíticos
Doenças gastrointestinais
Pouco frequentes: Enterocolite pseudomembranosa
Afecções hepatobiliares
Frequência desconhecida: Hepatite, Colestase
Doenças renais e urinárias
Raros: Nefropatia, Albuminúria, Cilindrúria e Hematúria
Na terapia com dosagens elevadas, pode surgir Oligúria ou Anúria que desaparece geralmente 48 horas após interrupção do tratamento.
Perturbações gerais e alterações no local de administração
Raros: na administração intramuscular a lactentes, podem surgir reacções locais graves
Exames complementares de diagnóstico
Frequência desconhecida: Teste de Coombs positivo
Muito raros: Eosinofilia, Leucopenia, Neutropenia, Granulocitopenia, Trombocitopenia, Agranulocitose, Pancitopenia; adicionalmente poderão surgir Anemia hemolítica e Distúrbios de coagulação
Doenças do sistema imunitário
Frequentes: reacções alérgicas incluindo Urticária, Eritema polimorfo, Dermatite esfoliativa, Febre, Artralgia, Angioedema
Raros: reacções de choque anafiláctico
Frequência desconhecida: no tratamento de doentes com sífilis, observa-se a reacção de Jarisch-Herxheimer
Doenças do sistema nervoso
Raros: na terapia com dosagens elevadas, podem surgir efeitos Neurotóxicos
Doenças do metabolismo e da nutrição
Raros: na administração de dosagens elevadas, por perfusão rápida, podem surgir Distúrbios Electrolíticos
Doenças gastrointestinais
Pouco frequentes: Enterocolite pseudomembranosa
Afecções hepatobiliares
Frequência desconhecida: Hepatite, Colestase
Doenças renais e urinárias
Raros: Nefropatia, Albuminúria, Cilindrúria e Hematúria
Na terapia com dosagens elevadas, pode surgir Oligúria ou Anúria que desaparece geralmente 48 horas após interrupção do tratamento.
Perturbações gerais e alterações no local de administração
Raros: na administração intramuscular a lactentes, podem surgir reacções locais graves
Exames complementares de diagnóstico
Frequência desconhecida: Teste de Coombs positivo
Advertências
Gravidez:Apenas deve ser utilizado durante a gravidez, se o médico o considerar necessário.
Aleitamento:A Benzilpenicilina é excretada no leite humano. Consulte o Médico, para saber se a amamentação deve ser descontinuada durante a terapêutica.
Precauções gerais
Se o paciente apresenta outras alergias adicionais; face ao risco acrescido de reacções de hipersensibilidade graves, informe o médico de antecedentes de hipersensibilidade a outros alérgenos.
Se apresenta insuficiência renal; o médico irá proceder ao ajuste de dose necessário.
Se apresenta insuficiência hepática, particularmente se estiver associada a insuficiência renal; o médico irá proceder ao ajuste de dose necessário.
A penicilina pode provocar efeitos adversos graves.
Estes incluem reacções alérgicas e inflamação do intestino grosso.
Deve estar atento a estes sintomas enquanto estiver a utilizar este medicamento.
Se for fazer análises sanguíneas ou análises à urina (para determinação da glucose), informe o Médico ou Enfermeiro que está a utilizar este medicamento, uma vez que este pode afectar os resultados deste tipo de análises.
Se apresenta insuficiência renal; o médico irá proceder ao ajuste de dose necessário.
Se apresenta insuficiência hepática, particularmente se estiver associada a insuficiência renal; o médico irá proceder ao ajuste de dose necessário.
A penicilina pode provocar efeitos adversos graves.
Estes incluem reacções alérgicas e inflamação do intestino grosso.
Deve estar atento a estes sintomas enquanto estiver a utilizar este medicamento.
Se for fazer análises sanguíneas ou análises à urina (para determinação da glucose), informe o Médico ou Enfermeiro que está a utilizar este medicamento, uma vez que este pode afectar os resultados deste tipo de análises.
Cuidados com a dieta
Não interfere com alimentos e bebidas.
Resposta à overdose
Procurar atendimento médico de emergência, ou ligue para o Centro de Intoxicações.
Pode surgir toxicidade relacionada com a dose quando são administradas doses muito elevadas, especialmente em doentes com insuficiência renal.
As manifestações podem incluir hiperreflexia, mioclonia, convulsões e coma, além de distúrbios do equilíbrio electrolítico.
Em caso de sobredosagem, deve ser descontinuado o tratamento com benzilpenicilina potássica e instituído tratamento sintomático com as medidas de suporte necessárias.
A Benzilpenicilina é hemodialisável.
Pode surgir toxicidade relacionada com a dose quando são administradas doses muito elevadas, especialmente em doentes com insuficiência renal.
As manifestações podem incluir hiperreflexia, mioclonia, convulsões e coma, além de distúrbios do equilíbrio electrolítico.
Em caso de sobredosagem, deve ser descontinuado o tratamento com benzilpenicilina potássica e instituído tratamento sintomático com as medidas de suporte necessárias.
A Benzilpenicilina é hemodialisável.
Terapêutica interrompida
Em caso de omissão de uma dose, a mesma deverá ser administrada tão cedo quanto possível.
Cuidados no armazenamento
Conservar a temperatura inferior a 25ºC. Conservar na embalagem de origem para proteger da luz e da humidade.
Mantenha todos os medicamentos fora do alcance de crianças e animais de estimação.
Não deite fora quaisquer medicamentos na canalização ou no lixo doméstico. Pergunte ao seu médico, enfermeiro ou farmacêutico como deitar fora os medicamentos que já não utiliza. Estas medidas ajudarão a proteger o ambiente.
Mantenha todos os medicamentos fora do alcance de crianças e animais de estimação.
Não deite fora quaisquer medicamentos na canalização ou no lixo doméstico. Pergunte ao seu médico, enfermeiro ou farmacêutico como deitar fora os medicamentos que já não utiliza. Estas medidas ajudarão a proteger o ambiente.
Espectro de susceptibilidade e tolerância bacteriológica
Streptococcus pneumoniae, Enterococcus faecalis, Streptococcus sp., Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Fusobacterium sp., Leptotrichia bucalis, Pasteurella multocida, Clostridium tetani, Clostridium perfringens, Actinomyces israelli, Treponema pallidum e Borrelia burgdorferi.
Benzilpenicilina potássica + Antibióticos
Observações: n.d.Interacções: Antibióticos bacteriostáticos (cloranfenicol, eritromicina, sulfonamidas ou tetraciclinas) podem antagonizar o efeito bactericida da penicilina. Esta interacção foi documentada em estudos in vitro mas a sua relevância clínica não está bem estabelecida. - Antibióticos
Benzilpenicilina potássica + Cloranfenicol
Observações: n.d.Interacções: Antibióticos bacteriostáticos (cloranfenicol, eritromicina, sulfonamidas ou tetraciclinas) podem antagonizar o efeito bactericida da penicilina. Esta interacção foi documentada em estudos in vitro mas a sua relevância clínica não está bem estabelecida. - Cloranfenicol
Benzilpenicilina potássica + Eritromicina
Observações: n.d.Interacções: Antibióticos bacteriostáticos (cloranfenicol, eritromicina, sulfonamidas ou tetraciclinas) podem antagonizar o efeito bactericida da penicilina. Esta interacção foi documentada em estudos in vitro mas a sua relevância clínica não está bem estabelecida. - Eritromicina
Benzilpenicilina potássica + Sulfonamidas (sulfanilamidas)
Observações: n.d.Interacções: Antibióticos bacteriostáticos (cloranfenicol, eritromicina, sulfonamidas ou tetraciclinas) podem antagonizar o efeito bactericida da penicilina. Esta interacção foi documentada em estudos in vitro mas a sua relevância clínica não está bem estabelecida. A semi-vida da benzilpenicilina é igualmente prolongada, através de inibição da secreção tubular renal, por salicilatos, fenilbutazona, indometacina e sulfonamidas (sulfifenazol, sulfinpirazona). - Sulfonamidas (sulfanilamidas)
Benzilpenicilina potássica + Tetraciclinas
Observações: n.d.Interacções: Antibióticos bacteriostáticos (cloranfenicol, eritromicina, sulfonamidas ou tetraciclinas) podem antagonizar o efeito bactericida da penicilina. Esta interacção foi documentada em estudos in vitro mas a sua relevância clínica não está bem estabelecida. - Tetraciclinas
Benzilpenicilina potássica + Probenecida
Observações: n.d.Interacções: A probenecida prolonga a semi-vida da benzilpenicilina, competindo com esta a nível da secreção tubular renal. - Probenecida
Benzilpenicilina potássica + Salicilatos
Observações: n.d.Interacções: A semi-vida da benzilpenicilina é igualmente prolongada, através de inibição da secreção tubular renal, por salicilatos, fenilbutazona, indometacina e sulfonamidas (sulfifenazol, sulfinpirazona). - Salicilatos
Benzilpenicilina potássica + Fenilbutazona
Observações: n.d.Interacções: A semi-vida da benzilpenicilina é igualmente prolongada, através de inibição da secreção tubular renal, por salicilatos, fenilbutazona, indometacina e sulfonamidas (sulfifenazol, sulfinpirazona). - Fenilbutazona
Benzilpenicilina potássica + Indometacina
Observações: n.d.Interacções: A semi-vida da benzilpenicilina é igualmente prolongada, através de inibição da secreção tubular renal, por salicilatos, fenilbutazona, indometacina e sulfonamidas (sulfifenazol, sulfinpirazona). - Indometacina
Benzilpenicilina potássica + Sulfinpirazona
Observações: n.d.Interacções: A semi-vida da benzilpenicilina é igualmente prolongada, através de inibição da secreção tubular renal, por salicilatos, fenilbutazona, indometacina e sulfonamidas (sulfifenazol, sulfinpirazona). - Sulfinpirazona
Benzilpenicilina potássica + Sulfafenazol
Observações: n.d.Interacções: A semi-vida da benzilpenicilina é igualmente prolongada, através de inibição da secreção tubular renal, por salicilatos, fenilbutazona, indometacina e sulfonamidas (sulfifenazol, sulfinpirazona). - Sulfafenazol
Benzilpenicilina potássica + Metotrexato (MTX)
Observações: n.d.Interacções: As penicilinas podem reduzir a excreção do metotrexato provocando um aumento potencial da sua toxicidade. - Metotrexato (MTX)
Benzilpenicilina potássica + Contraceptivos orais
Observações: n.d.Interacções: A eficácia dos Contraceptivos orais pode ser prejudicada com a administração concomitante de benzilpenicilina, o que pode resultar em gravidez indesejada. As mulheres que tomam Contraceptivos orais devem estar cientes disso e devem ser informadas sobre métodos alternativos de contracepção. - Contraceptivos orais
Informação revista e atualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 28 de Janeiro de 2022
