Ácido clodrónico
O que é
O Bifosfonato é obtido por síntese química. O Ácido clodrónico (DCI) ou clodronato dissódico (USAN) é uma primeira geração (não azotada) do bisfosfonato.
É um medicamento antiosteoporótico aprovado para a prevenção e tratamento da osteoporose em homens e mulheres na pós-menopausa, para reduzir fracturas vertebrais, hiperparatiroidismo, hipercalcemia de malignidade, mieloma múltiplo e dor relacionada com fractura por causa de seus efeitos anti-inflamatórios e analgésicos potentes, mostrados como uma redução dos marcadores inflamatórios como a IL-1β, IL-6 e TNF-alfa.
É um medicamento antiosteoporótico aprovado para a prevenção e tratamento da osteoporose em homens e mulheres na pós-menopausa, para reduzir fracturas vertebrais, hiperparatiroidismo, hipercalcemia de malignidade, mieloma múltiplo e dor relacionada com fractura por causa de seus efeitos anti-inflamatórios e analgésicos potentes, mostrados como uma redução dos marcadores inflamatórios como a IL-1β, IL-6 e TNF-alfa.
Usos comuns
O Ácido clodrónico (Clodronato) é um medicamento usado para tratar um elevado nível de cálcio no sangue causado por mudanças no corpo que acontecem com cancro.
O Clodronato também trata o enfraquecimento nos ossos quando o cancro se espalhou aos ossos de outra parte do corpo.
O Clodronato também trata o enfraquecimento nos ossos quando o cancro se espalhou aos ossos de outra parte do corpo.
Tipo
Molécula pequena.
Indicações
Tratamento da doença óssea de Paget, nas mesmas situações referidas para a calcitonina e ainda na osteoporose pós-menopáusica sintomática.
Classificação CFT
9.6.2 : Bifosfonatos
Mecanismo de ação
O clodronato é quimicamente definido como um bifosfonato e é um análogo do pirofosfato natural.
Os bifosfonatos têm uma forte afinidade aos tecidos mineralizados como o osso.
In vitro inibe a precipitação do fosfafo de cálcio, bloqueia a sua transformação em hidroxiapatite, atrasa a agregação de cristais de apatite em cristais maiores e atrasa a dissolução destes cristais.
Contudo, o mecanismo de acção mais importante do clodronato é o seu efeito inibidor na reabsorção osteoclástica no osso.
O clodronato inibe a reabsorção óssea induzida por diversas formas.
Em ratos em crescimento, esta inibição da reabsorção óssea em doses elevadas de clodronato causa alargamento das metáfises dos ossos longos.
Em ratos ovariectomizados, a reabsorção óssea é inibida em doses baixas, da ordem dos 3 mg/kg, administrados por via subcutânea uma vez por semana.
Doses farmacológicas do clodronato previnem a redução da resistência óssea.
A eficácia farmacológica do clodronato tem sido demonstrada em diferentes tipos de modelos experimentais pré-clínicos de osteoporose, incluindo na deficiência estrogénica.
O clodronato tem demonstrado inibir a reabsorção óssea de forma dependente da dose, sem efeitos nefastos na mineralização ou em outros aspetos da qualidade do osso.
A reabsorção óssea na osteodistrofia renal experimental também é inibida pelo clodronato.
A capacidade do clodronato inibir a reabsorção óssea nos seres humanos tem sido fundamentada por estudos histológicos, cinéticos e bioquímicos.
Contudo, são em parte desconhecidos os mecanismos exactos da inibição da reabsorção óssea.
O clodronato suprime a actividade dos osteoclastos, reduzindo a concentração sérica do cálcio e a excreção urinária do cálcio e da hidroxiprolina.
O clodronato previne a perda óssea associada ao carcinoma da mama na anca e na espinal medula em mulheres em pré- e pós-menopausa.
Quando o clodronato é usado isoladamente para inibir as doses da reabsorção óssea, não se observbam efeitos a nível da mineralização óssea normal nos seres humanos.
Tem sido observada uma diminuição do risco de fractura óssea em doentes com cancro da mama e mieloma múltiplo.
Os bifosfonatos têm uma forte afinidade aos tecidos mineralizados como o osso.
In vitro inibe a precipitação do fosfafo de cálcio, bloqueia a sua transformação em hidroxiapatite, atrasa a agregação de cristais de apatite em cristais maiores e atrasa a dissolução destes cristais.
Contudo, o mecanismo de acção mais importante do clodronato é o seu efeito inibidor na reabsorção osteoclástica no osso.
O clodronato inibe a reabsorção óssea induzida por diversas formas.
Em ratos em crescimento, esta inibição da reabsorção óssea em doses elevadas de clodronato causa alargamento das metáfises dos ossos longos.
Em ratos ovariectomizados, a reabsorção óssea é inibida em doses baixas, da ordem dos 3 mg/kg, administrados por via subcutânea uma vez por semana.
Doses farmacológicas do clodronato previnem a redução da resistência óssea.
A eficácia farmacológica do clodronato tem sido demonstrada em diferentes tipos de modelos experimentais pré-clínicos de osteoporose, incluindo na deficiência estrogénica.
O clodronato tem demonstrado inibir a reabsorção óssea de forma dependente da dose, sem efeitos nefastos na mineralização ou em outros aspetos da qualidade do osso.
A reabsorção óssea na osteodistrofia renal experimental também é inibida pelo clodronato.
A capacidade do clodronato inibir a reabsorção óssea nos seres humanos tem sido fundamentada por estudos histológicos, cinéticos e bioquímicos.
Contudo, são em parte desconhecidos os mecanismos exactos da inibição da reabsorção óssea.
O clodronato suprime a actividade dos osteoclastos, reduzindo a concentração sérica do cálcio e a excreção urinária do cálcio e da hidroxiprolina.
O clodronato previne a perda óssea associada ao carcinoma da mama na anca e na espinal medula em mulheres em pré- e pós-menopausa.
Quando o clodronato é usado isoladamente para inibir as doses da reabsorção óssea, não se observbam efeitos a nível da mineralização óssea normal nos seres humanos.
Tem sido observada uma diminuição do risco de fractura óssea em doentes com cancro da mama e mieloma múltiplo.
Posologia orientativa
A dose de ácido clodrónico será diferente para os vários pacientes.
Devem seguir-se as indicações do médico e as instruções da embalagem.
As informações a seguir incluem apenas as doses médias de ácido clodrónico.
Se a sua dose for diferente, não a altere, a não ser que o médico lhe diga para o fazer.
A quantidade de medicamento a tomar depende da dosagem do medicamento.
Além disso, o número de doses que se tomam por dia, o intervalo entre doses, e a duração de tempo que se deve tomar o medicamento depende do problema médico para o qual o está a usar.
Na forma de dosagem oral:
Para o tratamento de hipercalcemia (excesso de cálcio no sangue):
Adultos - 1600 miligramas (mg) para 2.400 mg administrado numa ou em duas porções divididas por dia.
O médico pode prescrever as cápsulas depois de ter tomado clodronato por via injectável.
Não deve tomar-se mais de 3200 mg por dia.
Deve tomar-se clodronato pelo menos duas horas antes ou após a refeição.
O uso e a dose em crianças deve ser determinada pelo médico.
Para forma de dosagem injectável:
Para o tratamento de hipercalcemia (excesso de cálcio no sangue):
Adultos - 300 mg de uma solução a ser injectada na veia durante pelo menos duas horas, uma vez por dia, durante dois a cinco dias.
O tratamento não pode exceder sete dias.
A quantidade do medicamento pode ser menor se houver problemas renais.
O uso e a dose em crianças deve ser determinada pelo médico.
Devem seguir-se as indicações do médico e as instruções da embalagem.
As informações a seguir incluem apenas as doses médias de ácido clodrónico.
Se a sua dose for diferente, não a altere, a não ser que o médico lhe diga para o fazer.
A quantidade de medicamento a tomar depende da dosagem do medicamento.
Além disso, o número de doses que se tomam por dia, o intervalo entre doses, e a duração de tempo que se deve tomar o medicamento depende do problema médico para o qual o está a usar.
Na forma de dosagem oral:
Para o tratamento de hipercalcemia (excesso de cálcio no sangue):
Adultos - 1600 miligramas (mg) para 2.400 mg administrado numa ou em duas porções divididas por dia.
O médico pode prescrever as cápsulas depois de ter tomado clodronato por via injectável.
Não deve tomar-se mais de 3200 mg por dia.
Deve tomar-se clodronato pelo menos duas horas antes ou após a refeição.
O uso e a dose em crianças deve ser determinada pelo médico.
Para forma de dosagem injectável:
Para o tratamento de hipercalcemia (excesso de cálcio no sangue):
Adultos - 300 mg de uma solução a ser injectada na veia durante pelo menos duas horas, uma vez por dia, durante dois a cinco dias.
O tratamento não pode exceder sete dias.
A quantidade do medicamento pode ser menor se houver problemas renais.
O uso e a dose em crianças deve ser determinada pelo médico.
Administração
A solução diluída deve ser administrada por, no mínimo, 2 h.
Deve ser administrado em jejum pela manhã, com um copo de água, e 1 h antes do primeiro alimento, bebida ou medicação do dia.
Deve ser administrado em jejum pela manhã, com um copo de água, e 1 h antes do primeiro alimento, bebida ou medicação do dia.
Contraindicações
Se tiver alergia (hipersensibilidade) ao clodronato dissódico.
Se já estiver a utilizar outros bifosfonatos.
Se já estiver a utilizar outros bifosfonatos.
Efeitos indesejáveis/adversos
Além dos seus efeitos benéficos, um medicamento pode causar alguns efeitos indesejáveis.
Embora nem todos os efeitos colaterais possam ocorrer, quando ocorrem, necessitam de atenção médica.
Deve entrar-se imediatamente em contacto com o médico se ocorrer algum dos seguintes efeitos secundários:
Raros:
problemas respiratórios
convulsões (crises)
alterações mentais ou de humor
cãibras musculares nas mãos, braços, pés, pernas, rosto ou face
músculos trémulos
problemas com a micção
feridas na garganta
cólicas ou dor no estômago
inchaço da face, tornozelos ou mãos
batimentos cardíacos anormais
cansaço ou fraqueza invulgar.
Sintomas de sobredosagem:
Deve obter ajuda de emergência imediatamente se algum dos seguintes sintomas de overdose ocorrer:
convulsões (crises)
alterações mentais ou de humor
cãibras musculares
problemas com a micção
dores de estômago ou cãibras
dificuldade em respirar
batimento cardíaco anormal
Podem ocorrer alguns efeitos secundários que normalmente não necessitam de atenção médica.
Estes efeitos secundários podem desaparecer durante o tratamento à medida que o corpo se adapta ao medicamento.
Além disso, o profissional de saúde informa-lo-à sobre as formas de prevenir, ou reduzir, alguns desses efeitos colaterais.
Contactar o médico se algum dos seguintes efeitos secundários persistirem ou forem incómodos ou em caso de dúvidas sobre eles:
Mais comum:
diarreia
aumento das evacuações
náuseas e vómitos.
Menos comum:
urina turva
irritação da boca.
Outros efeitos secundários não mencionados também podem ocorrer em alguns pacientes.
Se notar qualquer outro efeito, fale com o profissional de saúde.
Deve pedir aconselhamento médico sobre os efeitos secundários.
Embora nem todos os efeitos colaterais possam ocorrer, quando ocorrem, necessitam de atenção médica.
Deve entrar-se imediatamente em contacto com o médico se ocorrer algum dos seguintes efeitos secundários:
Raros:
problemas respiratórios
convulsões (crises)
alterações mentais ou de humor
cãibras musculares nas mãos, braços, pés, pernas, rosto ou face
músculos trémulos
problemas com a micção
feridas na garganta
cólicas ou dor no estômago
inchaço da face, tornozelos ou mãos
batimentos cardíacos anormais
cansaço ou fraqueza invulgar.
Sintomas de sobredosagem:
Deve obter ajuda de emergência imediatamente se algum dos seguintes sintomas de overdose ocorrer:
convulsões (crises)
alterações mentais ou de humor
cãibras musculares
problemas com a micção
dores de estômago ou cãibras
dificuldade em respirar
batimento cardíaco anormal
Podem ocorrer alguns efeitos secundários que normalmente não necessitam de atenção médica.
Estes efeitos secundários podem desaparecer durante o tratamento à medida que o corpo se adapta ao medicamento.
Além disso, o profissional de saúde informa-lo-à sobre as formas de prevenir, ou reduzir, alguns desses efeitos colaterais.
Contactar o médico se algum dos seguintes efeitos secundários persistirem ou forem incómodos ou em caso de dúvidas sobre eles:
Mais comum:
diarreia
aumento das evacuações
náuseas e vómitos.
Menos comum:
urina turva
irritação da boca.
Outros efeitos secundários não mencionados também podem ocorrer em alguns pacientes.
Se notar qualquer outro efeito, fale com o profissional de saúde.
Deve pedir aconselhamento médico sobre os efeitos secundários.
Advertências
Insuf. Renal:Reduzir dose em 25-50% na IR ligeira a moderada e monitorizar função renal; evitar na IR grave.
Gravidez:Não deve ser administrado em mulheres grávidas a não ser que as vantagens terapêuticas sejam nitidamente superiores a qualquer risco.
Aleitamento:Não deve ser administrado em mulheres no período de lactação, a não ser que as vantagens terapêuticas sejam nitidamente superiores a qualquer risco.
Precauções gerais
É muito importante fazer uma ingestão adequada de líquidos antes e enquanto estiver a tomar clodronato.
Se tomar ácido clodrónico por um longo período de tempo, é muito importante que o médico o veja regularmente para verificar o cálcio no sangue e poder aperceber-se o quão bem o clodronato está a funcionar.
Se tomar ácido clodrónico por um longo período de tempo, é muito importante que o médico o veja regularmente para verificar o cálcio no sangue e poder aperceber-se o quão bem o clodronato está a funcionar.
Cuidados com a dieta
O Ácido clodrónico deve apenas ser tomado com bastante água, com o estômago vazio.
Depois de tomar Ácido clodrónico, não deve comer, beber (excepto água), e tomar outros medicamentos por via oral durante uma hora, uma vez que estes podem interferir com a absorção do Ácido clodrónico.
O Ácido clodrónico nunca deverá ser ingerido com leite, alimentos ou medicamentos que contenham cálcio ou catiões divalentes, uma vez que estes interferem com a absorção do clodronato.
Depois de tomar Ácido clodrónico, não deve comer, beber (excepto água), e tomar outros medicamentos por via oral durante uma hora, uma vez que estes podem interferir com a absorção do Ácido clodrónico.
O Ácido clodrónico nunca deverá ser ingerido com leite, alimentos ou medicamentos que contenham cálcio ou catiões divalentes, uma vez que estes interferem com a absorção do clodronato.
Resposta à overdose
Procurar atendimento médico de emergência, ou ligar para o Centro de intoxicações.
Se tomar mais Ácido clodrónico do que deveria:
Foram notificados aumentos nos níveis séricos de creatinina e insuficiência renal com doses elevadas de clodronato intravenoso.
Devem beber-se muitos líquidos (água) e contactar o médico, que irá monitorizar a função renal e os níveis de cálcio.
Se tomar mais Ácido clodrónico do que deveria:
Foram notificados aumentos nos níveis séricos de creatinina e insuficiência renal com doses elevadas de clodronato intravenoso.
Devem beber-se muitos líquidos (água) e contactar o médico, que irá monitorizar a função renal e os níveis de cálcio.
Terapêutica interrompida
Não se deve tomar uma dose a dobrar para compensar um comprimido que se esqueceu.
Tomar a dose seguinte à hora habitual.
Tomar a dose seguinte à hora habitual.
Cuidados no armazenamento
Não conservar acima de 30ºC.
Mantenha todos os medicamentos fora do alcance de crianças e animais de estimação.
Não deite fora quaisquer medicamentos na canalização ou no lixo doméstico. Pergunte ao seu médico, enfermeiro ou farmacêutico como deitar fora os medicamentos que já não utiliza. Estas medidas ajudarão a proteger o ambiente.
Mantenha todos os medicamentos fora do alcance de crianças e animais de estimação.
Não deite fora quaisquer medicamentos na canalização ou no lixo doméstico. Pergunte ao seu médico, enfermeiro ou farmacêutico como deitar fora os medicamentos que já não utiliza. Estas medidas ajudarão a proteger o ambiente.
Espectro de susceptibilidade e tolerância bacteriológica
Sem informação.
Ácido clodrónico + Bifosfonatos (bisfosfonatos)
Observações: O clodronato forma complexos pouco solúveis com catiões bivalentes. Devido a esse facto, a administração simultânea com alimentos que contenham catiões bivalentes é desaconselhada.Interacções: A utilização concomitante com outros bifosfonatos está contra-indicada. - Bifosfonatos (bisfosfonatos)
Ácido clodrónico + Anti-inflamatórios não esteróides (AINEs)
Observações: O clodronato forma complexos pouco solúveis com catiões bivalentes. Devido a esse facto, a administração simultânea com alimentos que contenham catiões bivalentes é desaconselhada.Interacções: Foi referido que o clodronato provoca disfunção renal quando utilizado simultaneamente com analgésicos anti-inflamatórios não esteróides (AINEs), mais frequentemente com diclofenac. - Anti-inflamatórios não esteróides (AINEs)
Ácido clodrónico + Diclofenac
Observações: O clodronato forma complexos pouco solúveis com catiões bivalentes. Devido a esse facto, a administração simultânea com alimentos que contenham catiões bivalentes é desaconselhada.Interacções: Foi referido que o clodronato provoca disfunção renal quando utilizado simultaneamente com analgésicos anti-inflamatórios não esteróides (AINEs), mais frequentemente com diclofenac. - Diclofenac
Ácido clodrónico + Aminoglicosídeos
Observações: O clodronato forma complexos pouco solúveis com catiões bivalentes. Devido a esse facto, a administração simultânea com alimentos que contenham catiões bivalentes é desaconselhada.Interacções: Deve tomar-se precaução no caso de administração de clodronato juntamente com aminoglicosidos devido ao risco aumentado de hipocalcemia. - Aminoglicosídeos
Ácido clodrónico + Estramustina
Observações: O clodronato forma complexos pouco solúveis com catiões bivalentes. Devido a esse facto, a administração simultânea com alimentos que contenham catiões bivalentes é desaconselhada.Interacções: Foi referido que a utilização concomitante de fosfato de estramustina com clodronato origina o aumento da concentração sérica de fosfato de estramustina até um valor máximo de 80%. - Estramustina
Ácido clodrónico + Antiácidos
Observações: O clodronato forma complexos pouco solúveis com catiões bivalentes. Devido a esse facto, a administração simultânea com alimentos que contenham catiões bivalentes é desaconselhada.Interacções: A administração simultânea com medicamentos que contenham catiões bivalentes, por exemplo, antiácidos e preparações com ferro é desaconselhada. - Antiácidos
Ácido clodrónico + Ferro
Observações: O clodronato forma complexos pouco solúveis com catiões bivalentes. Devido a esse facto, a administração simultânea com alimentos que contenham catiões bivalentes é desaconselhada.Interacções: A administração simultânea com medicamentos que contenham catiões bivalentes, por exemplo, antiácidos e preparações com ferro é desaconselhada. - Ferro
Informação revista e atualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 04 de Janeiro de 2024
