Clotrimazol
O que é
O Clotrimazol é um derivado de imidazole com um largo espectro de actividade antimicótica.
Inibe a biossíntese do ergostol esterol, um importante componente de membranas das células dos fungos.
A sua acção conduz a um aumento da permeabilidade da membrana e a interrupção aparente de sistemas de enzimas ligadas à membrana.
Inibe a biossíntese do ergostol esterol, um importante componente de membranas das células dos fungos.
A sua acção conduz a um aumento da permeabilidade da membrana e a interrupção aparente de sistemas de enzimas ligadas à membrana.
Usos comuns
Infecções fúngicas da pele causadas por dermatófitos.
Tipo
Molécula pequena.
Indicações
Infecções fúngicas da pele causadas por dermatófitos nomeadamente as micoses interdigitais, nas mãos e nos pés (p. ex: tinea manuum, tinea pedum conhecido por “pé de atleta”), pitiríase versicolor (manchas mais ou menos redondas, com hipopigmentação ou hiperpigmentação, mais frequentemente no peito ou nas costas, podendo escamar ligeiramente) e dermatite das fraldas.
Classificação CFT
7.1.2 : anti-infecciosos
13.1.3 : Antifúngicos
15.1.2 : Antifúngicos
Mecanismo de ação
O clotrimazol actua principalmente danificando a barreira de permeabilidade na membrana celular dos fungos.
O clotrimazol causa inibição da biossíntese de ergosterol, um constituinte essencial das membranas celulares dos fungos.
Se a síntese de ergosterol é total ou parcialmente inibida, a célula não é mais capaz de construir uma membrana celular intacta e funcional.
Como o ergosterol promove directamente o crescimento das células fúngicas de forma semelhante à hormona, o rápido início dos eventos acima leva à inibição dependente da dose do crescimento do fungo.
Embora o ergosterol diminuído, devido à inibição da lanosterol 14-desmetilase (também conhecido como CYP51) seja aceito como o principal responsável pelas propriedades antimicóticas do clotrimazol, esse medicamento também mostra outros efeitos farmacológicos.
Estes incluem a inibição do retículo sarcoplasmático Ca2 + ‐ATPase, depleção do cálcio intracelular e bloqueio dos canais de potássio dependentes de cálcio e canais de cálcio dependentes de voltagem.
A acção do clotrimazol nestes alvos é responsável por outros efeitos desta droga que são separados de suas actividades antimicóticas.
O clotrimazol causa inibição da biossíntese de ergosterol, um constituinte essencial das membranas celulares dos fungos.
Se a síntese de ergosterol é total ou parcialmente inibida, a célula não é mais capaz de construir uma membrana celular intacta e funcional.
Como o ergosterol promove directamente o crescimento das células fúngicas de forma semelhante à hormona, o rápido início dos eventos acima leva à inibição dependente da dose do crescimento do fungo.
Embora o ergosterol diminuído, devido à inibição da lanosterol 14-desmetilase (também conhecido como CYP51) seja aceito como o principal responsável pelas propriedades antimicóticas do clotrimazol, esse medicamento também mostra outros efeitos farmacológicos.
Estes incluem a inibição do retículo sarcoplasmático Ca2 + ‐ATPase, depleção do cálcio intracelular e bloqueio dos canais de potássio dependentes de cálcio e canais de cálcio dependentes de voltagem.
A acção do clotrimazol nestes alvos é responsável por outros efeitos desta droga que são separados de suas actividades antimicóticas.
Posologia orientativa
Clotrimazol Creme:
Para tratar uma área correspondente à da palma da mão, é geralmente suficiente uma tira de creme (1/2 cm de comprimento) aplicada 2 - 3 vezes por dia.
Na dermatite das fraldas, Clotrimazol creme deverá ser aplicado na zona a tratar, em camada fina, 2 a 3 vezes ao dia.
Em geral, os sintomas desaparecem após um período de tratamento de:
– Micoses interdigitais 3 - 4 semanas;
– Pitiríase versicolor 1 - 3 semanas;
– Dermatite das fraldas 1 semana (após este período, o tratamento poderá prosseguir quando indicado pelo médico).
Clotrimazol Solução cutânea:
Para tratar uma área sensivelmente correspondente à da palma da mão, são geralmente suficientes cerca de 2 gotas, aplicadas 2 a 3 vezes por dia.
Em geral, os sintomas desaparecem após um período de tratamento de:
– Micoses interdigitais 3 - 4 semanas;
– Pitiríase versicolor 1 - 3 semanas;
Clotrimazol Creme vaginal:
Para a terapêutica da Candidíase balânica do parceiro sexual, aplicar uma tira de creme de cerca de ½ cm de comprimento, 2 - 3 vezes por dia, em camada fina nas zonas afectadas (glande e prepúcio) friccionando em seguida.
O período normal de tratamento é de 1 - 2 semanas.
Para tratar uma área correspondente à da palma da mão, é geralmente suficiente uma tira de creme (1/2 cm de comprimento) aplicada 2 - 3 vezes por dia.
Na dermatite das fraldas, Clotrimazol creme deverá ser aplicado na zona a tratar, em camada fina, 2 a 3 vezes ao dia.
Em geral, os sintomas desaparecem após um período de tratamento de:
– Micoses interdigitais 3 - 4 semanas;
– Pitiríase versicolor 1 - 3 semanas;
– Dermatite das fraldas 1 semana (após este período, o tratamento poderá prosseguir quando indicado pelo médico).
Clotrimazol Solução cutânea:
Para tratar uma área sensivelmente correspondente à da palma da mão, são geralmente suficientes cerca de 2 gotas, aplicadas 2 a 3 vezes por dia.
Em geral, os sintomas desaparecem após um período de tratamento de:
– Micoses interdigitais 3 - 4 semanas;
– Pitiríase versicolor 1 - 3 semanas;
Clotrimazol Creme vaginal:
Para a terapêutica da Candidíase balânica do parceiro sexual, aplicar uma tira de creme de cerca de ½ cm de comprimento, 2 - 3 vezes por dia, em camada fina nas zonas afectadas (glande e prepúcio) friccionando em seguida.
O período normal de tratamento é de 1 - 2 semanas.
Administração
O Clotrimazol creme deverá ser aplicado em camada fina, friccionando ligeiramente.
O Clotrimazol solução deverá ser aplicado em camada fina, friccionando.
O Clotrimazol creme vaginal deve aplicar-se introduzindo o aplicador com creme vaginal, o mais profundamente possível na vagina, uma vez por dia, ao deitar, durante 7 dias consecutivos.
O Clotrimazol solução deverá ser aplicado em camada fina, friccionando.
O Clotrimazol creme vaginal deve aplicar-se introduzindo o aplicador com creme vaginal, o mais profundamente possível na vagina, uma vez por dia, ao deitar, durante 7 dias consecutivos.
Contraindicações
Hipersensibilidade ao clotrimazol.
Se for uma criança com idade inferior a 15 anos e necessitar de aplicação vaginal, pois não pode utilizar o aplicador.
Se for uma criança com idade inferior a 15 anos e necessitar de aplicação vaginal, pois não pode utilizar o aplicador.
Efeitos indesejáveis/adversos
Pare imediatamente de utilizar Clotrimazol e contacte o Médico imediatamente se sentir algum dos seguintes sintomas:
– Exantema cutâneo (erupção da pele com vermelhidão)
– Dificuldades em engolir ou em respirar
– Inchaço dos lábios, cara, garganta ou língua
– Fraqueza, tonturas ou desmaio
– Náuseas.
Os seguintes efeitos secundários podem ocorrer no local de aplicação de Clotrimazol:
– Eritema (vermelhidão da pele)
– Ligeira sensação de queimadura, dor ou comichão
– Urticária
– Edema (inchaço)
– Irritação.
– Exantema cutâneo (erupção da pele com vermelhidão)
– Dificuldades em engolir ou em respirar
– Inchaço dos lábios, cara, garganta ou língua
– Fraqueza, tonturas ou desmaio
– Náuseas.
Os seguintes efeitos secundários podem ocorrer no local de aplicação de Clotrimazol:
– Eritema (vermelhidão da pele)
– Ligeira sensação de queimadura, dor ou comichão
– Urticária
– Edema (inchaço)
– Irritação.
Advertências
Gravidez:Como medida de precaução, é preferível evitar a utilização de clotrimazol durante o primeiro trimestre da gravidez.
Aleitamento:A amamentação deve ser descontinuada durante o tratamento com clotrimazol.
Precauções gerais
O Clotrimazol é um medicamento de uso externo, para aplicação na pele que não pode ser aplicado nos olhos ou na boca.
Quando aplicado na área genital (mulher: lábios e áreas adjacentes da vulva; homem: prepúcio e glande do pénis), o Clotrimazol creme pode reduzir a eficácia e a segurança de produtos à base de látex, tais como, preservativos e diafragmas.
Pode igualmente ser reduzida a eficácia anticoncepcional de espermicidas vaginais. O efeito é temporário podendo prolongar-se 5 dias após interrupção do tratamento.
O álcool cetostearílico do creme pode originar reacções locais na pele (ex: dermatite de contacto).
Evitar o contacto com os olhos e feridas abertas.
Quando aplicado na área genital (mulher: lábios e áreas adjacentes da vulva; homem: prepúcio e glande do pénis), o Clotrimazol creme pode reduzir a eficácia e a segurança de produtos à base de látex, tais como, preservativos e diafragmas.
Pode igualmente ser reduzida a eficácia anticoncepcional de espermicidas vaginais. O efeito é temporário podendo prolongar-se 5 dias após interrupção do tratamento.
O álcool cetostearílico do creme pode originar reacções locais na pele (ex: dermatite de contacto).
Evitar o contacto com os olhos e feridas abertas.
Cuidados com a dieta
Não interfere com alimentos e bebidas.
Resposta à overdose
Procurar atendimento médico de emergência, ou ligue para o Centro de Intoxicações.
O caso de sobredosagem é improvável, devido à via de administração.
Se acidentalmente o medicamento for ingerido, o doente deverá ser transportado de imediato a uma unidade hospitalar para tratamento adequado.
O caso de sobredosagem é improvável, devido à via de administração.
Se acidentalmente o medicamento for ingerido, o doente deverá ser transportado de imediato a uma unidade hospitalar para tratamento adequado.
Terapêutica interrompida
Creme e solução
Aplique o Clotrimazol assim que se lembrar e depois continue o resto do tratamento normalmente.
Creme vaginal
Se esqueceu de aplicar o medicamento, deverá retomar a aplicação normalmente logo que se lembre. Todavia, nunca utilize mais quantidade de creme do que a indicada (1 aplicador cheio por dia no tratamento da candidíase vaginal recorrente).
Aplique o Clotrimazol assim que se lembrar e depois continue o resto do tratamento normalmente.
Creme vaginal
Se esqueceu de aplicar o medicamento, deverá retomar a aplicação normalmente logo que se lembre. Todavia, nunca utilize mais quantidade de creme do que a indicada (1 aplicador cheio por dia no tratamento da candidíase vaginal recorrente).
Cuidados no armazenamento
O medicamento não necessita de qualquer temperatura especial de conservação.
Conservar na embalagem de origem para proteger da luz.
Não deite fora quaisquer medicamentos na canalização ou no lixo doméstico. Pergunte ao seu médico, enfermeiro ou farmacêutico como deitar fora os medicamentos que já não utiliza. Estas medidas ajudarão a proteger o ambiente.
Conservar na embalagem de origem para proteger da luz.
Não deite fora quaisquer medicamentos na canalização ou no lixo doméstico. Pergunte ao seu médico, enfermeiro ou farmacêutico como deitar fora os medicamentos que já não utiliza. Estas medidas ajudarão a proteger o ambiente.
Espectro de susceptibilidade e tolerância bacteriológica
Sem informação.
Brinzolamida + Timolol + Clotrimazol
Observações: Não foram realizados estudos específicos de interacção com Brinzolamida/Timolol. As isozimas do citocromo P450 responsáveis pelo metabolismo da brinzolamida incluem o CYP3A4 (principal), o CYP2A6, o CYP2B6, o CYP2C8 e o CYP2C9. A brinzolamida não é um inibidor das isozimas do citocromo P-450.Interacções: É de esperar que os inibidores do CYP3A4, tais como o cetoconazol, o itraconazol, o clotrimazol, o ritonavir e a troleandomicina, inibam o metabolismo da brinzolamida pelo CYP3A4. Aconselha-se precaução se forem administrados concomitantemente os inibidores do CYP3A4. No entanto, a acumulação da brinzolamida é improvável uma vez que a eliminação renal é a principal via de eliminação. - Clotrimazol
Ciproterona + Clotrimazol
Observações: Com base em estudos de inibição "in vitro", é possível uma inibição das enzimas CYP2C8, 2C9, 2C19, 3A4 e 2D6 do citocromo P450 a doses terapêuticas altas de acetato de ciproterona de 3 vezes 100 mg por dia.Interacções: Apesar de não terem sido realizados estudos de interacção clínica, uma vez que este fármaco é metabolizado pelo CYP3A4, é expectável que o cetoconazol, itraconazol, clotrimazol, ritonavir e outros fortes inibidores do CYP3A4 inibam o metabolismo do acetato de ciproterona. - Clotrimazol
Atovaquona + Clotrimazol
Observações: Dada a experiência ser limitada, deve tomar-se precaução ao associar outros fármacos com Atovaquona. A atovaquona liga-se fortemente às proteínas plasmáticas, devendo tomar-se precaução ao administrar Atovaquona simultaneamente com outros fármacos com elevada taxa de ligação às proteínas e com baixos índices terapêuticos. A atovaquona não afeta a farmacocinética, metabolismo ou extensão de ligação às proteínas da fenitoína in vivo.Interacções: Em ensaios clínicos com Atovaquona, os seguintes medicamentos não foram associados a alterações nas concentrações plasmáticas no estado de equilíbrio da atovaquona: fluconazol, clotrimazol, cetoconazol, antiácidos, corticosteróides sistémicos, anti-inflamatórios não esteróides, antieméticos (à excepção da metoclopramida) e antagonistas-H2. - Clotrimazol
Brimonidina + Brinzolamida + Clotrimazol
Observações: Não foram realizados estudos específicos de interações medicamentosas com este medicamento.Interacções: As isoenzimas do citocromo P -450 responsáveis pelo metabolismo da brinzolamida incluem o CYP3A4 (principal), CYP2A6, CYP2B6, CYP2C8 e CYP2C9. Espera-se que os inibidores do CYP3A4 tais como o cetoconazol, itraconazol, clotrimazol, ritonavir e troleandomicina inibam o metabolismo da brinzolamida pelo CYP3A4. Aconselha-se precaução se os inibidores do CYP3A4 forem administrados concomitantemente. No entanto, não é provável a acumulação de brinzolamida uma vez que a eliminação renal é a principal via de eliminação. A brinzolamida não é um inibidor das isoenzimas do citocromo P -450 - Clotrimazol
Brinzolamida + Clotrimazol
Observações: n.d.Interacções: As isozimas do citocromo P-450 responsáveis pelo metabolismo da brinzolamida incluem o CYP3A4 (principal), o CYP2A6, o CYP2C8 e o CYP2C9. É de esperar que os inibidores do CYP3A4, tais como o cetoconazol, o itraconazol, o clotrimazol, o ritonavir e a troleandomicina, inibam o metabolismo da brinzolamida pelo CYP3A4. Aconselha-se precaução se forem administrados concomitantemente os inibidores do CYP3A4. No entanto, a acumulação da brinzolamida é improvável uma vez que a eliminação renal é a principal via de eliminação. A brinzolamida não é um inibidor das isozimas do citocromo P-450. - Clotrimazol
Darunavir + Clotrimazol
Observações: O perfil de interacção do darunavir pode variar dependendo se é utilizado o ritonavir ou o cobicistate como fármacos potenciadores. As recomendações dadas para a utilização concomitante de darunavir e outros medicamentos podem por isso variar dependendo se darunavir é potenciado com ritonavir ou com cobicistate, e é também necessária precaução durante o primeiro tempo de tratamento, se se substituir o fármaco potenciador de ritonavir para cobicistate.Interacções: Medicamentos que afectam a exposição darunavir (ritonavir como fármaco potenciador): O darunavir e o ritonavir são metabolizados pelo CYP3A. A administração concomitante com inibidores fortes do CYP3A4 não é recomendada e é necessária precaução para as interacções descritas na tabela de interacção que se encontra abaixo (ex.: indinavir, azóis sistémicos, como o cetoconazol e clotrimazol). ANTIFÚNGICOS: Clotrimazol: Não foi estudado. A utilização sistémica concomitante de clotrimazol e Darunavir potenciado pode aumentar as concentrações plasmáticas de darunavir e/ou clotrimazol. Recomenda-se monitorização clínica e precaução quando a co-administração de clotrimazol é necessária. - Clotrimazol
Darunavir + Cobicistate + Clotrimazol
Observações: Não foram realizados estudos de interacção farmacológica com Darunavir / Cobicistate. Uma vez que Darunavir / Cobicistate contém darunavir e cobicistate, as interações que foram identificadas com darunavir (em associação uma dose baixa de ritonavir) e com cobicistate determinam as interações que podem ocorrer com Darunavir / Cobicistate. Os ensaios de interacção com darunavir/ritonavir e com cobicistate apenas foram realizados em adultos.Interacções: Medicamentos que afectam a exposição a darunavir/cobicistate: O darunavir e o cobicistate são metabolizados pelo CYP3A. A administração concomitante de Darunavir / Cobicistate com outros medicamentos que inibem o CYP3A pode diminuir a depuração de darunavir e de cobicistate e pode resultar no aumento das concentrações plasmáticas destas substâncias (ex.: azoles sistémicos como o cetoconazol e clotrimazol). ANTIFÚNGICOS: Clotrimazol, Fluconazol, Itraconazol, Cetoconazol, Posaconazol: Tendo por base considerações teóricas, é expectável que Darunavir / Cobicistate aumente as concentrações plasmáticas destes antifúngicos, e as concentrações plasmáticas de darunavir e/ou cobicistate podem aumentar com estes antifúngicos. (inibição do CYP3A) Recomenda-se precaução e monitorização clínica. Se for necessária uma administração concomitante, a dose diária de itraconazol ou cetoconazol não deve exceder os 200 mg. - Clotrimazol
Sirolímus + Clotrimazol
Observações: Os estudos de interacção só foram realizados em adultos.Interacções: Os inibidores da CYP3A4 podem diminuir o metabolismo do sirolímus e aumentar os seus níveis sanguíneos. Estes inibidores incluem alguns antifúngicos (por exemplo, clotrimazol, fluconazol, itraconazol, voriconazol), alguns antibióticos (por exemplo, troleandomicina, telitromicina, claritromicina), alguns inibidores da protease (por exemplo, ritonavir, indinavir, boceprevir, telaprevir), nicardipina, bromocriptina, cimetidina e danazol. - Clotrimazol
Tacrolímus + Clotrimazol
Observações: n.d.Interacções: Inibidores do metabolismo: Foi demonstrado clinicamente que as seguintes substâncias aumentam os níveis sanguíneos de tacrolímus: Foram observadas interacções fortes com os antifúngicos cetoconazol, fluconazol, itraconazol e voriconazol, com o antibiótico macrólido eritromicina ou inibidores da protease VIH (por exemplo, ritonavir). O uso concomitante destas substâncias pode requerer a diminuição das doses de tacrolímus em praticamente todos os doentes. interacções mais fracas foram observadas com clotrimazol, claritromicina, josamicina, nifedipina, nicardipina, diltiazem, verapamilo, danazol, etinilestradiol, omeprazol e nefazodona. - Clotrimazol
Darunavir + Cobicistate + Emtricitabina + Tenofovir alafenamida + Clotrimazol
Observações: Não foram realizados estudos de interacção farmacológica com este medicamento. As interações que foram identificadas em estudos com componentes individuais de este medicamento, isto é, com darunavir (em associação uma dose baixa de ritonavir), cobicistate, emtricitabina ou tenofovir alafenamida, determinam as interações que podem ocorrer com este medicamento. As interações esperadas entre Darunavir + Cobicistate + Emtricitabina + Tenofovir alafenamida e potenciais medicamentos concomitantes são baseadas em estudos realizados com os componentes deste medicamento, como agentes individuais ou em associação, ou são interações medicamentosas potenciais que podem ocorrer. Os ensaios de interacção com os componentes de este medicamento foram realizados apenas em adultos.Interacções: A administração concomitante deste medicamento com outros medicamentos que inibem o CYP3A pode diminuir a depuração de darunavir e de cobicistate e pode resultar no aumento das concentrações plasmáticas de darunavir e de cobicistate (ex.: azoles sistémicos como o cetoconazol e clotrimazol). ANTIFÚNGICOS Clotrimazol Fluconazol Itraconazol Tendo por base considerações teóricas, é expectável que DRV/COBI aumente as concentrações plasmáticas destes antifúngicos, e as concentrações plasmáticas de darunavir, cobicistate e/ou tenofovir alafenamide podem aumentar com estes antifúngicos. (inibição do CYP3A e/ou da glicoproteína-P) As concentrações de voriconazol podem aumentar ou diminuir quando administrados concomitantemente com DRV/COBI. Recomenda-se precaução e monitorização clínica. É recomendada monitorização terapêutica de voriconazol, posaconazol ou itraconazol. Se for necessária uma administração concomitante, a dose diária de itraconazol não deve exceder os 200mg. - Clotrimazol
Clotrimazol + Tacrolímus
Observações: n.d.Interacções: O uso concomitante de clotrimazol vaginal com tacrolímus oral (FK-506; imunossupressores) poderá produzir um aumento dos níveis plasmáticos de tacrolímus e, de modo semelhante, de sirolímus. As doentes devem ser cuidadosamente monitorizadas caso apareçam sintomas de sobredosagem de tacrolímus ou sirolímus através do controlo dos níveis plasmáticos destes. - Tacrolímus
Clotrimazol + Sirolímus
Observações: n.d.Interacções: O uso concomitante de clotrimazol vaginal com tacrolímus oral (FK-506; imunossupressores) poderá produzir um aumento dos níveis plasmáticos de tacrolímus e, de modo semelhante, de sirolímus. As doentes devem ser cuidadosamente monitorizadas caso apareçam sintomas de sobredosagem de tacrolímus ou sirolímus através do controlo dos níveis plasmáticos destes. - Sirolímus
Clotrimazol + Produtos de látex (preservativos e diafragmas)
Observações: n.d.Interacções: Este medicamento pode reduzir a eficácia e a segurança dos produtos de látex, como preservativos e diafragmas, quando aplicado na área genital (mulheres: por via intravaginal, lábios e zona adjacente da vulva; homens: prepúcio e glande do pénis). Este efeito é temporário e apenas surge durante o tratamento. Ainda assim, recomenda-se evitar relações sexuais em caso de infecção vaginal e enquanto se utiliza este medicamento para evitar a infecção do parceiro. - Produtos de látex (preservativos e diafragmas)
Informação revista e atualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 23 de Maio de 2023
