Brometo de piridostigmina
O que é
A piridostigmina é um medicamento usado para tratar a miastenia gravis.
Também é usado junto com a atropina para interromper os efeitos da medicação bloqueadora neuromuscular do tipo não despolarizante.
Também é utilizado como antídoto da tubocurarina.
Quimicamente trata-se de uma amina quartenária.
Também é usado junto com a atropina para interromper os efeitos da medicação bloqueadora neuromuscular do tipo não despolarizante.
Também é utilizado como antídoto da tubocurarina.
Quimicamente trata-se de uma amina quartenária.
Usos comuns
Piridostigmina é utilizado para tratar a fraqueza muscular em pessoas com miastenia gravis e para combater os efeitos da toxicidade do fármaco curariforme.
O Brometo de piridostigmina foi aprovado pela FDA para uso militar durante situações de combate, como um agente para ser administrado antes da exposição ao agente neurotóxico Soman, a fim de aumentar a sobrevivência.
Usado em particular durante a primeira Guerra do Golfo, o brometo de piridostigmina tem sido apontado como um factor causal na síndrome da Guerra do Golfo.
Piridostigmina às vezes é usado para tratar hipotensão ortostática.
Também pode ser benéfico em polineuropatia axonal crónica.
O Brometo de piridostigmina foi aprovado pela FDA para uso militar durante situações de combate, como um agente para ser administrado antes da exposição ao agente neurotóxico Soman, a fim de aumentar a sobrevivência.
Usado em particular durante a primeira Guerra do Golfo, o brometo de piridostigmina tem sido apontado como um factor causal na síndrome da Guerra do Golfo.
Piridostigmina às vezes é usado para tratar hipotensão ortostática.
Também pode ser benéfico em polineuropatia axonal crónica.
Tipo
Molécula pequena.
Indicações
Miastenia gravis.
Classificação CFT
2.4 : Antimiasténicos
Mecanismo de ação
Numa sinapse, os potenciais de acção são conduzidos ao longo de nervos motores para os seus terminais, onde iniciam um influxo de Ca2+ e da libertação de acetilcolina (ACh).
A ACh difunde-se através da fenda sináptica e liga-se a receptores na membrana pós sináptica, causando um influxo de Na+ e um efluxo de iões K+, resultando em despolarização.
Se grande o suficiente, esta despolarização resulta num potencial de acção.
Para prevenir a estimulação constante uma vez que a acetilcolina é libertada, uma enzima chamada acetilcolinesterase está presente na membrana de placa terminal perto dos receptores na membrana pós-sináptica, e rapidamente hidrolisa ACh.
A Piridostigmina inibe a acetilcolinesterase na fenda sináptica, retardando assim a hidrólise da acetilcolina.
É um inibidor de colinesterase carbamato quaternário que não atravessa a barreira sangue-cérebro, que carbamilada cerca de 30% da enzima colinesterase periférica.
A enzima carbamilada regenera eventualmente por hidrólise natural, e os níveis de acetilcolina em excesso voltam ao normal.
A ACh difunde-se através da fenda sináptica e liga-se a receptores na membrana pós sináptica, causando um influxo de Na+ e um efluxo de iões K+, resultando em despolarização.
Se grande o suficiente, esta despolarização resulta num potencial de acção.
Para prevenir a estimulação constante uma vez que a acetilcolina é libertada, uma enzima chamada acetilcolinesterase está presente na membrana de placa terminal perto dos receptores na membrana pós-sináptica, e rapidamente hidrolisa ACh.
A Piridostigmina inibe a acetilcolinesterase na fenda sináptica, retardando assim a hidrólise da acetilcolina.
É um inibidor de colinesterase carbamato quaternário que não atravessa a barreira sangue-cérebro, que carbamilada cerca de 30% da enzima colinesterase periférica.
A enzima carbamilada regenera eventualmente por hidrólise natural, e os níveis de acetilcolina em excesso voltam ao normal.
Posologia orientativa
Adultos - Via oral: 30 a 120 mg em intervalos adequados.
Dose manutenção: 300 a 1.200 mg/dia.
Dose máxima recomendada: 720 mg/dia.
Crianças - Via oral: menos de 6 anos: Inicialmente 30 mg; 6-12 anos: Inicialmente 60 mg.
Dose máxima: 30 a 360 mg/dia.
Dose manutenção: 300 a 1.200 mg/dia.
Dose máxima recomendada: 720 mg/dia.
Crianças - Via oral: menos de 6 anos: Inicialmente 30 mg; 6-12 anos: Inicialmente 60 mg.
Dose máxima: 30 a 360 mg/dia.
Administração
Via oral.
Deglutir os comprimidos com o auxílio de um pouco de água.
Deglutir os comprimidos com o auxílio de um pouco de água.
Contraindicações
Hipersensibilidade ao Brometo de piridostigmina.
Obstrução intestinal ou urinária; cuidado na asma, bradicardia, enfarte do miocárdio, epilepsia, hipotensão, parkinsonismo, úlcera péptica, disfunção renal, aleitamento e gravidez.
Obstrução intestinal ou urinária; cuidado na asma, bradicardia, enfarte do miocárdio, epilepsia, hipotensão, parkinsonismo, úlcera péptica, disfunção renal, aleitamento e gravidez.
Efeitos indesejáveis/adversos
Os seguintes efeitos indesejáveis foram observados:
Doenças do sistema imunitário
Frequência desconhecida: Alergia ao Brometo de piridostigmina.
Doenças do sistema nervoso
Frequência desconhecida: Síncope.
Afeções oculares
Frequência desconhecida: Miose (contração da pupila), lacrimejo aumentado, alterações de acomodação (visão turva).
Cardiopatias
Frequência desconhecida: Arritmia (alteração do ritmo cardíaco, incluindo taquicardia, bradicardia e bloqueio AV); angina de Prinzmetal.
Vasculopatias
Frequência desconhecida: Rubor, hipotensão (tensão arterial baixa).
Doenças respiratórias, torácicas e do mediastino
Frequência desconhecida: Secreção brônquica aumentada associada a broncoconstrição (constrição dos brônquios).
Doenças gastrointestinais
Frequência desconhecida: Náuseas, vómitos, diarreia, hipermotilidade gastrointestinal (aumento dos movimentos do estômago e intestinos), hipersecreção salivar (aumento da secreção de saliva), sintomas abdominais (desconforto, dor, cãibras, etc.).
Afecções dos tecidos cutâneos e subcutâneos
Raros: Erupção cutânea (desaparece geralmente após parar o tratamento.
Medicamentos contendo brometos não devem ser mais utilizados).
Frequência desconhecida: Hiper-hidrose (sudação excessiva), urticária.
Afecções musculosqueléticas e dos tecidos conjuntivos
Frequência desconhecida: fraqueza muscular, fasciculação (contração muscular involuntária), tremores e cãibras musculares ou hipotonia muscular (diminuição do tónus muscular).
Doenças renais e urinárias
Frequência desconhecida: necessidade urgente de urinar.
Doenças do sistema imunitário
Frequência desconhecida: Alergia ao Brometo de piridostigmina.
Doenças do sistema nervoso
Frequência desconhecida: Síncope.
Afeções oculares
Frequência desconhecida: Miose (contração da pupila), lacrimejo aumentado, alterações de acomodação (visão turva).
Cardiopatias
Frequência desconhecida: Arritmia (alteração do ritmo cardíaco, incluindo taquicardia, bradicardia e bloqueio AV); angina de Prinzmetal.
Vasculopatias
Frequência desconhecida: Rubor, hipotensão (tensão arterial baixa).
Doenças respiratórias, torácicas e do mediastino
Frequência desconhecida: Secreção brônquica aumentada associada a broncoconstrição (constrição dos brônquios).
Doenças gastrointestinais
Frequência desconhecida: Náuseas, vómitos, diarreia, hipermotilidade gastrointestinal (aumento dos movimentos do estômago e intestinos), hipersecreção salivar (aumento da secreção de saliva), sintomas abdominais (desconforto, dor, cãibras, etc.).
Afecções dos tecidos cutâneos e subcutâneos
Raros: Erupção cutânea (desaparece geralmente após parar o tratamento.
Medicamentos contendo brometos não devem ser mais utilizados).
Frequência desconhecida: Hiper-hidrose (sudação excessiva), urticária.
Afecções musculosqueléticas e dos tecidos conjuntivos
Frequência desconhecida: fraqueza muscular, fasciculação (contração muscular involuntária), tremores e cãibras musculares ou hipotonia muscular (diminuição do tónus muscular).
Doenças renais e urinárias
Frequência desconhecida: necessidade urgente de urinar.
Advertências
Gravidez:Deve ser respeitado o princípio de que os medicamentos apenas devem ser administrados durante a gravidez em situações de absoluta necessidade, utilizando uma posologia adequada e rigorosa vigilância clínica. Brometo de piridostigmina atravessa a barreira placentária.
Aleitamento:Existem indicações de que apenas quantidades negligenciáveis de Brometo de piridostigmina são excretadas no leite materno.
Condução:A miose (contração da pupila) e alterações de acomodação causadas por Brometo de piridostigmina ou por um tratamento inadequado da Miastenia gravis, podem alterar a acuidade visual e consequentemente a capacidade de reacção bem como a capacidade de conduzir e utilizar máquinas.
Precauções gerais
Fale com o médico, farmacêutico ou enfermeiro antes de tomar Brometo de piridostigmina:
- se sofre doenças respiratórias obstructivas tais como asma brônquica e doença pulmonar obstrutiva crónica (DPOC).
- se sofre de:
- Arritmias (alterações no ritmo do coração). Neste caso os doentes idosos são mais suscetíveis do que os jovens.
- Oclusão coronária recente (problema obstructivo numa artéria do coração)
- Hipotensão (tensão baixa)
- Vagotonia (instabilidade vasomotora, transpiração abundante e tendência para a obstipação e cãibras musculares, etc)
- Úlcera péptica (úlcera no estômago)
- Epilepsia
- Parkinsonismo
- Hipertiróidismo (mau funcionamento da tiroide)
- Insuficiência renal
A necessidade em Brometo de piridostigmina pode estar diminuída após timectomia (remoção da glândula timo).
Informe o médico ou farmacêutico se estiver a tomar, ou tiver tomado recentemente, ou se vier a tomar outros medicamentos.
Medicamentos imunossupressores (medicamentos que deprimem o sistema imunitário): A necessidade de piridostigmina pode estar diminuída com a utilização concomitante de corticorticosteroides ou fármacos imunossupressores.
No entanto, uma nova adição de corticosteroides pode inicialmente agravar os sintomas de miastenia gravis.
Metilcelulose: A metilcelulose e os medicamentos contendo metilcelulose como excipiente podem inibir a absorção de piridostigmina.
Antimuscarínicos: A atropina e a hioscina antagonizam os efeitos muscarínicos da piridostigmina.
A diminuição da motilidade gastrointestinal causada por estes fármacos pode afectar a absorção do Brometo de piridostigmina.
Relaxantes musculares: Brometo de piridostigmina antagoniza o efeito dos relaxantes musculares não-despolarizantes (ex: pancurónio e vecurónio).
Brometo de piridostigmina pode prolongar o efeito dos relaxantes musculares despolarizantes (ex: suxametónio).
Outros: Antibióticos aminoglicosidos, anestésicos locais e alguns anestésicos gerais, agentes antiarrítmicos e outros fármacos que interferem com a transmissão neuromuscular podem interagir com Brometo de piridostigmina.
- se sofre doenças respiratórias obstructivas tais como asma brônquica e doença pulmonar obstrutiva crónica (DPOC).
- se sofre de:
- Arritmias (alterações no ritmo do coração). Neste caso os doentes idosos são mais suscetíveis do que os jovens.
- Oclusão coronária recente (problema obstructivo numa artéria do coração)
- Hipotensão (tensão baixa)
- Vagotonia (instabilidade vasomotora, transpiração abundante e tendência para a obstipação e cãibras musculares, etc)
- Úlcera péptica (úlcera no estômago)
- Epilepsia
- Parkinsonismo
- Hipertiróidismo (mau funcionamento da tiroide)
- Insuficiência renal
A necessidade em Brometo de piridostigmina pode estar diminuída após timectomia (remoção da glândula timo).
Informe o médico ou farmacêutico se estiver a tomar, ou tiver tomado recentemente, ou se vier a tomar outros medicamentos.
Medicamentos imunossupressores (medicamentos que deprimem o sistema imunitário): A necessidade de piridostigmina pode estar diminuída com a utilização concomitante de corticorticosteroides ou fármacos imunossupressores.
No entanto, uma nova adição de corticosteroides pode inicialmente agravar os sintomas de miastenia gravis.
Metilcelulose: A metilcelulose e os medicamentos contendo metilcelulose como excipiente podem inibir a absorção de piridostigmina.
Antimuscarínicos: A atropina e a hioscina antagonizam os efeitos muscarínicos da piridostigmina.
A diminuição da motilidade gastrointestinal causada por estes fármacos pode afectar a absorção do Brometo de piridostigmina.
Relaxantes musculares: Brometo de piridostigmina antagoniza o efeito dos relaxantes musculares não-despolarizantes (ex: pancurónio e vecurónio).
Brometo de piridostigmina pode prolongar o efeito dos relaxantes musculares despolarizantes (ex: suxametónio).
Outros: Antibióticos aminoglicosidos, anestésicos locais e alguns anestésicos gerais, agentes antiarrítmicos e outros fármacos que interferem com a transmissão neuromuscular podem interagir com Brometo de piridostigmina.
Cuidados com a dieta
Brometo de piridostigmina deve ser administrado com água (um copo meio cheio ou cheio de água).
Pode ser tomado durante as refeições.
Pode ser tomado durante as refeições.
Resposta à overdose
Procurar atendimento médico de emergência, ou ligar para o Centro de intoxicações.
Os sintomas de sobredosagem podem incluir náuseas, vómitos, diarreia, dores no estômago, sudorese, visão turva, sialorreia e respiração fraca ou superficial.
Agravamento da fraqueza muscular, ou nenhuma mudança na sintomatologia da miastenia grave, também podem ser sinais de sobredosagem.
Os sintomas de sobredosagem podem incluir náuseas, vómitos, diarreia, dores no estômago, sudorese, visão turva, sialorreia e respiração fraca ou superficial.
Agravamento da fraqueza muscular, ou nenhuma mudança na sintomatologia da miastenia grave, também podem ser sinais de sobredosagem.
Terapêutica interrompida
Tomar a dose assim que se lembrar.
Não tomar a dose esquecida se for quase hora da próxima dose.
Não tomar medicamento extra para compensar a dose esquecida.
Não tomar a dose esquecida se for quase hora da próxima dose.
Não tomar medicamento extra para compensar a dose esquecida.
Cuidados no armazenamento
Conservar os comprimidos de libertação controlada de piridostigmina entre 68 e 77 graus F (20 e 25 graus C).
Armazenar longe do calor, humidade e luz.
Não armazenar na casa de banho.
Mantenha todos os medicamentos fora do alcance de crianças e animais de estimação.
Não deite fora quaisquer medicamentos na canalização ou no lixo doméstico. Pergunte ao seu médico, enfermeiro ou farmacêutico como deitar fora os medicamentos que já não utiliza. Estas medidas ajudarão a proteger o ambiente.
Armazenar longe do calor, humidade e luz.
Não armazenar na casa de banho.
Mantenha todos os medicamentos fora do alcance de crianças e animais de estimação.
Não deite fora quaisquer medicamentos na canalização ou no lixo doméstico. Pergunte ao seu médico, enfermeiro ou farmacêutico como deitar fora os medicamentos que já não utiliza. Estas medidas ajudarão a proteger o ambiente.
Espectro de susceptibilidade e tolerância bacteriológica
Sem informação.
Hidroxicloroquina + Brometo de piridostigmina
Observações: n.d.Interacções: O uso concomitante de hidroxicloroquina com neostigmina e piridostigmina pode gerar antagonismo de efeito daquelas e exacerbar os sintomas de miastenia gravis. - Brometo de piridostigmina
Brometo de piridostigmina + Cloreto de suxametónio
Observações: n.d.Interacções: O brometo de piridostigmina pode prolongar os efeitos inibidores da succinilcolina. Deve evitar-se a administração concomitante de brometo de piridostigmina (revestido) e a aplicação externa de N,N-dietil-meta-toluamida (DEET) em grandes extensões da pele. A metilcelulose previne a absorção do brometo de piridostigmina. Assim, deve evitar-se a utilização concomitante de medicamentos que contêm metilcelulose como excipiente. - Cloreto de suxametónio
Brometo de piridostigmina + Metilcelulose
Observações: n.d.Interacções: A metilcelulose previne a absorção do brometo de piridostigmina. Assim, deve evitar-se a utilização concomitante de medicamentos que contêm metilcelulose como excipiente. - Metilcelulose
Brometo de piridostigmina + N,N-dimetil-meta-toluamida - DEET ou N,N-dietil-3-metilbenzamida ou Benzamida
Observações: n.d.Interacções: Deve evitar-se a administração concomitante de brometo de piridostigmina (revestido) e a aplicação externa de N,N-dietil-meta-toluamida (DEET) em grandes extensões da pele. - N,N-dimetil-meta-toluamida - DEET ou N,N-dietil-3-metilbenzamida ou Benzamida
Brometo de rocurónio + Brometo de piridostigmina
Observações: Não foram realizados estudos de interacção formais. As interações mencionadas anteriormente para os doentes adultos e as suas advertências e precauções especiais de utilização devem ser igualmente tidas em conta no caso de doentes pediátricos.Interacções: Diminuição de efeito: Neostigmina, edrofónio, piridostigmina, derivados da aminopiridina. - Brometo de piridostigmina
Cloreto de suxametónio + Brometo de piridostigmina
Observações: n.d.Interacções: Os inibidores da colinesterase, particularmente aqueles pertencentes ao grupo dos organofosforados irreversíveis, reduzem substancialmente a actividade das pseudocolinesterases plasmáticas. Outros fármacos, como por exemplo, a ciclofosfamida, Contraceptivos orais, glucocorticóides, o pancurónio, a neostigmina, a fenelzina, as fenotiazinas, a tiotepa, piridostigmina, edrofónio, clorpromazina, morfina, antagonistas da morfina e petidina reduzem as concentrações de pseudocolinesterases e, consequentemente, aumentam os efeitos de bloqueio neuromuscular devido ao cloreto de suxametónio. - Brometo de piridostigmina
Galantamina + Brometo de piridostigmina
Observações: n.d.Interacções: interacções farmacodinâmicas: Devido ao seu mecanismo de ação, a galantamina não deve ser administrada simultaneamente com outros colinomiméticos (tais como ambenónio, donepezilo, neostigmina, piridostigmina, rivastigmina ou pilocarpina, administrada sistemicamente). A galantamina tem o potencial de antagonizar o efeito da medicação anticolinérgica. Caso a terapêutica anticolinergica, como a atropina, seja interrompida abruptamente, existe um potencial risco de exacerbação dos efeitos da galantamina. Tal como acontece com os colinomiméticos, é possível que ocorra uma interacção farmacodinâmica com medicamentos que reduzam de modo significativo a frequência cardíaca, como por exemplo a digoxina, bloqueadores beta, alguns bloqueadores dos canais de cálcio e a amiodarona. Deve ter-se especial precaução com os medicamentos que têm potencial para causar torsades de pointes. Nestes casos deve considerar-se a realização de um eletrocardiograma. - Brometo de piridostigmina
Neomicina + Brometo de piridostigmina
Observações: n.d.Interacções: A Neomicina inibe o efeito de fármacos parassimpaticomiméticos, a exemplo da neostigmina e da piridostigmina. - Brometo de piridostigmina
Metocarbamol + Brometo de piridostigmina
Observações: n.d.Interacções: O metocarbamol pode diminuir o efeito do brometo de piridostigmina, pelo que não deve ser utilizado em doentes que tomam piridostigmina para o tratamento da miastenia gravis. - Brometo de piridostigmina
Informação revista e atualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 04 de Janeiro de 2024
